專利名稱:黃芪總黃酮及總皂苷組合物的制備及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種以黃芪總黃酮及總皂苷組合物為主的治療心腦血管疾病的復(fù)方制劑。以及利用本發(fā)明方法得到的各種制劑在制藥領(lǐng)域中的應(yīng)用,特別是在制備防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦梗塞、腦缺血及其由腦缺血引起的其它各種疾病等的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述藥物全方主次分明,配伍得當(dāng),互補(bǔ)互促。
背景技術(shù):
黃芪、苦碟子、赤芍、白芍、沙棘等均是我國(guó)常用中藥,其作為治療心腦血管疾病的藥物具有廣泛的臨床用藥基礎(chǔ)和悠久的臨床用藥歷史,且療效顯著?,F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明黃芪總黃酮及其總皂苷具有改善心肌收縮功能、縮小心肌梗塞面積、減輕心肌損傷、改善心肌缺血、保護(hù)心腦血管、改善微循環(huán)、抗病毒性心肌炎等作用;苦碟子總黃酮具有擴(kuò)張血管、增加血流量、降低血液粘度、加快血流速度、抗缺氧等作用;芍藥總苷具有促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶、對(duì)抗東莨菪堿所致學(xué)習(xí)記憶障礙、顯著改善腦缺血再灌注所致學(xué)習(xí)記憶障礙、改善機(jī)體微循環(huán)狀態(tài)、降低血液粘度、抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集等作用?,F(xiàn)代臨床研究表明沙棘總黃酮對(duì)于心絞痛、冠心病具有較好的療效。
如何克服服用單味藥的缺點(diǎn),合理配伍、互促互補(bǔ),使之成為治療心腦血管系統(tǒng)疾病之有效良方,使之在改善心腦血管系統(tǒng)功能及防治大腦老化、增強(qiáng)免疫功能、延緩衰老、提高生活質(zhì)量等方面發(fā)揮最佳作用是其最大難點(diǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷和不足,提供一種可以克服服用單味藥的缺點(diǎn),合理配伍、互促互補(bǔ),使之成為治療心腦血管系統(tǒng)疾病之有效良方,使之在改善心腦血管系統(tǒng)功能及防治大腦老化、增強(qiáng)免疫功能、延緩衰老、提高生活質(zhì)量等方面發(fā)揮最佳作用。
本發(fā)明進(jìn)一步的目的是提供黃芪總黃酮及總皂苷組合物(即黃芪總黃酮及總皂苷與苦碟子總黃酮的組合物,黃芪總黃酮及總皂苷與芍藥總苷的組合物,黃芪總黃酮及總皂苷與沙棘總黃酮的組合物)及其制劑在制藥領(lǐng)域中的應(yīng)用,特別是在制備用于防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦缺血引起的其它功能障礙、抗衰老等疾病的藥物。本發(fā)明通過(guò)下述技術(shù)方案予以實(shí)施。
本發(fā)明涉及一種由黃芪總黃酮及總皂苷組合物為主的制備防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦缺血及其由腦缺血引起的其它各種疾病等的復(fù)方制劑的方法,其特征在于該方法包括下列內(nèi)容(1)按照重量組份計(jì)算分別取黃芪總黃酮及總皂苷(黃芪總黃酮中總黃酮的含量為30%~90%,總皂苷的含量為10%~90%)1~99份和苦碟子總黃酮(苦碟子總黃酮中總黃酮的含量為20%~100%,皂苷含量0.5%-100%)99~1份,分別或混合后加入適當(dāng)?shù)妮o料如抗氧劑、絡(luò)合劑、填充劑、骨架材料等制成任何一種藥劑學(xué)上所說(shuō)的各種制劑。如用于口服時(shí),可制成相應(yīng)的片劑、顆粒劑、膠囊劑等形式;用于注射時(shí)制成粉針、凍干粉針、輸液等。
