專利名稱：鈉－氫交換泵抑制劑生產(chǎn)用于治療由原生動物引起之疾病的藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及細(xì)胞鈉-氫交換泵抑制劑在生產(chǎn)用于治療由于原生動物攻擊人和動物而引起之疾病的藥物中的用途。
近年來，在大量前期臨床研究中證實(shí)，在心臟循環(huán)受到限制的情況下，鈉-氫交換泵抑制劑(NHE)是能夠以很好的方式保護(hù)瀕危心臟組織免于死亡的物質(zhì)。在這種情況下，對心臟組織地保護(hù)作用包括由于循環(huán)不足而引起的所有形式的心臟損傷，所述損傷從心率不齊開始，然后是心肌的高收縮力和暫時功能喪失，直至心臟組織死亡和與其相關(guān)的永久性損傷。
NHE抑制劑的作用機(jī)制是它們使增加的鈉離子流入減少，鈉離子流入的增加出現(xiàn)在由于細(xì)胞內(nèi)酸化作用以及隨后的NHE激活而導(dǎo)致的供應(yīng)不足的組織中。由于鈉和鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)在哺乳動物組織中是相互偶聯(lián)的，從而還防止了危及生命的細(xì)胞鈣超載。這種特有的機(jī)制與心臟組織尤其相關(guān)。
現(xiàn)在出人意料地發(fā)現(xiàn)，NHE抑制劑能夠殺死對人或動物有致病作用的原生動物或者顯著限制原生動物的存活能力。因此鈉-氫交換泵抑制劑適于單獨(dú)或與其它活性化合物聯(lián)合來治療由原生動物引起的疾病。
這種類型的動物和人致病性原生動物優(yōu)選是Apicomplexz和Zoomastigophorea類的細(xì)胞內(nèi)寄生蟲，特別是錐蟲、瘧原蟲(瘧疾病原體)、利什曼原蟲、巴貝蟲和泰來蟲、隱孢子蟲、肉孢子蟲、阿米巴蟲、球蟲和毛滴鞭毛蟲。
特別優(yōu)選的是，NHE抑制劑適用于治療由惡性瘧原蟲引起的熱帶瘧疾，治療由間日瘧原蟲和卵形瘧原蟲引起的間日瘧，治療由三日瘧原蟲引起的三日瘧，以及用于治療由鼠弓漿蟲引起的弓形體病，由貝氏等孢子球蟲引起的球蟲病，由豬-人肉孢子蟲引起的腸肉孢子蟲病，由Crytosporidium parvum引起的隱孢子蟲病，由Trypanosoma cruzi引起的Chargas病，皮膚和內(nèi)臟以及其它形式的利什曼病，以及用于治療受動物致病性原生動物感染的動物，所述原生動物例如是小泰勒蟲(Theileria parva)，牛東海岸熱(East Coast fever)的病原體，雙芽巴貝蟲(Babesia begemina)，牛和水牛得克薩斯熱的病原體，牛巴貝蟲，歐洲牛巴貝蟲病以及狗、貓和羊巴貝蟲病的病原體，肉孢子蟲，羊、牛和豬肉孢子蟲病的病原體，隱孢子蟲，牛和鳥中隱孢子蟲病的病原體，球蟲，兔、牛、羊和山羊以及豬，特別是雞和火雞球蟲病的病原體。
在治療由人和動物致病性原生動物引起之疾病的過程中，可將NHE抑制劑經(jīng)口和胃腸外給藥。在這種情況下，可將NHE作為單一物質(zhì)或與其它活性化合物聯(lián)合使用。由于NHE涉及一種新的作用原理，因此，與已經(jīng)用于治療相應(yīng)的原生動物相關(guān)性疾病的藥物聯(lián)用是非常有利的，可觀察到非常有利的增效作用。
很特別優(yōu)選的是，NHE抑制劑適用于治療各種形式的瘧疾，特別是用于治療熱帶瘧疾。目前，有300-500百萬人患有瘧疾，而且每12秒就有一人死于這種感染性疾病。總的來講，由于目前缺乏有效控制瘧疾的手段，瘧疾病的數(shù)量可能會增加，而且在今后數(shù)年內(nèi)會進(jìn)一步增加。曾用于抵御瘧疾的藥物大部分已失去了效力。瘧疾病原體，瘧原蟲屬的原生動物已產(chǎn)生了抗藥性。為了避免即將來臨的災(zāi)難，按照國際衛(wèi)生組織的要求，急需用于預(yù)防和治愈性治療瘧疾的新藥。就此而言，證明發(fā)展抗瘧新藥是非常困難的。
因此令人驚奇的是，已證明NHE抑制劑不僅能抵御氯喹敏感性的瘧原蟲株，而且能夠抵御氯喹耐藥性的惡性瘧原蟲株。除了治療晚期紅細(xì)胞期的瘧疾病原體外(該方法到現(xiàn)在仍是常用方法)，由于NHE抑制劑甚至破壞了肝中的病原體，因此將其用于治療早期瘧疾也是特別有利的。
下文將描述NHE抑制劑對原生動物的活性惡性瘧原蟲的培養(yǎng)
按照Trager和Jensen(1976)的方法，在含L-谷胺酰胺、25 mMHEPES、4μg/ml慶大霉素、10％人血清和5％人紅細(xì)胞的RPMI 1640培養(yǎng)基中培養(yǎng)紅細(xì)胞期的人瘧疾寄生蟲惡性瘧原蟲。將培養(yǎng)物保持在培養(yǎng)皿(每個培養(yǎng)皿10ml，直徑10cm)中，然后，37℃下在92％氮?dú)狻?％二氧化碳和5％氧氣的空氣中培養(yǎng)。每天更換培養(yǎng)物的培養(yǎng)基。在寄生蟲血癥最多達(dá)10％時，稀釋培養(yǎng)物。為了使培養(yǎng)物同步，按照Lambros和Vanderberg(1979)的方法，用5％的山梨糖醇溶液洗滌感染的紅細(xì)胞。只有環(huán)形期經(jīng)受得住該處理。各種NHE抑制劑IC50值的確定
按照Desjardins等(1979)的方法，通過摻入放射性次黃嘌呤，用96孔微滴定板測量各種NHE抑制劑對惡性瘧原蟲生長的半數(shù)最大抑制濃度。在這種情況下，在存在相應(yīng)的NHE抑制劑的情況下，將寄生蟲培養(yǎng)一個完整的紅細(xì)胞周期，持續(xù)48小時。
將NHE抑制劑溶解在DMSO中，然后用生理鹽水溶液(150mMNaCl)預(yù)稀釋。首先將系列稀釋的NHE抑制劑以20μl10倍濃度的等分液加到微滴定板上，然后將培養(yǎng)基中的180μl寄生蟲懸浮液加到各微滴定板上。寄生蟲處于環(huán)性期，有1％的寄生蟲血癥。然后將微滴定板培養(yǎng)24小時。為了更換培養(yǎng)基，從各孔中除去150μl的上清液，然后用135μl的新培養(yǎng)基代替，另外再加入2μCi/ml[3H]-次黃嘌。再通過加入15μl10倍濃度儲備液的等分液調(diào)整NHE抑制劑的濃度。再培養(yǎng)24小時后，通過玻璃纖維濾器過濾收集培養(yǎng)物，然后測量摻入的放射性。將氚摻入的百分比抑制作用與不含NHE抑制劑的對照進(jìn)行比較。
用氯喹敏感性(HB3)和氯喹耐藥性(Dd2)株測量各種NHE抑制劑的IC50。參考文獻(xiàn)
Desjardins,R.E.,Canfield,C.J.Haynes,J.D.和Chulay,J.D.(1979)，通過半自動微量稀釋技術(shù)在體外定量評估抗瘧活性，抗微生物制劑和化學(xué)療法(Antimicrob.Agents Chemother.)16:710-718。
Lambros,C.J.和Vanderberg,J.(1979)，培養(yǎng)物中惡性瘧原蟲紅細(xì)胞期的同步化，寄生蟲學(xué)雜志(J.Parasitol.)65:418-420。
Trager,W.和Jensenn,J.B.(1976)人瘧原蟲的連續(xù)培養(yǎng)，科學(xué)(Science)193:673-675。
已知可作為NHE抑制劑的活性化合物是胍衍生物，優(yōu)選?；?，這些化合物記載于以下出版物和專利文獻(xiàn)中Edward J Cragoe,Jr.,“DIURETICS,Chemistry,Pharmcology and Medicine”,J.WILEY &Sons(1983),303-341；以及下列結(jié)構(gòu)式的化合物Ⅰ．(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；或者在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是R(6)-S(O)n或
R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它們是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈(C4-C7)-鏈，
其中該鏈還可以被O、S或NR(9)間隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)與和其鍵連的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)結(jié)合在一起為(C2-C4)-亞烷基鏈；或者R(4)和R(5)結(jié)合在一起為(C4-C7)-亞烷基鏈；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是氫、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)如R(1)所定義，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、
Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 92/F 035 EP-A 556673)c)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)是氫或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y與式Ⅰ中的苯基鍵連，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它們是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，
所述烷基是未取代的或者帶有苯基取代基，其中的苯基是未
取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定義；或者R(2)或R(4)基團(tuán)中的一個是氫或如R(1)所定義；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基；(HOE 92/F 036-US 5364868)d)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是氨基NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)彼此相同或不同，它們是H、C1-C6-烷基或C3-C7-環(huán)烷
基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
其中，各種情況下的苯基是未取代的或者帶有1-2個選自氟、氯、
甲基和甲氧基的取代基；
或者
R(3)和R(4)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈C4-C7-亞甲基鏈，其中亞甲基
鏈的中一個-CH2-單元可以被O、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低級烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一個是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷
氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、芐基或苯氧基；
其中的各個苯基是未取代的或者帶有1-2個選自甲基、甲氧
基、氟和氯的取代基；
m是1、2或3；(92/F 197 K-NZ 248013)e)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C3-C7-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是氫、直鏈或支鏈C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同，
或者
R(12)是(C1-C6)-烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(13)是氫或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、聯(lián)苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
環(huán)戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、異噁唑
基、異噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲唑基、異喹啉基、
2,3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定義；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)為氫或(C1-C4)-烷基；(HOE 92/F 303 K-EP-A 589336,NZ 248703)f)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一個取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、芐氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者帶有1-3個選自氟、氯、甲基、甲
氧基、羥基或芐氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氫哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈還可以被
O、S或NR(6)間隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)與同其鍵連的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；
n是0、1或2；(92/F 304-US 5416094)g)式Ⅰ的異喹啉類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、鏈烯基、取代的氨基烷基或芳基或雜
芳基環(huán)；
其中各環(huán)是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝基、氨基、一
(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級烷氧基、
芐氧基、苯氧基、羥基、三氟甲基的基團(tuán)取代，R(2)是氫、鹵素、烷基或芳基；
所述芳基是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝基、氨基、一
(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級烷氧基、
芐氧基、苯氧基、羥基的基團(tuán)取代，G是
X(2)、X(3)和X(4)彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨
基、一(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級烷氧基、
芐氧基、羥基；X(1)是氫、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、鏈烯基、取代的氨基烷基或芳基
或雜芳基環(huán)；
其中所述環(huán)是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝基、氨
基、一(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級
烷氧基、芐氧基、苯氧基、羥基和三氟甲基的基團(tuán)取代，
在這些取代基中，每一烷基鏈或鏈烯基鏈可以被氧、硫或NR(8)
間隔；
R(8)是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、鏈烯基、取代的氨基烷基或
芳基或雜芳基環(huán)；
其中所述環(huán)是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝
基、氨基、一(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低
級烷基、低級烷氧基、芐氧基、苯氧基、羥基和三氟甲
基的基團(tuán)取代；(92/F 404-EP 602522,NZ 250438)h)式Ⅰ化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或
R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、
-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13))或
-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；
R(10)和R(11)彼此相同或不同，它們是
-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
(CH2)p-O-(CH2-CH2OH)q-R(21),
R(21)是氫、甲基，
p、q、r彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；
R(12)和R(13)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C6)-烷基，或者它們
與同其相連的碳原子一起為(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(13′)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3個OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氫或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定義，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是O、S或NR(16)；
R(16)是氫或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
基團(tuán)可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(22)如R(14)所定義；(HOE 92/F 405-EP 602523,NZ 250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm
或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
其中苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是(C1-C9)-雜芳基，
它通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3個選
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基
的取代基取代；或者R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基團(tuán)取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義或者是氫或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定義，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氫或(C1-C4)-烷基；(HOE 92/F 411-NZ 250450,EP 603650)k)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一個是氨基
R(5)是氫或C(1-6)-烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氫或C(1-4)-烷基；
其中的一個CH2基團(tuán)可以被1個硫原子或NR(17)基團(tuán)取代；
R(7)是氫、甲基或乙基；
或者
R(6)是C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1、2或3個選自F、Cl、Br、
甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氫、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)與氮原子結(jié)合在一起為5-、6-或7-元環(huán)，其中的1個碳
原子可以被O、S或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或芐基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基團(tuán)是
氫、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、
CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CpH2p-Xq-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氫、C(1-6)-烷基、C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1、2或3個選自F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(HOE 92/F 422-EP 604852)l)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、硫或N-R(6)；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯
基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(4)和(5)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(6)如R(4)所定義或是脒；R(2)是氫、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-鏈烯基或1-鏈炔基、
(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-
烷基、萘基、聯(lián)苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、環(huán)戊二烯基、吡啶
基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、
喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑
基或-W-R(8)；
W是氧、硫或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定義的-W-R(8)；(93/F 054-NZ 250919,EP-A 612723)m)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，條
件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一個是具有足夠親脂
性的3-12個碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpH2p+1-；
p是1、2或3，條件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-環(huán)烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基，
其中的芳環(huán)和雜芳環(huán)是未取代的或者被選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；
R(5)和R(6)是氫或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
該苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(6)是氫或甲基；(93/F 153-EP-A627413,NZ 260660)o)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氫或C1-C4-烷基；
或者
R(6)是H；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氫或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此獨(dú)立地是0、1、2、3或4；
但是h、i和k不同時為0,R(3)如R(1)所定義，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氫、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；(HOE 93/F 154-EP-A 628543,NZ 260681)p)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)如R(1)所定義，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此獨(dú)立地如R(18)所定義，或者是氫、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、-CnH2n-R(24),
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
-CnH2n-R(29),
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36),
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定義；
或者
R(33)和R(34)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中A和N(*)與苯甲?；抑黧w結(jié)構(gòu)上的苯核鍵連；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它們是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)
或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)R(51)
是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它們是氫或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)與同其相連的碳原子一起形成(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-雜芳基，
該基團(tuán)是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
該烷基是未取代的或者被1-3個羥基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氫或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它們是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
鏈烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(58)如R(56)所定義，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們?nèi)鏡(1)或R(2)所定義；(HOE 93/F 220-EP-A 640593,NZ 264117)q)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是氫；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是
或
R(11)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和芐基的取代基取代；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定義；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氫、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 93/F 223 K-EP 639573,NZ 264130)r)式Ⅰ的苯并稠合5-元雜環(huán)化合物及其可藥用鹽，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一個鍵；或者A和B均是氫，條件是X是CR(6)，并且同時Y為NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基團(tuán)；取代基R(1)至R(6)中的其他基團(tuán)是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有兩個是CN、NO2、N3、
(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一個是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中的亞烷基鏈-CnH2n-是直鏈或支鏈的，并且其中的一個碳原
子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；
R(8)是氫、(C2-C6)-鏈烯基或(C3-C10)-環(huán)烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-4個甲基或羥基取代，或者可以含
有一個乙烯基-CH=CH-，并且其中的一個亞甲基可以被氧或硫
原子或者被氮原子代替；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氫、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-鏈烯基或R(8)-CnH2n-；(HOE 93/F 236-EP-A 638548,NZ 264216)s)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；
X是氧或硫；
R(6)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CoH20-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)如R(7)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)
或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、
-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-鏈烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、
-OtdCpH2pR(18)，
或者最多兩個基團(tuán)為CN、NO2、NR(16)R(17),
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
-CqH2q-R(21),
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；
R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
-CrH2r-R(24),
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 93/F 249-EP-A 640587,NZ 264282)t)式Ⅰ的二?；〈碾壹捌淇伤幱名}，
其中X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、
(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、
NR(107)R(108)、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；
R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；
R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)彼此獨(dú)立地如R(106)所定義，或者R(106)和R(107)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此獨(dú)立地是0、1或2；
其中的雙鍵可以具有(E)-或(Z)-構(gòu)型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2U、YY和Z彼此獨(dú)立地是C或N，
其中U、YY、Z可以帶有下列個數(shù)的取代基R(D)是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此獨(dú)立地是氫、F、
Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、
Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；
R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；
R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)彼此獨(dú)立地如R(114)所定義，
或者
R(115)和R(116)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的情況，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此獨(dú)立地是氫、F、
Cl、Br、I、-C≡N、Ozoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、
R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中全氟烷基是直鏈或支鏈的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷
基、(C3-C8)-鏈烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；
R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-
烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)是氫；
R(110c)和(113a)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷
基；
或者
R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起為4或5個亞甲
基，其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
芐基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷
基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-鏈烯基，
zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；
R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳
基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是-C≡C-
R(193)；
R(193)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；
R(194)和R(195)是氫或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是
-Y-對-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123),
-Y-間-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124),
或
-Y-鄰-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125),
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah彼此獨(dú)立地是0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此獨(dú)立地是0、
1、2、3或4；
但是，其中
zh、zi和zk不同時為0，
zad、zae和zag不同時為0，并且
zah、zao和zak不同時為0，
R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此獨(dú)立地是SR(129)、
-OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此獨(dú)立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-
雜芳基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)彼此獨(dú)立地如R(129)所定義，或者是氫、
(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此獨(dú)立地是-W-對
-(C6H4)-R(196)、-W-間-(C6H4)-R(197)或-W-鄰-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和芐基的取代基取代；
W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氫或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此獨(dú)立地是
R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)；
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；
R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(149)如R(146)所定義，
R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代
替；
其中A和N(*)與鏈烷?；黧w結(jié)構(gòu)的苯核鍵連；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是-SR(164)、
-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、
-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或
-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它們
是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或
-(CH2)zab-O-(CH2-CH2OH)zacR(172),
R(171)和R(172)是氫或甲基；
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zac彼此相同或不同，它們是0、1、2、3
或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C6)-烷
基，
或者
R(168)和R(170)、或者R(154)和R(155)與和其相連的碳原子一起為
(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(163)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)彼此獨(dú)立地是苯基，該苯基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(174)R(175)的取代基取代；
R(174)和R(175)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳
基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氫或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C8)-烷基、
(C3-C6)-鏈烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(177)和R(178)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(179)如R(177)所定義，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是
NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；
R(116k)和R(117k)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷
基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取
代；
R(184u)和R(184v)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(184a)和R(185)合在一起為4或5個亞甲基，其中的
一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
芐基代替；(HOE 93/F254-EP-A 640588,NZ 264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)
烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-環(huán)烷基、-(C1-C9)-雜芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，
并且這些基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)，
R(17)是氫或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)，
g、h、i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C6)-烷基或者它們與
和其相連的碳原子一起為(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3個羥基取代；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氫或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 93/F 436-EP-A 659748,NZ 270264)v)式Ⅰ的?；?
