專(zhuān)利名稱(chēng)：由麥角甾醇衍生物制成的黑色素生成抑制劑和美白劑及含有麥角甾醇衍生物的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及麥角甾醇衍生物制成的黑色素生成抑制劑和美白劑及含有麥角甾醇衍生物的組合物。尤其涉及化妝品、醫(yī)藥品、皮膚外用劑和食品。更具體涉及抑制黑素細(xì)胞的黑色素生成，美白紫外線(xiàn)照射后曬黑的皮膚，預(yù)防、改善和治療因日曬引發(fā)的老人斑、雀斑、紅斑等皮膚色素沉積的黑色素生成抑制劑和美白劑及組合物。尤其涉及化妝品、醫(yī)藥品、皮膚外用劑和食品。
背景技術(shù)：
中老年人隨著年齡的增加，容易產(chǎn)生和增加因陽(yáng)光照射引發(fā)的老人斑、雀斑、紅斑等皮膚色素沉積，且不易消失，給中老年人帶來(lái)煩惱。產(chǎn)生色素沉積的機(jī)理雖不清楚，但可能是陽(yáng)光(特別是紫外線(xiàn))照射引起表皮細(xì)胞中存在的黑素細(xì)胞內(nèi)叫做黑素體的黑色素生成顆粒產(chǎn)生黑色素，并擴(kuò)散到臨近細(xì)胞，進(jìn)而引起色素沉積。
為了使沉積色素的皮膚恢復(fù)到正常膚色，開(kāi)發(fā)了很多產(chǎn)品，目前已商品化的有L-抗壞血酸.曲酸和對(duì)苯二酚等。
但L-抗壞血酸不穩(wěn)定，曲酸效果不明顯，對(duì)苯二酚雖有效，但會(huì)引起刺激性和過(guò)敏反應(yīng)等，不適合配成藥劑。因此，目前還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)能夠真正預(yù)防和改善色素沉積的物質(zhì)。
發(fā)明的揭示本發(fā)明是鑒于上述研究完成的發(fā)明，其目的是提供對(duì)紫外線(xiàn)照射后曬黑皮膚的美白，預(yù)防、改善和治療因日曬而引起的老人斑、雀斑、紅斑等皮膚色素沉積等方面有效的物質(zhì)及含有該物質(zhì)的組合物。
為解決上述問(wèn)題，本發(fā)明者進(jìn)行了專(zhuān)心研究，發(fā)現(xiàn)鹿角靈芝的提取物具有抑制黑色素生成的作用；又發(fā)現(xiàn)用分離精制方法純化的具有特定結(jié)構(gòu)的麥角甾醇衍生物具備很強(qiáng)的抑制黑色累生成作用和美白作用，從而完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明為由下式(1) 表示的麥角甾醇衍生物制成的黑色素生成抑制劑和美白劑。
本發(fā)明為含有上述式(1)所示的麥角甾醇衍生物的黑色素生成抑制劑和美白劑。
本發(fā)明為含有上述式(1)所示的麥角甾醇衍生物的黑色素生成抑制用組合物和美白用組合物。
本發(fā)明為含有上述式(1)所示的麥角甾醇衍生物的化妝品，該化妝品可抑制黑色素生成和美白肌膚。
本發(fā)明為含有上述式(1)所示的麥角甾醇衍生物的醫(yī)藥品，該醫(yī)藥品可抑制黑色素生成和美白肌膚本發(fā)明為含有上述式(1)所示的麥角甾醇衍生物的皮膚外用劑，該皮膚外用劑可抑制黑色素生成和美白肌膚。
本發(fā)明為含有上述式(1)所示的麥角甾醇衍生物的黑色素生成抑制用食品和美白用食品。
實(shí)施發(fā)明的最佳方式以下，對(duì)本發(fā)明的實(shí)施方式進(jìn)行說(shuō)明。
本發(fā)明所用的下式(1) 表示的麥角甾醇衍生物是從真菌(奇果菌屬)中提取的[Takaaki Ishizuka等，Chemi.Pharm.Bull.45(11)1756-1760(1997)中記載]，是已知物質(zhì)。但，還不了解式(1)所示的麥角甾醇衍生物(以下簡(jiǎn)稱(chēng)式(1))具有抑制黑色素生成的效果和美白皮膚的效果。
