專利名稱：一種治療關(guān)節(jié)疼痛、腰痛等癥的止痛中藥貼膏及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種外用止痛中藥貼膏及其制備方法，特別是涉及治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腰肌勞損等關(guān)節(jié)疼痛、腰痛等癥的止痛中藥貼膏及其制備方法。
背景技術(shù)：
風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腰肌勞損為臨床上常見(jiàn)的一種以疼痛、腫脹、活動(dòng)受限為主要癥狀的疾病。臨床治療這種疼痛的藥物中，中藥外用貼敷劑最為患者接受，因?yàn)樗梢灾苯淤N于患部，藥物通過(guò)皮膚吸收直達(dá)病灶，故止痛較快。但要想達(dá)到較好的止痛效果，必須抓住疼痛的病因，正確地運(yùn)用中醫(yī)藥學(xué)的辨證施治原則?？v觀已有中藥止痛貼敷劑，多以祛風(fēng)除濕、活血通絡(luò)、散寒止痛的治療原則為主，如中國(guó)專利CN02110440.9、CN200410011098.7。中醫(yī)講“通則不痛，痛則不通”，上述治療原則主要以“通”為主導(dǎo)，而缺少補(bǔ)益，這是不夠的，因?yàn)?，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腰肌勞損等疾病是慢性病，病程持續(xù)較長(zhǎng)，患者因久病常伴隨著虛癥，如果只“通”不補(bǔ)，很難達(dá)到較好的止痛效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服已有技術(shù)的不足，提供一種止痛效果較好的治療關(guān)節(jié)疼痛、腰痛等癥的止痛中藥貼膏及其制備方法。
中醫(yī)認(rèn)為風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腰肌勞損等疾病，因感風(fēng)寒濕之邪引起肢體、關(guān)節(jié)疼痛和寒濕腰疼，在病機(jī)上的共同特點(diǎn)是正虛邪實(shí)，故本發(fā)明以補(bǔ)益肝腎、強(qiáng)筋壯骨、祛風(fēng)散寒、通痹止痛為治療原則，以達(dá)到標(biāo)本兼治的效果。本發(fā)明貼膏由下列組份按重量配比制備而成槲寄生700～970克 巴戟天550～775克 續(xù) 斷550～775克骨碎補(bǔ)550～775克 川牛膝500～645克 羌 活550～775克獨(dú) 活550～775克 細(xì) 辛275～390克 白 芷460～645克透骨草460～645克 樟 腦460～645克 乳 香460～645克松 香460～645克炙天南星460～645克炙半夏460～645克紅 花460～645克川芎460～645克。
本發(fā)明貼膏的制備方法如下一、制樟腦、乳香、松香細(xì)粉按量稱取樟腦、乳香、松香粉碎成細(xì)粉，備用；二、乙醇提取槲寄生按量稱取槲寄生，粉碎成粗粉，加70～80％乙醇4～6倍量，加熱回流提取2～3次，溫度為70-80℃，合并乙醇提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成清膏，剩下的藥渣待用；三、水蒸汽蒸餾法提取續(xù)斷、羌活、獨(dú)活、川芎、細(xì)辛、紅花、白芷的揮發(fā)油按量稱取續(xù)斷、羌活、獨(dú)活、川芎、細(xì)辛、紅花、白芷，粉碎成粗粉，加3～5倍于藥粉體積的水，浸透，然后用水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