其中X是羰基、磺?；?，R(1)是H、未取代或者被羥基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氫、(C1-C4)-烷基；(HOE 94/F014 K-EP-A 666252,NZ 270370)w)式Ⅰ的帶有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基或
芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；R(B)如R(A)所定義；X是1、2或3；R(A)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義；但前提條件是R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一個取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1,(HOE 94/F 094-EP-A 676395,NZ 270894)x)式Ⅰ的雜芳?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中HA是SOm、O或NR(5)；
M是0、1或2；
R(5)是氫、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代
基取代；
R(82)和R(83)是H或甲基；
或者
R(81)是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C和N與母結(jié)構(gòu)相連，并且是未
取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；取代基R(1)和R(2)中的一個是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一個是氫、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、
CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或-NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、-C≡N、
-X(CH2)p-(Cq-F2q+1)、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-,
其中的全氟烷基是直鏈或直鏈的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈
烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)是氫；
R(10)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起為4或5個亞甲基，其中的
一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替，或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此獨(dú)立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此獨(dú)立地是0、1、2、
3、4,
但是，其中
h、i和k不同時為0，
ad、ae和ag不同時為0，
ah、ao和ak不同時為0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-
C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此獨(dú)立地是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳
基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)彼此獨(dú)立地如R(29)所定義，或者是H、(C1-
C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，它們是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基、二甲氨基或芐基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CsH2sR(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；
R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；
R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定義；
或者
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
芐基代替；
其中A和N(*)與苯甲?；抑黧w結(jié)構(gòu)的苯核鍵連；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、
-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、
-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)或R(69)彼此相同或不同，它們
是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，
R(71)和R(72)是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C6)-
烷基；
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)與和其相連的碳原子一起為(C3-
C8)-環(huán)烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氫或甲基，或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它們是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
鏈烯基、-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(79)如R(77)所定義或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它們合在一起為
4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
芐基代替；或者其中一或兩個CH2基團(tuán)可以被
CH-CdmH2dm+1代替；(HOE 94/F 123-EP-A 682017,NZ 272058)y)式Ⅰ的雙環(huán)雜芳酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中T、U、V、W、X、Y和Z彼此獨(dú)立地是氮或碳；
但限制條件是
X和Z不同時為氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它們不帶有取代基，
并且其中不能有4個以上同時為氮，R(1)和R(2)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、
-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、
R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直鏈或支鏈的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的
取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)是氫；
R(10c)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起為4或5個亞甲基，其
中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代
替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-鏈烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳基
通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基或二甲氨基的
取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此獨(dú)立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此獨(dú)立地是0、1、2、
3或4；
但是，其中
h、i和k不同時為0，
ad、ae和ag不同時為0，并且
ah、ao和ak不同時為0，
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷
基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此獨(dú)立地是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，其中的雜芳基是未取代的或者
被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨
基或二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此獨(dú)立地如R(29)所定義，或者是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳基通過
C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基、二甲氨
基或芐基的取代基取代；W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定義，
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
芐基代替；
其中A和N(*)與雜芳?；抑黧w結(jié)構(gòu)的苯核鍵連；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是-SR(64)、-OR(65)、
-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、
-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)或
-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它們是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72)，
R(71)和R(72)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C6)-烷基，
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)與和其相連的碳原子一起為(C3-
C8)-環(huán)烷基；
R(63)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是苯基，該苯基是未取代的或者被
1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的
取代基取代；
R(74)和R(75)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳基是未
取代的或者取代方式與苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氫或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-鏈烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被
1-3個選自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的
取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(79)如R(77)所定義，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是NR(84a)R(85)、
OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基
取代；
R(16)和R(17)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)
的取代基取代；
R(84u)和R(84v)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 94/F 134-EP-A 686627,NZ 272103)z)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的全氟烷基，它是直鏈
或支鏈的；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烷?；?、
具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷氧羰基、甲?；?、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2或3個碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳原子
的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 94/F 168-EP-A 690048,NZ 272373)ab)式Ⅰ的帶有全氟烷基的苯基取代的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中R(A)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(B)如R(A)所定義；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-環(huán)烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯基或芐基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；R(D)如R(C)所定義；R(1)是氫、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-環(huán)烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義；但限制條件是R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一個是
Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1基團(tuán)，并且
R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基團(tuán)；(HOE 94/F 182-EP-A 690048,NZ 272449)ac)式Ⅰ的鄰位氨基取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是NR(50)R(6)；
R(50)和R(6)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-
、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-鏈烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基
代替；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是氫；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)
或-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此獨(dú)立地是-CbH2b-(C1-C9)-雜芳
基，其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟
烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)db-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-鏈烯基或
-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的
取代基取代；
R(43)和R(44)彼此獨(dú)立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3個
選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfd)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氫；(HOE 94/F 265-NZ 272946,EP-A 700904)ad)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨
基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)
或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或(C1-C4)-
烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、
(C2-C8)-鏈烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO
、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-,
其中的全氟烷基是直鏈或支鏈的；
X是一個鍵、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-
鏈烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氫或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(23)、R(25)和R(26)也是氫；
R(24)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起為4或5個亞甲基，其中
的一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是OR(35)或
NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起為4-7個亞甲基，其中的一個-CH2-基團(tuán)可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 94/F 266-EP-A 702001,NZ 272948)ad)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-
C8)-環(huán)烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、CF3或
-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-環(huán)烷基、-(C1-C9)-雜芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基團(tuán)取代；
R(12)、R(13)彼此獨(dú)立地如R(11)所定義，或者是氫或(C1-
C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或(C1-C9)-雜芳基，后者通過C或N與母體結(jié)
構(gòu)相連，
上述基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、
-CF[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-環(huán)烷基；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)如如R(1)所定義；R(4)是氫、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；(HOE 94/F 267-EP-A 700899,NZ 272947)ae)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-2個選自F、Cl、-CF3、
甲基、羥基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
Y是一個鍵、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氫或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-鏈烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、芐基、芐氧羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基或芐基；
k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-
C8)-鏈烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氫或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；
Y′是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-鏈烯基或
-(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；
R(20)如R(18)所定義，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-
、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中的全氟烷基是直鏈或支
鏈的；
X是一個鍵、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
鏈烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氫或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)是氫；
R(24)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起為4或5個亞甲基，其中
的一個CH2基團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是-OR(35)或
-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個-CH2-基團(tuán)可
以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 94/F 352-EP-A 713684,NZ 280517)af)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)如R(1)所定義，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基、二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此獨(dú)立地如R(18)所定義，或者是氫、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、-CnH2n-R(24)，
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(29)，
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(CH2)bCdF2d+1或
-CnH2n-R(36)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定義；
或者
R(33)和R(34)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中A和N(*)與苯甲酰基胍主體結(jié)構(gòu)上的苯核鍵連；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)彼此相同或不同，它們是
-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH2OH)t-R(51)或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，
R(51)是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它們是氫或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)與和其相連的碳原子一起形成(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；
R(45)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
該烷基是未取代的或者被1-3個羥基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它們是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
鏈烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(58)如R(56)所定義，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)或R(2)所定義，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個取代基必須是OH；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956,NZ 280887)ag)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；
R(6)是堿性的可質(zhì)子化基團(tuán)，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或
4個碳原子的烷基；
或者
R(7)和R(8)一起為CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一個亞甲基可
以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)與R(9)或者R(9)與R(10)或者R(7)與R(10)為CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一個亞甲
基可以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氫或甲基；或者R(6)是具有1-9個碳原子的堿性雜芳環(huán)；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，-個或兩個亞甲基可以被選自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的基團(tuán)代替；
并且，在CbH2b中的亞甲基可以被-CH-R(99)代替，其中
R(99)與R(7)一起形成吡咯烷或哌啶環(huán)；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(20)是氫或甲基；B是亞苯基或亞萘基
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3
或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氫或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-鏈烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-芐基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氫或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氫、具有3、5或6個碳原子的環(huán)烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、羥基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-
的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2或3個碳原子的
烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 95/F072-EP-A 738712,NZ 286380)ah)式Ⅰ的茚羧酰基(indenoyl)胍，
其中R(1)和R(2)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9
或10個碳原子的烷基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的O-烷基、在烷基中具有1、2、3或4
個碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；
m是0、1、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的C(=O)-
O-烷基、C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的
C(=O)-NH-烷基、在每個烷基中具有1、2、3或4個碳原子的
C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳
原子的鏈烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原
子的鏈炔基、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的烷芳基、在鏈
烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子的鏈烯
基芳基、在鏈炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個
碳原子的鏈炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基雜芳
基、C1-C4-鏈烯基雜芳基、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的
氨基烷芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、
7、8、9或10個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、
8、9或10個碳原子的O-烷基、鹵素(例如F、Cl、Br、I)、
OH、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、O-低級烷基、O-芳
基、O-低級烷基芳基、O-取代的芳基、O-低級烷基取代的芳基、
O-C(=O)-C1-C4-烷芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-
N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷
基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、
C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、
C1-C4-COOH、C1-C4-烷基C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、
SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、
C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-鏈烯基-C(=O)-R(11)、
C2-C10-鏈炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-
R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-鏈炔基、芳基、取代芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷芳
基；或者R(8)和R(9)合在一起為5、6或7-元雜環(huán)的一部分；A不存在或者是無毒有機(jī)酸或無機(jī)酸；(HOE 95/F 109-EP-A 748795,NZ 286583)ai)式Ⅰ的芐氧羰基胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-
Y-[2-R(8)-苯基]，
其中的苯基是未取代的或者被1-2個選自F、Cl、-CF3、甲
基、羥基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
Y是一個鍵、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、芐基、
-(C2-C8)-亞烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亞烷基-NR(13)-
(C2-C8)-亞烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亞烷基-
CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亞烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼
此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基或芐基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-
烷基或-(C0-C3)-亞烷基苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(99)和R(10)合在一起為4-6個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；
或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-鏈烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氫或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯
基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-
CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-2個選自F、Cl、-CF3、甲
基、羥基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
Q是一個鍵、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氫或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-鏈烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、芐基、芐氧羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基或芐基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨
基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-雜芳基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
其中的雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或
-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此獨(dú)立地如R(28)所定義，或者是氫或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、-C≡N、
T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或
R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直鏈或支鏈的；
T是一個鍵、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此獨(dú)立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
鏈烯基、-(CH2)n-R(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氫或具有1、2或3個碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4個碳原子的烷基，
或者
R(32)、R(34)和R(45)是氫；
R(33)和R(46)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；
或者
R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起為5或6個亞甲基，其中
的一個CH2基團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是R(51)-A-G-D-；
R(51)是堿性可質(zhì)子化基團(tuán)，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-NR(55)-；
R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4
個碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起為CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一個碳原子可
以被雜原子基團(tuán)O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)為CγH2γ；
γ是2、3、4或5；
其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一個碳原
子可以被雜原子基團(tuán)O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氫或甲基；
或者
R(51)是具有1-9個碳原子的堿性雜芳環(huán)；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，CeH2e基團(tuán)中的一個碳原子可以被一個選自-O-、
-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、
-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的
基團(tuán)代替；
r是0、1或2；G是亞苯基
R(58)和R(59)彼此獨(dú)立地是氫、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、
I、CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4
個碳原子的烷基；
D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1；
R(63)是氫或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有3、4、5、6
或7個碳原子的環(huán)烷基；
R(65)和R(66)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(67)和R(68)合在一起為4、5、6或7個亞甲基，其中的一個CH2
基團(tuán)可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2或3個碳原子的
烷基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；(HOE 95/F 115-EP 744397,NZ 286622)ak)式Ⅰ的帶有氟代苯基的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中R(6)是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)如R(6)所定義；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個基團(tuán)必須
是氟；(HOE 95/F 167-NZ 299015)al)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳
原子的烷基、具有3、4、5或6個碳原子的鏈烯基、CF3或
-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
或者
R(5)是H；
或者
R(5)和R(6)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-環(huán)烷基或者是選自
吡啶基、吡咯基、喹啉基、異喹啉基、咪唑基或苯基的芳基；
s是0、1或2；
其中的芳基吡啶基、吡咯基、喹啉基、異喹啉基、咪唑基或
苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基團(tuán)取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氫或者如R(1)所定義；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基、在亞
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基
-T、T、在亞烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個
碳原子的T-亞烷基；
T是NR(20)、O、S或亞苯基，
其中的亞苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取
代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、
3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳
原子的含N雜環(huán)；
R(24)和R(25)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中的含N雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子
的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；(HOE 95/F 220-NZ 299052)an)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一個是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3個碳原子的直鏈或支鏈全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是氫、OH、F、
Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有
3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、具有1、2、3或4個碳原子的
烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是烷基-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氫或甲基；
R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷
基、萘基、聯(lián)苯基、喹啉基、異喹啉基或咪唑基，
其中的喹啉基、異喹啉基或咪唑基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，
并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、聯(lián)苯基、喹
啉基、異喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二
甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是-SR(10)、-OR(10)、
-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2F-(C3-C8)-環(huán)烷基、喹啉基、異喹啉基、吡啶基、咪唑基
或苯基，
其中喹啉基、異喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2或3個碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 95/F 253-NZ 299682)ao)式Ⅰ的磺酰亞胺酰胺(sulfonimidamides)及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一個是下式的苯甲?；?
