,泄瀉。用于水濕停留、痰飲、水腫。班蝥,味辛、性 寒,有毒,入大腸、小腸、肝、腎經;攻毒蝕瘡、破癜散結。用于食道癌、胃癌等惡性腫瘤,瘰疬、 惡瘡,死肌,頑癬,風濕痹痛、神經痛等癥。雞內金,味甘,性寒,歸脾、胃、小腸、膀胱經;消食 健胃助消化,澀精止遺??梢源龠M胃液分泌,提高胃酸度及消化力,使胃運動功能明顯增強, 胃排空加快。適宜消化不良、面色萎黃、不思納谷、小兒疳積、形體消瘦、腹大腹脹、脾胃虛 弱、食積脹滿、腸結核、骨結核等病癥患者食用。消積滯,健脾胃。治食積脹滿,嘔吐反胃,瀉 痢,疳積,消渴,遺溺,喉痹乳蛾,牙疳□瘡。干姜,味辛、性熱,歸脾、胃、心、肺經。溫中散寒, 回陽通脈,燥濕消痰,溫肺化飲。用于治療脘腹冷痛;嘔吐;泄瀉,亡陽厥逆;寒飲喘咳;寒濕 痹痛。菠蘿,能開胃順氣、解油膩、幫助消化,菠蘿營養(yǎng)豐富,含有大量的果糖,葡萄糖,維生 素 B、C,磷,檸檬酸和蛋白酶等物質。茅根,味甘苦、性寒,無毒,入肺經、胃經、小腸經;涼血止 血,清熱解毒。用于吐血,尿血,熱淋,水腫,黃疸,小便不利,熱病煩渴,胃熱嘔噦,咳嗽。蘆 根,性甘,味寒,歸肺經、胃經;清熱生津,除煩,止嘔,利尿。用于熱病煩渴、胃熱嘔吐、肺熱咳 嗽、肺癰吐膿、熱淋澀痛。青竹茹,味甘、性涼,入胃、膽經;清熱,涼血,化痰,止吐;治煩熱嘔 吐、呃逆,痰熱咳喘,吐血,衄血,崩漏,惡阻,眙動,驚癇。粟米,性涼、味甘咸,益氣,補脾,和 胃,安眠;宜脾胃虛弱、反胃、嘔吐、泄瀉,或傷食腹脹之人食用;適宜失眠,或體虛低熱者食 用。含蛋白質、淀粉、糖類、脂肪、鈣、磷和煙酸等成分。蛋白質中含多量谷氨酸、脯氨酸、丙氨 酸和蛋氨酸。粟米能供給人體豐富的營養(yǎng),它的粟粒中含有較多的蛋白質、脂肪、糖類、維生 素和礦物質。粟米胚中脂肪含量約占52%,在糧食作物中,其含量僅次于大豆。其蛋白質和 維生素的含量亦高于大米。粟米脂肪中的維生素 E含量較高,有益于促進人體內分泌活動; 粟米中含有的谷氨酸都有健腦作用。
[0028] 為了克服口服克拉霉素有惡心,胃灼熱,腹痛腹瀉的不良反應,本發(fā)明經過大量篩 選試驗,對中藥原料藥進行篩選,精煉制劑方法,將西藥與中藥進行結合,使得各藥物功效 產生協(xié)同作用,從而達到標本兼治的效果。所選諸藥,克拉霉素,主要用于敏感細菌所致的 上下呼吸道,包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿偉、丹 毒、毛囊炎、傷口感染等,療效與其他大環(huán)內酯類相仿。該品也可用于沙眼衣原體或溶脲脲 原體所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支桿菌感染等。山藥,味甘、性平,補脾 胃、益肺腎,主脾虛泄瀉。大棗,味甘、性溫,歸脾、胃經,補中益氣。茅根,味甘苦、性寒,無毒, 入肺經、胃經、小腸經。蘆根,性甘,味寒,歸肺經、胃經;清熱生津,除煩,止嘔,利尿。用于熱 病煩渴、胃熱嘔吐、肺熱咳嗽、肺癰吐膿、熱淋澀痛。