，剩下的水液和藥渣另器收集待用；四、水煎和乙醇沉淀法提取巴戟天、骨碎補(bǔ)、川牛膝、透骨草、炙天南星、炙半夏按量稱取巴戟天、骨碎補(bǔ)、川牛膝、透骨草、炙天南星、炙半夏，合并2.2步醇提槲寄生的藥渣和2.3步提取揮發(fā)油的藥渣，水煎2～3次，合并煎液，過(guò)濾，濾液與2.3步剩下的水液合并，減壓濃縮，放置室溫，加入乙醇使含醇量達(dá)45～55％，攪勻，靜置，取上清液減壓回收乙醇，并減壓濃縮，得清膏備用；五、制巴布膏貼膏基質(zhì)或普通膏藥基質(zhì)1、制巴布膏基質(zhì)按照聚丙烯酸鈉與藥材總重量的比為1∶4.7～6.7的比例取聚丙烯酸鈉，再以與聚丙烯酸鈉相同的量取甘油加入聚丙烯酸鈉中，然后常溫式水浴加熱，使聚丙烯酸鈉浸潤(rùn)，再按照水與藥材總重量的比為1∶1.4～2的比例向已浸潤(rùn)的聚丙烯酸鈉中加入水，充分溶解，得巴布膏基質(zhì)待用；2、制普通膏藥基質(zhì)取橡膠、松香、氧化鋅和輔劑制成的普通膏藥基質(zhì)，待用；六、巴布膏貼膏成品合成或普通膏藥貼膏成品合成1、巴布膏貼膏成品合成取五步1所得的巴布膏基質(zhì)，并在該基質(zhì)中加入二、四步所得的清膏、三步所得的揮發(fā)油和一步所得的藥物細(xì)粉，再按照該藥物總量的1～2％加入透皮吸收劑月桂氮卓酮和按照該藥物總量的1～5‰加入天然助透劑，或者按照藥物總量的1～2％加入單一的透皮吸收劑二甲基亞砜，，然后混合均勻，攤涂，干燥，敷膜，按貼膏規(guī)格成型；2、普通膏藥貼膏成品合成按照藥物總量與基質(zhì)的重量比為1∶6的比例取普通膏藥基質(zhì)，并在基質(zhì)中加入二、四步所得的清膏、三步所得的揮發(fā)油和一步所得的藥物細(xì)粉，然后混合均勻，攤涂，干燥，敷膜，按貼膏規(guī)格成型。
本發(fā)明的配方用槲寄生、巴戟天、續(xù)斷補(bǔ)肝腎、強(qiáng)筋骨以治其本為君藥；其中槲寄生可祛風(fēng)濕；巴戟天能溫腎助陽(yáng)，陽(yáng)復(fù)則寒濕自散，脈通痛止；續(xù)斷擅療傷續(xù)筋接骨止痛。配方又用骨碎補(bǔ)、川牛膝、羌活、獨(dú)活、細(xì)辛、白芷、透骨草以祛風(fēng)散寒、除濕止痛以治其標(biāo)而為臣藥；其中骨碎補(bǔ)既輔助君藥、溫補(bǔ)肝腎、強(qiáng)筋健骨，又活血續(xù)筋接骨，川牛膝尚能活血以通利肢節(jié)筋脈，羌活辛散苦燥溫通，善治腰半以上風(fēng)濕痹痛，獨(dú)活善治伏風(fēng)、除久痹、性善下行，長(zhǎng)于祛下半身筋骨間風(fēng)寒濕邪，白芷、細(xì)辛、透骨草以祛風(fēng)散寒止痛見(jiàn)長(zhǎng)。配方中用炙南星、炙半夏化痰散結(jié)；紅花活血化瘀；川芎行氣活血，可上行頭目、下至血海，引諸藥直達(dá)病所，樟腦、生乳香、松香香竄止痛共為佐使之藥。
上述槲寄生、巴戟天、續(xù)斷、骨碎補(bǔ)等多味藥的多重功效，使補(bǔ)中有行，散中有補(bǔ)。君藥得臣藥相輔，則補(bǔ)肝腎之力更強(qiáng)，且正邪兼顧，扶正不留邪，祛邪不傷正。臣藥得佐使藥相助，風(fēng)寒濕邪盡去，痰濁瘀血盡除。羌活性善走上；獨(dú)活性善下行；川芎上至巔頂，下至血海，引諸藥直達(dá)病所，又借樟腦、生乳香、松香的辛香走竄之性，帶動(dòng)諸藥貫通周身。君臣佐使環(huán)環(huán)相扣，相得益彰，肝腎得補(bǔ)，筋骨得健，風(fēng)寒濕瘀痰去，血脈暢通，則痹痛自消，故達(dá)到了較好的止痛效果。