它是未取代的或者在苯基部分被1-4個選自具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的鏈烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4個碳原子的
烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氫；R(24)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子
的烷基；
或者
R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起為5或6個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-
芐基代替；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6
個碳原子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；
或者
R(35)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和
NR(32)R(33)的取代基取代；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；
R(32)和R(33)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的
烷基；
或者
R(35)是C1-C9-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；
p是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基團(tuán)是氫，R(4)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；(HOE 95/F265-NZ 299739)ap)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基或
NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷基；R(2)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基或
-SO2R(9)；
R(9)如R(1)所定義；R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(4)是氫、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的鏈烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；(HOE 95/F 269 K-EP 774458)aq)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2基團(tuán)；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基團(tuán)各自為R(1)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、
-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子
的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-
(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-
或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
X-(CH2)y-CF3或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
X是一個鍵或氧；
y是0、1或2；(HOE 95/F 269 BK-EP 774457)ar)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基團(tuán)各自為R(1)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；R(2)是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基、-(C3-C8)-環(huán)烷基
或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，
所述苯基被2、3、4或5個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；(HOE 96/F 013-EP-A-787717)as)式Ⅰ的二芳基二羧酸二胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2；其他基團(tuán)R(1)和R(5)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO、
R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；其他基團(tuán)R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2；其他基團(tuán)R(6)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的
烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；其他基團(tuán)R(7)和R(9)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或
-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者其他基團(tuán)R(7)和R(9)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；Ⅳ然?、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基團(tuán)R(7)和R(9)是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、
R(128)-CO-或R(129)R(130)N-SO2-；
R(122)和R(128)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者其他基團(tuán)R(7)和R(9)彼此獨(dú)立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個
碳原子的烷基；
或者
R(135)和R(136)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；其他基團(tuán)R(8)是氫、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(125)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(126)和R(127)彼此獨(dú)立地如R(125)所定義，或者是氫或具有1、
2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、
-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、
-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼
此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子
的烷基；(HOE 96/F 026-EP 790245)at)式Ⅰ的取代的噻吩基鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一個是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、
R(40)CO-或R(30)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、NCH3或N-芐基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、
CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子
的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；(HOE 96/F 032-EP 791 577)au)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)
烷基或-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-環(huán)烷基；
d是0、1或2；其中兩個取代基R(2)和R(3)中的一個總是氫，但二者不同時為氫；(HOE 96/F 042-EP 794171)av)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯
基、聯(lián)苯基或萘基，
其中芳族的苯基、聯(lián)苯基或萘基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在環(huán)烷基環(huán)中具有3、4、5、6、7或8個碳原子的-CfF2f-
環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
個碳原子的雜芳基，后者通過環(huán)碳原子或氮原子與母體結(jié)構(gòu)相連，
它們各自是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是
(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)hR(24)；
R(17)是氫或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、具有1、2、3、4、5
或6個碳原子的烷基，或者它們與和其相連的碳原子一起為具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的雜芳
基，它們是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，它們是未取
代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它們是氫
或甲基；
R(24)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定義；R(4)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基；(HOE 96/F 043-EP 7941 72)aw)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中；R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯
基、聯(lián)苯基或萘基，
其中芳族的苯基、聯(lián)苯基或萘基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在環(huán)烷基環(huán)中具有3、4、5、6、7或8個碳原子的-CfF2f-
環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
個碳原子的雜芳基，后者通過環(huán)碳原子或氮原子與母體結(jié)構(gòu)相連，
它們各自是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)
或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氫或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、具有1、2、3、4、5或6
個碳原子的烷基，或者它們與和其相連的碳原子一起為具有3、4、
5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的雜芳
基，它們是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，它們是未取
代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它們是氫
或甲基；
R(24)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是羥基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一個如R(1)所定義；R(4)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE 96/F 135-EP 810207)ax)式Ⅰ的雙鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2，
R(10)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6個碳原子的鏈烯基或
-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基、或者是苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是H、CF3或具有1、2、3或
4個碳原子的烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
或者
R(14)和R(15)是氫；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此獨(dú)立地是-CbH2b-(C1-C9)-雜芳
基，其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原
子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8
個碳原子的鏈烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3
或4個碳原子的全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有1、2、
3或4個碳原子的全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
db是0、1、2、3或4；
de是0、1、2、3、4、5、6或7；
df是0、1、2、3或4；
R(30)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、聯(lián)
苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基或苯基，所
述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；
R(43)和R(44)彼此獨(dú)立地是H、CF3或具有1、2、3、
4個碳原子的烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氫、具有1、2、3、4個碳原子的烷基或具有1、
2、3、4個碳原子的全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基或苯基，所述苯
基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此獨(dú)立地是H、具有1、
2、3、4個碳原子的烷基或具有1、2、3、4個碳
原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氫、具有1、2、3、4個碳原子的烷基或具有1、2、
3、4個碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-CHR(52)R(53)；
R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氫或甲基；
g,h,i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；
R(52)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-C(OH)R(55)R(56)；
R(55)和R(56)彼此相同或不同，它們是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、
2、3或4個碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、
-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
p是0、1或2；(HOE 96/F 136-EP 810205)ay)式Ⅰ的取代的1-萘羧?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、
I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；
X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、
C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或
NR(10)SO2，
其中，在各種情況下與萘環(huán)之間的鍵是通過左側(cè)的原子連接的；
R(10)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5
或6個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基
或具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個CH2基團(tuán)的亞烷基，
其中的一個CH2基團(tuán)可被O、S、NR(13)或鄰-、對-或間-亞苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；
b是0或1；
Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、
NR(16)R(17)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳
原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷
基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7個碳原子的環(huán)烷基；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；
或者
Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的含氮雜環(huán)，
其中的含氮雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；但是，當(dāng)R(4)是烷氧基時，取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一個不是氫；(HOE 96/F 137-EP 810206)az)式Ⅰ的取代的2-萘羧酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一個是XYaWZ
或X′YaWZ′；
X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、
5或6個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個CH2基團(tuán)的亞烷基，
其中的一個CH2基團(tuán)可被O、S、NR(13)或鄰-、對-或間-亞苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；
a是0或1；
W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者當(dāng)W不是與XYa基團(tuán)的雜原
子直接相連時，W是O或NR(14)；
R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；
Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者當(dāng)W不是O或NR(14)時，Z是
NR(16)R(17)；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯
基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、
具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、
OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，
其中，在各種情況下與萘環(huán)之間的鍵是通過左側(cè)的原子連接
的；
R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7個碳原子的環(huán)烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、
8或9個碳原子的含氮雜環(huán)，
其中的含氮雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，是未取代的或者被
1-3個選自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原
子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯
基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、
具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
或者
當(dāng)W不是O或NR(14)時，Z′是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；并且在各種情況下，未被上述定義占用的其它取代基R1、R3、R4、
R5、R6、R7和R8彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、I、CN、
NO2、CF3、C2F5或VpQqU；
V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、
C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、
5或6個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；p是0或1；Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8個CH2基團(tuán)的亞烷基，
其中的一個CH2基團(tuán)可被O、S、NR(68)或鄰-、對-或間-亞苯
基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；q是0或1；U是H、具有1、2、3、4、5、6或7個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；
R(63)和R(64)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳
原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷
基；
R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(61)和R(62)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；或者U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的含氮雜環(huán)，
其中的含氮雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一個不是氫；(96/F 141-EP 811610)ba)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S或NR(9)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(9)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯
基、聯(lián)苯基或萘基，
其中芳族的苯基、聯(lián)苯基或萘基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在環(huán)烷基環(huán)中具有3、4、5、6、7或8個碳原子的-CfF2f-
環(huán)烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的
雜芳基或苯基，
其中的雜芳基和苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或是氫或具有1、2、3
或4個碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
個碳原子的雜芳基，后者通過環(huán)碳原子或氮原子與母體結(jié)構(gòu)相連，
它們各自是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)b-R(24)；
R(17)是氫或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、具有1、2、3、4、5
或6個碳原子的烷基，或者它們與和其相連的碳原子一起為具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的雜芳
基，它們是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，它們是未取
代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它們是氫
或甲基；
R(24)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；
R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基、
萘基、吡啶基或喹啉基，
其中的苯基、聯(lián)苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一總是如R(1)所定義；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有
1、2、3或4個碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或
-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE 96/F 154-EP-814077)bb)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；
m是1或2；
R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、
聯(lián)苯基或萘基，
其中的苯基、聯(lián)苯基和萘基是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的
全氟烷基；
R(14)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具
有3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、
聯(lián)苯基或萘基，
其中的苯基、聯(lián)苯基和萘基是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)
的取代基取代；
R(28)和R(29)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的
全氟烷基；
R(15)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3
或4個碳原子的全氟烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氫；取代基R(2)和R(3)中的另一個是CHR(30)R(31)；
R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；
g、h和i相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一個是-C(OH)R(33)R(34)；
R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它們是氫或具有1、2、3或4
個碳原子的烷基，或者
R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷
基；
或者
R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE 96/F 202-EP 837055)bc)式Ⅰ的亞二氫化茚基乙?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是H、C1-C10-烷基；具有
1-6個碳原子的鹵代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6個碳原子
的鹵代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、雜芳基、
取代的雜芳基、OH、O-低級烷基、O-芳基、O-低級烷基芳基、
O-取代的芳基、O-低級烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷基芳
基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、
CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、
COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-
烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-C4-烷基-
C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷基芳基、SO2-
N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基-
C(=O)-R11、C2-C10-鏈烯基-C(=O)-R11、C2-C10-鏈炔基-C(=O)-
R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基-
C(=O)-R11；
R11是C1-C4-烷基、C1-C4-鏈炔基、芳基、取代的芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基；SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2或SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；
R7、R8、R9和R10彼此獨(dú)立地是H、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷
芳基
或者
R8和R9合在一起是5-、6-或7-元雜環(huán)；(HOE 96/F 226-EP 852178)bd)式Ⅰ的苯基取代的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中T是
R(A)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(B)、R(C)和R(D)彼此獨(dú)立地如R(A)所定義；
x是0、1或2；
y是0、1或2；
R(F)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或(C1-C9)-雜芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-
C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)如R(F)所定義；R(1)如T所定義；或者R(1)是氫、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、-
Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-雜芳基或-Su2-(C1-C9)-雜芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、NCH3或N-芐基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中的苯核是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-雜
芳基的取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中(C1-C9)-雜芳基中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-,
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
w2是1、2、3或4；基團(tuán)T在分子中出現(xiàn)至少兩次，但最多出現(xiàn)三次；(HOE 97/F 082)be)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之-是氫；取代基R(2)和R(3)中的另一個是-C(OH)(CH3)-CH2OH、
-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3。(DE 195 02 895,DE 44 30 212,EP 667 341,DE 44 04 183,EP 708 088,EP 723 963,EP 0 694 537,DE 44 21 495,EP 699 660,EP 699 663,EP 699 666,DE 43 37 611,EP 0719 766,WO 94/26709,WO 96 04 241,EP 726 254,US 4 251 545,DE 35 02 629,WO 84/00875,Kumamoto etal.,Pharm.Bull.[1966],7-13；US 3 780 027,JP 8225513；EP 743 301)Ⅱ．同樣適宜的是下式化合物
其中W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氫、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、
-NO2、-乙炔基或X-R′；
A是具有1-6個碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR″；
R″是氫、A或具有3-7個碳原子的環(huán)亞甲基鏈；
R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C6-C8)-環(huán)烷
基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或
Het；
Ph是苯基、萘基或聯(lián)苯基，它是未取代的或者被A、OA、
NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；
Het是具有1-4個氮、氧和/或硫原子的單環(huán)或雙環(huán)飽和、不
飽和或芳族的雜環(huán)，
所述雜環(huán)是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、
OA、X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧原子一取代、二
取代或三取代；
其中Het通過N或亞烷基鏈CmH2m與母體結(jié)構(gòu)相連
其中m=0-6；
或者
R′和R″一起為具有4-5個碳原子的亞烷基，其中的一個CH2基團(tuán)
還可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A
、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、鹵素取代的A，
尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR″；
R_是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、
-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、
-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氫化茚基、十氫化萘基、
環(huán)戊烯基、二氫噻吩基、二氫呋喃基、雜雙環(huán)基、烷基噻吩基、鹵代
噻吩基、鹵代烷基噻吩基、?；绶曰?、鹵代呋喃基、鹵代烷基呋喃
基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是R(5)-O-；
R(5)是氫、A、(C1-C6)-鏈烯基或(C3-C7)-環(huán)烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
或者取代基R(1)至R(4)中的兩個合在一起為-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、或
或
其中R(2)的含義同上；
R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是H或A；
或者
R(8)是(C5-C7)-環(huán)烷基；
或者
R(9)是氰基；alk是直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-環(huán)烷基，
所述環(huán)烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它是被H、A、Ph或Het取代的；(EP 708091,EP 622356,JP 5-125085)Ⅲ．同樣適宜的是下式的吲哚羧?；已苌锛捌溥m當(dāng)?shù)目伤幱名}，
其中R(2)是氫、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、OH、(C1-C6)-
烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-鏈炔基；R(1)是1-5個相同或不同的取代基，它們是
氫、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、
(C3-C7)-環(huán)烷基、鹵素、-NO2、(C2-C8)-鏈烷?；?、具有最多10個碳
原子的芳烷?；?、具有最多11個碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-
C6)-烷氧羰基、芳基或下述基團(tuán)之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或
-S(O)nR(40)；
R(3)是氫、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、芳
基或-CH2-R(30)；
R(30)是鏈烯基或鏈炔基；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-
環(huán)烷基、(C2-C8)-鏈烷?；?、具有最多10個碳原子的芳烷?；?br> 具有最多11個碳原子的芳?；⒎蓟?CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-鏈炔基；或者R(6)和R(7)與氮原子一起為5-7元環(huán)胺，它還可以在環(huán)上含有其他
雜原子；n是0、1或2；R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基或下式基團(tuán)
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氫或(C1-C8)-烷基；
R′是氫、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，
其中該環(huán)表示飽和的含氮原子的3-8元雜環(huán)，所述取代的烷基帶有一個或多個選自鹵素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-鏈烷酰基、具有最多10個碳原子的芳烷酰基、具有最多11個碳原子的芳?；?、芳基或-CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是氫或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此連結(jié)在一起形成5-7元環(huán)胺，它還可以在環(huán)上含有
其他雜原子；或者所述取代的烷基帶有下式基團(tuán)
其中E是氮原子或CH基團(tuán)；R″是氫、未取代的或者被羥基或取代的(C1-C8)-烷基取代的(C1-C8)-
烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-
鏈烷酰基、具有最多10個碳原子的芳烷酰基、具有最多11個碳
原子的芳?；?、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C8)-烷基；其中下式的環(huán)系
是3-8元飽和脂環(huán)或含有氮原子的雜環(huán)，并且其中所提及的芳基是具有最多10個碳原子的芳基、含1-4個氮原子的5-或6-元雜芳基、含1-2個氮原子和1個氧或硫的雜原子的5-或6-元雜芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、鹵素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚系的5-或6-元環(huán)上的任何所需位置。(WO 95 04052)Ⅳ．同樣適宜的還有下式的雜環(huán)胍衍生物以及旋光對映體和可藥用鹽，
其中X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、