以上山藥、大棗、茅根三位中藥為君藥, 用于克服克拉霉素引起的胃腸道副作用。班蝥,味辛、性寒,入大腸、小腸、肝、腎經。雞內金, 味甘,性寒,歸脾、胃、小腸、膀胱經;消食健胃助消化。干姜,味辛、性熱,歸脾、胃、心、肺經。 青竹茹,味甘、性涼,入胃、膽經;清熱,涼血,化痰,止吐;治煩熱嘔吐、呃逆,痰熱咳喘。以上 班蝥、雞內金、干姜、青竹茹四位中藥為臣藥,輔助用于克服克拉霉素引起的胃腸道副作用。 白術,味苦、甘,性溫。歸脾、胃經。健脾益氣,用于脾虛食少、腹脹泄瀉。粟米,性涼、味甘咸, 益氣,補脾,和胃,安眠;宜脾胃虛弱、反胃、嘔吐、泄瀉,或傷食腹脹之人食用;適宜失眠,或 體虛低熱者食用。菠蘿,能開胃順氣、解油膩、幫助消化。蜂蜜,味甘、性平,歸肺、脾、大腸經, 用于脘腹虛痛。以上白術、粟米、菠蘿、蜂蜜四位中藥為佐藥,用于健脾、益氣、開胃,提高患 者身體免疫力,以便患者更快恢復。其中菠蘿、蜂蜜兩位中藥還為使藥,用于調和諸中藥原 料藥,使諸中藥原料藥的藥效達到良好的協(xié)同作用。同時本發(fā)明所選中藥原料藥蜂蜜、山 藥、大棗、干姜、菠蘿、茅根、粟米均可食用,因此毒副作用低,而且所含營養(yǎng)豐富,對提高人 體免疫力有一定的幫助,有助于患者病情的恢復。大棗還能降低其它中藥原料藥的毒副作 用,降低了本復方緩釋膠囊的毒性。
[0029] 本發(fā)明的有益效果
[0030] 1)本發(fā)明的復方緩釋膠囊有效克服了克拉霉素有惡心,胃灼熱,腹痛腹瀉的不良 反應,提高了患者依從性。諸藥協(xié)同效果好,毒副作用小,而且諸藥營養(yǎng)豐富,對提高人體免 疫力有一定的幫助,有助于患者病情的恢復。本發(fā)明的緩釋膠囊體內實現持久、緩慢的釋放 藥物,血藥濃度平穩(wěn),波動小,從而降低給藥頻率,有利于患者服用,提高患者依從性。通過 控制有效藥物成分在血液中的濃度以便維持藥效,減少藥物釋放達峰次數,對患者的臟器 還有一定保護。本發(fā)明工藝簡單,易于工業(yè)化生產,所得復方緩釋膠囊攜帶、服用方便。
[0031] 2)本發(fā)明采用流化床底噴上藥方式進行制備,將中藥提取液、卡拉霉素、蜂蜜用酒 精溶解后提高了上藥速度;采用70~80%的酒精作為包衣材料溶媒,克服了采用單純有機 溶劑包衣靜電問題;且上藥和包衣工藝可同一設備中連續(xù)操作,生產時沒有中斷,明顯提高 了生產效率,降低了生產成本;整個工藝中未采用有毒性的有機試劑,綠色環(huán)保,且穩(wěn)定性 好,碎丸及粉塵極少。
【附圖說明】
[0032]圖1為本發(fā)明的實施例1~3所得克拉霉素復方緩釋膠囊釋放度(% )曲線圖。
【具體實施方式】
[0033]根據下述實施例,可以更好地理解本發(fā)明。然而,本領域的技術人員容易理解,實 施例所描述的具體的物料配比、工藝條件及其結果僅用于說明本發(fā)明而不應當也不會限制 權利要求書中所詳細描述的本發(fā)明。
[0034] 實施例1