式(1)的衍生物可從菌類(lèi)分離出來(lái)，可采用包含式(1)的衍生物的任何菌，但最好采用鹿角靈芝等靈芝。此外，用化學(xué)方法合成也可以。從包含式(1)的菌體中分離出式(1)的衍生物時(shí)可用如下方法進(jìn)行。即，將菌類(lèi)的子實(shí)體或菌絲、胞子等部分細(xì)微粉碎后，將它們浸泡在提取溶劑中或在提取溶劑中加熱回流。然后，進(jìn)行過(guò)濾和離心分離除去不溶物，再濃縮提取溶液，通過(guò)公知的分離精制手段進(jìn)行分離。
使用常用的提取溶劑進(jìn)行上述提取，例如，使用甲醇、乙醇等醇類(lèi)，丙酮、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑，或單獨(dú)用水或采用混合溶劑。通過(guò)常規(guī)方法進(jìn)行提取，一般提取溫度為0～100℃，較好為40～70℃；提取時(shí)間為1～168小時(shí)，較好為24～72小時(shí)。從提取溶液進(jìn)行分離時(shí)，可采用反相色譜法、凝膠過(guò)濾柱色譜法和液相色譜法等方法。
以下是提取菌類(lèi)和分離出式(1)的衍生物的具體例子。
精制例粉碎栽培的鹿角靈芝子實(shí)體，40℃用乙醇浸泡提取72小時(shí)。過(guò)濾除去不溶物后濃縮提取液，用反相色譜進(jìn)行精制。再用質(zhì)譜氣相聯(lián)用分析儀和NMR分析此精制物的結(jié)構(gòu)，此化合物為前述式(1)所示的5α，8α-環(huán)二氧-(22E，24R)-麥角-6，22-二烯-3β-醇。
本發(fā)明所述的式(1)具有后述的抑制黑色素生成作用和美白作用。因此，含有式(1)的本發(fā)明的組合物可用于與抑制黑色素生成和美白有關(guān)的癥狀的預(yù)防、治療的化妝品、醫(yī)藥品和食品范圍內(nèi)的各種化妝品、醫(yī)藥品和食品。
本發(fā)明的組合物有經(jīng)口用(內(nèi)服)和非經(jīng)口用(外用)的兩種形式。經(jīng)口用時(shí)，把本發(fā)明的組合物配成醫(yī)藥品或食品等形式。非經(jīng)口用時(shí)，配成化妝品、醫(yī)藥外用品，醫(yī)藥品、皮膚外用劑等形式。
配制含有式(1)的本發(fā)明的組合物時(shí)，最好使用式(1)的純品。但可用含有式(1)的植物、菌體類(lèi)提取物配制。
以下按用途詳述含有式(1)的本發(fā)明的組合物。
本發(fā)明的用途之一的化妝品包括軟膏劑、溶液、乳霜、乳液、化妝水、洗劑、凝膠、美容液、粉底霜、填塞物·面膜、口紅、粘帖劑、淋浴液等各種皮膚外用劑在內(nèi)的化妝品。
化妝品的劑型可采用溶液系、可溶化系、乳化系、粉末系、粉末分散系、油液系、凝膠系、軟膏系、噴霧劑系、水-油雙層系、水-油-粉末三層系等各種劑型。
本發(fā)明的化妝品中，式(1)的配比量占化妝品全量的0.001-20重量％，較好是0.01-16重量％，更好是0.1-12重量％，最好是1-10重量％。
本發(fā)明的用途之二的醫(yī)藥品可采用經(jīng)口給藥、非經(jīng)口給藥等任何給藥方式，適合各種醫(yī)藥制劑形式。醫(yī)藥品制劑包括溶液劑、糖漿劑、注射劑、吸入劑、乳劑等液狀劑和片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊劑、吸入劑等固形劑，軟膏等皮膚外用劑，栓劑等外用制劑。
醫(yī)藥品制劑中，式(1)的配比量占全量的0.001-30重量％，較好是0.01-20重量％，更好是0.1-10重量％。根據(jù)患者的年齡、體重和應(yīng)用方式、癥狀及治療方法決定給藥量，一般情況下一天4-10ml左右，一天分1或2-3次給藥，但無(wú)特殊限制。