本止痛中藥貼膏由陜西省中藥研究所進(jìn)行了動(dòng)物藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)表明本貼膏1.0g/kg、0.5g/kg和0.25g/kg對(duì)雄性大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性足跖和繼發(fā)性足跖腫脹有明顯的抑制作用；本貼膏1.0g/kg、0.5g/kg和0.25g/kg能不同程度的抑制大鼠棉球肉芽的形成；本貼膏1.0g/kg、0.5g/kg能顯著對(duì)抗巴豆油合劑致小鼠耳部腫脹。小鼠扭體試驗(yàn)及熱板法實(shí)驗(yàn)表明本貼膏1.0g/kg、0.5g/kg和0.25g/kg對(duì)小鼠有顯著的止痛作用，且有明顯的量效關(guān)系；二甲苯致炎法表明本貼膏能降低毛細(xì)血管通透性。
急性毒性實(shí)驗(yàn)表明含原生藥5g/kg、20g/kg的本貼膏對(duì)豚鼠完整皮膚及破損皮膚無(wú)急性毒性反應(yīng)；皮膚刺激試驗(yàn)表明0.5g/ml、1.0g/ml的本貼膏對(duì)豚鼠完整皮膚及破損皮膚無(wú)明顯刺激作用；皮膚過(guò)敏試驗(yàn)表明0.5g/ml、1.0g/ml本貼膏對(duì)豚鼠皮膚無(wú)明顯過(guò)敏反應(yīng)；含生藥5g/kg、20g/kg的本貼膏連續(xù)外用28天，對(duì)大白鼠一般體征、體重增長(zhǎng)和主要臟器體重比及血液指標(biāo)無(wú)明顯影響，與對(duì)照組比較無(wú)顯著性差異。對(duì)心、肝、脾、腎、腦、腎上腺、胸腺、胰腺、卵巢、子宮、睪丸、前列腺及皮膚的組織結(jié)構(gòu)無(wú)影響。兩個(gè)劑量組，分別為臨床日劑量(含生藥3g/片÷60kg＝0.05g/kg)100倍和400倍，表明本貼膏在臨床劑量下是安全的。
本貼膏經(jīng)西安醫(yī)科大學(xué)附屬二院中醫(yī)科、陜西中醫(yī)學(xué)院附院骨傷科，西安市中心醫(yī)院骨科臨床觀察共430例，其中治療組310例，對(duì)照組120例。對(duì)照組采用祖師麻止痛膏。治療組310例中，臨床治愈161例，占51.94％，顯效98例占31.6％，有效40例，占12.9％，總有效率達(dá)96.45％。顯效率83.55％。對(duì)照組120例，治愈50例，占42％，顯效40例，占32％，有效21例，占17.5％，總有效率為92.5％，顯效率為75％。本貼膏的顯效率與有效率均優(yōu)于對(duì)照組，兩組經(jīng)Ridit分析，P＜0.05，有顯著性差異。
通過(guò)以上臨床病例觀察證明，本貼膏的治療作用確切、效果顯著，對(duì)于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腰肌勞損有良好的治療作用，臨床觀察中未發(fā)現(xiàn)有不良反應(yīng)。
本發(fā)明的制備方法是根據(jù)臨床需要及不同中藥材取活性成分的性質(zhì)而定。制備方法中分別采用粉碎、乙醇提取、水提、乙醇沉淀、水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油等方法提取各味中藥的有效成分。經(jīng)本發(fā)明的制備方法處理后，保證了諸味藥材中有效活性成分的充分提取，具有臨床制劑單劑量含藥量大，體積小，有利于提高療效，方便患者使用的特點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式
一、配方槲寄生800克 巴戟天640克 續(xù) 斷640克骨碎補(bǔ)648克 川牛膝520克 羌 活640克獨(dú) 活640克 細(xì) 辛320克 白 芷520克透骨草520克 樟 腦520克 乳 香520克松 香520克 炙天南星520克炙半夏520克紅 花520克 川 芎520克。
