專利名稱:一種艾普拉唑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種艾普拉唑的制備方法。
背景技術(shù):
艾普拉唑(Ilaprazole,式I)是新一代質(zhì)子泵抑制劑(PPI),2001年,麗珠醫(yī)藥集團(tuán)從韓國一洋藥品株式會社獲得了艾普拉唑的專利使用權(quán),并于2008年由麗珠醫(yī)藥集團(tuán)率先在全球上市。
權(quán)利要求
1.一種艾普拉唑的制備方法,反應(yīng)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟I)中,所述有機(jī)溶劑為乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇、異丙醇、四氫呋喃、乙腈中的一種或者多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟I)中,所述有機(jī)溶劑為丙酮或乙醇中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟I)和步驟2)中,所述無機(jī)堿溶液為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鉀或碳酸鈉。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟I)和步驟2)中,所述無機(jī)堿溶液為氫氧化鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟I)中,所述催化劑為碘化鉀、碘化鈉、碘化銨、溴化鉀或溴化鈉;所述催化劑用量為0.01 0.2摩爾當(dāng)量。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟I)中,所述催化劑為碘化鉀;所述催化劑用量為0.02 0.1摩爾當(dāng)量。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟2)中,所述有機(jī)溶劑為乙腈、四氫呋喃或二氯甲烷。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟2)中,所述次氯酸鈉溶液濃度為2% -10% ;所述反應(yīng)溫度為_5°C -10°C。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的艾普拉唑的制備方法,其特征在于:所述步驟2)中,所述次氯酸鈉溶液濃度為10% ;所述反應(yīng)溫度為0°C -5°c。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種艾普拉唑的制備方法,該方法通過中間體硫醚制得艾普拉唑,所得產(chǎn)品質(zhì)量高,無過氧化雜質(zhì);簡單易行,不需要特殊設(shè)備,收率高,成本低,避免使用毒性溶劑氯仿,環(huán)境友好,適于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D401/14GK103073536SQ20131003634
公開日2013年5月1日 申請日期2013年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月17日
發(fā)明者周月廣, 曾創(chuàng), 葉劍軒, 涂增清, 陳劍, 陳海龍, 黃滔, 侯雪梅, 肖鴻, 汪偉明, 李菁 申請人:麗珠醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司