專利名稱：源自香青蘭的化合物用于抗心肌缺血再灌注損傷的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及源自香青蘭的黃酮類化合物特別是木犀草素、山奈酚、木犀草苷的抗心肌缺血再灌注損傷作用。
背景技術(shù)：
心血管疾病是一類嚴(yán)重危害人類健康的常見疾病，位居世界最致命的十大疾病之首。據(jù)WHO統(tǒng)計，全球每年心血管疾病死亡人數(shù)約為1670萬(占總死亡人數(shù)的30%)，其中約700萬死于缺血性心臟病(占心血管疾病死亡人數(shù)的42%)。據(jù)流行病學(xué)資料預(yù)測，全球缺血性心臟病死亡數(shù)2020將比1990年增加74. 6%。而在中國，每年約有150萬人死于缺血性心臟病(約占世界的21 % )，且正呈上升趨勢，所以防治工作任務(wù)艱巨。 缺血性心臟病(主要是冠心病)因冠狀動脈血供急劇減少或中斷，使心肌嚴(yán)重、持久的急性缺血而導(dǎo)致心肌梗死或心力衰竭，導(dǎo)致死亡率甚高。因此，防治心肌缺血性損傷是防治缺血性心臟病的關(guān)鍵，目前臨床主要通過應(yīng)用各種動、靜脈溶栓療法、冠狀動脈搭橋術(shù)、經(jīng)皮冠狀動脈介入技術(shù)及心臟外科體外循環(huán)等再灌注措施使缺血心肌組織重新恢復(fù)血供，以減輕細(xì)胞損傷，從而提聞臨床療效。但是，在臨床觀察和動物實驗中發(fā)現(xiàn)，缺血組織細(xì)胞恢復(fù)血液灌注一定時間后，部分患者或者動物的心肌細(xì)胞功能及結(jié)構(gòu)破壞反而加重，即心肌缺血再灌注損傷(Myocardial ischemia reperfusion injury,MIRI)。再灌注損傷會對心臟的功能及代謝產(chǎn)生明顯的影響，且時間短、損害性大，主要表現(xiàn)為舒縮功能降低、能量生成減少和細(xì)胞凋亡，甚至出現(xiàn)血壓驟降、心功能不全、心律失常甚至猝死等一系列病情惡化的現(xiàn)象，從而成為血管再通治療獲得最佳和長期療效的主要臨床難題。臨床研究表明，心肌缺血再灌注損傷是心血管外科手術(shù)中一種非常常見的組織器官損傷，常導(dǎo)致患者嚴(yán)重的心肌功能缺失、預(yù)后不良，冠狀動脈搭橋術(shù)后早期死亡的病因中再灌注損傷幾乎占到了 25% ;動物模型研究提不，致死性再灌注損傷最多可占心肌梗死最終體積的50% ;在心臟移植中提聞供心的保存實效，減輕缺血再灌注損傷，是移植成功的先決條件。據(jù)WHO統(tǒng)計，到2020年急性冠狀動脈阻塞性疾病將是世界上的主要致死原因。因此，心肌缺血再灌注損傷已成為重大的臨床問題，防治再灌注損傷一直是近年來心臟病學(xué)應(yīng)用基礎(chǔ)研究中的一個熱點，受到國內(nèi)外學(xué)者的廣泛關(guān)注。香青蘭為新疆維吾爾族和蒙古族習(xí)用藥材，維吾爾醫(yī)和民間應(yīng)用于治療心悸心痛、頭暈?zāi)X脹、反應(yīng)遲鈍、感覺低下、思維不敏、胃虛肝弱、機體自然力下降、冠心病及血液質(zhì)旺盛(高血壓)已有幾百年的歷史，療效確切、顯著。目前有文獻報道，從香青蘭中已分離得到一些黃酮類化合物，如木犀草素、山奈酚、木犀草苷、香葉木素、芹菜苷、藿香苷等。目前報道這些化合物主要用于抗炎、抗腫瘤、抗過敏、抗纖維化、抗生育、抗細(xì)菌和病毒、降血脂等作用。在心肌缺血再灌注損傷疾病治療方面未見報道
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開了來源于香青蘭的黃酮化合物抗心肌缺血再灌注損傷作用，特別是木犀草素、山奈酚、木犀草苷的抗心肌缺血再灌注損傷作用，與來源于香青蘭中其他黃酮類化合物和總黃酮進行了活性比較，結(jié)果顯示木犀草素、山奈酚、木犀草苷三個化合物活性最強，從而有望將其開發(fā)成具有抗心肌缺血再灌注損傷作用的藥物。這些來源于香青蘭的化合物結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.木犀草素、山奈酚或木犀草苷用于制備抗心肌缺血再灌注損傷的藥物的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及源自香青蘭的黃酮類化合物具有抗心肌缺血再灌注損傷的作用，藥理實驗證明木犀草素、山奈酚、木犀草苷的抗心肌缺血再灌注損傷作用強于其他黃酮類化合物，也強于香青蘭總黃酮。
文檔編號A61K31/7048GK102697769SQ201210191319
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月11日
發(fā)明者尚靖, 李夢雯, 汪豪, 王璐璐, 田友清, 金 雨 申請人:新疆德泓生物科技有限公司