專利名稱：一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的復(fù)方制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的復(fù)方制劑，屬于藥物領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
隨著我國(guó)經(jīng)濟(jì)的快速增長(zhǎng)，人們生活方式的劇變，城市化、老齡化的加速，心血管 病已成為城鄉(xiāng)人口的第一位或第二位死因。尤其是高血壓病患者，其發(fā)病率占總?cè)丝?15% 左右。發(fā)病群體如此之大，尋求療效顯著、副作用小的治療藥物顯得更加重要。目前治療高血壓的藥物有多種，比如鈣拮抗劑(CCBs)、轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、血 管緊張素II受體拮抗劑(ARBs)等，但單一藥物治療高血壓短期內(nèi)較難達(dá)標(biāo)，大多數(shù)患者需 服用兩種以上的抗高血壓藥物方能達(dá)到降壓目標(biāo)。尤其是血壓超出目標(biāo)值20/10mmHg，開始 時(shí)常需服用兩種藥物。單一藥物較易出現(xiàn)耐藥性，且由于劑量較大出現(xiàn)毒副反應(yīng)的機(jī)率也 較大。多數(shù)是同時(shí)給予兩種以上藥物服用治療。但幾種藥物同時(shí)服用，患者依從性差，且?guī)?種藥物的劑量搭配由于制劑劑量的問題以及醫(yī)生的認(rèn)知程度，往往不是最優(yōu)化的配比。近 年來，雖有很多新的療效好副作用少的降壓藥，控制血壓達(dá)標(biāo)率相對(duì)較低。但合并用藥可以 用兩種或多種降壓藥，每種藥物的劑量不大，藥物的治療作用應(yīng)有協(xié)同或至少相加的作用， 其不良作用可以相互抵消或至少不重疊或相加。合并用藥時(shí)所用的藥物種數(shù)不宜過多，過 多則可有復(fù)雜的藥物相互作用。因此，選擇合并藥物數(shù)量和種類非常困難，需要大量的研究 試驗(yàn)。因此，一種新的治療模式逐漸應(yīng)用于臨床，復(fù)方降壓藥制劑是國(guó)際公認(rèn)的一種治 療方向。由于復(fù)方抗高血壓藥物組方通常遵循不同作用機(jī)制藥物進(jìn)行配比的原則，因此表 現(xiàn)為增加療效或者降低副作用的優(yōu)點(diǎn)，取得了較好血壓控制效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種副作用小，服用方便，能夠有效治療高血壓的三種降 壓藥物的復(fù)方制劑，該復(fù)方制劑能有效地控制血壓。本發(fā)明的目的由如下技術(shù)方案實(shí)施一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦 的復(fù)方制劑，包含有如下成份氨氯地平(Amlodipine)或氨氯地平可藥用鹽、氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)、坎地沙坦(candesartan)或其可藥用鹽為主要成份、配以可藥 用載體組成，其中每制劑單位中，所述氨氯地平(Amlodipine)或氨氯地平可藥用鹽，以氨 氯地平計(jì)為2. 5-10. Omg,所述坎地沙坦(candesartan)或其可藥用鹽，以坎地沙坦計(jì)為 4. 0-32. Omg，所述氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)為 6. 25-25. Omg0—種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的復(fù)方制劑為膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、片 劑、散劑、緩控釋劑或注射劑劑型。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是根據(jù)聯(lián)合用藥充分發(fā)揮藥物互補(bǔ)的作用機(jī)制增加療效，快速達(dá) 標(biāo)，使血壓達(dá)標(biāo)率達(dá)到80 %，減少與某一劑量增大相關(guān)的不良反應(yīng)。本發(fā)明復(fù)合制劑具有見 效快，血壓達(dá)標(biāo)率高，副作用小，成本低的特點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式以下通過實(shí)施例進(jìn)一步闡述本發(fā)明藥物，這些實(shí)施例僅用于舉例說明的目的，并 沒有限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例1-4列表如下實(shí)施例中使用制藥工業(yè)中的常規(guī)方法，按下表配方制備成片劑，制成片劑所用的 可藥用載體--輔料為本領(lǐng)域的常規(guī)輔料。其中其主要成份的配比如下