本發(fā)明的用途之三的食品是指健康食品，包括餅干點(diǎn)心和清涼飲料等飲料、蔬菜或果品加工品、畜肉制品、調(diào)味品。其形式有粉末、固形制品、溶液等。根據(jù)其目的和制品形式，可適當(dāng)調(diào)整食品中的式(1)的配比量。一般情況下，為口服液等溶液時(shí)，30ml中含有0.001-10mg，較好是0.01-5mg，更好是0.15-1mg，為片劑等固形制品時(shí)，300mg中含有0.001-10mg，較好是0.01-5mg，更好是0.1-1mg。
在不影響本發(fā)明效果的條件下，本發(fā)明的化妝品、醫(yī)藥品、食品等組合物中還可添加式(1)之外的常用于化妝品、醫(yī)藥品和食品的其他成分。
例如，化妝品中可添加油性成分、粉末、表面活性劑、保濕劑、增粘劑、低級(jí)醇、皮膜劑、紫外線(xiàn)吸收劑、多價(jià)螯合劑、有機(jī)胺、pH調(diào)節(jié)劑、藥效成分、糖類(lèi)、防腐劑、維生素類(lèi)、其他美白劑、防氧化劑、香料和水等。
油性成分包括荷荷芭油、橄欖油、鱷梨油、蓖麻油、椰子油、牛油、硬化油等天然油脂及其衍生物，棕櫚蠟、蜜蠟、羊毛脂等蠟類(lèi)，液體石蠟、大顆粒蠟、三十碳烷等碳?xì)浠衔?，硬脂酸等高?jí)脂肪酸類(lèi)，十六烷醇、硬脂醇等高級(jí)醇，辛酸三甘油酯、十四烷酸異丙脂、蘋(píng)果酸二異硬脂酸酯、二-2-庚基十一烷酸甘油酯、三-2-乙基已酸三羥甲基丙烷、癸二酸-二-2-乙基已酯等酯類(lèi)，薄荷油、玫瑰油、玫瑰醇等精油類(lèi)，二甲基聚硅氧烷、十甲基環(huán)戊硅氧烷等聚硅氧烷。根據(jù)化妝品的形狀和劑型，適當(dāng)選擇化妝品中此類(lèi)油性成分的含有量，一般占化妝品全量的0.1-95重量％。
粉末包括滑石粉、云母、高嶺土、二氧化硅、氧化鋅、云母鈦、氧化鈦、氧化鐵、尼龍粉末等。
表面活性劑包括聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯等非離子表面活性劑，十六烷酸鈉等陰離子表面活性劑，氯化硬脂酸三甲基銨等陽(yáng)離子表面活性劑，磺基三甲銨乙內(nèi)酯型兩性表面活性劑。
保濕劑包括甘油、1，3-丁二醇、聚乙二醇等。
增粘劑包括羧基乙烯基聚合物、羧甲基纖維素、聚乙烯醇等水溶性高分子，膨潤(rùn)土等粘土礦物。
紫外線(xiàn)吸收劑包括對(duì)氨基安息香酸(以下簡(jiǎn)稱(chēng)PABA)、PABA甘油酯、PABA乙基二羥基丙酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、2-乙氧基乙基-對(duì)甲氧基肉桂酸酯、2，4-二羥基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基-4-甲基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基-4-甲基二苯甲酮磺酸鹽、尿刊酸乙脂、2-苯基-5-甲基苯并噁嗪酮、4-甲氧基-4-叔丁基二苯甲酰甲烷、對(duì)甲氧基肉桂酸乙基己酯等。
多價(jià)螯合劑包括EDTA·4Na、檸檬酸等。低級(jí)醇包括乙醇等。有機(jī)胺類(lèi)包括乙醇胺和三乙醇胺等。pH調(diào)節(jié)劑包括乳酸-乳酸鈉、檸檬酸-檸檬酸鈉等緩沖液。
藥效成分包括泛酸醇乙醚和甘草酸鹽等。維生素類(lèi)包括維生素C及其衍生物、維生素E及其衍生物等。防氧化劑包括生育酚類(lèi)、二丁基羥基甲苯、沒(méi)食子酸丙酯等。