[0035] -種克拉霉素復方緩釋膠囊,該緩釋膠囊的組分及重量份數包括:克拉霉素10份、 蜂蜜5份、山藥50份、大棗55份、白術20份、班蝥25份、雞內金30份、干姜30份、菠蘿20份、茅根 40份、蘆根50份、青竹茹25份、粟米35份、微晶纖維素丸10份、乙基纖維素2份、甘油酯0.3份、 羥丙甲纖維素0.3份。
[0036] -種克拉霉素復方緩釋膠囊的制備方法,包括如下步驟:
[0037] 1)備料,按照所述的一種克拉霉素復方緩釋膠囊的組分及重量份數備料;
[0038] 2)榨汁,將山藥、菠蘿切塊,大小為2~3cm3,向切塊后的山藥、菠蘿中加入體積為 山藥、菠蘿粉碎后體積4倍的純凈水,得混合物A,將混合物A通過榨汁機粉碎,過80目篩取濾 液;濾渣加5倍體積的純凈水通過榨汁機粉碎,過80目篩取濾液;合并兩次所得濾液為提取 液;
[0039] 3)中藥原料藥有效成分的提取,將步驟2)所得提取液加入中藥提取罐中,開啟攪 拌,將中藥原料藥大棗、白術、班蝥、雞內金、干姜、茅根、蘆根、青竹茹、粟米加入中藥提取罐 中,將中藥提取罐內的物料溫度升溫至85~90°C,恒溫提取lh,過濾,濾液備用;將重量份數 為中藥原料藥大棗、白術、班蝥、雞內金、干姜、茅根、蘆根、青竹茹、粟米重量份數10倍的水 加入中藥提取罐中,開啟攪拌,將濾渣加入中藥提取罐中,將中藥提取罐內的物料溫度升溫 至85~90°C,恒溫提取Ih,過濾,濾液備用;合并兩次所得濾液,真空濃縮至原濾液體積的五 分之一得中藥濃縮液;真空濃縮的工藝條件為:壓力為-0.07~-0.08Mpa、溫度為45~50°C;
[0040] 4)含藥丸芯的制備,采用流化床底噴上藥工藝,用質量濃度為95%的酒精溶解步 驟3)所得中藥濃縮液、克拉霉素、蜂蜜,得含藥溶液,酒精用量為中藥濃縮液體積的2倍,將 含藥溶液噴至微晶纖維素丸芯上,制成含藥丸芯;工藝參數為:進風溫度為50~55°C,物料 溫度為45~50°C,供液轉速為50rpm,風機頻率為25Hz,霧化壓力為0.15Mpa;
[0041] 5)緩釋微丸的制備,采用穩(wěn)定的流化床底噴包衣工藝,將乙基纖維素、甘油酯、羥 丙甲纖維素用質量濃度為70%的酒精溶解,得包衣溶液,酒精的用量為所用乙基纖維素、甘 油酯、羥丙甲纖維素重量份數的10倍,將包衣溶液噴至步驟4)所得含藥丸芯上,制成緩釋微 丸;工藝參數為:進風溫度為50~55°C,物料溫度為45~50°C,供液轉速為65rpm,風機頻率 為25Hz,霧化壓力為0.12Mpa;
[0042] 6)裝囊,將步驟5)所得緩釋微丸通過裝囊機裝囊,規(guī)格為:每片含克拉霉素500mg。
[0043] 用法用量:□服,每日1次,每次1~2?;蜃襻t(yī)囑。
[0044] 禁忌:對大環(huán)內酯類藥物過敏者,孕婦,哺乳婦女,嚴重肝腎功能低下者,心律失 常,心動過緩,Q-T間期延長,缺鐵性心臟病,充血性心力衰竭及水電解質紊亂者禁用或慎 用.該品主要在肝內代謝和排泄,因此肝功能不全者、嚴重腎功能不全者和65歲以上老年人 用藥時需特別注意不