S032)的制備
[0190] 將苯甲酸置換成2-氰基乙酸，按制備化合物RSO14的方法制備RS032。1H NMR (DMS 0, 300MHz) : δ 10. 60 (s, 1H), 8. 37 (d, J = 0. 9Hz, 1H), 8. 19 (dd, J = 3. 93. 3Hz, 2H), 7. 98 (d, J =9. 0Hz, 1H), 7. 44 (dd, J = I. 8, I. 8Hz, 1H), 7. 19-7. 16 (m, 2H), 3. 99 (s, 2H), 3. 86 (s, 3H).
[0191] 實施例l-33、2-甲氧基-N-[2-(4-甲氧基苯基）-2H-苯并三唑-5-基]-乙酰胺 (RS033)的制備
[0192] 將苯甲酸置換成2-甲氧基乙酸，按制備化合物RS014的方法制備RS033。1H NMR (DMSO, 300MHz) : δ 10. 06 (s, 1H), 8. 46 (d, J=L 2Hz, 1H), 8. 20 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 7. 95 (d, J =9. 3Hz, 1H), 7. 65 (dd, J = I. 8, I. 8Hz, 1H), 7. 17 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 4. 08 (s, 2H), 3. 85 (s, 3H), 3. 42 (s, 3H).
[0193] 實施例l-34、2_(2-甲氧基乙基）-N-[2_(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三 唑-5-基]-乙酰胺（RS034)的制備
[0194] 將苯甲酸置換成2-(2-甲氧基乙基）氧代乙酸，按制備化合物RS014的 方法制備 RS034。1H NMR(DMS0, 300MHz) : δ 9. 95 (s, 1H)，8. 45 (s, 1H)，8. 20 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 7. 96 (d, J = 9. 3Hz, 1H), 7. 57 (dd, J = I. 5, I. 5Hz, 1H), 7. 16 (d, J = 9. 3Hz, 2H), 4. 15 (s, 2H), 3. 85 (s, 3H), 3. 73-3. 70 (m, 2H), 3. 57-3. 54 (m, 2H).
[0195] 實施例l-35、2_羥基-N-[2_(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三唑-5-基]-乙酰胺 (RS035)的制備
[0196] 將苯甲酸置換成2-羥基乙酸，按制備化合物RS014的方法制備RS035。1H匪 R(500MHz, DMSO) : δ 10.0 l (s, 1H), 8. 50 (s, 1H), 8. 21 (d, J = 9. OHz, 2H), 7. 97 (dd, J =18. 3, 8. 8Hz, 2H), 7. 72(t, J = 7. 2Hz, 2H), 7. 55 (t, J = 7. 6Hz, 1H), 7. 42 (t, J = 7. 6Hz, 1H), 7. 19 (d, J = 9. 1Hz, 2H), 4. 08 (s, 2H), 3. 86 (s, 3H).
[0197] 實施例1-36、1_環(huán)丙基羧酸-[2-(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三唑-5-基]-酰胺 (RS036)的制備
[0198] 將苯甲酸置換成環(huán)丙基乙酸，按制備化合物RSO14的方法制備RSOSet3 1H NMR (DMS0 ,300MHz) : δ 10. 47 (s, 1H), 8. 40 (d, J = 0. 9Hz, 1H), 8. 15 (dd, J = 2. I, 2. 1Hz, 2H), 7. 92 (d, J =9. 9Hz, 1H), 7. 48 (dd, J = 2. 12. 1Hz, 1H), 7. 15 (dd, J = 2. 4, 2. 4Hz, 2H), 3. 84 (s, 3H), I. 8 2 (s, 1H), 0. 85-0. 80 (m, 4H).
[0199] 實施例l-37、2_(4-芐氧基苯基）-N-[2_(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三 唑-5-基]-乙酰胺（RS037)的制備
[0200] 將苯甲酸置換成4-芐氧基苯乙酸，按制備化合物RS014的方法制備 RS037。1H (DMSO, 300MHz): δ 10.43 (s，lH)，9.27 (s，lH)，8.43 (s，lH)，8.18 (d，J = 9. 0Hz, 1H), 7. 93 (d, J = 9. 0Hz, 1H), 7. 49-7. 25 (m, 8H), 7. 14 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 6. 98 (d, J = 8. 7Hz, 2H), 5. 06 (s, 2H), 3. 82 (s, 3H), 3. 62 (s, 2H).
[0201] 實施例1-38、2- (4-羥基苯基）-N- [2- (4-甲氧基苯基）-2H-苯并三唑-5-基]-乙 酰胺（RS038)的制備
[0202] 將苯甲酸置換成4-羥基苯乙酸，按制備化合物RSO14的方法制備RS038。1H NMR (D MS0, 300MHz) : δ 10. 40 (s, 1H), 9. 27 (s, 1H), 8. 44 (s, 1H), 8. 21 (d, J = 9. OHz, 1H), 7. 96 (d, J =9. 0Hz, 1H), 7. 50 (dd, J= 1.51. 5Hz, 1H), 7. 19-7. 14 (m, 4H), 6. 73 (d, J = 8. 4Hz, 2H), 3. 8 6(s, 3H), 3. 58 (s, 2H).