二、制備方法1、巴布膏劑型的制備(1)、按上述配方稱取樟腦、乳香、松香，粉碎成細(xì)粉，備用；(2)、按上述配方稱取槲寄生，粉碎成粗粉，加80％乙醇5倍量，加熱回流提取2次，溫度為76℃，合并乙醇提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成清膏，剩下的藥渣待用；(3)、按上述配方稱取續(xù)斷、羌活、獨(dú)活、川芎、細(xì)辛、紅花、白芷，粉碎成粗粉，加藥粉體積4倍量的水浸潤(rùn)2小時(shí)，然后用水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，剩下的水液和藥渣另器收集待用；(4)、按上述配方稱取巴戟天、骨碎補(bǔ)、川牛膝、透骨草、炙天南星、炙半夏，合并(2)步醇提槲寄生的藥渣和(3)步提取揮發(fā)油的藥渣，水煎2次，合并煎液，過(guò)濾，濾液與(3)步剩下的水液合并，減壓濃縮至相對(duì)密度1.05～1.08(60℃)，放置室溫，加入乙醇使含醇量達(dá)50％，攪勻，靜置24小時(shí)，取上清液減壓回收乙醇，并減壓濃縮至相對(duì)密度為1.30～1.35(60℃)的清膏備用；(5)、按照聚丙烯酸鈉與藥材總重量(配方中藥材的總重量)的重量比為1∶5.7的量取聚丙烯酸鈉，再按照與聚丙烯酸鈉相同的量取甘油加入聚丙烯酸鈉中，然后常溫式水浴加熱，使聚丙烯酸鈉浸潤(rùn)，再按照水與藥材總重量的比為1∶1.7的比例向已浸潤(rùn)的聚丙烯酸鈉中加入水，充分溶解，得巴布膏基質(zhì)；(6)、取(5)步所得的巴布膏基質(zhì)，并在該基質(zhì)中加入(2)、(4)步所得的清膏、(3)步所得的揮發(fā)油和(1)步所得的藥物細(xì)粉，再按照藥物總量(即上述所得的清膏、揮發(fā)油和藥物細(xì)粉的總重量)的1％加入透皮吸收劑月桂氮卓酮和按照藥物總量的3‰加入冰片、樟腦和薄荷腦天然助透劑，或者按照藥物總量的1％加入單一的透皮吸收劑二甲基亞砜，，以取代月桂氮卓酮和天然助透劑，然后可再按照藥物總量的8～10％加入防腐劑5％羥苯乙酯溶液，然后混合均勻，攤涂，干燥，敷膜，按貼膏規(guī)格成型。
2、普通膏藥劑型的制備(1)按照制備巴布膏劑型的(1)至(4)步制得所述的藥物清膏、揮發(fā)油和藥物細(xì)粉，(2)另取橡膠、氧化鋅、松香和輔劑制成普通膏藥基質(zhì)，其中的輔劑為立德粉、凡士林、白礦油和/或液狀石蠟等；例如取橡膠640克軋成薄片，加入汽油1600克浸泡24小時(shí)，置打膠機(jī)中打勻，依次加入凡士林170克、氧化鋅725克、液狀石蠟80克、松香640克，打勻，得普通膏藥基質(zhì)；(3)按照藥物總量與基質(zhì)的重量比為1∶6的比例取普通膏藥基質(zhì)，并在基質(zhì)中加入所得的清膏、揮發(fā)油和藥物細(xì)粉，然后混合均勻，攤涂，干燥，敷膜，按貼膏規(guī)格成型。
權(quán)利要求
1.一種治療關(guān)節(jié)疼痛、腰痛等癥的止痛中藥貼膏，它由下列組份按重量配比制備而成槲寄生 700～970克巴戟天550～775克續(xù) 斷 550～775克骨碎補(bǔ) 550～775克川牛膝500～645克羌 活 550～775克獨(dú) 活 550～775克細(xì) 辛275～390克白 芷 460～645克透骨草 460～645克樟 腦460～645克乳 香 460～645克松 香 460～645克炙天南星 460～645克炙半夏 460～645克紅 花 460～645克川 芎460～645克。