芐基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的兩個與苯并系的一側(cè)合在一起為4-6-元碳
環(huán)；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
所述芳烷基是未取代的或者被一個或多個選自鹵素、(C1-C4)-烷
基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，
m是0-3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氫或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不飽和或者二氫-5-元雜環(huán)
下式的吡唑或咪唑環(huán)
或
萘基或二氫-或四氫萘基
2-、3-或4-吡啶基
Z是N-或CH；
噻吩基
R(6)是氫、鹵素、羥基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、
(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
其中的每個基團(tuán)均是未取代的或者被鹵素、(C1-C4)-烷
基或(C1-C4)-烷基-O-一取代或二取代；
R(7)和(8)是氫、鹵素、羥基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯
基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，
該苯基是未取代的或者被鹵素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-
一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-、R(13)R(14)-或-
R(15)-；
R(12)是一個單鍵、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是一個單鍵、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、
咪唑基或吡唑基；
R(14)是一個單鍵或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-鏈烯基或(C2-C10)-鏈炔基；
W和W(1)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)彼此環(huán)合為(C3-C8)-烴環(huán)；
q和q′是0-9；
Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氫、(C1-C4)-烷基或芐基；
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或芐基；
或者
R(10)與R(11)一起為(C3-C10)-亞烷基，
該亞烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰
基、(C2-C4)-羥基亞烷基或芐基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、嗎啉基、二氫吡啶基、四氫吡啶基、
奎寧環(huán)基、咪唑基、3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基，
它們是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮雜雙環(huán)[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、苯基、甲苯基、甲
氧基苯基、鹵代苯基、二苯基亞甲基、芐基或吡啶基；
或者
Am是疊氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
其中W和W(1)具有上述定義；Ⅴ．其它適宜的化合物是例如EP-743301(DE 19517848),EP 758644(DE19529612),EP 760365(DE 19531138)中描述的胍化合物
其中R1=R2，是H、鹵素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或者是例如DE 19548708、WO 9725310、WO 9727183、DE19601303、EP 787728、JP 8225513、JP 09059245、JP 09067332、JP 09067340、WO 9711055和EP 743301中描述的化合物。特別適用于本發(fā)明用途的化合物選自I.(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；或者在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是R(6)-S(O)n或
R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它們是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈(C4-C7)-鏈，
其中該鏈還可以被O、S或NR(9)間隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)與和其鍵連的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)結(jié)合在一起為(C2-C4)-亞烷基鏈；或者R(4)和R(5)結(jié)合在一起為(C4-C7)-亞烷基鏈；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是氫、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)如R(1)所定義，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、
Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 92/F 303 K-EP-A 589336,NZ 248703)f)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一個取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、芐氧基或苯氧基，
該基團(tuán)是未取代的或者帶有1-3個選自氟、氯、甲基、甲氧基、
羥基或芐氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氫哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈還可以被
O、S或NR(6)間隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)與同其鍵合的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；
n是0、1或2；(HOE 92/F 411-NZ 250450,EP 603650)k)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一個是氨基
R(5)是氫或C(1-6)-烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氫或C(1-4)-烷基；
其中的一個CH2基團(tuán)可以被1個硫原子或NR(17)基團(tuán)代替；
R(7)是氫、甲基或乙基；
或者
R(6)是C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1、2或3個選自F、Cl、Br、
甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氫、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)與氮原子結(jié)合在一起為5-、6-或7-元環(huán)，其中1個碳原
子可以被O、S或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或芐基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基團(tuán)是
氫、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-、
CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氫、C(1-6)-烷基、C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1、2或3個選自F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(93/F 054-NZ 250919,EP-A 612723)m)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，前
提條件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一個是具有足夠
親脂性的3-12個碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpH2p+1-；
p是1、2或3，前提條件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-環(huán)烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基，
其中芳環(huán)和雜芳環(huán)是未取代的或者被選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；
R(5)和R(6)是氫或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
該苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(6)是氫或甲基；(93/F 153-EP-A627413,NZ 260660)o)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氫或C1-C4-烷基；或者R(6)是H；R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；或者R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氫或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此獨(dú)立地是0、1、2、3或4；
但是其中h、i和k不同時為0，R(3)如R(1)所定義，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氫、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；(HOE 93/F 223 K-EP 639573,NZ 264130)r)式Ⅰ的苯并稠合的5-元雜環(huán)化合物及其可藥用鹽，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一個鍵；或者A和B均是氫，前提條件是X是CR(6)，并且同時Y為NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基團(tuán)；取代基R(1)至R(6)中的其他基團(tuán)中是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-
烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有兩個是CN、NO2、N3、
(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一個是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中的亞烷基鏈-CnH2n-是直鏈或支鏈的，并且其中的一個碳原
子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；
R(8)是氫、(C2-C6)-鏈烯基或(C3-C10)-環(huán)烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-4個甲基或羥基取代，或者可以含
有一個乙烯基-CH=CH-，并且其中的一個亞甲基可以被氧或硫
原子或者被氮原子代替；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氫、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-鏈烯基或R(8)-CNH2n-；(HOE 94/F 134-EP-A 686627,NZ 272103)z)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的全氟烷基，它是直鏈
或支鏈的；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烷酰基、
具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷氧羰基、甲?；?、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2或3個碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳原子
的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956,NZ 280887)ag)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；
R(6)是堿性的可質(zhì)子化基團(tuán)，即氨基-NR(7)R(8)、脒基R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或
4個碳原子的烷基；或者R(7)和R(8)一起為CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一個亞甲基可
以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)與R(9)或者R(9)與R(10)或者R(7)與R(10)為CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一個亞甲
基可以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氫或甲基；或者R(6)是具有1-9個碳原子的堿性雜芳環(huán)；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一個或兩個亞甲基可以被選自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的基團(tuán)代替；并且，在CbH2b中的亞甲基可以被-CH-R(99)代替，其中
R(99)與R(7)一起形成吡咯烷或哌啶環(huán)；aa是1或2；bb是0或1；aa+bb=2；R(19)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；R(20)是氫或甲基；B是亞苯基或亞萘基
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3
或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氫或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-鏈烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-芐基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氫或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氫、具有3、5或6個碳原子的環(huán)烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、羥基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-
的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2或3個碳原子的
烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基、在亞
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基
-T、T、在亞烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個
碳原子的T-亞烷基；
T是NR(20)、O、S或亞苯基，
其中的亞苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取
代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、
3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳
原子的含N雜環(huán)；
R(24)和R(25)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中的含N雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子
的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；(HOE 96/F 226-EP 8521 78)bd)式Ⅰ的苯基取代的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中T是
R(A)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(B)、R(C)和R(D)彼此獨(dú)立地如R(A)所定義；
x是0、1或2；
y是0、1或2；
R(F)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或(C1-C9)-雜芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-
C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)如R(F)所定義；R(1)如T所定義；或者R(1)是氫、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、
-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-雜芳基或-SOu2-(C1-C9)-雜芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中的苯核是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-雜
芳基的取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中(C1-C9)-雜芳基中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義，或者R(1)和R(2)或者R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-,
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、-(CH2)w2NR(24)R(25)和NR(26)R(27)的取代基取代；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
w2是1、2、3或4；基團(tuán)T在分子中出現(xiàn)至少兩次，但最多出現(xiàn)三次。
特別適宜的化合物選自如下一組化合物3-二甲氨基-5-三氟甲基苯甲?；?，3-苯基-5-三氟甲基苯甲?；?，3-異丙基-4-氟-5-三氟甲基苯甲?；?，3-氯-5-(1-吡咯基)苯甲酰基胍，3-氯-5-三氟甲基苯甲酰基胍，3-二甲氨基-5-(1-吡咯基)苯甲酰基胍，3-二甲氨基-4-叔丁基苯甲?；遥?-(3-氯苯氨基)-3-甲磺?；郊柞；?，4-(4-氨基乙基苯氧基)-3-甲磺?；郊柞；遥?-(4-氨基乙基磺?；谆窖趸?-3-三氟甲基苯甲?；遥?-(4-氨基乙硫基苯氧基)-3-三氟甲基苯甲?；?，3,5-二叔丁基苯甲?；?，3,5-二叔丁基-4-羥基苯甲?；?，5-氯-2-吲哚羧?；?，3,5-二氯-2-吲哚羧酰基胍，5-氯-3-苯硫基-2-吲哚羧?；?，5-氯-3-苯磺?；?2-吲哚羧?；?，5-甲氧基-3-異丙基-2-吲哚羧?；?，4-芐氧基-2-吲哚羧?；?，5-氯-1-(4-皮考基)-2-吲哚羧?；遥?-(4-羥基苯基)-4-苯并咪唑基胍，N-{3-[3-(3-胍基-2-甲基-3-氧代丙烯基)苯基]-2-甲基丙烯?；鶀胍，以及它們的可藥用鹽。
權(quán)利要求
1．Na+/H+交換泵抑制劑在生產(chǎn)用于治療或預(yù)防由原生動物引起之疾病的藥物中的用途。
2．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防熱帶瘧疾的藥物。
3．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防間日瘧的藥物。
4．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防三日瘧的藥物。
5．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防弓形體病的藥物。
6．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防球蟲病的藥物。
7．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防腸肉孢子蟲病的藥物。
8．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防隱孢子蟲病的藥物。
9．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防Chargas病的藥物。
10．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防皮膚和內(nèi)臟以及其它形式的利什曼病的藥物。
11．權(quán)利要求1所述的Na+/H+交換泵抑制劑的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防受動物致病性原生動物感染的動物之疾病的藥物。
12．根據(jù)權(quán)利要求1-11的用途，其中所用的化合物選自如下一組化合物Ⅰ．(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；或者在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是R(6)-S(O)n或
R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它們是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈(C4-C7)-鏈，
其中該鏈還可以被O、S或NR(9)間隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)與和其鍵連的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)結(jié)合在一起為(C2-C4)-亞烷基鏈；或者R(4)和R(5)結(jié)合在一起為(C4-C7)-亞烷基鏈；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是氫、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)如R(1)所定義，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、
Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 92/F 035 EP-A 556673)c)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是F、Cl、Br、I、C1-C6-烷基或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
Y是O或NR(7)；
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(6)和R(7)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)是氫或-X-R(6)；
X是O、S、NR(7)或Y-ZO；
R(7)是H或C1-C3-烷基；
Y是O或NR(7)；
其中Y與式Ⅰ中的苯基鍵連，
Z是C或SO；
R(6)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基、
-(CH2)mCpF2p+1或-CnH2n-R(8)；
m是0或1；
p是1-3；
n是0-4；
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(6)和R(7)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)和R(4)彼此相同或不同，它們是R(11)-SOq-或R(12)R(13)N-SO2-；
q是0-2；
R(11)是C1-C4-烷基，
所述烷基是未取代的或者帶有苯基取代基，其中的苯基是未
取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或C1-C4-烷基；
R(12)和R(13)如R(6)和R(7)所定義；或者R(2)或R(4)基團(tuán)中的一個是氫或如R(1)所定義；R(5)是H、甲基、F、Cl或甲氧基；(HOE 92/F 036-US 5364868)d)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是氨基NR(3)R(4)；
R(3)和R(4)彼此相同或不同，它們是H、C1-C6-烷基或C3-C7-環(huán)烷
基；
或者
R(3)是苯基-(CH2)p-；
p是0、1、2、3或4；
或者
R(3)是苯基，
其中，各種情況下的苯基是未取代的或者帶有1-2個選自氟、氯、
甲基和甲氧基的取代基；
或者
R(3)和R(4)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈C4-C7-亞甲基鏈，其中亞甲基
鏈中的一個-CH2-單元可以被O、S或NR(5)代替；
R(5)是H或低級烷基；取代基R(1)或R(2)中的另一個是H、F、Cl、C1-C4-烷基、C1-C4-烷
氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、芐基或苯氧基；
其中的各個苯基是未取代的或者帶有1-2個選自甲基、甲氧
基、氟和氯的取代基；
m是1、2或3；(92/F 197 K-NZ 248013)e)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C3-C7-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是氫、直鏈或支鏈C5-C8-烷基、-CR(13)=CHR(12)或-C≡CR(12)；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(12)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同，
或者
R(12)是(C1-C6)-烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個OH取代，
或者
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(13)是氫或甲基，
或者
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基(C1-C4)-烷基、苯基、
C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、聯(lián)苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、
環(huán)戊二烯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑
基、茚基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻
唑基、苯并噁唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、異噁唑
基、異噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲唑基、異喹啉基、
2,3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基；R(3)如R(2)所定義；并且其中的芳族取代基R(2)和R(3)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、(C1-C4)-烷基或-烷氧基、或者NR(10)R(11)的取代基取代，其中R(10)和R(11)為氫或(C1-C4)-烷基；(HOE 92/F 303 K-EP-A 589336,NZ 248703)f)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一個取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、芐氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者帶有1-3個選自氟、氯、甲基、甲
氧基、羥基或芐氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氫哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈還可以被
O、S或NR(6)間隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)與同其鍵連的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；
n是0、1或2；(92/F 304-US 5416094)g)式Ⅰ的異喹啉類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、鏈烯基、取代的氨基烷基或芳基或雜
芳基環(huán)；
其中各環(huán)是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝基、氨基、一
(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級烷氧基、
芐氧基、苯氧基、羥基、三氟甲基的基團(tuán)取代，R(2)是氫、鹵素、烷基或芳基；
所述芳基是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝基、氨基、一
(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級烷氧基、
芐氧基、苯氧基、羥基的基團(tuán)取代，G是
X(2)、X(3)和X(4)彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、硝基、氨基、烷基、磺酰氨
基、一(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級烷氧基、
芐氧基、羥基；X(1)是氫、氧、硫或NR(7)；
R(7)是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、鏈烯基、取代的氨基烷基或芳基
或雜芳基環(huán)；
其中所述環(huán)是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝基、氨
基、一(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低級烷基、低級
烷氧基、芐氧基、苯氧基、羥基和三氟甲基的基團(tuán)取代，
在這些取代基中，每一烷基鏈或鏈烯基鏈可以被氧、硫或NR(8)
間隔；
R(8)是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、鏈烯基、取代的氨基烷基或
芳基或雜芳基環(huán)；
其中所述環(huán)是未取代的或者被1-3個選自鹵素、硝
基、氨基、一(低級烷基)氨基、二(低級烷基)氨基、低
級烷基、低級烷氧基、芐氧基、苯氧基、羥基和三氟甲
基的基團(tuán)取代；(92/F 404-EP 602522,NZ 250438)h)式Ⅰ化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOm或
R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、
-[CR(12)R(13)OR(13′)]、-{C-[CH2-OR(13′)]R(12)R(13))或
-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)R(20)]q-R(14)；
R(10)和R(11)彼此相同或不同，它們是
-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(21)或
-(CH2)p-O-(CH2-CH2OH)q-R(21),
R(21)是氫、甲基，
p、q、r彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
s是0或1；
t是1、2、3或4；
R(12)和R(13)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C6)-烷基，或者它們
與同其相連的碳原子一起為(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(13′)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(14)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CaH2a-R(15)；
a是0、1、2、3或4；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(15)是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(15)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3個OH取代；
R(16)、R(17)、R(18)、R(19)和R(20)是氫或(C1-C3)-烷基；R(3)如R(1)所定義，或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(22)；
X是O、S或NR(16)；
R(16)是氫或(C1-C3)-烷基；
或者
R(22)和R(16)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
基團(tuán)可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(22)如R(14)所定義；(HOE 92/F 405-EP 602523,NZ 250437)i)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、R(16)-CpH2p-Oq、R(4)-SOm
或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
p是0或1；
q是0、1、2或3；
R(16)是CrF2r+1；
r是1、2或3；
R(4)和R(5)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(7)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
其中苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是(C1-C9)-雜芳基，
它通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3個選
自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基
的取代基取代；或者R(2)是SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基團(tuán)取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義或者是氫或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定義，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是氫或(C1-C4)-烷基；(HOE 92/F 411-NZ 250450,EP 603650)k)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一個是氨基
R(5)是氫或C(1-6)-烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氫或C(1-4)-烷基；
其中的一個CH2基團(tuán)可以被1個硫原子或NR(17)基團(tuán)取代；
R(7)是氫、甲基或乙基；
或者
R(6)是C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1、2或3個選自F、Cl、Br、
甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氫、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)與氮原子結(jié)合在一起為5-、6-或7-元環(huán)，其中的1個碳
原子可以被O、S或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或芐基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基團(tuán)是
氫、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、CmF2m+1-CH2-O-
或R(11)-CpH2p-Xq-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氫、C(1-6)-烷基、C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1、2或3個選自F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(HOE 92/F 422-EP 604852)l)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)R(5)N-C(X)-；
X是氧、硫或N-R(6)；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯
基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(4)和(5)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(6)如R(4)所定義或是脒；R(2)是氫、F、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、1-鏈烯基或1-鏈炔基、
(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基(C1-C4)-烷基、苯基、C6H5-(C1-C4)-
烷基、萘基、聯(lián)苯基、1,1-二苯基-(C1-C4)-烷基、環(huán)戊二烯基、吡啶
基、硫代吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、茚基、
喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑
基或-W-R(8)；
W是氧、硫或NR(9)；
R(8)是H、(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊
基甲基、-(CH2)mCpF2p+1或-CqH2q-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)是H或(C1-C4)-烷基；
R(9)是H或(C1-C3)-烷基；
或者
R(8)和R(9)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)是H、F、Cl、Br、I、(C1-C6)-烷基或者如R(2)所定義的-W-R(8)；(93/F 054-NZ 250919,EP-A 612723)m)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，條
件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一個是具有足夠親脂
性的3-12個碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpH2p+1-；
p是1、2或3，條件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-環(huán)烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基，
其中的芳環(huán)和雜芳環(huán)是未取代的或者被選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；
R(5)和R(6)是氫或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
該苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(6)是氫或甲基；(93/F 153-EP-A627413,NZ 260660)o)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氫或C1-C4-烷基；
或者
R(6)是H；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氫或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此獨(dú)立地是0、1、2、3或4；