糖類(lèi)包括赤蘚醇、蔗糖、透明質(zhì)酸等。防腐劑包括對(duì)氨基乙基苯酸、對(duì)氨基丁基苯酸、安息香酸鈉等。美白劑包括抗壞血酸及其衍生物、曲酸及其衍生物、甘草提取物、氫醌衍生物、谷胱甘酞等。
作為醫(yī)藥品，可添加賦形劑、穩(wěn)定劑、濕潤(rùn)劑、乳化劑、吸收促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、表面活性劑、稀釋劑、載體等添加成分。這些添加成分包括淀粉、乳糖等糖類(lèi)，硫酸鎂，滑石粉，明膠，羥丙基纖維素等纖維素衍生物，大豆油、芝麻油等植物油，動(dòng)物油或合成油，橡膠、生理鹽水等水，乙醇、1，3-丁二醇、聚二烯醇等醇類(lèi)。另外，可在上述配制化妝品的成分中進(jìn)行選擇。
作為食品，可添加甜味劑、酸味劑、保存劑、香料、著色劑、賦形劑、穩(wěn)定劑、濕潤(rùn)劑、乳化劑、吸收促進(jìn)劑、pH調(diào)節(jié)劑、表面活性劑、稀釋劑、載體等添加成分。這些添加成分包括蘑菇提取液、人參提取液、生姜提取液、蜂蜜等各種食品提取液，液狀食品，作為糖類(lèi)的環(huán)狀低聚糖、還原麥芽糖、海藻糖、乳糖、蔗糖脂肪酸酯等糖類(lèi)。另外，可在上述配制化妝品和醫(yī)藥品的成分中進(jìn)行選擇。
可用本發(fā)明的必須成分和上述任何添加成分的1種或2種以上的成分混合配制本發(fā)明的上述組合物，并用常規(guī)方法調(diào)節(jié)任意形態(tài)和劑型。
實(shí)施例以下通過(guò)實(shí)施例具體說(shuō)明本發(fā)明。組合物的配比量中沒(méi)有特殊記載的，表示重量％。
實(shí)施例1 抑制黑色素生成效果采用來(lái)自小鼠的黑色素生成細(xì)胞-B16 10F7黑色瘤細(xì)胞(提供方秋田縣綜合食品研究所)，用培養(yǎng)液稀釋上述精制例中精制的式(1)溶液，使此溶液作用于上述細(xì)胞后，觀(guān)測(cè)評(píng)價(jià)黑色素的生成和抑制效果。PBS洗滌70％融合細(xì)胞后加胰蛋白酶剝離B-16細(xì)胞，再加與蛋白酶等量的含血清培養(yǎng)基(E-MEM+10％FBS)離心(800轉(zhuǎn)/分鐘，5分鐘)，收集細(xì)胞并計(jì)細(xì)胞數(shù)，調(diào)節(jié)至約104細(xì)胞/毫升(E-MEM+10％FBS)。在細(xì)胞培養(yǎng)皿(粘附細(xì)胞用)中加20μL的滅菌PBS后，再加20μL的式(1)溶液，成倍稀釋式(1)溶液(培養(yǎng)液中的最終濃度是100μg/mL-0.0012μg/mL)。作為對(duì)照組，同時(shí)稀釋熊果苷(培養(yǎng)液中的最終濃度是140μg/mL-0.22μg/mL)和甲醇。
在裝有稀釋液的培養(yǎng)皿中加細(xì)胞懸浮液80μL。在37℃的CO2恒溫箱內(nèi)培養(yǎng)72小時(shí)后，用顯微鏡觀(guān)察細(xì)胞的黑色素生成情況。生成黑色素時(shí)，除掉培養(yǎng)基，用300μL的1N的NaOH溶解黑色素，在470nm測(cè)定紫外線(xiàn)吸收，評(píng)價(jià)黑色素的生成量。甲醇溶劑的反應(yīng)值定為100％時(shí)，變更式(1)和熊果苷的用量，測(cè)出最低濃度下抑制黑色素的濃度，其結(jié)果如表1所示。通過(guò)式(1)的顯微鏡照片也能觀(guān)察出，式(1)比熊果苷更能抑制B-16細(xì)胞的黑色，具有很高的抑制黑色素生成效果和美白效果。
表1

如表1所示，式(1)對(duì)黑色瘤B-16的抑制黑色素生成效果比作為黑色素生成抑制劑的熊果苷還好。
