專利名稱：新的二酮哌嗪類衍生物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及新的二酮哌嗪類衍生物及其應(yīng)用。具體涉及新的 二酮哌嗪類衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。癌癥是現(xiàn)代人類健康的重大威脅之一.盡管在近幾十年來，人們?yōu)檎鞣┌Y做出 了巨大的努力，但離征服癌癥的目標(biāo)還相差甚遠(yuǎn)，癌癥仍然是人類死亡的重要原因之一?？?腫瘤活性化合物二酮哌嗪類衍生物是一類具有二酮哌嗪環(huán)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的天然產(chǎn)物，對(duì)HL-60 人白血病癌細(xì)胞體現(xiàn)了很好的活性。近年來，隨著人類基因組學(xué)、分子和細(xì)胞生物學(xué)及新藥設(shè)計(jì)技術(shù)的突破和發(fā)展，人 們對(duì)癌癥的病理和機(jī)理在分子基礎(chǔ)上有了更深的認(rèn)識(shí)和理解，癌細(xì)胞的特性成為治療癌癥 的新的靶點(diǎn)。但相比細(xì)胞抑制劑而言，細(xì)胞毒類藥物仍然占據(jù)著主導(dǎo)地位。而目前市場(chǎng)上 廣為使用的是抑制細(xì)胞有絲分裂的這一類細(xì)胞毒類藥物，包括秋水仙堿、長(zhǎng)春花堿類及紫 三醇等。這一類化合物的作用靶點(diǎn)在微管蛋白，通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管形成，使細(xì) 胞的有絲分裂停留在分裂中期，從而抑制了癌細(xì)胞的快速增生，目前，這一類化合物面臨了 很大的問題，由于多重耐藥性的日益增多，已經(jīng)限制了這類藥物的療效。所以研究開發(fā)具有 光譜抗腫瘤特性的新型化合物，顯得極為緊迫和必要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供了新的二酮哌嗪類衍生物，以及它們?cè)谥苽淇鼓[瘤相關(guān)藥 物中體現(xiàn)的新功用。本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的所述的抗腫瘤活性化合物二酮哌嗪類衍生物，為以下化合物I和II中的任一個(gè)，
具體的結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
具有化合物Ⅰ和Ⅱ結(jié)構(gòu)式的新的二酮哌嗪類衍生物n為0或1或2；R基團(tuán)選自氨基，乙氨基，丙氨基，異丙氨基，丁氨基，異丁氨基，叔丁氨基，環(huán)丙氨基，環(huán)戊氨基，環(huán)己氨基，二甲氨基，二乙胺基，四氫吡咯基，六氫吡啶基，4 甲基六氫吡啶基，嗎啉基，哌嗪基，氮甲基哌嗪基。FSA00000200607300011.tif
2.按照權(quán)利要求1所述的新的二酮哌嗪類衍生物，其特征在于，所述的化合物I和II 可以制備成鹽酸鹽，硫酸鹽，磷酸鹽，氫溴酸鹽，馬來酸鹽。
3.按照權(quán)利要求1所述的新的二酮哌嗪類衍生物，其特征在于所述的化合物I和II 可以和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑混合，制備成臨床上可以接受的各種制劑。
4.權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的新的二酮哌嗪類衍生物在制備治療抗腫瘤藥物中的 應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及新的二酮哌嗪類衍生物及其應(yīng)用，具體涉及治療腫瘤疾病的新的二酮哌嗪類衍生物。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)通式如下圖Ⅰ和Ⅱ所示，式中n可以是0，1，2，R基團(tuán)可以是氨基，乙氨基，丙氨基，異丙氨基，丁氨基，異丁氨基，叔丁氨基，環(huán)丙氨基，環(huán)戊氨基，環(huán)己氨基，二甲氨基，二乙胺基，四氫吡咯基，六氫吡啶基，4-甲基六氫吡啶基，嗎啉基，哌嗪基，氮甲基哌嗪基。該類化合物結(jié)構(gòu)穩(wěn)定明確，抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該類化合物具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，其優(yōu)點(diǎn)在于活性很強(qiáng)，用藥劑量小等。本發(fā)明所述二酮哌嗪類衍生物可以制成制劑，主要用于治療腫瘤疾病。
文檔編號(hào)A61P35/00GK101935306SQ20101023346
公開日2011年1月5日 申請(qǐng)日期2010年7月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月22日
發(fā)明者華會(huì)明, 吳彪, 裴月湖 申請(qǐng)人:沈陽藥科大學(xué)