但是h、i和k不同時為0，R(3)如R(1)所定義，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氫、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；(HOE 93/F 154-EP-A 628543,NZ 260681)p)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-CO；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)如R(1)所定義，或者是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此獨(dú)立地如R(18)所定義，或者是氫、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、-CnH2n-R(24),
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
-CnH2n-R(29),
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(CH2)bCdF2d+1、-CnH2n-R(36),
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定義；
或者
R(33)和R(34)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中A和N(*)與苯甲?；抑黧w結(jié)構(gòu)上的苯核鍵連；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-C[R(42)R(43)OH]、-C≡CR(45)、-CR(46)=CHR(45)、
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)、R(41)彼此相同或不同，它們是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CHOH)t-R(51)
或-(CH2)p-O-(CH2CH2O)q-R(51)
R(51)是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它們是氫或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)與同其相連的碳原子一起形成(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代，其中
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基，或者
R(45)是(C1-C9)-雜芳基，
該基團(tuán)是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
該烷基是未取代的或者被1-3個羥基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)是氫或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它們是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
鏈烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(58)如R(56)所定義，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們?nèi)鏡(1)或R(2)所定義；(HOE 93/F 220-EP-A 640593,NZ 264117)q)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、-S-或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是氫；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是
R(11)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和芐基的取代基取代；
Y是氧、-S-或NR(12)；
R(12)是H或(C1-C4)-烷基；R(3)如R(1)所定義；或者R(3)是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、-S-或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氫、-OR(16)、-NR(16)R(17)或CrF2r+1；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 93/F 223 K-EP 639573,NZ 264130)r)式Ⅰ的苯并稠合5-元雜環(huán)化合物及其可藥用鹽，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一個鍵；或者A和B均是氫，條件是X是CR(6)，并且同時Y為NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基團(tuán)；取代基R(1)至R(6)中的其他基團(tuán)是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有兩個是CN、NO2、N3、
(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一個是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中的亞烷基鏈-CnH2n-是直鏈或支鏈的，并且其中的一個碳原
子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；R(8)是氫、(C2-C6)-鏈烯基或(C3-C10)-環(huán)烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-4個甲基或羥基取代，或者可以含
有一個乙烯基-CH=CH-，并且其中的一個亞甲基可以被氧或硫
原子或者被氮原子代替；或者R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；或者R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；或者R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氫、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-鏈烯基或R(8)-CnH2n-；(HOE 93/F 236-EP-A 638548,NZ 264216)s)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(3)或R(4)是-NR(6)C=XNR(7)R(8)；
X是氧或硫；
R(6)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(9)；
n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CoH2o-R(12)；
o是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)如R(7)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；其余的取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或者R(1)、R(2)、R(4)、R(5)
或者R(1)、R(2)、R(3)、R(5)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、
-Ota(C1-C8)-烷基、-Otb(C3-C8)-鏈烯基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、
-OtdCpH2pR(18)，
或者最多兩個基團(tuán)為CN、NO2、NR(16)R(17)，
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
ta是0或1；
tb是0或1；
tc是0或1；
td是0或1；
p是0、1、2、3或4；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(16)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
-CqH2q-R(21),
q是0、1、2、3或4；
R(21)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(22)R(23)的取代基取代；
R(22)和R(23)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(17)是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
-CrH2r-R(24),
r是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 93/F 249-EP-A 640587,NZ 264282)t)式Ⅰ的二酰基取代的胍及其可藥用鹽，
其中X(1)和X(2)是
T1是0、1、2、3或4；R(A)和R(B)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(106)、
(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、Ozk(CH2)zlCzmF2zm+1、
NR(107)R(108)、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(109)R(110)的取代基取代；
R(109)和R(110)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zl是0、1、2、3或4；
zk是0或1；
zm是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(106)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(111)R(112)的取代基取代；
R(111)和R(112)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(107)和R(108)彼此獨(dú)立地如R(106)所定義，或者R(106)和R(107)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者X(1)和X(2)是
T2a和T2b彼此獨(dú)立地是0、1或2；
其中的雙鍵可以具有(E)-或(Z)-構(gòu)型；或者X(1)和X(2)是
T3是0、1或2；U、YY和Z彼此獨(dú)立地是C或N，
其中U、YY、Z可以帶有下列個數(shù)的取代基R(D)是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基，R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此獨(dú)立地是氫、F、
Cl、Br、I、CN、OR(114)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、
Ozka(CH2)zlaCzmaF2zma+1、NR(115)R(116)、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(117)R(118)的取代基取代；
R(117)和R(118)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
zka是0或1；
zla是0、1、2、3或4；
zma是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(114)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、
(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(119)R(120)的取代基取代；
R(119)和R(120)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(115)和R(116)彼此獨(dú)立地如R(114)所定義，
或者
R(115)和R(116)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
但是，其中不包括U是氮(N)、YY是氮(N)且Z是碳(C)的情況，R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、和R(105)彼此獨(dú)立地是氫、F、
Cl、Br、I、-C≡N、Ozoa(CH2)zpa-(CzqaF2zqa+1)、R(110a)-SOzbm、
R(110b)R(110c)N-CO、R(111a)-CO-或R(112a)R(113a)N-SO2-，
其中全氟烷基是直鏈或支鏈的，
X是氧、S或NR(114a)；
R(114a)是H或(C1-C3)-烷基；
zoa是0或1；
zbm是0、1或2；
zpa是0、1、2、3或4；
zqa是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(110a)、R(110b)、R(111a)和R(112a)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷
基、(C3-C8)-鏈烯基、-CznH2zn-R(115a)或(C1-C8)-全氟烷基；
zn是0、1、2、3或4；
R(115a)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(116a)R(117a)的取代基取代；
R(116a)和R(117a)是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-
烷基；
或者
R(110b)、R(111a)和R(112a)是氫；
R(110c)和(113a)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-全氟烷基或(C1-C4)-烷
基；
或者
R(110b)和R(110c)以及R(112a)和R(113a)合在一起為4或5個亞甲
基，其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
芐基代替；R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷
基、-CzalH2zalR(118a)或(C3-C8)-鏈烯基，
zal是0、1、2、3或4；
R(118a)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(119a)R(119b)的取代基取代；
R(119a)和R(119b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳
基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是-C≡C-R(193)；
R(193)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基或NR(194)R(195)的取代基取代；
R(194)和R(195)是氫或甲基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是
-Y-對-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zi-(CH2)zj-(CHOH)zk-R(123),
-Y-間-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zaf-(CHOH)zag-R(124)，
或
-Y-對-C6H4-(CO)zah-(CHOH)zao-(CH2)zap-(CHOH)zak-R(125),
Y是氧、-S-或-NR(122d)-；
zh、zad、zah彼此獨(dú)立地是0或1；
zi、zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap和zak彼此獨(dú)立地是0、
1、2、3或4；
但是，其中
zh、zi和zk不同時為0,
zad、zae和zag不同時為0，并且
zah、zao和zak不同時為0,
R(123)、R(124)、R(125)和R(122d)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷
基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此獨(dú)立地是SR(129)、
-OR(130)、-NR(131)R(132)或CR(133)R(134)R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)和R(133)彼此獨(dú)立地是-CzabH2zab-(C1-C9)-
雜芳基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
zab是0、1或2；
R(132)、R(134)和R(135)彼此獨(dú)立地如R(129)所定義，或者是氫、
(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此獨(dú)立地是-W-對
-(C6H4)-R(196)、-W-間-(C6H4)-R(197)或-W-鄰-(C6H4)-R(198)；
R(196)、R(197)和R(198)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基、二甲氨基和芐基的取代基取代；W是氧、S或NR(136)-；
R(136)是氫或(C1-C4)-烷基；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)和R(105)彼此獨(dú)立地是
R(146)X(1a)-；
X(1a)是氧、S、NR(147)、(D=O)A-、NR(148)C=MN(*)R(149)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(150)；
D是C或SO；
R(146)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基，(CH2)zbzCzdzF2zdz+1或
-CzxaH2zxa-R(151)；
zbz是0或1；
zdz是1、2、3、4、5、6或7；
zxa是0、1、2、3或4；
R(151)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(152)R(153)的取代基取代；
R(152)和R(153)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(147)、R(148)和R(150)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(149)如R(146)所定義，
R(146)和R(147)、或者R(146)和R(148)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代
替；
其中A和N(*)與鏈烷酰基主體結(jié)構(gòu)的苯核鍵連；或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是-SR(164)、
-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、
-CR(154)R(155)OH、-C≡CR(156)、-CR(158)=CR(157)或
-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)-[CR(161)R(162)]zv-R(163)；
R(164)、R(165)、R(166)、R(167)、R(169)彼此相同或不同，它們
是-(CH2)zy-(CHOH)zz-(CH2)zaa-(CHOH)zt-R(171)或
-(CH2)zab-O-(CH2-CH2OH)zacR(172),
R(171)和R(172)是氫或甲基；
zu是1、2、3或4；
zv是0、1、2、3或4；
zy、zz、zaa、zac彼此相同或不同，它們是0、1、2、3
或4；
zt是1、2、3或4；
R(168)、R(170)、R(154)、R(155)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C6)-烷
基，
或者
R(168)和R(170)、或者R(154)和R(155)與和其相連的碳原子一起為
(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(163)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CzebH2zeb-R(173)；
zeb是0、1、2、3或4；
R(156)、R(157)和R(173)彼此獨(dú)立地是苯基，該苯基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(174)R(175)的取代基取代；
R(174)和R(175)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(156)、R(157)和R(173)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳
基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
R(158)、R(159)、R(160)、R(161)和R(162)是氫或甲基，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是R(176)-NH-SO2-；
R(176)是R(177)R(178)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(179)；
R(177)和R(178)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C8)-烷基、
(C3-C6)-鏈烯基或-CzfaH2zfa-R(180)；
zfa是0、1、2、3或4；
R(180)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(177)和R(178)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(179)如R(177)所定義，或者是脒，或者R(101)、R(102)、R(103)、R(104)、R(105)彼此獨(dú)立地是
NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CznxH2znx-R(184d)；
znx是0、1、2、3或4；
R(184d)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(116k)R(117k)的取代基取代；
R(116k)和R(117k)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(184a)、R(184b)、R(184c)、R(185)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷
基、(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)zao-R(184g)；
zao是0、1、2、3或4；
R(184g)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(184u)R(184v)的取代基取
代；
R(184u)和R(184v)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(184a)和R(185)合在一起為4或5個亞甲基，其中的
一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
芐基代替；(HOE 93/F 254-EP-A 640588,NZ 264307)u)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)
烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、硫或NR(5)；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是H、(C1-C4)-烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-環(huán)烷基、-(C1-C9)-雜芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或(C1-C4)-烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，
并且這些基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)]OH、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)R(24)]l；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17),
R(17)是氫或甲基；
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24),
g、h、i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C6)-烷基或者它們與
和其相連的碳原子一起為(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(18)是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是(C1-C6)-烷基，
所述烷基是未取代的或者被1-3個羥基取代；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)是氫或甲基；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(24)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義；R(4)是(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 93/F 436-EP-A 659748,NZ 270264)v)式Ⅰ的酰基胍
其中X是羰基、磺?；?，R(1)是H、未取代或者被羥基取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是氫、(C1-C4)-烷基；(HOE 94/F 014 K-EP-A 666252,NZ 270370)w)式Ⅰ的帶有全氟烷基的苯基取代的烷基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中R(A)是H、F、Cl、Br、I、CN、OR(6)、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、Or(CH2)aCbF2b+1或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基或
芐基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；R(B)如R(A)所定義；X是1、2或3；R(A)是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、Ot(CH2)dCeF2e+1、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義；但前提條件是R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(A)和R(B)中的至少一個取代基是Ot(CH2)dCeF2e+1或Or(CH2)aCbF2b+1；(HOE 94/F 094-EP-A 676395,NZ 270894)x)式Ⅰ的雜芳?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中HA是SOm、O或NR(5)；
M是0、1或2；
R(5)是氫、(C1-C8)-烷基或-CamH2amR(81)；
am是0、1或2；
R(81)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(82)R(83)的取代
基取代；
R(82)和R(83)是H或甲基；
或者
R(81)是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是
未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；取代基R(1)和R(2)中的一個是-CO-N=C(NH2)2；并且其中另一個是氫、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、-OR(6)、
CrF2r+1、-CO-N=C(NH2)2或-NR(6)R(7)；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、-C≡N、-X(CH2)p-(Cq-F2q+1)
、R(8)-SObm、R(9)R(10)N-CO、R(11)-CO-或
R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直鏈或直鏈的，
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(8)、R(9)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈
烯基、-CnH2n-R(15)、CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)、R(11)和R(12)是氫；
R(10)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(9)和R(10)以及R(12)和R(13)合在一起為4或5個亞甲基，其中的
一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替，或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基或-CalH2alR(18)；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(19)R(20)的取代基取代；
R(19)和R(20)是H或甲基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、
甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；
h、ad、ah彼此獨(dú)立地是0或1；
i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此獨(dú)立地是0、1、2、
3、4，
但是，其中
h、i和k不同時為0,
ad、ae和ag不同時為0,
ah、ao和ak不同時為0,
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-
C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CgH2gR(26)；
g是0、1、2、3或4；
R(26)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是-SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或
-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)彼此獨(dú)立地是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳
基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)彼此獨(dú)立地如R(29)所定義，或者是H、(C1-
C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是
R(96)、R(97)和R(98)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，它們是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基、二甲氨基或芐基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(37)-SOcm或R(38)R(39)N-SO2-；
cm是1或2；
R(37)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-
CsH2sR(40)；
s是0、1、2、3或4；
R(40)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(41)R(42)的取代基取代；
R(41)和R(42)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(38)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-
CwH2w-R(43)；
w是0、1、2、3或4；
R(43)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(44)R(45)的取代基取代；
R(44)和R(45)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(39)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(38)和R(39)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-、NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(CH2)bCdF2d+1或-CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定義；
或者
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
芐基代替；
其中A和N(*)與苯甲酰基胍主體結(jié)構(gòu)的苯核鍵連；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是-SR(64)、-OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、
-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C≡CR(56)、
-CR(58)=CHR(57)、-[CR(59)R(60)]u-(CO)-[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)或R(69)彼此相同或不同，它們
是-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72),
R(71)和R(72)是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C6)-
烷基；
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)與和其相連的碳原子一起為(C3-
C8)-環(huán)烷基；
R(63)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的取代基取代；
R(74)和R(75)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氫或甲基，或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(76)-NH-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它們是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
鏈烯基、-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(79)如R(77)所定義或者是脒；或者R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是NR(84)R(85)；
R(84)和R(85)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基，或者它們合在一起為
4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-
芐基代替；或者其中一或兩個CH2基團(tuán)可以被
CH-CdmH2dm+1代替；(HOE 94/F 123-EP-A 682017,NZ 272058)y)式Ⅰ的雙環(huán)雜芳?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中T、U、V、W、X、Y和Z彼此獨(dú)立地是氮或碳；
但限制條件是
X和Z不同時為氮，
并且如果T、U、V、W、X、Y和Z是氮，它們不帶有取代基，
并且其中不能有4個以上同時為氮，R(1)和R(2)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-
全氟烷基、OR(8)、NR(8)R(9)或C(=O)N=C(NH2)2；
R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基，
或者
R(8)和R(9)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、
-C≡N、-Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a)-SObm、R(10b)R(10c)N-CO、
R(11)-CO-或R(12)R(13)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直鏈或支鏈的；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
bm是0、1或2；
p是0、1或2；
k是0或1；
q是1、2、3、4、5或6；
R(10a)、R(10b)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(15)或(C1-C8)-全氟烷基；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的
取代基取代；
R(16)和R(17)是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)、R(11)和R(12)是氫；
R(10c)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(10b)和R(10c)以及R(12)和R(13)合在一起為4或5個亞甲基，其
中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代
替；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、-CalH2alR(18)
或(C3-C8)-鏈烯基；
al是0、1或2；
R(18)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(19a)R(19b)的取代基取代；
R(19a)和R(16b)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳基
通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基或二甲氨基的
取代基取代；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是
或
或
Y是氧、-S-或-NR(22)-；h、ad、ah彼此獨(dú)立地是0或1；i、j、k、ae、af、ag、ao、ap和ak彼此獨(dú)立地是0、1、2、
3或4；但是，其中
h、i和k不同時為0,
ad、ae和ag不同時為0，并且
ah、ao和ak不同時為0,
R(23)、R(24)、R(25)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷
基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是SR(29)、-OR(30)、
-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)；
R(29)、R(30)、R(31)和R(33)
彼此獨(dú)立地是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，其中的雜芳基是未取代的或者
被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨
基或二甲氨基的取代基取代；
a是0、1或2；
R(32)、R(34)和R(35)
彼此獨(dú)立地如R(29)所定義，或者是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是
或
R(96)、R(97)和R(98)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳基通過
C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基、二甲氨
基或芐基的取代基取代；
W是氧、S或NR(36)-；
R(36)是H或(C1-C4)-烷基；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是R(46)X(1)-；
X(1)是氧、S、NR(47)、(D=O)A-或NR(48)C=MN(*)R(49)-；
M是氧或硫；
A是氧或NR(50)；
D是C或SO；
R(46)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基，(CH2)bCdF2d+1或CxH2x-R(51)；
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