(2)按照重量組份計(jì)算分別取黃芪總黃酮及總皂苷(黃芪總黃酮中總黃酮的含量為30%~90%,總皂苷的含量為10%~90%)1~99份和沙棘總黃酮(沙棘總黃酮中總黃酮的含量為20%~100%)99~1份,分別或混合后加入適當(dāng)?shù)妮o料如抗氧劑、絡(luò)合劑、填充劑、骨架材料等制成任何一種藥劑學(xué)上所說(shuō)的各種制劑。如用于口服時(shí),可制成相應(yīng)的片劑、顆粒劑、膠囊劑等形式;用于注射時(shí)制成粉針、凍干粉針、輸液等。
(3)按照重量組份計(jì)算分別取黃芪總黃酮及總皂苷(黃芪總黃酮中總黃酮的含量為30%~90%,總皂苷的含量為10%~90%)1~99份和芍藥總苷(包括赤芍總苷和白芍總苷,其中芍藥總苷的含量為20%~100%)99~1份,分別或混合后加入適當(dāng)?shù)妮o料如抗氧劑、絡(luò)合劑、填充劑、骨架材料等制成任何一種藥劑學(xué)上所說(shuō)的各種制劑。如用于口服時(shí),可制成相應(yīng)的片劑、顆粒劑、膠囊劑等形式;用于注射時(shí)制成粉針、凍干粉針、輸液等。
具體實(shí)施例方式
下面的實(shí)施例可以幫助本領(lǐng)域的技術(shù)人員更全面的理解本發(fā)明。但不以任何方式限制本發(fā)明。
實(shí)施例1黃芪苦碟子凍干粉針?lè)謩e取黃芪總黃酮及總皂苷2.0g,苦碟子總黃酮3.0g,混合后用適量注射用水溶解,加入16g甘露醇,溶解后,用注射用水稀釋至200ml,濾過(guò),灌裝,凍干,采用常規(guī)粉針劑制備方法即即可獲得100支凍干粉針。
實(shí)施例2黃芪芍藥凍干粉針?lè)謩e取黃芪總黃酮及總皂苷2.5g,芍藥總苷1.0g,混合后用適量注射用水溶解,加入16g甘露醇,溶解后,用注射用水稀釋至200ml,濾過(guò),灌裝,凍干,采用常規(guī)粉針劑制備方法即即可獲得100支凍干粉針。
實(shí)施例3黃芪沙棘凍干粉針?lè)謩e取黃芪總黃酮及總皂苷3.5g,沙棘總黃酮2.0g,混合后用適量注射用水溶解,加入16g甘露醇,溶解后,用注射用水稀釋至200ml,濾過(guò),灌裝,凍干,采用常規(guī)粉針劑制備方法即即可獲得100支凍干粉針。
實(shí)施例4黃芪苦碟子膠囊分別取黃芪總黃酮及總皂苷20g,苦碟子總黃酮35g,淀粉150g混合后,采用常規(guī)膠囊劑制備方法即可制得1000粒膠囊。
實(shí)施例5黃芪芍藥膠囊分別取黃芪總黃酮30g,芍藥總苷15g,淀粉150g混合后,采用常規(guī)膠囊劑制備方法即可制得1000粒膠囊。
實(shí)施例6黃芪沙棘膠囊分別取黃芪總黃酮及總皂苷15g,沙棘總黃酮40g,淀粉150g混合后,采用常規(guī)膠囊劑制備方法即可制得1000粒膠囊。
實(shí)施例7苦碟子總黃酮、沙棘總黃酮、黃芪總黃酮及總皂苷的提取(1)稱取苦碟子或沙棘或黃芪1Kg,用水或不同濃度醇(包括乙醇、甲醇等)提取1~3次(溶媒用量為15Kg~30Kg),減壓濃縮至0.5~1L,加入1~4L乙醇,濾過(guò),回收乙醇至無(wú)醇味。濃縮物用適量水溶解(100~1000ml),用有機(jī)溶劑脫脂(包括石油醚、氯仿、等,次步也可省去),乙酸乙酯或正丁醇或正戊醇等提取,回收有機(jī)溶劑后即可得總黃酮粗品。
(2)稱取苦碟子或沙棘或黃芪1Kg,加6~10倍量水,用石灰乳調(diào)節(jié)pH至8~9,煎煮0.5~3小時(shí),濾過(guò),如此反復(fù)提取1~3次。合并提取液,冷至70℃以下,用酸(包括鹽酸、硫酸等無(wú)機(jī)酸和醋酸、三氯乙酸等有機(jī)酸)調(diào)節(jié)pH至3~5,靜止,濾過(guò)即可得總黃酮粗品。
(3)稱取苦碟子或沙棘或黃芪1Kg,用水或不同濃度乙醇提取1~3次(溶媒用量為15Kg~30Kg),減壓濃縮至0.5~1L,加入1~4L乙醇,濾過(guò),回收乙醇至無(wú)醇味。用適量水溶解(100~1000ml),經(jīng)大孔吸附樹脂色譜柱分離(包括極性、中等極性和非極性大孔吸附樹脂,樹脂的用量和生藥的比為1∶0.2~5),依次用水、不同濃度乙醇或甲醇洗脫,收集不同濃度乙醇或甲醇洗脫餾分,回收溶劑后即可得純度不同的總黃酮精品。上述(1和2)中獲得的總黃酮粗品也可通過(guò)大孔吸附樹脂色譜柱精制(方法同前)。