實(shí)施例2-3，比較例1-2 美白效果的測(cè)定成分 配比量(重量％)(醇相)乙醇 25.0聚氧乙烯(25摩爾) 2.0硬化蓖麻油防氧化劑 適量防腐劑適量香料 適量試驗(yàn)化合物(表2有記載) 表2記載的量(水相)甘油 5.0六偏磷酸鈉適量離子交換水剩余量制造方法調(diào)制水相和醇相后，相互混合配成溶液。
試驗(yàn)方法在夏季上午11點(diǎn)到下午1點(diǎn)的2小時(shí)之間，讓試驗(yàn)者2天內(nèi)曬太陽(yáng)共計(jì)4小時(shí)。以被曬試驗(yàn)者的上腕內(nèi)側(cè)皮膚為對(duì)象，被太陽(yáng)曬黑的第5天開(kāi)始每天朝晚1次，共5周涂抹上述乳劑。
評(píng)價(jià)方法用以下判斷標(biāo)準(zhǔn)評(píng)價(jià)使用后的試驗(yàn)結(jié)果。
判斷標(biāo)準(zhǔn)顯著色素沉積幾乎沒(méi)有有效色素沉積變得非常淡微效色素沉積變淡無(wú)效沒(méi)變化判斷◎試驗(yàn)者中16人以上是有效以上的結(jié)果。
○試驗(yàn)者中11-15人是有效以上的結(jié)果。
△試驗(yàn)者中6-10人是有效以上的結(jié)果。
×試驗(yàn)者中5人以下是有效以上的結(jié)果。評(píng)價(jià)結(jié)果如表2。
表2

如表2所示，含有式(1)的乳劑可防止黑色素的沉積，具有美白作用。另外，沒(méi)加試驗(yàn)化合物的(比較例1)和添加了對(duì)苯二酚的(比較例2)的組合物沒(méi)有效果。
以下是按各種配方和常用方法配制本發(fā)明的實(shí)施例。任何實(shí)施例都有明顯的抑制黑色素生成效果和美白效果。
實(shí)施例4 乳霜成分 配比量(重量％)硬脂酸6.0甘油一硬脂酸酯2.0聚氧乙烯(20摩爾) 2.0山梨糖醇酐一硬脂酸酯1，3-丁二醇 10.0式(1) 5.0肉豆蔻酸異丙酯12.0三十碳烷 5.0液體石蠟 3.0維生素E 0.05亞硫酸氫鈉適量防腐劑適量香料 適量離子交換水剩余量實(shí)施例5 乳液成分 配比量(重量％)硬脂醇2.0
三十碳烷5.0液體石蠟3.0三辛酸三羥甲基丙烷 2.0三辛酸甘油酯5.0甘油一油酸酯2.0聚氧乙烯(20摩爾)1.0山梨糖醇酐一油酸酯維生素C 0.1防腐劑 適量式(1) 8.0對(duì)氨基安息香酸 0.1香料適量亞硫酸氫鈉 適量甘油5.0羧基乙烯基聚合物0.2三乙醇胺1.0精制水 剩余量實(shí)施例6 凝膠成分配比量(重量％)二丙二醇10.0PEG1500 5.0羧基乙烯基聚合物1.0乙醇2.0聚氧乙烯(50摩爾)油醇醚 2.0氫氧化鉀0.15式(1) 1.02-羥基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸鈉 0.05防腐劑 適量EDTA·3Na 適量香料適量離子交換水 剩余量實(shí)施例7 美容液成分 配比量(重量％)甘油 5.0二丙二醇 10.0乙醇 10.0羧基乙烯基聚合物 0.2透明質(zhì)酸鈉 0.5氫氧化鉀 0.1聚氧乙烯(20摩爾)山梨糖醇酐一油酸酯 0.5聚氧乙烯(20)辛基十二烷醇 1.0橄欖油 0.15胎盤(pán)提取物 0.1維生素E·乙酸酯0.1式(1) 3.0亞硫酸氫鈉 適量防腐劑 適量EDTA·3Na 適量香料 適量精制水 剩余量實(shí)施例8 填塞物成分配比量(重量％)聚乙酸乙烯酯乳濁液 15.0聚乙烯醇10.0二丙二醇5.0山梨糖醇5.0乙酸生育酚 0.2橄欖油 1.0三十碳烷3.0聚氧乙烯(20摩爾)山梨糖醇酐一油酸酯 1.5氧化鈦 5.0滑石粉 10.0乙醇7.0式(1) 3.0