x是0、1、2、3或4；
R(51)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基或NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(47)、R(48)和R(50)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-
全氟烷基；
R(49)如R(46)所定義，
R(46)和R(47)、或者R(46)和R(48)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-
芐基代替；
其中A和N(*)與雜芳?；抑黧w結(jié)構(gòu)的苯核鍵連；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是-SR(64)、-OR(65)、
-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)或-CR(54)R(55)OH、
-C≡CR(56)、-CR(58)=CHR(57)或-[CR(59)R(60)]u-(CO)-
[CR(61)R(62)]v-R(63)；
R(64)、R(65)、R(66)、R(67)和R(69)彼此相同或不同，它們是
-(CH2)y-(CHOH)z-(CH2)aa-(CH2OH)t-R(71)或
-(CH2)ab-O-(CH2-CH2O)ac-R(72),
R(71)和R(72)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
y、z、aa彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(68)、R(70)、R(54)和R(55)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C6)-烷基，
或者
R(69)和R(70)、或者R(54)和R(55)與和其相連的碳原子一起為(C3-
C8)-環(huán)烷基；
R(63)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(73)；
e是0、1、2、3或4；
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是苯基，該苯基是未取代的或者被
1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(74)R(75)的
取代基取代；
R(74)和R(75)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(56)、R(57)和R(73)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，該雜芳基是未
取代的或者取代方式與苯基相同；
R(58)、R(59)、R(60)、R(61)和R(62)是氫或甲基，或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是R(76)-NR-SO2-；
R(76)是R(77)R(78)N-(C=Y′)-；
Y′是氧、S或N-R(79)；
R(77)和R(78)彼此相同或不同，它們是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-
C6)-鏈烯基或-CfH2f-R(80)；
f是0、1、2、3或4；
R(80)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被
1-3個選自F、Cl、CF3、甲氧基或(C1-C4)-烷基的
取代基取代；
或者
R(77)和R(78)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(79)如R(77)所定義，或者是脒；或者R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是NR(84a)R(85)、
OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d)；
n是0、1、2、3或4；
R(84d)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基
取代；
R(16)和R(17)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(84a)、R(84b)、R(84c)和R(85)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基、
(C1-C8)-全氟烷基或(CH2)ax-R(84g)；
ax是0、1、2、3或4；
R(84g)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，所述苯基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(84u)R(84v)
的取代基取代；
R(84u)和R(84v)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(84a)和R(85)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 94/F 134-EP-A 686627,NZ 272103)z)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-S(O)m；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的全氟烷基，它是直鏈
或支鏈的；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烷?；?、
具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷氧羰基、甲酰基、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2或3個碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳原子
的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 94/F 168-EP-A 690048,NZ 272373)ab)式Ⅰ的帶有全氟烷基的苯基取代的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中R(A)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C8)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被氧、
硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(B)如R(A)所定義；X是0、1或2；Y是0、1或2；R(C)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1或(C3-C8)-環(huán)烷基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯基或芐基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；R(D)如R(C)所定義；R(1)是氫、(C1-C8)-烷基、-Ot(CH2)dCeF2e+1、(C3-C8)-環(huán)烷基、F、Cl、
Br、I或CN；
t是0或1；
d是0、1、2、3或4；
e是1、2、3、4、5、6、7或8；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義；但限制條件是取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、R(1)、R(2)、R(4)或R(5)中至少一
個是Or(CH2)aCbF2b+1、Op(CH2)fCgF2g+1或Ot(CH2)dCeF2e+1基團(tuán)，
并且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2e+1基團(tuán)；(HOE 94/F 182-EP-A 690048,NZ 272449)ac)式Ⅰ的鄰位氨基取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是NR(50)R(6)；
R(50)和R(6)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是R(10)-SOa-、R(11)R(12)N-CO-
、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2；
R(10)、R(11)、R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是(C1-
C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C6)-鏈烯基或-CabH2ab-R(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基或NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(11)和R(12)以及R(14)和R(15)合在一起為4或5個亞甲基，
其中的一個CH2可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基
代替；
或者
R(11)、R(12)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是氫；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)
或-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此獨(dú)立地是-CbH2b-(C1-C9)-雜芳
基，其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟
烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、(C3-C8)-鏈烯基或
-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7、8；
db是0、1、2、3、4；
de是0、1、2、3、4、5、6、7；
df是0、1、2、3、4；
R(30)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，其中的芳基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和
NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基或
(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-
3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(43)R(44)的
取代基取代；
R(43)和R(44)彼此獨(dú)立地是H、CF3或(C1-C4)-烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是(C3-C7)-環(huán)烷基、苯基，所述苯基是未取代的或者被1-3個
選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)和
-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；但是，其中R(3)和R(4)不能是氫；(HOE 94/F 265-NZ 272946,EP-A 700904)ad)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨
基、甲氨基或二甲氨基的取代基取代；或者三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是-SR(10)、-OR(10)、-NR(10)R(11)
或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或(C1-C4)-
烷基；取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、
(C2-C8)-鏈烯基或-CmH2mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或甲基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu、R(23)R(24)N-CO
、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，
其中的全氟烷基是直鏈或支鏈的；
X是一個鍵、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-
鏈烯基、-CnH2n-R(29)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氫或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(23)、R(25)和R(26)也是氫；
R(24)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起為4或5個亞甲基，其中
的一個CH2基團(tuán)可以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是OR(35)或
NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)一起為4-7個亞甲基，其中的一個-CH2-基團(tuán)可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H、(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 94/F 266-EP-A 702001,NZ 272948)ad)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、(C1-C8)-烷基、(C3-
C8)-環(huán)烷基、Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；或者R(1)是R(5)-SOm或R(6)R(7)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(5)和R(6)彼此獨(dú)立地是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、CF3或
-CnH2n-R(8)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)是H；
或者R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替，或者R(1)是-SR(11)、-OR(11)、或-CR(11)R(12)R(13)；
R(11)是-CpH2p-(C3-C8)-環(huán)烷基、-(C1-C9)-雜芳基或苯基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
基團(tuán)取代；
R(12)、R(13)彼此獨(dú)立地如R(11)所定義，或者是氫或(C1-
C4)-烷基；
p是0、1或2；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或(C1-C9)-雜芳基，后者通過C或N與母體結(jié)
構(gòu)相連，
上述基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；R(2)是-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(15)]、
-CF[(CF2)r-CF3]=CR(15)R(16)；
R(14)是(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-環(huán)烷基；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C4)-烷基；
q是0、1或2；
r是0、1或2；R(3)如如R(1)所定義；R(4)是氫、(C1-C3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-CF3；
s是0或1；
t是0、1或2；(HOE 94/F 267-EP-A 700899,NZ 272947)ae)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是
-Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
-Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，或者
-Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=O)R(8)]-苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-2個選自F、Cl、-CF3、
甲基、羥基、甲氧基或-NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
Y是一個鍵、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氫或-(C1-C4)-烷基；
R(7)是-OR(10)或-NR(10)R(11)；
R(10)和R(11)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-鏈烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、芐基、芐氧羰基；
或者
R(10)是三苯甲基；
R(8)是-OR(12)或-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基或芐基；
k是0、1、2、3或4；并且R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是-(C1-C8)-烷基、-(C2-
C8)-鏈烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氫或-CH3；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是R(18)R(19)N-(C=Y′)-NH-SO2-；
Y′是氧、-S-或-N-R(20)；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-鏈烯基或-
(CH2)t-R(21)；
t是0、1、2、3或4；
R(21)是-(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲氧基和-(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；
R(20)如R(18)所定義，或者是脒；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-C≡N、X-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(22)-SOu-、R(23)R(24)N-CO-
、R(25)-CO-或R(26)R(27)N-SO2-，其中的全氟烷基是直鏈或支
鏈的；
X是一個鍵、氧、S或NR(28)；
u是0、1或2；
p是0、1或2；
q是1、2、3、4、5或6；
R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
鏈烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(28)是氫或(C1-C3)-烷基；
R(29)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)、R(25)和R(26)是氫；
R(24)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫或-(C1-C4)-烷基；
或者
R(23)和R(24)以及R(26)和R(27)合在一起為4或5個亞甲基，其中
的一個CH2基團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是-OR(35)或
-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或-(C1-C6)-烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個-CH2-基團(tuán)可
以被O、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H、-(C1-C4)-烷基、F、Cl、-OR(32)、
-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或-(C1-C3)-烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 94/F 352-EP-A 713684,NZ 280517)af)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(6)-CO或R(7)R(8)N-R(6)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2n-R(9)；n是0、1、2、3或4；
R(9)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(10)R(11)的取代基取代；
R(10)和R(11)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-
CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(8)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)如R(1)所定義，或者是H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、
(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或-CnH2nR(15)；
n是0、1、2、3或4；
R(15)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(16)R(17)的取代基取代；
R(16)和R(17)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基通過C和N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲
氨基的取代基取代；或者R(2)是SR(18)、-OR(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)R(20)；
R(18)是-CaH2a-(C1-C9)-雜芳基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基、二甲氨基的
取代基取代；
a是0、1或2；
R(19)和R(20)彼此獨(dú)立地如R(18)所定義，或者是氫、(C1-C4)-烷基
或(C1-C4)-全氟烷基；或者R(2)是R(21)-SOm或R(22)R(23)N-SO2-；
m是1或2；
R(21)是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、-CnH2n-R(24),
n是0、1、2、3或4；
R(24)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)的取代基取代；
R(27)和R(28)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(22)是氫、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基或
-CnH2n-R(29),
n是0、1、2、3或4；
R(29)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(23)是氫、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
或者
R(22)和R(23)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(2)是R(33)X-；
X是氧、S、NR(34)、(D=O)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-；
M是氧或S；
A是氧或NR(34)；
D是C或SO；
R(33)是(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(CH2)bCdF2d+1或
-CnH2n-R(36),
b是0或1；
d是1、2、3、4、5、6或7；
n是0、1、2、3或4；
R(36)是(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(37)R(38)的取代基取代；
R(37)和R(38)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(34)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(35)如R(33)所定義；
或者
R(33)和R(34)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中A和N(*)與苯甲?；抑黧w結(jié)構(gòu)上的苯核鍵連；或者R(2)是-SR(40)、-OR(40)、-NHR(40)、NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、
-CR(42)R(43)OH、-C≡CR(45)、-CR(46)=CR(45)或
-[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)；
R(40)和R(41)彼此相同或不同，它們是-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH2OH)t-R(51)
或-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(51)，
R(51)是氫或甲基；
u是1、2、3或4；
v是0、1、2、3或4；
p、q、r彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
t是1、2、3或4；
R(42)和R(43)彼此相同或不同，它們是氫或(C1-C6)-烷基；
或者
R(42)和R(43)與和其相連的碳原子一起形成(C3-C8)-環(huán)烷基；
R(44)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CeH2e-R(45)；
e是0、1、2、3或4；
R(45)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(52)R(53)的取代基取代；
R(52)和R(53)是H或(C1-C4)-烷基；
R(45)是(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(45)是(C1-C6)-烷基，
該烷基是未取代的或者被1-3個羥基取代；
R(46)、R(47)、R(48)、R(49)和R(50)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者R(2)是R(55)-NH-SO2-；
R(55)是R(56)R(57)N-(C=Y)-；
Y是氧、S或N-R(58)；
R(56)和R(57)彼此相同或不同，它們是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-
鏈烯基或-CfH2f-R(59)；
f是0、1、2、3或4；
R(59)是(C5-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲氧基和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
或者
R(56)和R(57)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(58)如R(56)所定義，或者是脒；R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)或R(2)所定義，但是R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個取代基必須是OH；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956,NZ 280887)ag)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；
R(6)是堿性的可質(zhì)子化基團(tuán)，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R98)、R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或
4個碳原子的烷基；
或者
R(7)和R(8)一起為CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一個亞甲基可
以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)與R(9)或者R(9)與R(10)或者R(7)與R(10)為CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一個亞甲
基可以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氫或甲基；或者R(6)是具有1-9個碳原子的堿性雜芳環(huán)；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一個或兩個亞甲基可以被選自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的基團(tuán)代替；并且，在CbH2b中的亞甲基可以被-CH-R(99)代替，其中
R(99)與R(7)一起形成吡咯烷或哌啶環(huán)；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(20)是氫或甲基；B是亞苯基或亞萘基
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3
或-SOw-R(14)；
R(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氫或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-鏈烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-芐基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氫或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氫、具有3、5或6個碳原子的環(huán)烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷酰基、(C2-C8)-烷氧羰基、甲酰基、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、羥基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-
的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2或3個碳原子的
烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 95/F 072-EP-A 738712,NZ 286380)ah)式Ⅰ的茚羧?；?，
其中R(1)和R(2)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、7、8、9
或10個碳原子的烷基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的O-烷基、在烷基中具有1、2、3或4
個碳原子的O-C(=O)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13)；
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；
m是0、1、2、3或4；
NH-C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的C(=O)-
O-烷基、C(=O)-NH2、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的
C(=O)-NH-烷基、在每個烷基中具有1、2、3或4個碳原子的
C(=O)-N(烷基)2、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳
原子的鏈烯基、具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原
子的鏈炔基、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的烷基芳基、在
鏈烯基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子的鏈
烯基芳基、在鏈炔基中具有2、3、4、5、6、7、8、9或10
個碳原子的鏈炔基芳基、C1-C4-烷基取代的芳基、C1-C4-烷基雜芳
基、C1-C4-鏈烯基雜芳基、在烷基中具有1、2、3或4個碳原子的
氨基烷基芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、
7、8、9或10個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、
8、9或10個碳原子的O-烷基、鹵素(例如F、Cl、Br、I)、
OH、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、O-低級烷基、O-芳
基、O-低級烷基芳基、O-取代的芳基、O-低級烷基取代的芳基、
O-C(=O)-C1-C4-烷基芳基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-
N(C1-C4-烷基)2、NO2、CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷
基、NH-C(=O)-NH2、COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、
C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、
C1-C4-COOH、C1-C4-烷基C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基、
SO2-烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、
C(=O)-R(11)、C1-C10-烷基C(=O)-R(11)、C2-C10-鏈烯基-C(=O)-R(11)、
C2-C10-鏈炔基-C(=O)-R(11)、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-
R(11)、O-C1-C11-烷基-C(=O)-R(11)；
R(11)是C1-C4-烷基、C1-C4-鏈炔基、芳基、取代芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基、SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷芳
基；或者R(8)和R(9)合在一起為5、6或7-元雜環(huán)的一部分；A不存在或者是無毒有機(jī)酸或無機(jī)酸；(HOE 95/F 109-EP-A 748795,NZ 286583)ai)式Ⅰ的芐氧羰基胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-Y-[4-R(8)-苯基]、-Y-[3-R(8)-苯基]或-
Y[2-R(8)-苯基]，
其中的苯基是未取代的或者被1-2個選自F、Cl、-CF3、甲
基、羥基、甲氧基和-NR(96)R(97)的取代基取代；
R(96)和R(97)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
Y是一個鍵、CH2、氧、-S-或-NR(9)；
R(9)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(99)R(10)；
a是1或2；
b是0或1；
a+b=2；
R(98)、R(99)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、芐基、
-(C2-C8)-亞烷基-NR(11)R(12)、(C2-C8)-亞烷基-NR(13)-
(C2-C8)-亞烷基-NR(37)R(38)或(C0-C8)-亞烷基-
CR(39)R(40)CR(41)R(42)(C0-C8)-亞烷基-NR(43)R(44)；
R(11)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)和R(44)彼
此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基或芐基；
R(39)、R(40)、R(41)和R(42)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-
烷基或-(C0-C3)-亞烷基苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(99)和R(10)合在一起為4-6個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-N-CH3或-N-芐基代替；
或者
R(8)是SOa[NR(98)]bNR(95)-C[=N-R(94)]-NR(93)R(92)；
R(92)、R(93)、R(94)和R(95)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-鏈烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是氫或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-Q-4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯
基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基或-Q-2-[(CH2)k-
CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基，
其中的苯基是未取代的或者被1-2個選自F、Cl、-CF3、甲
基、羥基、甲氧基和-NR(35)R(36)的取代基取代；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
Q是一個鍵、氧、-S-或-NR(18)；
R(18)是氫或-(C1-C4)-烷基；
R(17)是-OR(21)或-NR(21)R(22)；
R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基、-(C1-C8)-鏈烷酰
基、-(C1-C8)-烷氧羰基、芐基、芐氧羰基；
或者
R(21)是三苯甲基；
R(20)是-OR(23)或-NR(23)R(24)；
R(23)、R(24)彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C8)-烷基或芐基；
k是0、1、2、3或4；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或者
被1-3個選自選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨
基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)是-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是-CfH2f-(C1-C9)-雜芳基，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
f是0、1或2；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
其中的雜芳基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)R(29)或
-CR(28)R(29)R(30)；
R(28)是-CgH2g-(C1-C9)-雜芳基-N-氧化物，
其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
g是0、1或2；
R(29)、R(30)彼此獨(dú)立地如R(28)所定義，或者是氫或(C1-C4)-
烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、-C≡N、
T-(CH2)h-(CiF2i+1)、R(31)-SOl、R(32)R(33)N-CO-、R(34)-CO-或
R(45)R(46)N-SO2-，其中的全氟烷基是直鏈或支鏈的；
T是一個鍵、氧、-S-或-NR(47)；
l是0、1或2；
h是0、1或2；
i是1、2、3、4、5或6；
R(31)、R(32)、R(34)和R(45)彼此獨(dú)立地是-(C1-C8)-烷基、-(C3-C6)-
鏈烯基、-(CH2)nR(48)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(47)是氫或具有1、2或3個碳原子的烷基；
R(48)是-(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(49)R(50)的取代基取代；
R(49)和R(50)是H或具有1、2、3或4個碳原子的烷基，
或者
R(32)、R(34)和R(45)是氫；
R(33)和R(46)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；