實(shí)施例以氨氯地平計(jì)為(mg/ 片)以坎地沙坦計(jì)為(mg/片)氫氯噻嗪(mg/片)1氨氯地平2. 5坎地沙坦4. 0氫氯噻嗪6. 252氨氯地平2. 5坎地沙坦32. 0氫氯噻嗪25. 03氨氯地平5. 0坎地沙坦16. 0氫氯噻嗪12. 54氨氯地平10. 0坎地沙坦4. 0氫氯噻嗪25. 0同時(shí)實(shí)施例中使用制藥工業(yè)中的常規(guī)方法，還可以制備成膠囊劑、軟膠囊、顆粒 劑、散劑、緩控釋劑或注射劑劑型，，可藥用載體-所用輔料均為該劑型的本領(lǐng)域的常規(guī)輔 料。實(shí)施例5 本發(fā)明治療高血壓的復(fù)方制劑療效試驗(yàn)下面將通過人體藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)說明本發(fā)明藥物組合物對(duì)高血壓的治療作用。1、一般資料臨床400例高血壓病人中，年齡40—50歲，140例；年齡51—60歲，140例，年齡 61—70 歲，120 例。2、診斷標(biāo)準(zhǔn)根據(jù)《中國(guó)高血壓防治指南》，高血壓定義為未服抗高血壓藥情況 下，收縮壓> 140mmHg和/或舒張壓> 90mmHg。3、治療方法將400例高血壓病人，采用隨機(jī)法平均分成4組，每組分別采用本發(fā) 明實(shí)施例1-4所得的本復(fù)合制劑藥，制成片劑，每日口服一次，根據(jù)片劑的藥量不同，每次 一片或兩片，服用6天.4、療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)按照《中國(guó)高血壓防治指南》擬定。抗高血壓治療的目標(biāo)是將血壓恢復(fù)至“正?！?或“理想”水平。40-60歲病人降壓至理想或正常血壓((130/85mmHg),60-70歲病人至少 降壓至正常高值((140/90mmHg)。5、治療結(jié)果給藥開始第1天、2天、3天、4天、5天、6天分別進(jìn)行血壓測(cè)定。結(jié)果 表明用藥6天后，本發(fā)明實(shí)施例4組共400例高血壓病人中，共計(jì)320例病人血壓達(dá)標(biāo)，即 恢復(fù)至“正常”或“理想”水平，平均血壓達(dá)標(biāo)率80%，說明本實(shí)施例復(fù)方藥物具有良好的治 療高血壓效果。療效見下表
權(quán)利要求
一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的復(fù)方制劑，其特征在于，其包含有如下成份氨氯地平或氨氯地平可藥用鹽、氫氯噻嗪、坎地沙坦或其可藥用鹽為主要成份、配以可藥用載體組成，其中每制劑單位中，所述氨氯地平或氨氯地平可藥用鹽，以氨氯地平計(jì)為2.5 10.0mg，所述坎地沙坦或其可藥用鹽，以坎地沙坦計(jì)為4.0 32.0mg，所述氫氯噻嗪為6.25 25.0mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的復(fù)方制劑，其 特征在于，所述復(fù)方制劑為膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、片劑、散劑、緩控釋劑或注射劑劑型。
全文摘要
一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的復(fù)方制劑包含有如下成份氨氯地平或氨氯地平可藥用鹽、氫氯噻嗪、坎地沙坦或其可藥用鹽為主要成份、配以可藥用載體組成。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是根據(jù)聯(lián)合用藥充分發(fā)揮藥物互補(bǔ)的作用機(jī)制增加療效，快速達(dá)標(biāo)，使血壓達(dá)標(biāo)率達(dá)到80％，有利于減少與某一劑量增大相關(guān)的不良反應(yīng)，保持更長(zhǎng)作用的時(shí)間。本發(fā)明復(fù)合制劑具有見效快，血壓達(dá)標(biāo)率高，副作用小，成本低的特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/4422GK101966188SQ201010234028
公開日2011年2月9日 申請(qǐng)日期2010年7月13日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月14日
發(fā)明者鄔林云, 鄔林祥 申請(qǐng)人:鄔林祥;鄔林云