一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途。通過動物模型試驗發(fā)現(xiàn)，磷酸肌酸二鈉鹽具有顯著的抗體力疲乏作用、消減因化療引起的骨髓抑制、以及改善因癌癥引起的精神疲乏作用，因此可用于制備抗癌因性疲乏的藥物。
【專利說明】一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物 中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 癌因性疲乏（Cancer-Related Fatigue，CRF)是癌癥患者最常見的主觀癥狀之一， 美國國家癌癥網(wǎng)在2007年發(fā)表的《癌因性疲乏實踐指南》中的定義為：癌因性疲乏是一種 痛苦的、持續(xù)的、主觀的乏力感或疲憊感，與活動不成比例，與癌癥或癌癥治療相關(guān)，并常伴 有功能障礙。
[0003] CRF具有持續(xù)性以及非普遍性的特點，與癌癥本身以及影響生理功能的癌癥治療 有關(guān)，有別于健康人的疲勞。CRF有兩層含義：①主觀感受，以體力、精力降低為特征，包括 軀體感受(虛弱感，異常疲乏，感覺不能完成原先勝任的工作)、情感疲乏(缺乏激情，情緒低 落，精力不足)、認(rèn)知感受(注意力不能集中，缺乏清晰思維);②客觀表現(xiàn)，客觀上體力與精力 降低。
[0004] 癌癥患者的疲乏發(fā)生率為34%?76%，接受化療的病人疲乏發(fā)生率為75%?96%。 癌因性疲乏在各個年齡階段的癌癥患者中均有發(fā)生，且持續(xù)時間長(一般大于等于6個月）， 在癌癥治療和康復(fù)的過程中長期存在，不能通過休息或睡眠緩解，大量消耗患者的精力，嚴(yán) 重降低患者的生活質(zhì)量。
[0005] 引起癌因性疲乏的相關(guān)因素主要有：疾病因素(癌癥引起的惡病質(zhì)綜合征和體重 減輕等）和癌癥治療因素(如手術(shù)、化療、放療和生物治療)，另外精神心理不良反應(yīng)，如抑 郁、沮喪、害怕、悲傷等負(fù)情心理反應(yīng)，也會促進(jìn)和加重疲乏。
[0006] 目前尚沒有針對癌因性疲乏公認(rèn)有效的治療方法?！栋┮蛐云７嵺`指南》指出， 對CRF進(jìn)行干預(yù)應(yīng)分兩步進(jìn)行：首先識別可治療的誘因如：疼痛、貧血、睡眠障礙、感染等并 進(jìn)行治療；其次再針對經(jīng)誘因治療后繼續(xù)存在及無明顯誘因的CRF進(jìn)行干預(yù)。
[0007] 對CRF的干預(yù)措施，除了運動是唯一在2007年被ONS (Oncology Nursing Society，美國腫瘤護(hù)理學(xué)會）分級為"推薦臨床應(yīng)用"的CRF干預(yù)措施外，健康教育和認(rèn)知 行為干預(yù)被ONS指南分級為"可能有效"的CRF干預(yù)措施。
[0008] 因此發(fā)現(xiàn)和開發(fā)針對癌因性疲乏安全有效的藥物，幫助癌癥患者預(yù)防和減輕癌癥 及治療帶來的疲乏癥狀對提升患者的生活質(zhì)量具有重要意義，在當(dāng)前臨床上具有迫切的需 求。
[0009] 磷酸肌酸是人體內(nèi)自有的活性物質(zhì)，磷酸肌酸在肌肉收縮的能量代謝中發(fā)揮重要 作用。它是心肌和骨骼肌的化學(xué)能量儲備，并用于ATP的再合成。臨床上采用肌肉注射或 靜脈注射磷酸肌酸二鈉鹽來治療缺血狀態(tài)下的心肌代謝異常，以及在心臟手術(shù)時將磷酸肌 酸二鈉鹽加入心臟停搏液中保護(hù)心肌。磷酸肌酸二鈉鹽作為心肌保護(hù)劑藥品已經(jīng)在國內(nèi)外 上市應(yīng)用多年，由于其本身即為機(jī)體細(xì)胞內(nèi)源性物質(zhì)，經(jīng)臨床應(yīng)用表現(xiàn)出良好的安全性。外 源性的磷酸肌酸二鈉鹽還應(yīng)用在體育運動中，用于保護(hù)骨骼肌和心肌免受細(xì)胞內(nèi)損害和提 高肌肉功能恢復(fù)。磷酸肌酸二鈉鹽還有神經(jīng)保護(hù)作用，臨床顯示對大面積腦梗死患者的神 經(jīng)功能有改善作用。
[0010] 目前，國內(nèi)外還沒有文獻(xiàn)報道磷酸肌酸二鈉鹽具有抗癌因性疲乏的藥效作用。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0011] 本發(fā)明的目的在于提供一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途。 基于上述的原因和需求，從眾多的已知藥物和化合物中，發(fā)現(xiàn)磷酸肌酸二鈉鹽具有抗癌因 性疲乏的新性能，進(jìn)而提供一種磷酸肌酸二鈉鹽作為藥物的新用途，即在制備治療或預(yù)防 癌因性疲乏藥物中的用途。
[0012] 為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌 因性疲乏藥物中的用途。
[0013] 所述的磷酸肌酸二鈉鹽為磷酸肌酸二鈉鹽二水合物或磷酸肌酸二鈉鹽四水合物， 化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示：
[0014]

【權(quán)利要求】
1. 一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途， 其特征在于：所述的磷酸肌酸二鈉鹽為磷酸肌酸二鈉鹽二水合物或磷酸肌酸二鈉鹽四水合 物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途，其 特征在于：所述的藥物為磷酸肌酸二鈉鹽注射劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途，其 特征在于：所述的磷酸肌酸二鈉鹽注射劑的注射方式為肌肉注射或靜脈注射。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的磷酸肌酸二鈉鹽在制備抗癌因性疲乏藥物中的用途，其 特征在于：所述磷酸肌酸二鈉鹽作為治療癌因性疲乏藥物的使用劑量為大于0. 5克/天。
【文檔編號】A61P39/00GK104415043SQ201310396157
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年9月3日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月3日
【發(fā)明者】潘俊芳, 曾佳烽, 李寶瑩, 吳光明, 方通, 朱勤 申請人:上海華拓醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司