或者
R(32)和R(33)以及R(45)和R(46)合在一起為5或6個亞甲基，其中
的一個CH2基團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是R(51)-A-G-D-；
R(51)是堿性可質(zhì)子化基團(tuán)，即氨基-NR(52)R(53)、脒基
R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或胍基R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-
NR(55)-；R(52)、R(53)、R(54)和R(55)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4
個碳原子的烷基；
或者
R(52)和R(53)一起為CαH2α；
α是4、5、6或7；
其中，如果α=5、6或7，那么CαH2α中的一個碳原子可
以被雜原子基團(tuán)O、SOd或NR(56)代替，
或者
R(53)和R(54)或者R(54)和R(55)或者R(52)和R(55)為CγH2γ；
γ是2、3、4或5；
其中，如果γ=3、4或5，那么CγH2γ中的一個碳原
子可以被雜原子基團(tuán)O、SOd或NR(56)代替，
d是0、1或2；
R(56)是氫或甲基；或者R(51)是具有1-9個碳原子的堿性雜芳環(huán)；A是CeH2e；
e是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，CeH2e基團(tuán)中的一個碳原子可以被一個選自-O-、
-CO-、-CH[OR(57)]-、-SOr-、-NR(57)-、-NR(57)-CO-、
-NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-CO-NH-SO2-或-NR(57)-SO2-的
基團(tuán)代替；
r是0、1或2；G是亞苯基
R(58)和R(59)彼此獨(dú)立地是氫、甲基、甲氧基、F、Cl、Br、
I、CF3或-SOs-R(60)；
R(60)是甲基或NR(61)R(62)；
R(61)和R(62)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4
個碳原子的烷基；
D是-CvH2v-Ew-；
v是0、1、2、3或4；
E是-O-、-CO-、-CH[OR(63)]-、-SOaa-或-NR(63)-；
w是0或1；
aa是0或1；
R(63)是氫或甲基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-CF2R(64)、-CF[R(65)][R(66)]、
-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3]=CR(65)R(66)；
R(64)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有3、4、5、6
或7個碳原子的環(huán)烷基；
R(65)和R(66)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；
q是0、1或2；
p是0、1或2；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-OR(67)或-NR(67)R(68)；
R(67)和R(68)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(67)和R(68)合在一起為4、5、6或7個亞甲基，其中的一個CH2
基團(tuán)可以被氧、-S-、SO2、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1；
R(69)、R(70)和R(71)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2或3個碳原子的
烷基；
z是1、2、3或4；R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；X是氧或NR(72)；
R(72)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；(HOE 95/F 115-EP 744397,NZ 286622)ak)式Ⅰ的帶有氟代苯基的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中R(6)是氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Cl、甲基、
甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；R(7)如R(6)所定義；R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫或F；
但是，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個基團(tuán)必須
是氟；(HOE 95/F 167-NZ 299015)al)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是R(4)-SOm或R(5)R(6)N-SO2-；
m是1或2；
R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳
原子的烷基、具有3、4、5或6個碳原子的鏈烯基、CF3或
-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(6)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(7)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
或者
R(5)是H；
或者
R(5)和R(6)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被O、
S、NH、N-CH3或N-芐基代替；或者R(1)是-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3；
p是0或1；
q是0、1或2；
r是0、1、2或3；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、-CsH2s-(C3-C8)-環(huán)烷基或者是選自
吡啶基、吡咯基、喹啉基、異喹啉基、咪唑基或苯基的芳基；
s是0、1或2；
其中的芳基吡啶基、吡咯基、喹啉基、異喹啉基、咪唑基或
苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的基團(tuán)取代；R(2)是-(CH2)u-(CF2)t-CF3；
t是0、1、2或3；
u是0或1；R(3)是氫或者如R(1)所定義；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基、在亞
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基
-T、T、在亞烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個
碳原子的T-亞烷基；
T是NR(20)、O、S或亞苯基，
其中的亞苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取
代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、
3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳
原子的含N雜環(huán)；
R(24)和R(25)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中的含N雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子的烷
基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、
6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子的烷
基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；(HOE 95/F 220-NZ 299052)an)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中至少有一個是R(6)-C(OH)2-；
R(6)是具有1、2或3個碳原子的直鏈或支鏈全氟烷基；并且，R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是氫、OH、F、
Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有
3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、具有1、2、3或4個碳原子的
烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是烷基-SOx、
-CR(7)=CR(8)R(9)或-C≡CR(9)；
x是0、1或2；
R(7)是氫或甲基；
R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是苯基、C6H5-(C1-C4)-烷
基、萘基、聯(lián)苯基、喹啉基、異喹啉基或咪唑基，
其中的喹啉基、異喹啉基或咪唑基通過C或N與母體結(jié)構(gòu)相連，
并且其中的苯基、C6H5-(C1-C4)-烷基、萘基、聯(lián)苯基、喹
啉基、異喹啉基和咪唑基是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二
甲氨基的取代基取代；或者R(1)、R(2)和R(3)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是-SR(10)、-OR(10)、
-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是-CfF2f-(C3-C8)-環(huán)烷基、喹啉基、異喹啉基、吡啶基、咪唑基
或苯基，
其中喹啉基、異喹啉基、吡啶基、咪唑基和苯基是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、
氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2或3個碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(13)、-NR(14)R(15)、-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(13)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 95/F 253-NZ 299682)ao)式Ⅰ的磺酰亞胺酰胺及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一個是下式的苯甲酰基胍
它是未取代的或者在苯基部分被1-4個選自具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-C≡N、CF3、R(22)SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26)R(27)N-SO2-、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)的取代基取代；m是0、1或2；R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；R(22)、R(23)、R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的鏈烯基、(CH2)nR(29)或-CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(29)是-(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基和NR(30)R(31)的取代基取代；
R(30)和R(31)是H或具有1、2、3或4個碳原子的
烷基；或者R(23)、R(25)和R(26)是氫；R(24)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原子
的烷基；或者R(23)和R(24)、以及R(26)和R(27)合在一起為5或6個亞甲基，
其中的一個CH2基團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-
芐基代替；R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6
個碳原子的烷基；或者R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；或者R(35)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
-CF3、甲基、甲氧基、SO2R(5)、SO2NR(6)R(7)和
NR(32)R(33)的取代基取代；
R(5)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；
R(32)和R(33)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的
烷基；
或者
R(35)是C1-C9-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；并且，取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、(CH2)pR(10)；
p是0、1、2、3或4；
R(10)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基、-SO2NR(17)R(18)和-SO2R(9)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
R(9)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基；或者取代基R(1)和R(3)中的其他基團(tuán)是氫，R(4)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；(HOE 95/F 265-NZ 299739)ap)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中；R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基或
NR(7)R(8)；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷基；R(2)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基或-
SO2R(9)；
R(9)如R(1)所定義；R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(4)是氫、F、Cl、Br、I、OH、-C≡N、CF3、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的鏈烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；R(5)和R(6)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；(HOE 95/F 269 K-EP 774 458)aq)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2基團(tuán)；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(4)中的其他基團(tuán)各自為R(1)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、
-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子
的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-
(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)是H或-CH3；或者R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-
或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(5)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、Cl、Br、I、
X-(CH2)y-CF3或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、甲基、
甲氧基和-NR(6)R(7)的取代基取代；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；
X是一個鍵或氧；
y是0、1或2；(HOE 95/F 269 BK-EP 774457)ar)式Ⅰ的苯二甲酸二胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2；并且，R(1)、R(2)、R(3)和R(5)中的其他基團(tuán)各自為R(1)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；R(2)是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、
具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者R(2)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者R(2)是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(4)是CF3、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基、-(C3-C8)-環(huán)烷基
或-(CH2)mR(14)；
m是1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者R(4)是苯基，
所述苯基被2、3、4或5個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或-CH3；(HOE 96/F 013-EP-A-787717)as)式Ⅰ的二芳基二羧酸二胍及其可藥用鹽，
其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2；其他基團(tuán)R(1)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的
烷基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳原
子的烷基；其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N=C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或
-(CH2)mR(14)；
m是0、1或2；
R(14)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(15)R(16)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基、甲氧基的取代基取代；或者其他基團(tuán)R(2)和R(4)是R(22)-SO2-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或
R(29)R(30)N-SO2-；
R(22)和R(28)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(23)、R(24)、R(29)和R(30)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者其他基團(tuán)R(2)和R(4)彼此獨(dú)立地是-OR(35)或-NR(35)R(36)；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；其他基團(tuán)R(3)是氫、-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(25)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(25)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地如R(25)所定義，或者是氫或具有1、2、
3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；R(6)、R(7)、R(8)、R(9)和R(10)中的一個基團(tuán)是-CO-N=C(NH2)2；其他基團(tuán)R(6)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的
烷基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)R(134)或CF3；
R(132)、R(133)和R(134)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；其他基團(tuán)R(7)和R(9)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、OH、-CN、
CF3、-CO-N≡C(NH2)2、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳
原子的烷基、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或
-(CH2)mmR(114)；
mm是0、1或2；
R(114)是-(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基；
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、甲氧基和-NR(115)R(116)的取代基取代；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是H或-CH3；或者其他基團(tuán)R(7)和R(9)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；或者其他基團(tuán)R(7)和R(9)是R(122)-SO2-、R(123)R(124)N-CO-、R(128)-
CO-或R(129)R(130)N-SO2-；
R(122)和R(128)彼此獨(dú)立地是甲基或-CF3；
R(123)、R(124)、R(129)和R(130)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；或者其他基團(tuán)R(7)和R(9)彼此獨(dú)立地是-OR(135)或-NR(135)R(136)；
R(135)和R(136)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個
碳原子的烷基；
或者
R(135)和R(136)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)
可以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或-N-芐基代替；其他基團(tuán)R(8)是氫、-SR(125)、-OR(125)、-NR(125)R(126)或
-CR(125)R(126)R(127)；
R(125)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基
或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
或者
R(125)是-(C1-C9)-雜芳基，
所述雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的
取代基取代；
R(126)和R(127)彼此獨(dú)立地如R(125)所定義，或者是氫或具有1、
2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基；A不存在或者是-NR(11)-CO-、-NR(12)-CO-NR(13)-、
-NR(17)-CO-NR(18)-SO2-、-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-SO2-、-SO2-NR(19)-CO-、
-O-CO-NR(19)-SO2-或-CR(20)=CR(21)-；
R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、R(18)、R(19)、R(20)和R(21)彼
此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子
的烷基；(HOE 96/F 026-EP 790245)at)式Ⅰ的取代的噻吩基鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)和R(3)中的至少一個是-Op-(CH2)s-CqF2q+1、
R(40)CO-或R(30)SOk-；
p是0或1；
s是0、1、2、3或4；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
k是0、1或2；
R(40)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
R(31)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(31)是NR(41)R(42)；
R(41)和R(42)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基，
或者
R(41)和R(42)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、NCH3或N-芐基代替；其他取代基R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、
CN、-Ona-CmaH2ma+1或-OgaCraH2raR(10)；
na是0或1；
ma是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
ga是0或1；
ra是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子
的環(huán)烷基、或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；(HOE 96/F 032-EP 791577)au)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是H、Cl、Br、I、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環(huán)
烷基或-OR(5)；
R(5)是(C1-C8)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-環(huán)烷基；
d是0、1或2；其中兩個取代基R(2)和R(3)中的一個總是氫，但二者不同時為氫；(HOE 96/F 042-EP 794171)av)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯
基、聯(lián)苯基或萘基，
其中芳族的苯基、聯(lián)苯基或萘基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在環(huán)烷基環(huán)中具有3、4、5、6、7或8個碳原子的-CfF2f-
環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
個碳原子的雜芳基，后者通過環(huán)碳原子或氮原子與母體結(jié)構(gòu)相連，
它們各自是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)或
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)或(CH2)g-O-(CH2-CH2OH)hR(24)；
R(17)是氫或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、具有1、2、3、4、5
或6個碳原子的烷基，或者它們與和其相連的碳原子一起為具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的雜芳
基，它們是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，它們是未取
代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它們是氫
或甲基；
R(24)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；R(2)和R(3)如R(1)所定義；R(4)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基；(HOE 96/F 043-EP 794172)aw)式Ⅰ的鄰位取代苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3；
X是氧、S、NR(5)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(5)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯
基、聯(lián)苯基或萘基，
其中芳族的苯基、聯(lián)苯基或萘基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷
基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)、-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在環(huán)烷基環(huán)中具有3、4、5、6、7或8個碳原子的-CfF2f-
環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取
代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
個碳原子的雜芳基，后者通過環(huán)碳原子或氮原子與母體結(jié)構(gòu)相連，
它們各自是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)
或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氫或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
j是1、2、3或4；R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、具有1、2、3、4、5或6
個碳原子的烷基，或者它們與和其相連的碳原子一起為具有3、4、
5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)是H或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的雜芳
基，它們是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，它們是未取
代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它們是氫
或甲基；
R(24)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是羥基；并且，取代基R(2)和R(3)中的另一個如R(1)所定義；R(4)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE 96/F 135-EP 810207)ax)式Ⅰ的雙鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是R(10)-SOa-或R(14)R(15)N-SO2-；
a是0、1或2，
R(10)、R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5或6個碳原子的鏈烯基或
-CabH2abR(16)；
ab是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基、或者是苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(17)R(18)的取代基取代；
R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是H、CF3或具有1、2、3或
4個碳原子的烷基；
或者
R(14)和R(15)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可
以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
或者
R(14)和R(15)是氫；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是SR(21)、-OR(22)、-NR(23)R(24)或
-CR(25)R(26)R(27)；
R(21)、R(22)、R(23)和R(25)彼此獨(dú)立地是-CbH2b-(C1-C9)-雜芳
基，其中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基或二甲氨基的取代
基取代；
b是0、1或2；
R(24)、R(26)和R(27)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原
子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、
-(Xa)dg-CdaH2da+1、-(Xb)dh-(CH2)db-CdeF2de+1、具有3、4、5、6、7或8
個碳原子的鏈烯基或-CdfH2dfR(30)；
(Xa)是O、S或NR(33)；
R(33)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3
或4個碳原子的全氟烷基；
dg是0或1；
(Xb)是O、S或NR(34)；
R(34)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有1、2、
3或4個碳原子的全氟烷基；
dh是0或1；
da是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
db是0、1、2、3或4；
de是0、1、2、3、4、5、6或7；
df是0、1、2、3或4；
R(30)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、聯(lián)
苯基或萘基，
其中的芳基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基和NR(31)R(32)的取代基取代；
R(31)和R(32)是H、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)；
R(40)和R(41)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的全氟烷基或(CH2)e-R(42)；
e是0、1、2、3或4；
R(42)是具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基或苯基，所
述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基或NR(43)R(44)的取代基取代；
R(43)和R(44)彼此獨(dú)立地是H、CF3或具有1、2、3、
4個碳原子的烷基；
或者
R(40)和R(41)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
(Xe)是O、S或NR(47)；
R(47)是氫、具有1、2、3、4個碳原子的烷基或具有1、
2、3、4個碳原子的全氟烷基；
eb是0、1、2、3或4；
R(45)是具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基或苯基，所述苯
基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、NR(50)R(51)和-(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)的取代基取代；
Xfa是CH2、O、S或NR(48)；
Xfb是O、S或NR(49)；
R(48)、R(49)、R(50)和R(51)彼此獨(dú)立地是H、具有1、
2、3、4個碳原子的烷基或具有1、2、3、4個碳
原子的全氟烷基；
ed是1、2、3或4；
R(46)是氫、具有1、2、3、4個碳原子的烷基或具有1、2、
3、4個碳原子的全氟烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-CHR(52)R(53)；
R(52)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)i-(CHOH)k-R(54)或
-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(54)；
R(54)是氫或甲基；
g,h,i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；
R(52)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；或者R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是-C(OH)R(55)R(56)；
R(55)和R(56)彼此相同或不同，它們是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(55)和R(56)合在一起是具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基；
或者
R(55)是-CH2OH；并且R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、
2、3或4個碳原子的烷氧基、OH、F、Cl、Br、I、CN、
-On-(CH2)o-(CF2)p-CF3；
n是0或1；
o是0、1或2；
p是0、1或2；(HOE 96/F 136-EP 810205)ay)式Ⅰ的取代的1-萘羧?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、
I、CN、NO2、CF3、C2F5或XaYbZ；
X是O、S、NR(10)、CR(11)R(12)、C=O、C(=O)NR(10)、
C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(10)、OC=O、NR(10)C=O或
NR(10)SO2，
其中，在各種情況下與萘環(huán)之間的鍵是通過左側(cè)的原子連接的；
R(10)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5
或6個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；a是0或1；Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個CH2基團(tuán)的亞烷基，
其中的一個CH2基團(tuán)可被O、S、NR(13)或鄰-、對-或間-亞苯
基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；b是0或1；Z是H、具有1、2、3、4、5、6或7個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基、C(=O)R(15)、SO2R(15)、
NR(16)R(17)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳
原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷
基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cNR(18)R(19)或
OR(20)；
c是2或3；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7個碳原子的環(huán)烷基；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；
或者
Z是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的含氮雜環(huán)，
其中的含氮雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，是未取代的或者被
1-3個選自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；但是，當(dāng)R(4)是烷氧基時，取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)和R(8)中至少有一個不是氫；(HOE 96/F 137-EP 810206)az)式Ⅰ的取代的2-萘羧?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中取代基R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8中至少有一個是XYaWZ
或X′YaWZ′；
X是O、S、NR(10)或CR(11)R(12)；
R(10)、R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、
5或6個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個CH2基團(tuán)的亞烷基，
其中的一個CH2基團(tuán)可被O、S、NR(13)或鄰-、對-或間-亞苯基代替；
R(13)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；a是0或1；W是CH2、SO2、S(=O)(=NH)，或者當(dāng)W不是與XYa基團(tuán)的雜原