[0203] 實施例l-39、2-(4-異丙氧基苯基）-N-[2_(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三 唑-5-基]-乙酰胺（RS039)的制備
[0204] 將苯甲酸置換成4-異丙氧基苯乙酸，按制備化合物RS014的方法制備RS039。 1H 匪R (DMS0, 300MHz) : δ 10. 41 (s，1H)，8. 43 (s，1H)，8. 18 (d，J = 9. 3Hz，1H)，7. 94 (d，J =9. 0Hz, 1H), 7. 48(dd, J = I. 5, I. 5Hz, 1H), 7. 24 (d, J = 8. 4Hz, 2H), 7. 16 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 6. 86 (d, J = 8. 4Hz, 2H), 4. 77-4. 73 (m, 1H), 3. 83 (s, 3H), 3. 6 (s, 2H), L 22 (d, J =6Hz, 6H).
[0205] 實施例l-40、2-(4-丙氧基苯基）-N-[2-(4-甲氧基苯基）-2H-苯并三 唑-5-基]-乙酰胺（RS040)的制備
[0206] 將苯甲酸置換成4-正丙氧基苯乙酸，按制備化合物RS014的方法制備RS040。 4匪1?(0150,3001取）：5 10.42(8，1!1)，8.43(8，1!0,8.20((1，了 = 9.3取，2!1)，7.97 -7. 94(m, 1H), 7. 50(dd, , J = I. 5, I. 5Hz, 1H), 7. 27 (d, J = 8. 7Hz, 2H), 7. 18 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 6. 90 (d, J = 8. 7Hz, 2H), 3. 90 (t, J = 13. 2Hz, 2H), 3. 85 (s, 3H), 3. 63 (s, 2H), I. 7 5-1. 68 (m, 2H), 0. 99-0. 94 (m, 3H).
[0207] 實施例1-41、2_(4-環(huán)戊氧基苯基）-N-[2_(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三 唑-5-基]-乙酰胺（RS041)的制備
[0208] 將苯甲酸置換成4-環(huán)戊氧基苯乙酸，按制備化合物RS014的方法制備RS041。 1H 匪R (DMS0, 300MHz) : δ 10. 43 (s，1H)，8. 43 (s，1H)，8. 18 (d，J = 9. 3Hz，1H)，7. 94 (d，J =9. OHz, 1H), 7. 48(dd, J = I. 5, I. 5Hz, 1H), 7. 23 (d, J = 8. 4Hz, 2H), 7. 14 (d, J = 8. 4Hz, 2H), 6. 84 (d, J = 8. 7Hz, 2H), 4. 75 (s, 1H), 3. 83 (s, 3H), 3. 6 (s, 2H).
[0209] 實施例1-42、5-(12-苯基乙基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2!1-苯并三唑〇?042) 的制備
[0210] 將2-(4-甲氧基苯基）-5-氨基_2!1-苯并三氮唑（0.428，1.74臟〇1)，苯乙 酸（0· 24g, I. 74mmol)，HOBt (0· 26g，I. 92mmol)和 EDC'HCl (0· 43g, 2. 24mmol)溶解于 DMF(IOml)中，在50-60°C油浴下進行攪拌，用TLC進行檢測，直至反應(yīng)完全。加入過量的 水，用乙酸乙酯和水進行萃取，合并有機相，減壓蒸餾，得到粗品，用柱色譜進行分離，得到 純的N-(2-(4-甲氧基苯基）-2H-苯并三唑-5-氨基）-2-苯基乙酰胺0. 57g，產(chǎn)率91%。然 后將N- (2- (4-甲氧基苯基）-2H-苯并三唑-5-氨基）-2-苯基乙酰胺（0. 57g，I. 59mmol) 在冰浴條件下下溶解于THF(IOml)中，分批加入氫化鋁鋰（0. 60g，15mmol)，至沒有氣泡 產(chǎn)生時，撤除冰浴，在油浴上進行回流，TLC進行檢測直至反應(yīng)完全。加入過量的乙酸乙 酯，用乙酸乙酯和水進行萃取，合并有機相，減壓蒸餾，得到粗品，用柱色譜進行分離，得到 純的5-(N-2-苯基乙基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2H-苯并三唑0. 32g，產(chǎn)率59 %。1H NMR(DMS0, 300MHz) : δ 8. 13 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 7. 69 (d, J = 9. 0Hz, 1H), 7. 32 (s, 3H), 7. 23-7 .22 (m, 1H), 7. 13 (m, 2H), 7. 03 (dd, J = 0. 3, 0. 3Hz, 1H), 6. 61 (s, 1H), 6. 33-6. 32 (m, 1H), 3. 8 3 (s, 3H), 3. 62-3. 36 (m, 2H), 2. 96-2. 92 (m, 2H).