防腐劑 適量香料 適量精制水 剩余量實(shí)施例9 化妝水成分 配比量(重量％)1，3-丁二醇 6.0甘油 5.0透明質(zhì)酸鈉 0.3聚氧乙烯(20摩爾)山梨糖醇酐一硬酯酸酯 1.5聚氧乙烯(20)辛基十二烷醇 0.5乙醇 15.0式(1)4.0防腐劑 適量香料 適量精制水 剩余量實(shí)施例10 軟膏成分 配比量(重量％)聚氧乙烯(30摩爾)硬化蓖麻油2.0甘油一硬脂酸酯10.0三十碳烷 10.0凡士林40.0鯨蠟醇6.0式(1) 5.01，3-丁二醇 10.0離子交換水剩余量防腐劑適量香料 適量實(shí)施例11 粉底霜成分 配比量(重量％)滑石粉3.0氧化鈦5.0氧化鐵紅 0.5
氧化鐵黃 1.5氧化鐵黑 0.1膨潤(rùn)土0.5聚氧乙烯(20摩爾)山梨糖醇酐一硬脂酸酯 1.0三乙醇胺 1.0甘油 5.0丙二醇5.0硬脂酸2.0一硬脂酸甘油酯10.0液體石蠟 10.0二甲基聚硅氧烷5.0聚氧烯烴改性的聚硅氧烷3.0式(1) 3.0精制水剩余量防腐劑適量香料 適量實(shí)施例12 健康口服液成分 配比量(30mL中)式(1) 0.085mg人參提取液50mg冬蟲(chóng)夏草提取液100mg生姜提取液300mg蜂蜜 150mg環(huán)狀低聚糖300mg甜味劑適量酸味劑適量保存劑適量香料 適量實(shí)施例13 健康口服液成分 配比量(30mL中)
式(1) 0.5mg人參提取液 50mg冬蟲(chóng)夏草提取液 100mg生姜提取液 300mg蜂蜜 150mg環(huán)狀低聚糖 300mg甜味劑 適量酸味劑 適量保存劑 適量香料 適量實(shí)施例14 健康食品片成分 配比量(300mg中)式(1) 0.025mg還原麥芽糖 87.8mg海藻糖 41.2mg乳糖 16.5mg蔗糖脂肪酸酯 6.2mg糊精 148.275mg實(shí)施例15 健康食品片成分 配比量(300mg中)式(1) 0.5mg還原麥芽糖 87.8mg海藻糖 41.2mg乳糖 16.5mg蔗糖脂肪酸酯 6.2mg糊精 147.8mg產(chǎn)業(yè)上利用的可能性如上所述，本發(fā)明能得到具有抑制黑色素生成和美白作用的物質(zhì)。此外，能夠獲得具有抑制黑色素生成和美白作用，對(duì)紫外線(xiàn)照射后曬黑的皮膚美白，對(duì)曬黑引起的老人斑、雀斑、紅斑等皮膚色素沉積的預(yù)防、改善、治療有明顯效果的化妝品、醫(yī)藥品、皮膚外用劑和食品。
權(quán)利要求書(shū)(按照條約第19條的修改)1.黑色素生成抑制劑，其特征在于，由下式(1) 表示的麥角甾醇衍生物制成。
2.美白劑，其特征在于，由式(1)所示的麥角甾醇衍生物制成。
3.黑色素生成抑制劑，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
4.美白劑，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
5.黑色素生成抑制用組合物，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
6.美白用組合物，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
7.化妝品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
8.如權(quán)利要求7所述的化妝品，其特征還在于，用于抑制黑色素的生成。
9.如權(quán)利要求7所述的化妝品，其特征還在于，用于美白。
10.醫(yī)藥品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
11.如權(quán)利要求10所述的醫(yī)藥品，其特征還在于，用于抑制黑色素的生成。