2.用于制備如權(quán)利要求1所述止痛中藥貼膏的制備方法，其步驟如下2.1、制樟腦、乳香、松香細(xì)粉按量稱取樟腦、乳香、松香粉碎成細(xì)粉，備用；2.2、乙醇提取槲寄生按量稱取槲寄生，粉碎成粗粉，加70～80％乙醇4～6倍量，加熱回流提取2～3次，溫度為70-80℃，合并乙醇提取液，減壓回收乙醇，并濃縮成清膏，剩下的藥渣待用；2.3、水蒸汽蒸餾法提取續(xù)斷、羌活、獨(dú)活、川芎、細(xì)辛、紅花、白芷的揮發(fā)油按量稱取續(xù)斷、羌活、獨(dú)活、川芎、細(xì)辛、紅花、白芷，粉碎成粗粉，加3～5倍于藥粉體積的水，浸透，然后用水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，剩下的水液和藥渣另器收集待用；2.4、水煎和乙醇沉淀法提取巴戟天、骨碎補(bǔ)、川牛膝、透骨草、炙天南星、炙半夏按量稱取巴戟天、骨碎補(bǔ)、川牛膝、透骨草、炙天南星、炙半夏，合并2.2步醇提槲寄生的藥渣和2.3步提取揮發(fā)油的藥渣，水煎2～3次，合并煎液，過(guò)濾，濾液與2.3步剩下的水液合并，減壓濃縮，放置室溫，加入乙醇使含醇量達(dá)45～55％，攪勻，靜置，取上清液減壓回收乙醇，并減壓濃縮，得清膏備用；2.5、制巴布膏貼膏基質(zhì)或普通膏藥基質(zhì)2.51、制巴布膏基質(zhì)按照聚丙烯酸鈉與藥材總重量的比為1∶4.7～6.7的比例取聚丙烯酸鈉，再以與聚丙烯酸鈉相同的量取甘油加入聚丙烯酸鈉中，然后常溫式水浴加熱，使聚丙烯酸鈉浸潤(rùn)，再按照水與藥材總重量的比為1∶1.4～2的比例向已浸潤(rùn)的聚丙烯酸鈉中加入水，充分溶解，得巴布膏基質(zhì)待用；2.52、制普通膏藥基質(zhì)取橡膠、松香、氧化鋅和輔劑制成的普通膏藥基質(zhì)，待用；2.6、巴布膏貼膏成品合成或普通膏藥貼膏成品合成2.61、巴布膏貼膏成品合成取2.51步所得的巴布膏基質(zhì)，并在該基質(zhì)中加入2.2、2.4步所得的清膏、2.3步所得的揮發(fā)油和2.1步所得的藥物細(xì)粉，再按照該藥物總量的1～2％加入透皮吸收劑月桂氮卓酮和按照該藥物總量的1～5‰加入天然助透劑，或者按照藥物總量的1～2％加入單一的透皮吸收劑二甲基亞砜，，然后混合均勻，攤涂，干燥，敷膜，按貼膏規(guī)格成型；2.62、普通膏藥貼膏成品合成按照藥物總量與基質(zhì)的重量比為1∶6的比例取普通膏藥基質(zhì)，并在基質(zhì)中加入2.2、2.4步所得的清膏、2.3步所得的揮發(fā)油和2.1步所得的藥物細(xì)粉，然后混合均勻，攤涂，干燥，敷膜，按貼膏規(guī)格成型。
全文摘要
本發(fā)明是一種治療關(guān)節(jié)疼痛、腰痛等癥的止痛中藥貼膏及其制備方法。它包括槲寄生、川牛膝、羌活、獨(dú)活、細(xì)辛、白芷、透骨草、樟腦、乳香、松香、炙天南星、炙半夏、紅花、川芎。它以補(bǔ)益肝腎、強(qiáng)筋壯骨、祛風(fēng)散寒、通痹止痛為治療原則，以達(dá)到標(biāo)本兼治的效果。它的制備方法中分別采用粉碎、乙醇提取、水提、乙醇沉淀、水蒸汽蒸餾法提取揮發(fā)油等方法提取各味藥中的有效成份。經(jīng)本發(fā)明的制備方法處理后保證了諸味藥材中有效活性成分而充分提取，具有臨床制劑單劑量含藥量大，體積小，有利于提高療效，方便患者使用的特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/125GK1903295SQ20061010441
公開(kāi)日2007年1月31日 申請(qǐng)日期2006年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月28日
發(fā)明者李裕森 申請(qǐng)人:李裕森