一種復(fù)方葛根素微丸及其制備方法
【專利說明】
[0001]
技術(shù)領(lǐng)域： 本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方葛根素微丸及其制備方法。
[0002]
【背景技術(shù)】： 葛根素及啤酒花提取物的各種單方保健品較多，但關(guān)于二者的復(fù)方制劑未見報(bào)道，目 前，關(guān)于葛根素和啤酒花提取物的產(chǎn)品深受廣大消費(fèi)者的認(rèn)可，這些產(chǎn)品除為單方制劑外， 基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時(shí)間長(zhǎng)；在體內(nèi)的某一部位點(diǎn)崩解，對(duì) 胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點(diǎn)。基于上述問題，我們將在醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)展迅速 的微丸技術(shù)引進(jìn)到食品領(lǐng)域，將本品制成了在體內(nèi)釋放可控、且生物利用度高的復(fù)方微丸 型產(chǎn)品，以更好地滿足廣大消費(fèi)者的需求。
[0003] 微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥 用輔料【《緩釋控釋制劑的設(shè)計(jì)與開發(fā)》顏耀東等，中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，2006年，257 - 258】，在微丸的研究過程中，需要對(duì)制劑制備進(jìn)行深入的研究，才能制備出合格的微丸產(chǎn) 品。
[0004]

【發(fā)明內(nèi)容】
： 本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)中的問題，提供一種復(fù)方葛根素的新制劑一微丸 制劑。
[0005] 本發(fā)明的另一目的在于提供一種復(fù)方葛根素微丸制劑的制備方法，該方法簡(jiǎn)單、 方便、易于操作。
[0006] 本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的： 一種復(fù)方葛根素微丸制劑，由葛根素、啤酒花提取物、藥用輔料制備而成，其特征在于 藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葛根素重量百分含量為5~20%，啤酒花提取 物的重量百分含量為1~5%，賦形劑的重量百分含量為70~85%，粘合劑的重量百分含量 為1~5%。
[0007] 上述復(fù)方葛根素微丸制劑制備的緩釋劑型。
[0008] 或上述復(fù)方葛根素微丸制劑制備的腸溶劑型。
[0009] 其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲 基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一 種或幾種的混合物。
[0010] 其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動(dòng)物酸中的一種 或幾種的混合物。
[0011] 本發(fā)明微丸制劑可以按照上述技術(shù)方案，以現(xiàn)有技術(shù)微丸制劑的制備方法進(jìn)行制 備，也可以按照下述方法進(jìn)行制備： (1) 取葛根素、啤酒花提取物，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻； (2) 將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中； (3) 采用微丸成型技術(shù)制成微丸。
[0012] 其中所述的微丸成型技術(shù)包括選自泛丸法、擠壓一滾圓成丸法或離心一流化造丸 法。
[0013] 傳統(tǒng)技術(shù)中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉（內(nèi)服用、粒徑850um±7〇 Um、過24 目篩）、中粉（內(nèi)服用、粒徑250um±9. 9um、過65目篩）、細(xì)粉(外傷用、粒徑150um±6. 6um、過 100目篩)、最細(xì)粉(點(diǎn)眼用、粒徑125um±5. 8um、過120目篩）和極細(xì)粉(粒徑75um±4. lum、 過200目篩)，本發(fā)明則采用微粉化技術(shù)將復(fù)方靈芝提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小 于10um，主要分布在1~20um。微粉化方法可采用現(xiàn)有技術(shù)中的方法：物理粉碎法，例如 機(jī)械沖擊式粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī)、球磨機(jī)、振動(dòng)磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機(jī)等；物理化 學(xué)合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術(shù)等。與傳統(tǒng)粉碎技術(shù)相比，本工藝 主要優(yōu)勢(shì)在于：增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表 面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細(xì)，則其比表面積越大，越 有助于有效成分的溶出。據(jù)研究，腸胃對(duì)物質(zhì)顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成 分的顆粒就達(dá)到了這個(gè)最佳吸收細(xì)度水平；由于微米級(jí)有效成分在胃腸道的溶解度明顯增 加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時(shí)間。
