專利名稱：一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物及其制備方法，通過(guò)該方法 制備的鹽酸地爾硫卓組合物可以用于室上性心動(dòng)過(guò)速、手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置、高 血壓急癥及不穩(wěn)定心絞痛的治療。
背景技術(shù)：
鹽酸地爾硫卓化學(xué)名稱為順-(+ ) -5-[ (2- 二甲氨基)乙基]-2- (4-甲氧基苯 基)-3-(乙酰氧基)2，3- 二氫-1，5-苯并硫氮卓-4 (5H)-酮鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物，其特征在于含有鹽酸地爾硫卓和甘露醇，按 照如下方法制備1)配制將鹽酸地爾硫卓及甘露醇按重量比例為1:2 6置配制罐中，加注射用水，攪 拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值 至 5.5 ；2)無(wú)菌過(guò)濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸地爾硫卓溶液經(jīng)微孔濾膜過(guò)濾至無(wú)菌室內(nèi)， 分裝于西林瓶?jī)?nèi)，半加塞；3)真空冷凍干燥a、預(yù)凍將步聚2)分裝好的鹽酸地爾硫卓藥液置凍干機(jī)內(nèi)，以10 15°C/小時(shí)的速 度降低制品溫度，當(dāng)制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸地爾硫卓藥液完全凍結(jié)；b、后箱制冷利用壓縮機(jī)對(duì)后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、干燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥，第一次升溫至-25°C，通過(guò)參氣保持真空度為5 10Pa，持續(xù)2小時(shí)， 第二次升溫至-15°C，通過(guò)參氣保持真空度為10 15Pa，持續(xù)2小時(shí)， 第三次升溫至-5°C，通過(guò)參氣保持真空度為15 20Pa，持續(xù)2小時(shí)， 第四次升溫至5°C，通過(guò)參氣保持真空度為20 30Pa，持續(xù)3小時(shí)， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續(xù)3小時(shí)，最后干燥溫度為35°C，持續(xù)4 6小時(shí)，至關(guān)閉中隔閥前箱真空無(wú)顯著變化后，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得。
2.—種權(quán)利要求1所述的供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物的制備方法，其特征在于制 備方法為1)配制將鹽酸地爾硫卓及甘露醇按重量比例為1:2 6置配制罐中，加注射用水，攪 拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L的鹽酸及0. lmol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值 至 5.5 ；2)無(wú)菌過(guò)濾、分裝將步聚1)得到的鹽酸地爾硫卓溶液經(jīng)微孔濾膜過(guò)濾至無(wú)菌室內(nèi)， 分裝于西林瓶?jī)?nèi)，半加塞；3)真空冷凍干燥a、預(yù)凍將步聚2)分裝好的鹽酸地爾硫卓藥液置凍干機(jī)內(nèi)，以10 15°C/小時(shí)的速 度降低制品溫度，當(dāng)制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸地爾硫卓藥液完全凍結(jié)；b、后箱制冷利用壓縮機(jī)對(duì)后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45 -55°C;c、干燥開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥，第一次升溫至-25°C，通過(guò)參氣保持真空度為5 10Pa，持續(xù)2小時(shí)， 第二次升溫至-15°C，通過(guò)參氣保持真空度為10 15Pa，持續(xù)2小時(shí)， 第三次升溫至-5°C，通過(guò)參氣保持真空度為15 20Pa，持續(xù)2小時(shí)， 第四次升溫至5°C，通過(guò)參氣保持真空度為20 30Pa，持續(xù)3小時(shí)， 第五次升溫至25°C，不控制真空度，持續(xù)3小時(shí)，最后干燥溫度為35°C，持續(xù)4 6小時(shí)，至關(guān)閉中隔閥前箱真空無(wú)顯著變化后，壓塞，出 箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種供注射用的鹽酸地爾硫卓組合物及其制備方法，該組合物含有鹽酸地爾硫卓和甘露醇，其制備方法為1)配制將鹽酸地爾硫卓及甘露醇按重量比例為1:2～6置配制罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2)無(wú)菌過(guò)濾、分裝，半加塞；3)真空冷凍干燥，即得。本發(fā)明配方簡(jiǎn)單，工藝先進(jìn)，質(zhì)量均一穩(wěn)定，水分干燥徹底，復(fù)溶性能更好。
文檔編號(hào)A61K31/554GK102091045SQ201010615050
公開日2011年6月15日 申請(qǐng)日期2010年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月30日
發(fā)明者葉東, 趙俊, 陳祥峰 申請(qǐng)人:江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司