一種抗心肌缺血再灌注損傷的香青蘭活性成分組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域，具體涉及抗心肌缺血再灌注損傷的香青蘭活性成分組合物。其特征是本發(fā)明的復(fù)方藥物組合物，由活性成分及藥學(xué)上可接受的載體組成，活性成分含木犀草素、山奈酚和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。藥效學(xué)試驗證明，三個成分組合在一起可以協(xié)同治療心肌缺血再灌注損傷。
【專利說明】一種抗心肌缺血再灌注損傷的香青蘭活性成分組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域，具體涉及由香青蘭活性成分木犀草素、山奈酚和木犀 草素-7-0-葡萄糖苷配伍的組合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 心血管病是全球范圍造成死亡的最主要原因，其致死、致殘率高居各類疾病之首。 心肌缺血再灌注損傷（Myocardial ischemia-reperfusion injury, MIRI)是心肌缺血后在 一定時間內(nèi)恢復(fù)供血時發(fā)生的心律失常、心肌收縮功能障礙和再灌注性心肌不可逆損傷等 嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，嚴(yán)重影響了疾病的治療。近年來，冠脈搭橋術(shù)等臨床治療手段的廣泛應(yīng)用 使再灌注損傷越來越多的受到重視。因此，開發(fā)防治MIRI的藥物是臨床急需解決的重大問 題。
[0003] 再灌注損傷的機(jī)制目前有多種假說，主要有氧自由基大量產(chǎn)生、媽離子超載、內(nèi)皮 細(xì)胞和中性粒細(xì)胞激活的炎癥反應(yīng)以及以細(xì)胞凋亡為主的心肌不可逆損傷等，臨床常用治 療心肌缺血再灌注損傷的藥物主要是針對單一致病因素，如自由基清除劑和抗氧化劑谷胱 甘肽和維生素 E，減輕鈣超載藥物，如鈣通道阻滯劑硝苯地平、降鈣素基因相關(guān)肽CGRP、腺 苷等；保護(hù)血管內(nèi)皮藥物，如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEI、內(nèi)皮源性NO等；抑制炎癥介質(zhì) 釋放的藥物，如烏司他??；以及中藥的應(yīng)用，包括人參皂苷、葛根素等。但治療MIRI更加安 全有效的藥物仍待深入探索。
[0004] 中醫(yī)藥歷經(jīng)幾千年的發(fā)展，形成了獨特的理論體系，是中藥現(xiàn)代研宄開發(fā)的寶貴 素材。但由于傳統(tǒng)中藥復(fù)方成分較為復(fù)雜，質(zhì)量難以控制，從而限制了降脂中藥在更廣范圍 內(nèi)的推廣使用。如何從復(fù)雜的中藥中剔除無效成分、毒性成分，提取針對病癥的有效組分， 并優(yōu)化其比例，最大程度地發(fā)揮其藥效是當(dāng)今研宄的熱點。
[0005] 中藥香青蘭為唇形科青蘭屬植物香青蘭Dracocephalum moldavica L.地上全草 入藥，具有清肺解表，涼肝止血的功效，其已知分離得到的成分有：黃酮類、三萜類、留體類、 苯丙素類、環(huán)烯醚萜類和揮發(fā)油類等成分。前期研宄結(jié)果顯示，木犀草素、山奈酚及木犀草 素-7-0-葡萄糖苷的在保護(hù)MIRI方面的作用特點不盡相同：木犀草素可以升高線粒體膜電 位，改善心肌收縮功能；山奈酚可以降低線粒體鈣離子，抑制SHP-2、PTEN活力，保護(hù)心率； 木犀草素-7-0葡萄糖苷可以降低細(xì)胞質(zhì)鈣離子，抗氧自由基損傷。結(jié)構(gòu)式如下：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種治療心肌缺血再灌注損傷的復(fù)方藥物組合物，由活性成分及藥學(xué)上可接受的載 體組成，其特征是：活性成分含木犀草素、山奈酚和木犀草素-7-0-葡萄糖苷。
2. 權(quán)利要求1的復(fù)方藥物組合物，其中木犀草素、山奈酚、木犀草素-7-0-葡萄糖苷三 個組分的摩爾比為〇? 4-2. 8:1. 5-4. 7: 0? 2-3. 1。
3. 權(quán)利要求2的復(fù)方藥物組合物，其中木犀草素、山奈酚、木犀草素-7-0-葡萄糖苷三 個組分的摩爾比為0. 7-2. 2:2. 1-4. 1:0. 6-2. 4。
4. 權(quán)利要求3的復(fù)方藥物組合物，其中木犀草素、山奈酚、木犀草素-7-0-葡萄糖苷三 個組分的摩爾比為1. 1-1. 6:2. 8-3. 5:1. 0-1. 7。
5. 權(quán)利要求1至4中任一項的復(fù)方藥物組合物用于制備治療心肌缺血再灌注損傷的藥 物的用途。
【文檔編號】A61K31/352GK104490910SQ201410724953
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月3日
【發(fā)明者】尚靖, 于東升, 田友清, 吳華麗, 丁琳, 柳軍 申請人:南京睿鷹潤澤生物醫(yī)藥科技有限公司