12.如權(quán)利要求10所述的醫(yī)藥品，其特征還在于，用于美白。
13.皮膚外用劑，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
14.如權(quán)利要求13所述的皮膚外用劑，其特征還在于，用于抑制黑色素的生成。
15.如權(quán)利要求13所述的皮膚外用劑，其特征還在于，用于美白。
16.黑色素生成抑制用食品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
17.美白用食品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
權(quán)利要求
1.黑色素生成抑制劑，其特征在于，由下式(1) 表示的麥角甾醇衍生物制成。
2.美白劑，其特征在于，由式(1)所示的麥角甾醇衍生物制成。
3.黑色素生成抑制劑，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
4.美白劑，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
5.黑色素生成抑制用組合物，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
6.美白用組合物，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
7.化妝品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
8.如權(quán)利要求7所述的化妝品，其特征還在于，用于抑制黑色素的生成。
9.如權(quán)利要求7所述的化妝品，其特征還在于，用于美白。
10.醫(yī)藥品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
11.如權(quán)利要求10所述的醫(yī)藥品，其特征還在于，用于抑制黑色素的生成。
12.如權(quán)利要求10所述的醫(yī)藥品，其特征還在于，用于美白。
13.皮膚外用劑，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
14.如權(quán)利要求13所述的皮膚外用劑，其特征還在于，用于抑制黑色素的生成。
15.如權(quán)利要求13所述的皮膚外用劑，其特征還在于，用于美白。
16.黑色素生成抑制用食品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
17.美白用食品，其特征在于，含有式(1)所示的麥角甾醇衍生物。
全文摘要
本發(fā)明提供了對(duì)紫外線(xiàn)照射后曬黑皮膚的美白，對(duì)曬黑引起的老人斑、雀斑、紅斑等皮膚色素沉積的預(yù)防、改善、治療有明顯效果的物質(zhì)，以及含有該物質(zhì)的組合物。提供了由上式(1):表示的麥角甾醇衍生物制成的黑色素生成抑制劑和美白劑。含有式(1)表示的麥角甾醇衍生物的黑色素生成抑制劑和美白劑。含有式(1)表示的麥角甾醇衍生物的黑色素生成抑制用組合物和美白用組合物。含有式(1)表示的麥角甾醇衍生物的化妝品、醫(yī)藥品和皮膚外用劑。含有式(1)表示的麥角甾醇衍生物的黑色素生成抑制用食品和美白食品。
文檔編號(hào)A61K8/00GK1468086SQ01817014
公開(kāi)日2004年1月14日 申請(qǐng)日期2001年10月10日 優(yōu)先權(quán)日2000年10月11日
發(fā)明者坂本賢二, 畠惠司 申請(qǐng)人:坂本生物科技有限公司, 秋田縣