專利名稱：射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，尤其是一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
射干為鳶尾科植物射干Belamcanda chinensis(L.)DC.的干燥根莖。射干始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品，苦，寒。歸肺經(jīng)。清熱解毒，消痰，利咽。用于熱毒痰火郁結(jié)，咽喉腫痛，痰涎壅盛，咳嗽氣喘。射干在中國歷代本草典著及中國各版藥典中均有收載，臨床應(yīng)用廣泛。
射干總黃酮包括黃酮、異黃酮及其衍生物。
研究表明，射干總黃酮具有抗病毒、抗微生物作用，在試管中對常見的致病性皮膚癬菌有抑制作用。在體外對外感及咽喉疾患中的某些病毒如腺3病毒、皰疹病毒也有抑制或延緩病變出現(xiàn)的作用。對常見的致病性皮膚真菌有抑制作用。射干總黃酮還具有抗炎作用，射干總黃酮能抑制大鼠透明質(zhì)酸酶性浮腫；對大鼠因腹腔注射氮芥引起的腹水滲出也有抑制作用。射干總黃酮對早期或晚期炎癥都有抑制作用，能抑制組織胺所致小鼠皮膚毛細管通透性的增高，能抑制巴豆油所致炎癥性滲出和增生，對醋酸所致腹腔毛細管通透性的增高和大鼠棉球肉芽組織增生有抑制作用。
此外，射干總黃酮還具有抗過敏、興奮口腔粘膜、促進唾液分泌、利膽、利尿、改善毛細管滲透和雌激素樣作用等活性。
這表明，射干總黃酮即是極具生物活性的物質(zhì)，又是一種極具發(fā)展?jié)撡|(zhì)的物質(zhì)。但是，在應(yīng)用過程中發(fā)現(xiàn)，射干總黃酮溶解性較差，這使得射干總黃酮在生物體內(nèi)利用度不高，由此阻礙了射干總黃酮的吸收和藥效。如果能夠提高射干總黃酮的溶解性能，就可以改善射干總黃酮的生物利用度，為射干總黃酮在各個領(lǐng)域的發(fā)展和應(yīng)用提供更廣闊的空間。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。通過本技術(shù)方案所獲得的射干總黃酮磷脂復(fù)合物產(chǎn)品具有良好的溶解性能。
本發(fā)明的目的通過以下措施來實現(xiàn)磷脂與射干總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進行混合。
所述的磷脂為從豆類等植物或動物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與射干總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進行混合；
(2)加入介電常數(shù)小的有機溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進行攪拌直至混合溶液澄清，過濾；(4)將溶液減壓干燥或冷凍干燥，即得射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
而且，所述的介電常數(shù)小的有機溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果是射干總黃酮通過與磷脂的復(fù)合，有效地改變了射干總黃酮的物理性能，使其脂溶性大大增強。通過對射干總黃酮磷脂復(fù)合物的溶解度檢驗，充分證明了這一點。見下表

由此可見，通過射干總黃酮通過與磷脂的復(fù)合，提高了射干總黃酮的溶解性能，可有效解決其不易被吸收的問題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實現(xiàn)射干總黃酮磷脂復(fù)合物在抗病毒、抗炎、抗過敏、利膽、利尿等方面的廣泛應(yīng)用。
具體實施例方式
以下通過具體實施例詳細說明本發(fā)明技術(shù)方案，并不以此限定本發(fā)明的實施范圍。
構(gòu)成射干總黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶射干總黃酮＝O.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
其中所述的磷脂為從豆類等植物或動物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂，如下述的大豆磷脂和蛋黃磷脂，但本實施例并不局限其他類似磷脂的使用。
射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法為實施例1稱取大豆磷脂100g與射干總黃酮200g，加丙酮5000ml，水浴加熱(30℃左右)攪拌兩個小時左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體233克，即射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實施例2稱取蛋黃磷脂2g與射干總黃酮2g，加乙醇50ml，水浴加熱(40℃左右)攪拌兩個小時左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體3.1克，即射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實施例3稱取大豆磷脂3g與射干總黃酮1.5g，加四氫呋喃50ml，水浴加熱(50℃左右)攪拌兩個小時左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體2.7克，即射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實施例4稱取大豆磷脂2g與射干總黃酮4g，加二氧六環(huán)50ml，水浴加熱(80℃左右)攪拌兩個小時，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得固體4.53克。
由于減壓蒸干與冷凍干燥均為通用技術(shù)，同領(lǐng)域一般技術(shù)人員是充分掌握的，因此在本實施例中只給出了減壓干燥的方式，沒有給出冷凍干燥方式。
添加的有機溶劑可為氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合，以及添加量均為通用技術(shù)，本實施例中不再一一敘述。
通過本制備方法所生產(chǎn)的射干總黃酮磷脂復(fù)合物，可以通過常規(guī)方法來生產(chǎn)各種藥用制劑，下面通過一個實施例來具體說明取實施例1所產(chǎn)生的射干總黃酮磷脂復(fù)合物25g，加淀粉20g，微晶纖維素10g，以40％乙醇制粒，壓片，得片劑，共制成1000片。
權(quán)利要求
1.一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物，其特征在于該射干總黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶射干總黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的射干總黃酮磷脂復(fù)合物，其特征在于所述的磷脂為從豆類等植物或動物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
3.一種實現(xiàn)如權(quán)利要求1所述的射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與射干總黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進行混合；(2)加入介電常數(shù)小的有機溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進行攪拌直至混合溶液澄清，過濾；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述射干總黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于所述的介電常數(shù)小的有機溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域一種射干總黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。該射干總黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶射干總黃酮＝0.5～2∶1；制備方法包括將磷脂與射干總黃酮混合，加入介電常數(shù)小的有機溶劑，攪拌直至混合溶液澄清，過濾后將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得射干總黃酮磷脂復(fù)合物成品。本發(fā)明通過射干總黃酮通過與磷脂的復(fù)合，提高了射干總黃酮的溶解性能，可有效解決其不易被吸收的問題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實現(xiàn)射干總黃酮磷脂復(fù)合物在抗病毒、抗炎、抗過敏、利膽、利尿等方面的廣泛應(yīng)用。
文檔編號A61P11/14GK1795866SQ20041009410
公開日2006年7月5日 申請日期2004年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月30日
發(fā)明者潘勤, 劉稚菲, 孫琳, 聶海艷 申請人:天津中新藥業(yè)集團股份有限公司