[0211] 實施例1-43、5-(^3-苯基丙基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2!1-苯并三唑〇?043) 的制備
[0212] 將苯乙酸置換成苯丙酸，按制備化合物RS042的方法制備RS043。1H 匪R(DMS0, 300MHz) : δ 8. 08 (d，J = 8. 7Hz，2H)，7. 66 (d，J = 9. 3Hz，1H)，7. 29-6. 99 (m， 8H), 6. 47 (s, 1H), 6. 26 (t, J = 4. 8Hz, 1H), 3. 80 (s, 3H), 3. 09-3. 03 (m, 2H), 2. 70 (t, J = 8. 4Hz, 2H), I. 96-1. 88 (m, 2H).
[0213] 實施例l-44、5-(N_4-甲氧基芐基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三唑 (RS044)的制備
[0214] 將苯乙酸置換成4-甲氧基苯甲酸，按制備化合物RS042的方法制備RS044。1H NMR(DMS0, 300MHz) : δ 8. 08 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 7. 68 (dd, J = 0. 3, 0. 3Hz, 1H), 7. 35 (d, J = 9. 3Hz, 2H), 7. 15-7. 12 (m, 3H), 6. 93 (s, 1H), 6. 91 (s, 1H), 6. 80-6. 76 (m, 1H), 4. 27 (t, J = 2. 7Hz, 2H), 3. 84 (s, 3H), 3. 74 (s, 3H).
[0215] 實施例l-45、5-(N_2-甲氧基芐基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三唑 (RS045)的制備
[0216] 將苯乙酸置換成2-甲氧基苯甲酸，按制備化合物RS042的方法制備RS045。1H NMR(DMS0, 300MHz) : δ 8. 06 (d, J = 8. 7Hz, 2H), 7. 67 (d, J = 9. 0Hz, 1H), 7. 27-7. 22 (m, 1H), 7 .13-7. 05 (m, 5H), 6. 83-6. 79 (m, 2H), 6. 45 (d, J=L 8Hz, 1H), 4. 32-4. 30 (m, 2H), 3. 81 (s, 3H ),3. 72 (s, 3H).
[0217] 實施例1-46、5-(N-2-(4-甲氧基苯基乙基）氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2H_苯并 三唑（RS046)的制備
[0218] 將苯乙酸置換成4-甲氧基苯乙酸，按制備化合物RS042的方法制備RS046。 4匪尺（0150,3001取）：5 8.08((1，了 = 9.0泡，2!1)，7.65((1，了 = 9.3!^，1!〇,7.21((1，了 =8. 1Hz, 2H) , 7. 11 (d, J = 8. 7Hz, 2H) , 6. 98 (d, J = 3Hz, 1H) , 6. 85 (d, J = 8. 1Hz, 2H), 6. 56 (s, 1H), 6. 27 (t, J = 5. 1Hz, 1H), 3. 81 (s, 3H), 3. 70 (s, 3H), 3. 30-3. 23 (m, 2 H), 3. 84 (t, J = 7. 2Hz), 2. 06 (s, 3H).
[0219] 實施例1-47、5-(N-2, 4-二甲氧基芐基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三唑 (RS047)的制備
[0220] 將苯乙酸置換成2,4_二甲氧基苯甲酸，按制備化合物RS042的方法制備RS047。 1H NMR(DMS0, 300MHz) : δ 8. 08 (d, J = 9. 0Hz, 2H), 7. 68 (d, J = 9. 3Hz, 1H), 7. 13-6. 93 (m, 6H ),6. 69 (s, 1H), 6. 47 (s, 1H), 4. 34 (d, J = 5. 4Hz, 2H), 3. 82 (d, J = 3. 6Hz, 9H).
[0221] 實施例1-48、5-(N-2, 4, 6-三甲氧基芐基氨基）-2-(4-甲氧基苯基）-2H_苯并三 唑（RS048)的制備
[0222] 將苯乙酸置換成2,4,6-三甲氧基苯甲酸，按制備化合物RS042的方法制備RS048。 1H NMR (DMSO, 300MHz): δ 8.09 (d，J = 9·0Ηζ，2H)，7.58 (d，J = 9.0Hz，1H)，7.11 (d，J = 9. 0Hz, 2H), 7. 02 (dd, J= 1.81. 8Hz, 1H), 6. 60 (s, 2H), 6. 25 (s, 2H), 5. 95-5. 92 (m, 1H), 4. 08 (d, J = 4. 8Hz, 2H), 3. 82 (s, 3H), 3. 79 (s, 3H), 3. 76 (s, 3H).
[0223] 實施例l-49、5-(N_4-三氟甲基芐基氨基）-2