專利名稱：鹽酸地爾硫卓滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由鹽酸地爾硫卓與滴丸基質(zhì)配制而成的鹽酸地爾硫卓滴丸。
背景技術(shù)：
鹽酸地爾硫卓，化學(xué)名為順-(+)-5-〔(2-二甲氨基)乙基〕-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽，為鈣離子通道阻滯藥，可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力型心絞痛；可使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅使血壓輕度下降；有負(fù)性肌力作用，并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。臨床上用于冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。也可用于高血壓和肥源性心肌病。
目前市場(chǎng)上鹽酸地爾硫卓口服制劑主要為片劑和膠囊劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑存在崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低等缺點(diǎn)，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的鹽酸地爾硫卓滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，適用于吞咽有困難的患者，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有防治心絞痛作用的鹽酸地爾硫卓滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由鹽酸地爾硫卓與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為鹽酸地爾硫卓∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取鹽酸地爾硫卓，粉碎，過篩。鹽酸地爾硫卓與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
5.鹽酸地爾硫卓滴丸可制成5-15mg不同劑量的制劑，可以很方便地根據(jù)患者不同病情調(diào)整服用劑量。
鹽酸地爾硫卓滴丸原料藥為鹽酸地爾硫卓?；瘜W(xué)名為順-(+)-5-〔(2-二甲氨基)乙基〕-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。
鹽酸地爾硫卓原料不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。鹽酸地爾硫卓滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過實(shí)施例可進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒鹽酸地爾硫卓滴丸原輔料配比

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權(quán)利要求
1.一種鹽酸地爾硫卓滴丸及其制備工藝，其特征在于由鹽酸地爾硫卓與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為鹽酸地爾硫卓∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸地爾硫卓滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的鹽酸地爾硫卓滴丸，其特征在于制備方法如下取鹽酸地爾硫卓，粉碎，過篩。鹽酸地爾硫卓與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶10混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種鹽酸地爾硫卓滴丸及其制備工藝，鹽酸地爾硫卓滴丸由鹽酸地爾硫卓與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P9/10GK1771965SQ200510061398
公開日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年11月4日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月4日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