技術(shù)特征：

1.一種由式I定義的化合物

其中

P¹為氫或氨基基團(tuán)保護(hù)部分；

R⁰為氫或烷基基團(tuán)；

R¹、R²和R³獨立地為氫、烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、芳基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)或-CH₂-R⁴；

R⁴為芳基基團(tuán)、烷基芳基基團(tuán)、芳基烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、烷基環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、烷基雜環(huán)基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)、烷基雜芳基基團(tuán)、烷氧基基團(tuán)或烷硫基基團(tuán)；

m為0、1或2；

Z與O¹和O²一起表示衍生自多元醇的部分；

L不存在或者為連接基團(tuán)；并且

A為親脂性部分。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中m為0。

3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中P¹為R⁵-C(O)-、R⁵-S(O)₂-、R⁵-NH-C(O)-或R⁵-O-C(O)-，

其中R⁵為烷基基團(tuán)、芳基基團(tuán)、烷基芳基基團(tuán)、芳基烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、烷基環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、烷基雜環(huán)基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)或烷基雜芳基基團(tuán)。

4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的化合物，其中P¹為R⁵-C(O)-、R⁵-S(O)₂-、R⁵-NH-C(O)-或R⁵-O-C(O)-，并且R⁵為雜芳基基團(tuán)。

5.如權(quán)利要求1-4中任一項所述的化合物，其中P¹為(2-吡嗪)羰基。

6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的化合物，其中R³為異丁基基團(tuán)。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的化合物，其中所述化合物由式IA定

其中

Z與O¹和O²一起表示衍生自多元醇的部分；

L不存在或者為連接基團(tuán)；并且

A為親脂性部分。

8.如權(quán)利要求1-7中任一項所述的化合物，其中所述多元醇包括糖。

9.如權(quán)利要求1-8中任一項所述的化合物，其中所述多元醇包括單糖。

10.如權(quán)利要求1-9中任一項所述的化合物，其中所述多元醇包括還原糖。

11.如權(quán)利要求1-10中任一項所述的化合物，其中所述多元醇包括氨基糖。

12.如權(quán)利要求1-11中任一項所述的化合物，其中所述多元醇為葡甲胺、還原葡糖胺、甘露醇、山梨醇或果糖。

13.如權(quán)利要求1-12中任一項所述的化合物，其中所述親脂性部分包括衍生自脂質(zhì)的部分。

14.如權(quán)利要求13所述的化合物，其中所述脂質(zhì)為脂肪酸、甘油酯、磷脂、鞘脂、固醇或異戊烯醇。

15.如權(quán)利要求1-14中任一項所述的化合物，其中A為C₈-C₄₀烷基基團(tuán)、C₈-C₄₀烯基基團(tuán)、C₈-C₄₀烷氧基基團(tuán)、C₈-C₄₀烷硫基基團(tuán)、C₈-C₄₀烷基亞磺?；鶊F(tuán)、C₈-C₄₀烷基磺?；鶊F(tuán)、C₈-C₄₀烷基氨基基團(tuán)、C₈-C₄₀二烷基氨基基團(tuán)、C₈-C₄₀烷基羰基基團(tuán)、C₈-C₄₀烷氧基羰基基團(tuán)、C₈-C₄₀烷基氨基羰基基團(tuán)、C₈-C₄₀二烷基氨基羰基基團(tuán)或由下式定義的部分

其中

虛線指示單鍵或雙鍵可以存在；

R⁶為烷基基團(tuán)、烯基基團(tuán)、炔基基團(tuán)、芳基基團(tuán)、烷基芳基基團(tuán)、芳基烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、烷基環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、烷基雜環(huán)基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)、烷基雜芳基基團(tuán)、烷氧基基團(tuán)或烷硫基基團(tuán)；并且

R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹獨立地為氫、羥基基團(tuán)、氨基基團(tuán)、烷基基團(tuán)、烯基基團(tuán)、炔基基團(tuán)、芳基基團(tuán)、烷基芳基基團(tuán)、芳基烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、烷基環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、烷基雜環(huán)基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)、烷基雜芳基基團(tuán)、烷氧基基團(tuán)、烷硫基基團(tuán)、烷基亞磺酰基基團(tuán)、烷基磺酰基基團(tuán)、烷基氨基基團(tuán)、二烷基氨基基團(tuán)、烷基羰基基團(tuán)、烷氧基羰基基團(tuán)、烷基氨基羰基基團(tuán)或二烷基氨基羰基基團(tuán)。

16.如權(quán)利要求1-15中任一項所述的化合物，其中所述化合物由式II定義

其中

P¹為氫或氨基基團(tuán)保護(hù)部分；

R⁰為氫或烷基基團(tuán)；

R¹、R²和R³獨立地為氫、烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、芳基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)或-CH₂-R⁴；

R⁴為芳基基團(tuán)、烷基芳基基團(tuán)、芳基烷基基團(tuán)、環(huán)烷基基團(tuán)、烷基環(huán)烷基基團(tuán)、雜環(huán)基基團(tuán)、烷基雜環(huán)基基團(tuán)、雜芳基基團(tuán)、烷基雜芳基基團(tuán)、烷氧基基團(tuán)或烷硫基基團(tuán)；

m為0、1或2；

X為-O-或-NR¹²-；

R¹²為氫或烷基基團(tuán)，

L可以不存在或者為連接基團(tuán)；并且

A為親脂性部分。

17.如權(quán)利要求1-16中任一項所述的化合物，其中所述化合物由式IIA定義

其中

X為-O-或-NR¹²-；

R¹²為氫或烷基基團(tuán)，

L不存在或者為連接基團(tuán)；并且

A為親脂性部分。

18.如權(quán)利要求16或17所述的化合物，其中X為-NH-或-N(CH₃)-。

19.如權(quán)利要求1-18中任一項所述的化合物，其中所述化合物為

20.一種藥物制劑，其包含

(i)由囊泡形成脂質(zhì)形成的脂質(zhì)體；和

(ii)包埋在所述脂質(zhì)體中的如權(quán)利要求1-19中任一項所述的化合物。

21.如權(quán)利要求20所述的制劑，其中所述制劑是凍干的。

22.如權(quán)利要求20或21所述的制劑，其中所述制劑還包括凍干保護(hù)劑。

23.一種在受試者中治療癌癥的方法，所述方法包括向所述受試者施用治療有效量的如權(quán)利要求1-19中任一項所定義的化合物或如權(quán)利要求20-22中任一項所定義的制劑。

24.一種在受試者中治療癌癥的方法，所述方法包括向受試者經(jīng)口施用有效量的包含硼替佐米硼酸酯的凍干脂質(zhì)體制劑。

25.如權(quán)利要求24所述的方法，其中所述硼酸酯為如權(quán)利要求1-19中任一項所述的化合物的硼酸酯。