專利名稱：黃芪總黃酮磷脂復合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，尤其是一種黃芪總黃酮磷脂復合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
黃芪為豆科植物蒙古黃芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜莢黃芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根。甘，溫。歸肺、脾經(jīng)。具有補氣固表，利尿托毒，排膿，斂瘡生肌作用，用于氣虛乏力，食少便溏，中氣下陷，久瀉脫肛，便血崩漏，表虛自汗，氣虛水腫，癰疽難潰，久潰不斂，血虛痿黃，內(nèi)熱消渴；慢性腎炎蛋白尿，糖尿病。
黃芪黃酮作為黃芪的主要有效部位群，具有多種藥理作用。
實驗證明，黃芪黃酮具有免疫增強和免疫調(diào)節(jié)作用，可使HC致免疫功能低下模型鼠的細胞免疫功能恢復至正常水平。汪德清等考察了黃芪總黃酮對γ射線和H2O2所致V79細胞DNA鏈斷裂的防護作用。結(jié)果表明黃芪總黃酮對這兩種損傷因子所致的DNA損傷均有不同程度的防護作用，當黃芪總黃酮濃度增至0.8g/L和1.2g/L時，分別對兩種因素所致的DNA鏈斷裂損傷有著非常顯著的防護效果。(汪德清等，黃芪總黃酮對DNA損傷防護作用的研究，生物化學與生物物理進展，1996；23(4))英明中等利用Langcndorff方法觀察黃芪總黃酮對大鼠心肌缺血-再灌注自由基的影響。結(jié)果證明黃芪總黃酮能減少大鼠心肌缺血-再灌注自由基的產(chǎn)生。
姚余有等通過檢測大鼠非致炎側(cè)足爪體積、血清丙二醛，滑膜細胞產(chǎn)生白細胞介素和亞硝酸鹽量研究黃芪總黃酮對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎的治療作用與機理。結(jié)果表明黃芪總黃酮對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有治療作用。
這表明，黃芪總黃酮即是極具生物活性的物質(zhì)，又是一種極具應用前景的物質(zhì)。但是，在應用過程中發(fā)現(xiàn)，黃芪總黃酮脂溶較差，這使得黃芪總黃酮在生物體內(nèi)利用度不高，阻礙了黃芪總黃酮的吸收和藥效。如果能夠提高黃芪總黃酮的脂溶性，就可以改善黃芪總黃酮的生物利用度，為黃芪總黃酮在各個領(lǐng)域的發(fā)展和應用提供更廣闊的空間。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種黃芪總黃酮磷脂復合物及其制備方法。通過本技術(shù)方案所獲得的黃芪總黃酮磷脂復合物產(chǎn)品具有良好的脂溶性。
本發(fā)明的目的通過以下措施來實現(xiàn)磷脂與黃芪總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進行混合。
所述的磷脂為從豆類等植物或動物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
黃芪總黃酮磷脂復合物的制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與黃芪總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進行混合；(2)加入介電常數(shù)小的有機溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進行攪拌直至混合溶液澄清；過濾。
(4)將溶液減壓干燥或冷凍干燥，即得黃芪總黃酮磷脂復合物成品。
而且，所述的介電常數(shù)小的有機溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果是黃芪總黃酮通過與磷脂的復合，有效地改變了黃芪總黃酮的物理性能，使其脂溶性大大增強。通過對黃芪總黃酮磷脂復合物的溶解度檢驗，充分證明了這一點。見下表

由此可見，通過黃芪總黃酮通過與磷脂的復合，提高了黃芪總黃酮的水溶性，可有效解決其不易被吸收的問題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實現(xiàn)黃芪總黃酮磷脂復合物在提高機體免疫力，防治DNA損傷等方面的廣泛應用。
具體實施例方式
以下通過具體實施例詳細說明本發(fā)明技術(shù)方案，并不以此限定本發(fā)明的實施范圍。
構(gòu)成黃芪總黃酮磷脂復合物的組成成分摩爾比為磷脂∶黃芪總黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復合物。
其中所述的磷脂為從豆類等植物或動物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂，如下述的大豆磷脂和蛋黃磷脂，但本實施例并不局限其他類似磷脂的使用。
黃芪總黃酮磷脂復合物的制備方法為實施例1稱取大豆磷脂100g與黃芪總黃酮200g，加丙酮5000ml，水浴加熱(30℃)攪拌兩個小時左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體221克，即黃芪總黃酮磷脂復合物成品。
實施例2稱取蛋黃磷脂2g與黃芪總黃酮2g，加乙醇50ml，水浴加熱(40℃左右)攪拌兩個小時左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體3.37克，即黃芪總黃酮磷脂復合物成品。
實施例3
稱取大豆磷脂3g與黃芪總黃酮1.5g，加四氫呋喃50ml，水浴加熱(50℃左右)攪拌兩個小時左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體2.5克，即黃芪總黃酮磷脂復合物成品。
實施例4稱取大豆磷脂2g與黃芪總黃酮4g，加二氧六環(huán)50ml，水浴加熱(80℃左右)攪拌兩個小時，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體4.3克。
由于減壓蒸干與冷凍干燥均為通用技術(shù)，同領(lǐng)域一般技術(shù)人員是充分掌握的，因此在本實施例中只給出了減壓干燥的方式，沒有給出冷凍干燥方式。
添加的有機溶劑可為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合，以及添加量均為通用技術(shù)，本實施例中不再一一敘述。
通過本制備方法所產(chǎn)生的黃芪總黃酮磷脂復合物，可以通過常規(guī)方法來生產(chǎn)各種藥用制劑，下面通過一個實施例來具體說明取實施例1所產(chǎn)生的黃芪總黃酮磷脂復合物25g，加淀粉20g，微晶纖維素10g，以40％乙醇制粒，壓片，得片劑，共制成1000片。
權(quán)利要求
1.一種黃芪總黃酮磷脂復合物，其特征在于該黃芪總黃酮磷脂復合物的組成成分摩爾比為磷脂∶黃芪總黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃芪總黃酮磷脂復合物，其特征在于所述的磷脂為從豆類等植物或動物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
3.一種實現(xiàn)如權(quán)利要求1所述的黃芪總黃酮磷脂復合物的制備方法，其特征在于制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與黃芪總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進行混合；(2)加入介電常數(shù)小的有機溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進行攪拌直至混合溶液澄清，過濾；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得黃芪總黃酮磷脂復合物成品。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述黃芪總黃酮磷脂復合物的制備方法，其特征在于所述的介電常數(shù)小的有機溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域的一種黃芪總黃酮磷脂復合物及其制備方法。該黃芪總黃酮磷脂復合物的組成成分摩爾比為磷脂∶黃芪總黃酮＝0.5～2∶1；制備方法包括將磷脂與黃芪總黃酮混合，將該混合液加入介電常數(shù)小的有機溶劑，進行攪拌直至混合溶液澄清，過濾后將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得黃芪總黃酮磷脂復合物成品。本發(fā)明通過黃芪總黃酮通過與磷脂的復合，提高了黃芪總黃酮的水溶性，可有效解決其不易被吸收的問題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實現(xiàn)黃芪總黃酮磷脂復合物在提高機體免疫力，防治DNA損傷等方面的廣泛應用。
文檔編號A61P37/02GK1795891SQ20041009413
公開日2006年7月5日 申請日期2004年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月30日
發(fā)明者潘勤, 劉稚菲, 孫琳, 閻曉楠 申請人:天津中新藥業(yè)集團股份有限公司