專利名稱：一種含有地爾硫卓的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種藥物，具體的說是一種用于治療高血壓的含地爾硫卓的組合物。
背景技術(shù)：
高血壓是臨床常見病、多發(fā)病。大量的研究已經(jīng)證實，高血壓是心腦血管病最重 要的危險因素。全國三次高血壓普查結(jié)果顯示，1959年15歲以上成人高血壓患病率為 5. 11%:1979年為7. 73%；1991年上升為11. 8%，呈逐年上升趨勢。目前，全國有高血壓患 者9000萬人，每年新增加300萬高血壓病人，與此相應(yīng)，每年腦卒中新發(fā)病例150萬，每年 死于腦卒中者約100萬人，現(xiàn)有腦卒中患病人數(shù)約500-600萬，其中約75%不同程度地喪失 了勞動能力，重度致殘者占40%以上，每年由此造成的經(jīng)濟(jì)損失與醫(yī)療費用是相當(dāng)驚人的， 給國家?guī)砹藝?yán)重的社會問題和沉重經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。所以，抓好以預(yù)防、控制高血壓為突破口的 心腦血管病防治工作，已是當(dāng)務(wù)之急。目前，西醫(yī)雖對高血壓的研究取得了一定的進(jìn)展，新的藥物問世，給控制血壓帶來 新的希望，但降血壓藥大多有毒副作用，長期服用常給患者帶來許多醫(yī)源性疾病，得不償 失。服藥期間血壓下降，停藥后血壓易反跳，作用難以持久。有時血壓雖下降，但臨床癥狀并 未解除，有的反而加重，勞動力不能恢復(fù)。且新的降壓藥大多價格昂貴，一般患者難以承受， 與我國國情不符，不便普及推廣。面對新的問題，中醫(yī)中藥在防治高血壓方面，近年來做了 大量的工作，取得了可喜的成績，顯示出一定的優(yōu)勢，但臨床應(yīng)用以傳統(tǒng)的湯劑為主，雖有 較好的療效，然因煎煮費時，浪費藥材，劑型可變性大，難以大面積推廣等問題，使患者難以 長期堅持，從而影響了療效的正常發(fā)揮，達(dá)不到防治的預(yù)期目的。篩選出了一批單味中藥， 雖服用簡便，但因品種、數(shù)量有限，同時，亦因單味應(yīng)用功效單純，體現(xiàn)不出辯證論治的中醫(yī) 特色，也同樣存在著與西藥相同的局限性，即不少病人服藥后血壓雖有下降，但臨床癥狀未 減，勞動力不能恢復(fù)的問題。中醫(yī)藥治療高血壓病，無論在辯證論治，單味藥應(yīng)用，和動物實驗方面都證明降壓 作用確切，且具有無毒副作用，療效持久，不易復(fù)發(fā)等優(yōu)勢。但由于辯證的證型不固定，難以 掌握，不利推廣運用。某些單昧藥有療效，但難以解決伴隨癥狀，且單味藥效較弱，加大劑量 又易產(chǎn)生副作用等問題。本發(fā)明嘗試將中藥與西藥結(jié)合起來，以避免各自存在的問題，并提高對高血壓的 治療效果，即產(chǎn)生協(xié)同作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個目的在于提供由地爾硫卓和一種中藥提取物組成的藥用組合物，其 中該組合物的中藥提取物按照中國專利CN1150930C說明書第6頁具體實施方式
的基礎(chǔ)上 制備，如下稱取桂枝1份、赤芍1份、大棗1份、生姜1份、炙甘草0. 7份，加入9倍的蒸餾水， 水浸半小時后，加熱提取2次，每次煮沸30分鐘后過濾，殘渣棄去，濾液回收，加70%乙醇沉淀，經(jīng)20小時沉淀，減壓抽濾，棄去殘渣，取溶于乙醇部分，回收乙醇，用4倍正丁醇萃取 7次，每次2. 5小時得正丁醇浸膏。本發(fā)明的一個目的在于提供上述藥用組合物在制備治療高血壓的藥物中的用途。該中藥浸膏在下文中稱作“本文(或上文)所述的中藥提取物”?？蓪⑸鲜鼋M合物與藥學(xué)上可接受的輔料混合制成臨床上可接受的劑型，如片劑、 膠囊、顆粒劑、口服液體制劑、皮下給藥制劑、栓劑等。藥理作用研究本發(fā)明藥用組合物的主要藥效學(xué)研究證實了其具有較強抗高血壓作用，即降血壓 作用。將下列各組藥物給于自發(fā)性高血壓大鼠(SHR) 口飼給藥15天，結(jié)果均能明顯降低 SHR的血壓。實驗結(jié)果見下表。試驗分組1模型對照組動物模型造模成功后，正常生理鹽水灌胃；2純中藥組如上文所述的浸膏1. 00g/kg體重3地爾硫卓組10mg/kg體重灌胃4組合物組10mg/kg體重地爾硫卓+上文所述的浸膏1. 00g/kg體重灌胃。
組 另1J血 壓 mmHg
(η = 10)__O^__5Λ__15Α_
組 1_ 139.5 + 5.8165.5 ±5.0__176.8 ±6.7_
組2__145.7 ±3.2__136.8 ±3.3__138.9 + 3.8_
組3__144.1 ±3.3__126.1 ±4.5__126.8 ±3.8_
組4_ 150.8 ± 2.7114.7 + 3.8_ 118.5 土 5.1該表顯示治療各組(純中藥組、地爾硫卓組、組合物組)均與模型對照組存在顯著 性差異(P <0.05)，而組合物組與純中藥組、組合物組與地爾硫卓組均存在顯著性差異(P < 0. 05)。顯示組合物組中的地爾硫卓與所述的中藥組分存在協(xié)同效應(yīng)。藥劑學(xué)試驗可按照常規(guī)方式生產(chǎn)含有下列組分的片劑Μ Mg/ 片本發(fā)明藥用組合物200-1000玉米淀粉125. 0滑石粉75. 0硬脂酸鎂1. 0其中組合物由地爾硫卓和所述中藥提取物以重量比1 100組成?？砂凑粘Ｒ?guī)方式生產(chǎn)含有下列組分的膠囊Μ Mg/ 片本發(fā)明藥用組合物 200-1000
乳糖10. 0玉米淀粉20. 0滑石粉5. 0其中組合物由地爾硫卓和所述中藥提取物以重量比1 100組成。
權(quán)利要求
一種治療高血壓的組合物，其由地爾硫卓和中藥提取物以重量計1∶100組成，其中中藥提取物由以下方法獲得稱取以重量計桂枝1份、赤芍1份、大棗1份、生姜1份、炙甘草0.7份，加入9倍的蒸餾水，水浸半小時后，加熱提取2次，每次煮沸30分鐘后過濾，殘渣棄去，濾液回收，加70％乙醇沉淀，經(jīng)20小時沉淀，減壓抽濾，棄去殘渣，取溶于乙醇部分，回收乙醇，用4倍正丁醇萃取7次，每次2.5小時得正丁醇浸膏。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物在制備治療高血壓的藥物中的用途。
全文摘要
公開了含有地爾硫卓和中藥提取物的協(xié)同藥用組合物，以及該組合物在制備治療高血壓的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61P9/12GK101810839SQ20091024302
公開日2010年8月25日 申請日期2009年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月21日
發(fā)明者張熙欣 申請人:張熙欣