(4)稱取苦碟子或沙棘或黃芪1Kg,用水或不同濃度乙醇提取1~3次(溶媒用量為15Kg~30Kg),減壓濃縮至0.5~1L,加入1~4L乙醇,濾過(guò),回收乙醇至無(wú)醇味。用適量水溶解(100~1000ml),經(jīng)聚酰胺色譜柱分離,依次用水、不同濃度乙醇或甲醇洗脫,收集不同濃度乙醇或甲醇洗脫餾分,回收溶劑后即可得純度不同的總黃酮精品。上述(1和2)中獲得的總黃酮粗品也可通過(guò)聚酰胺色譜柱精制(方法同前)。
實(shí)施例8芍藥總苷的提取(1)稱取芍藥1Kg,用水或不同濃度醇(包括乙醇、甲醇等)提取1~3次(溶媒用量為15Kg~30Kg),減壓濃縮至0.5~1L,加入1~4L乙醇,濾過(guò),回收乙醇至無(wú)醇味。濃縮物用適量水溶解(100~1000ml),用有機(jī)溶劑脫脂(包括石油醚、氯仿、乙酸乙酯等,次步也可省去),正丁醇提取(包括正戊醇等),回收正丁醇后即可得粗皂苷。
(2)稱取芍藥1Kg,用水或不同濃度乙醇提取1~3次(溶媒用量為15Kg~30Kg),減壓濃縮至0.5~1L,加入1~4L乙醇,濾過(guò),回收乙醇至無(wú)醇味。用適量水溶解(100~1000ml),經(jīng)大孔吸附樹脂色譜柱分離(包括極性、中等極性和非極性大孔吸附樹脂,樹脂的用量和生藥的比為1∶0.2~5),依次用水、不同濃度乙醇洗脫,收集不同濃度乙醇洗脫餾分,即可得純度不同的總皂苷精品。上述(1)中獲得的粗總皂苷也可通過(guò)大孔吸附樹脂色譜柱精制(方法同前)。
權(quán)利要求
1.一種黃芪總黃酮及總皂苷組合物,其特征在于由以下成分組成(重量百分比)黃芪總黃酮及總皂苷1%~99%,苦碟子總黃酮及皂苷99%~1%或芍藥總苷(包括赤芍總苷和白芍總苷)99%~1%或沙棘總黃酮99%~1%。更具體地說(shuō),是指黃芪總黃酮與上述藥物中任意一種或兩種以上藥物的組合,配以適當(dāng)?shù)乃幱幂o料,制成醫(yī)藥上可以接受的各種制劑。
2.按照權(quán)利1所述的制劑,其特征在于所述成分中的黃芪總黃酮及總皂苷中總黃酮的含量為30%~90%,總皂苷的含量為10%~90%。
3.按照權(quán)利1所述的制劑,其特征在于所述成分中的苦碟子總黃酮中總黃酮的含量為20%~100%。皂苷含量0.5%-100%。
4.按照權(quán)利1所述的制劑,其特征在于所述成分中的芍藥總苷(包括赤芍總苷和白芍總苷)中的芍藥總苷的含量為20%~100%。
5.按照權(quán)利1所述的制劑,其特征在于所述成分中的沙棘總黃酮中總黃酮的含量為20%~100%。
6.按照權(quán)利1所述的組合物的制備方法,其特征在于它是根據(jù)各種組合物的特點(diǎn),采用藥劑學(xué)上允許的現(xiàn)代制劑技術(shù)實(shí)現(xiàn)的。
7.按照權(quán)利1所述的組合物制成的各類制劑,其特征在于它包括注射劑型、口服劑型、經(jīng)皮給藥劑型、粘膜吸收劑型。
8.按照權(quán)利1所述的組合物制成的各類制劑,其特征在于主要用于防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦梗塞、腦缺血引起的其它功能障礙、抗衰老等疾病。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以黃芪總黃酮及總皂苷組合物為主的治療心腦血管疾病的復(fù)方制劑。本發(fā)明所述的組合物由以下成分組成(重量百分比)黃芪總黃酮及總皂苷1%~99%,苦碟子總黃酮及皂苷99%~1%或芍藥總苷(包括赤芍總苷和白芍總苷)99%~1%或沙棘總黃酮99%~1%,配以適當(dāng)藥用輔料,制成醫(yī)藥上可以接受的各種制劑。本發(fā)明所述藥物主要用于防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦梗塞、腦缺血及其由腦缺血引起的其它各種疾病等的藥物,全方主次分明,配伍得當(dāng),互補(bǔ)互促。
文檔編號(hào)A61P39/06GK1857443SQ20061004608
公開日2006年11月8日 申請(qǐng)日期2006年3月17日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月17日
發(fā)明者姜淑琴 申請(qǐng)人:崔彬