[0014] 本發(fā)明中的微丸成型技術(shù)可以采用現(xiàn)有技術(shù)中的任何微丸成型技術(shù)，這些技術(shù)包 括但不限于：泛丸法、擠壓一滾圓成丸法、或離心一流化造丸法等。
[0015] 本發(fā)明的有益效果在于： 首先，我們將葛根素、啤酒花提取物與賦形劑進(jìn)行了充分的粉碎，使葛根素及啤酒花提 取物很好地分散到了賦形劑中，且粒徑達(dá)到了微粉級(jí)，用這樣的物料制成微丸，在體內(nèi)釋放 的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品每粒膠囊是由幾百粒小 的微丸單元組成，在體內(nèi)分散面積大，與胃液接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效 迅速，生物利用度高。
[0016] 本發(fā)明微丸可以根據(jù)需要通過不同組方制成快速釋放或慢速釋放的微丸，屬于多 劑量劑型，可由不同釋藥速度的微丸組成。也可通過包衣技術(shù)，將微丸制成胃溶型、腸溶型 等定位釋放微丸。本微丸可以裝膠囊制成膠囊劑，或壓片制成片劑，或做成其他的各種包裝 形式。本發(fā)明微丸與單劑量劑型(如片劑）相比，輔料用量少，質(zhì)量穩(wěn)定，具有較好的療效重 現(xiàn)性，不良反應(yīng)發(fā)生率低；本產(chǎn)品微丸在胃腸道表面分布的面積增大，使生物利用度提高而 局部刺激較少或消除，為廣大消費(fèi)者提供了更多的消費(fèi)選擇。
[0017] 同時(shí)，我們還可以通過對(duì)微丸進(jìn)行包衣的技術(shù)，通過不同的包衣材料，使產(chǎn)品成為 緩釋、控釋、腸溶等不同規(guī)格的產(chǎn)品。
[0018] 對(duì)于一些存在胃部疾患的消費(fèi)者，為了避免產(chǎn)品對(duì)胃的影響，同時(shí)使本品更好地 被人體吸收，我們還可以將本品制成腸溶制劑，即通過對(duì)微丸進(jìn)行包腸溶衣技術(shù)，使產(chǎn)品達(dá) 到腸溶的目的。我們將本腸溶微丸進(jìn)行體外釋放模擬試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，微丸在人工胃液中2個(gè)小 時(shí)沒有任何的溶出，外觀也沒有任何變化，當(dāng)我們將其取出放到人工腸液中溶出試驗(yàn)時(shí)，其 30分鐘釋放度便達(dá)到了 90%以上。
[0019]
【具體實(shí)施方式】
[0020] 實(shí)施例1 取以下配方的原料備用
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種復(fù)方葛根素微丸制劑，由葛根素、啤酒花提取物、藥用輔料制備而成，其特征在 于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葛根素重量百分含量為5~20%，啤酒花提 取物的重量百分含量為1~5%，賦形劑的重量百分含量為70~85%，粘合劑的重量百分含 量為1~5%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方葛根素微丸制劑制備的緩釋劑型。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方葛根素微丸制劑制備的腸溶劑型。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方葛根素微丸制劑，其中所述的賦形劑為選自蔗糖、 糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維 素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方葛根素微丸制劑，其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯 烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動(dòng)物酸中的一種或幾種的混合物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1~5任一項(xiàng)所述的一種復(fù)方葛根素微丸制劑的制備方法，其步驟 為： (1) 取葛根素、啤酒花提取物，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級(jí)別，混勻； (2) 將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇的溶液中； (3) 采用微丸成型技術(shù)制成微丸。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其中所述的微丸成型技術(shù)包括選自泛丸法、擠 壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種復(fù)方葛根素微丸制劑，它由葛根素、啤酒花提取物、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葛根素重量百分含量為5～20％，啤酒花提取物的重量百分含量為1～5%，賦形劑的重量百分含量為70～85%，粘合劑的重量百分含量為1～5%。本發(fā)明微丸制劑溶出率高，生物利用度高，制備方法簡(jiǎn)單、方便、易于操作。
【IPC分類】A23P1-00, A23L1-29
【公開號(hào)】CN104664345
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310623939
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請(qǐng)人】天津尖峰弗蘭德醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
【公開日】2015年6月3日
【申請(qǐng)日】2013年12月1日