子直接相連時，W是O或NR(14)；
R(14)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；Z是C(=O)R(15)、SO2R(15)，或者當(dāng)W不是O或NR(14)時，Z是
NR(16)R(17)；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
b是2或3；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯
基)代替；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、
具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；X′是C=O、C(=O)NR(30)、C(=O)O、SO、SO2、SO2NR(30)、
OC=O、NR(30)C=O或NR(30)SO2，
其中，在各種情況下與萘環(huán)之間的鍵是通過左側(cè)的原子連接
的；
R(30)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5、
6或7個碳原子的環(huán)烷基；Z′是C(=O)R(15)、SO2R(15)、具有1、2、3、4、5、6、7、
8或9個碳原子的含氮雜環(huán)，
其中的含氮雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(21)R(22)的取代基取代；
R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原
子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
R(15)是N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bNR(18)R(19)或
OR(20)；
R(18)和R(19)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
或者
R(18)和R(19)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基或N-(對氯苯
基)代替；
b是2或3；
R(20)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、
具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、
5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
或者
當(dāng)W不是O或NR(14)時，Z′是NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(16)和R(17)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氯苯基)代替；并且在各種情況下，未被上述定義占用的其它取代基R1、R3、R4、
R5、R6、R7和R8彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、I、CN、
NO2、CF3、C2F5或VpQqU；
V是O、S、SO、SO2、NR(60)、OC=O、C=O、
C(=O)NR(60)、C(=O)O或CR(66)R(67)；
R(60)、R(66)和R(67)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、
5或6個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基或具有3、4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基；
p是0或1；
Q是具有1、2、3、4、5、6、7或8個CH2基團(tuán)的亞烷基，
其中的一個CH2基團(tuán)可被O、S、NR(68)或鄰-、對-或間-亞苯
基代替；
R(68)是H、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具
有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基或具有3、4、5或
6個碳原子的環(huán)烷基；
q是0或1；
U是H、具有1、2、3、4、5、6或7個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6或7個碳原子的環(huán)烷基、C(=O)R(65)、SO2R(65)、
NR(61)R(62)或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
CF3、甲基、甲氧基和NR(63)R(64)的取代基取代；
R(63)和R(64)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳
原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷
基；
R(65)是N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60)；
R(61)和R(62)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全
氟烷基；
或者
R(61)和R(62)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以
被O、S、NH、N-CH3、N-芐基或N-(對氨苯基)代替；
或者
U是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的含氮雜環(huán)，
其中的含氮雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的或
者被1-3個選自F、Cl、Br、CF3、甲基、甲氧基和
NR(63)R(64)的取代基取代；但是，取代基R5、R6、R7和R8中至少有一個不是氫；(HOE 96/F 141-EP 811610)ba)式Ⅰ的鄰位取代的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、具有1、2、3、4、5、
6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、7或8
個碳原子的烷氧基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、
具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷氧基或Xa-(CH2)b-(CF2)C-CF3;
X是氧、S或NR(9)，
a是0或1；
b是0、1或2；
c是0、1、2或3；
R(9)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或-CdH2dR(6)；
d是0、1、2、3或4；
R(6)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯
基、聯(lián)苯基或萘基，
其中芳族的苯基、聯(lián)苯基或萘基是未取代的或者被1
-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(7)R(8)
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；或者R(1)是-SR(10)、-OR(10)或-CR(10)R(11)R(12)；
R(10)是在環(huán)烷基環(huán)中具有3、4、5、6、7或8個碳原子的-CfF2f-
環(huán)烷基、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的
雜芳基或苯基，
其中的雜芳基和苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨
基的取代基取代；
f是0、1或2；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地如R(10)所定義，或者是氫或具有1、2、
3或4個碳原子的烷基；或者R(1)是苯基、萘基、聯(lián)苯基或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9
個碳原子的雜芳基，后者通過環(huán)碳原子或氮原子與母體結(jié)構(gòu)相連，
它們各自是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
CH3、甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，或者R(1)是-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、
-C[R(15)R(16)OH]、-C≡CR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、
-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]l-R(24)；
k是0、1、2、3或4；
l是0、1、2、3或4；
R(13)和R(14)彼此相同或不同，它們是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)kk-R(17)
或-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)；
R(17)是氫或甲基，
g、h和i彼此相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
kk是1、2、3或4；
R(15)和R(16)彼此相同或不同，它們是氫、具有1、2、3、4、5
或6個碳原子的烷基，或者它們與和其相連的碳原子一起為具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(18)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(25)R(26)的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子的雜芳
基，它們是未取代的或者取代方式與苯基相同；
或者
R(18)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，它們是未取
代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(18)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；
R(19)、R(20)、R(21)、R(22)和R(23)彼此相同或不同，它們是氫
或甲基；
R(24)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、
4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或-CmH2m-R(18)；
m是1、2、3或4；取代基R(2)和R(3)之一是-O-CO-R(27)；
R(27)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、聯(lián)苯基、
萘基、吡啶基或喹啉基，
其中的苯基、聯(lián)苯基、萘基、吡啶基或喹啉基是未取代
的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基
和NR(7)R(8)的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個
碳原子的烷基；其中，取代基R(2)和R(3)之一通?？偸侨鏡(1)所定義；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有
1、2、3或4個碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或
-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE 96/F 154-EP-814077)bb)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽
其中R(1)是R(13)-SOm或R(14)R(15)N-SO2-；m是1或2；R(13)是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具
有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具有
3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-CnH2n-R(16)；
n是0、1、2、3或4；
R(16)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、
聯(lián)苯基或萘基，
其中的苯基、聯(lián)苯基和萘基是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(25)R(26)
的取代基取代；
R(25)和R(26)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的
全氟烷基；R(14)是氫、具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基、
具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的全氟烷基、具
有3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烯基或-CnH2n-R(27)；
n是0、1、2、3或4；
R(27)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、苯基、
聯(lián)苯基或萘基，
其中的苯基、聯(lián)苯基和萘基是未取代的或者被1-3
個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(28)R(29)
的取代基取代；
R(28)和R(29)彼此獨(dú)立地是氨、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的
全氟烷基；R(15)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3
或4個碳原子的全氟烷基；
或者R(14)和R(15)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；取代基R(2)和R(3)之一是氫；取代基R(2)和R(3)中的另一個是-CHR(30)R(31)；
R(30)是-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)k-R(32)或
-(CH2)g-O-(CH2CH2O)h-R(24)；
R(24)和R(32)彼此獨(dú)立地是氫或甲基；
g、h和i相同或不同，它們是0、1、2、3或4；
k是1、2、3或4；或者取代基R(2)和R(3)中的另一個是C(OH)R(33)R(34)；
R(31)、R(33)和R(34)相同或不同，它們是氫或具有1、2、3或4
個碳原子的烷基，
或者
R(33)和R(34)合在一起是具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷
基；
或者
R(33)是-CH2OH；R(4)是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原
子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
n是0或1；
o是0或1；(HOE 96/F 202-EP 837055)bc)式I的亞二氫化茚基乙?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是H、C1-C10-烷基；具有
1-6個碳原子的鹵代烷基、O-C1-C10-烷基、具有1-6個碳原子
的鹵代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、取代的芳基、雜芳基、
取代的雜芳基、OH、O-低級烷基、O-芳基、O-低級烷基芳基、
O-取代的芳基、O-低級烷基取代的芳基、O-C(=O)-C1-C4-烷基芳
基、O-C(=O)-NH-C1-C4-烷基、O-C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、NO2、
CN、CF3、NH2、NH-C(=O)-C1-C4-烷基、NH-C(=O)-NH2、
COOH、C(=O)-O-C1-C4-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-NH-C1-C4-
烷基、C(=O)-N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-COOH、C1-(4-烷基-
C(=O)-O-C1-C4-烷基、SO3H、SO2-烷基；SO2-烷基芳基、SO2-
N-(烷基)2、SO2-N-(烷基)(烷芳基)、C(=O)-R11、C1-C10-烷基-
C(=O)-R11、C2-C10-鏈烯基-C(=O)-R11、C2-C10-鏈炔基-C(=O)-
R11、NH-C(=O)-C1-C10-烷基-C(=O)-R11或O-C1-C11-烷基-
C(=O)-R11；
R11是C1-C4-烷基、C1-C4-鏈炔基、芳基、取代的芳基、NH2、
NH-C1-C4-烷基、N-(C1-C4-烷基)2、SO3H、SO2-烷基；SO2-
烷基芳基、SO2-N-(烷基)2或SO2-N(烷基)(烷芳基)；X是O、S或NH；
R7、R8、R9和R10彼此獨(dú)立地是H、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷
芳基
或者
R8和R9合在一起是5-、6-或7-元雜環(huán)；(HOE 96/F 226-EP 8521 78)bd)式Ⅰ的苯基取代的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，其中
T是
R(A)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-鏈烯基、(C3-C8
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(B)、R(C)和R(D)彼此獨(dú)立地如R(A)所定義；x是0、1或2；y是0、1或2；
R(F)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或(C1-C9)-雜芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-
C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)如R(F)所定義；R(1)如T所定義；或者R(1)是氫、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、
-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-雜芳基或-Su2-(C1-C9)-雜芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、NCH3或N-芐基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中的苯核是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-雜
芳基的取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中(C1-C9)-雜芳基中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義，或者R(1)和R(2)或R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；
R(24)、R(25)、R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
w2是1、2、3或4；基團(tuán)T在分子中出現(xiàn)至少兩次，但最多出現(xiàn)三次；(HOE 97/F 082)be)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)是CF3；取代基R(2)和R(3)之一是氫；取代基R(2)和R(3)中的另一個是-C(OH)(CH3)-CH2OH、-CH(CH3)-CH2OH或-C(OH)(CH3)2；R(4)是甲基、甲氧基、Cl或CF3；(DE 195 02 895,DE 44 30 212,EP 667 341,DE 44 04 183,EP 708 088,EP 723 963,EP 0 694 537,DE 44 21 495,EP 699 660,EP 699 663,EP 699 666,DE 43 37 611,EP 0719 766,WO 94/26709,WO 96 04 241,EP 726 254,US 4 251 545,DE 35 02 629,WO 84/00875,Kumamoto etal.,Pharm.Bull.[1966],7 - 13； US 3 780 027,JP 8225513； EP 743 301)Ⅱ．以及下式化合物
其中W、Y和Z是被R(2)或R(3)或R(4)取代的氮原子或碳原子；R(1)是氫、A、Hal、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CH2CF3、-C2F5、-CN、
-NO2、-乙炔基或X-R′；
A是具有1-6個碳原子的烷基；
Hal是F、Cl、Br或I；
X是氧、S或NR″；
R″是氫、A或具有3-7個碳原子的環(huán)亞甲基鏈；
R′是H、A、HO-A-、HOOC-A-、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C6-C8)-環(huán)烷
基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-CH2-Ph或
Het；
Ph是苯基、萘基或聯(lián)苯基，它是未取代的或者被A、OA、
NR′R″、Hal、CF3一取代、二取代或三取代；
Het是具有1-4個氮、氧和/或硫原子的單環(huán)或雙環(huán)飽和、不
飽和或芳族的雜環(huán)，
所述雜環(huán)是未取代的或者被Hal、CF3、A、OH、
OA、X-R′、-CN、-NO2和/或羰基氧原子一取代、二
取代或三取代；
其中Het通過N或亞烷基鏈CmH2m與母體結(jié)構(gòu)相連
其中m=0-6；
或者
R′和R″一起為具有4-5個碳原子的亞烷基，其中的一個CH2基團(tuán)
還可以被氧、S、NH、N-A、N-Ph和N-CH2-Ph代替；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、Hal、A、HO-A、X-R′、-C(=N-OH)-A、A-O-CO-(C1-C4)-烷基、CN、NO2、COOH、鹵素取代的A，
尤其是CF3、CH2F、CHF2、C2F5、CH2CF3或S(O)nR″；
R_是A、Ph或-Het；
n是0、1或2；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是SO2NR′R″、Ph或-O-Ph、-O-CH2-Ph、
-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR′R″、CONR′R″、-CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、茚基、2,3-二氫化茚基、十氫化萘基、
環(huán)戊烯基、二氫噻吩基、二氫呋喃基、雜雙環(huán)基、烷基噻吩基、鹵代
噻吩基、鹵代烷基噻吩基、?；绶曰?、鹵代呋喃基、鹵代烷基呋喃
基或吡咯基；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是R(5)-O-；
R(5)是氫、A、(C1-C6)-鏈烯基或(C3-C7)-環(huán)烷基；R(4)是Ph、Het、-O-Het、CF3、S(O)nR_、-SO2NR′R″、alk；
或者取代基R(1)至R(4)中的兩個合在一起為-O-CR(6)R(7)-CO-NR(8)-、或
或
其中R(2)的含義同上；
R(6)、R(7)、R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是H或A；
或者
R(8)是(C5-C7)-環(huán)烷基；
或者
R(9)是氰基；alk是直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基或(C3-C8)-環(huán)烷基，
所述環(huán)烷基是未取代的或者被A一取代、二取代或三取代；或者alk是乙烯基或乙炔基，它是被H、A、Ph或Het取代的；(EP 708091,EP 622356,JP 5-125085)Ⅲ．同樣適宜的是下式的吲哚羧?；已苌锛捌溥m當(dāng)?shù)目伤幱名}，
其中R(2)是氫、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、OH、(C1-C6)-
烷基-O-、芳基或-CH2-R(20)；
R(20)是(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-鏈炔基；R(1)是1-5個相同或不同的取代基，它們是
氫、未取代或取代的(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、
(C3-C7)-環(huán)烷基、鹵素、-NO2、(C2-C8)-鏈烷?；⒕哂凶疃?0個碳
原子的芳烷?；?、具有最多11個碳原子的芳酰基、-COOH、(C2-
C6)-烷氧羰基、芳基或下述基團(tuán)之一-OR(3)、-NR(6)R(7)或
-S(O)nR(40)；
R(3)是氫、(C1-C8)-烷基、取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、芳
基或-CH2-R(30)；
R(30)是鏈烯基或鏈炔基；
R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、取代或未取代的(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-
環(huán)烷基、(C2-C8)-鏈烷?；?、具有最多10個碳原子的芳烷酰基、
具有最多11個碳原子的芳?；?、芳基或-CH2-R(60)；
R(60)是(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-鏈炔基；
或者
R(6)和R(7)與氮原子一起為5-7元環(huán)胺，它還可以在環(huán)上含有其他
雜原子；
n是0、1或2；
R(40)是未取代或取代的(C1-C8)-烷基、芳基或下式基團(tuán)
A是氧、-S(O)n-或-NR(50)-；
R(50)是氫或(C1-C8)-烷基；
R′是氫、未取代或取代的(C1-C8)-烷基，
其中該環(huán)表示飽和的含氮原子的3-8元雜環(huán)，所述取代的烷基帶有一個或多個選自鹵素、-OH、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-鏈烷酰基、具有最多10個碳原子的芳烷?；?、具有最多11個碳原子的芳?；⒎蓟?CONR(4)R(5)的取代基，R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是氫或(C1-C8)-烷基；或者R(4)和R(5)彼此連結(jié)在一起形成5-7元環(huán)胺，它還可以在環(huán)上含有
其他雜原子；或者所述取代的烷基帶有下式基團(tuán)
其中E是氮原子或CH基團(tuán)；R″是氫、未取代的或者被羥基或取代的(C1-C8)-烷基取代的(C1-C8)-
烷基、(C1-C6)-烷氧基、-CN、-COOH、(C2-C6)-烷氧羰基、(C2-C8)-
鏈烷?；?、具有最多10個碳原子的芳烷?；⒕哂凶疃?1個碳
原子的芳?；⒎蓟?、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)；
R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C8)-烷基；其中下式的環(huán)系
是3-8元飽和脂環(huán)或含有氮原子的雜環(huán)，并且其中所提及的芳基是具有最多10個碳原子的芳基、含1-4個氮原子的5-或6-元雜芳基、含1-2個氮原子和1個氧或硫的雜原子的5-或6-元雜芳基、或呋喃基，并且其中所提及的芳基可以是未取代的或者被未取代的(C1-C8)-烷基或取代的(C1-C8)-烷基、鹵素、-NO2、(C2-C6)-烷氧羰基、COOH、-OR(3)、NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-SO2NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取代，其中R(1)和胍基羰基可以在吲哚系的5-或6-元環(huán)上的任何所需位置；(WO 95 04052)Ⅳ．同樣適宜的還有下式的雜環(huán)胍衍生物以及旋光對映體和可藥用鹽，
其中X是-O-、-S-、-NH-、-N[(C1-C4)-烷基]-或-N(苯基)-；R(1)、R(2)和R(3)是氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基、
芐基；或者取代基R(1)、R(2)和R(3)中的兩個與苯并系的一側(cè)合在一起為4-6-元碳
環(huán)；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C12)-烷基、二苯甲基、芳烷基，
所述芳烷基是未取代的或者被一個或多個選自鹵素、(C1-C4)-烷
基、(C1-C4)-烷基-O-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T的取代基取代，
m是0-3；
T是-CO-O-T(1)；
T(1)是氫或(C1-C4)-烷基；Cy是苯并稠合的不飽和或者二氫-5-元雜環(huán)
下式的吡唑或咪唑環(huán)
或
萘基或二氫-或四氫萘基
2-、3-或4-吡啶基
Z是N-或CH；
噻吩基
R(6)是氫、鹵素、羥基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯氧基、
(C1-C10)-烷氧基甲氧基或-(O)nS-R(9)；
R(9)是(C1-C10)-烷基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、咪
唑基、吡唑基或苯基，
其中的每個基團(tuán)均是未取代的或者被鹵素、(C1-C4)-烷
基或(C1-C4)-烷基O-一取代或二取代；
R(7)和(8)是氫、鹵素、羥基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷基-O-、苯
基、苯氧基或(C1-C10)-烷氧基甲氧基；或者Cy是苯基，
該苯基是未取代的或者被鹵素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基-O-
一取代或二取代；或者Cy是-Gr-Am；
Gr是-R(13)-R(12)-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q’-、R(13)R(14)-或
-R(15)-；
R(12)是一個單鍵、-O-、-(O)nS-、-CO-或-CONH-；
R(13)是一個單鍵、苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、
咪唑基或吡唑基；
R(14)是一個單鍵或SO2-；
R(15)是(C2-C10)-鏈烯基或(C2-C10)-鏈炔基；
W和W(1)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C4)-烷基；
或者
W和W(1)彼此環(huán)合為(C3-C8)-烴環(huán)；
q和q′是0-9；Am是-NR(10)R(11)；
R(10)是氫、(C1-C4)-烷基或芐基；
R(11)是(C1-C4)-烷基、苯基或芐基；
或者
R(10)與R(11)一起為(C3-C10)-亞烷基，
該亞烷基是未取代的或者被-COOH、(C1-C5)-烷氧羰
基、(C2-C4)-羥基亞烷基或芐基取代；或者Am是吡咯基、吡啶基、吡唑基、嗎啉基、二氫吡啶基、四氫吡啶基、
奎寧環(huán)基、咪唑基、3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基，
它們是未取代的或者被(C1-C4)-烷基取代，或者Am是氮雜雙環(huán)[3.2.2]壬基；或者Am是下式的哌嗪基
R(16)是氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、苯基、甲苯基、甲
氧基苯基、鹵代苯基、二苯基亞甲基、芐基或吡啶基；或者
Am是疊氮基-(O)t-(CH2)q-C[W][W(1)]-(CH2)q′-N3；
t是0或1；
其中W和W(1)具有上述定義；Ⅴ．以及其它的胍化合物，例如EP-743301(DE 19517848),EP758644(DE 19529612),EP 760365(DE 19531138)中描述的化合物
其中R1=R2，是H、鹵素、烷基、CN、NO2、全氟烷基、SOnCF3；R3是CH=CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基；R4是烷基、(取代的)苯基，或如DE 19548708、WO 9725310、WO 9727183、DE 19601303、EP 787728、JP 8225513、JP 09059245、JP 09067332、JP09067340、WO 9711055和EP 743301中描述的化合物。
13．根據(jù)權(quán)利要求1-11的用途，其中所用的化合物選自如下一組化合物Ⅰ．(HOE 89/F 288-US 5292755)a)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(6)-S(O)n-或R(7)R(8)N-O2S-；并且在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是H、F、Cl、Br、(C1-
C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基取代；或者在各種情況下，R(1)或R(2)中的另一個是R(6)-S(O)n或
R(7)R(8)N-；
n是0、1或2；
R(6)是(C1-C6)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
R(7)和R(8)彼此相同或不同，它們是H或(C1-C6)-烷基；
或者
R(7)是苯基-(CH2)m；
m是1-4；
或者
R(7)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧基
的取代基取代；
或者
R(7)和R(8)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈(C4-C7)-鏈，
其中該鏈還可以被O、S或NR(9)間隔；
R(9)是H或甲基；
或者
R(7)和R(8)與和其鍵連的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是H或(C1-C2)-烷基，或者R(3)和R(4)結(jié)合在一起為(C2-C4)-亞烷基鏈；或者R(4)和R(5)結(jié)合在一起為(C4-C7)-亞烷基鏈；(HOE 92/F 34-US 5373924)b)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是R(4)-S(O)m或R(5)R(6)N-SO2-；
m是0、1或2；
R(4)和R(5)是C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基或-CnH2n-R(7)；
n是0、1、2、3或4；
R(7)是C5-C7-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
或者
R(5)是H；
R(6)是H或C1-C4-烷基，
或者
R(5)和R(6)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(2)是氫、F、Cl、Br、(C1-C4)-烷基、O-(CH2)mCpF2p+1或-X-R(10)；
m是0或1；
p是1、2或3；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是H或C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(3)如R(1)所定義，或是C1-C6-烷基、硝基、氰基、三氟甲基、F、Cl、
Br、I或-X-R(10)；
X是O、S或NR(11)；
R(10)是H、C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)己基甲基、環(huán)戊基甲基
或-CnH2n-R(12)；
n是0、1、2、3或4；
R(12)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(8)R(9)的取代基取代；
R(8)和R(9)是H或C1-C4-烷基；
R(11)是C1-C3-烷基；
或者
R(10)和R(11)結(jié)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2
可以被O、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；(HOE 92/F 303 K-EP-A 589336,NZ 248703)f)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)或R(2)是R(3)-S(O)n-或R(4)R(5)N-SO2-R(1)或R(2)中的另一個取代基是H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C4-
烷基、C1-C4-烷氧基、芐氧基或苯氧基，
該基團(tuán)是未取代的或者帶有1-3個選自氟、氯、甲基、甲氧基、
羥基或芐氧基的取代基，
R(3)-S(O)n、-NR(4)R(5)或3,4-二氫哌啶
R(3)是C1-C6-烷基、C5-C7-環(huán)烷基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基或苯
基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自氟、氯、甲基和甲
氧基的取代基取代；
R(4)和R(5)彼此相同或不同，它們是H或C1-C6-烷基；
或者
R(4)是苯基-(CH2)m-；
m是1、2、3或4；
或者
R(4)是苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1-2個選自氟、氯、甲基和甲氧
基的取代基；
或者
R(4)和R(5)結(jié)合在一起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈還可以被
O、S或NR(6)間隔，
R(6)是H或甲基；
或者
R(4)和R(5)與同其鍵合的氮原子一起為二氫吲哚、四氫喹啉或四氫異
喹啉；
n是0、1或2；(HOE 92/F 411-NZ 250450,EP 603650)k)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的一個是氨基
R(5)是氫或C(1-6)-烷基；n是0、1、2、3或4；R(6)是氫或C(1-4)-烷基；其中的一個CH2基團(tuán)可以被1個硫原子或NR(17)基團(tuán)代替；R(7)是氫、甲基或乙基；或者R(6)是C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者帶有1、2或3個選自F、Cl、Br、
甲基、甲氧基、NR(8)R(9)的取代基；
R(8)和R(9)是氫、甲基或乙基；
或者
R(5)和R(6)與氮原子結(jié)合在一起為5-、6-或7-元環(huán)，其中1個碳原
子可以被O、S或NR(10)代替；
R(10)是H、C(1-3)-烷基或芐基；并且取代基R(1)、R(2)、R(3)或R(4)中的其他基團(tuán)是
氫、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NO2、CF3-O-、
CmF2m+1-CH2-O-或R(11)-CqH2q-Xp-；
m是1、2或3；
q是0、1、2、3或4；
p是0或1；
X是氧或NR(12)；
R(12)是H或C(1-3)-烷基；
R(11)是氫、C(1-6)-烷基、C(3-8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1、2或3個選自F、Cl、
CH3、CH3-O-和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、甲基或乙基；(93/F 054-NZ 250919,EP-A 612723)m)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中R(1)、R(2)、R(3)是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C12)-烷基；取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是N3、CN、OH或(C1-C10)-烷氧基，前
提條件是其余的R(1)、R(2)或R(3)取代基中至少有一個是具有足夠
親脂性的3-12個碳原子的烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是R(4)-CnH2n-Om-；
m是0或1；
n是0、1、2或3；
R(4)是CpH2p+1-；
p是1、2或3，前提條件是n是0或1；
或者
R(4)是(C3-C12)-環(huán)烷基、苯基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基，
其中芳環(huán)和雜芳環(huán)是未取代的或者被選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基和NR(5)R(6)的取代基取代；
R(5)和R(6)是氫或(C1-C4)-烷基；或者取代基R(1)、R(2)或R(3)之一是-C≡CR(5)或-C[R(6)]=CR(5)；
R(5)是苯基，
該苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、
甲氧基、羥基、氨基、甲氨基和二甲氨基的取代基取代，
(C1-C9)-雜芳基，
該雜芳基是未取代的或者取代方式與苯基相同，
或者
R(5)是(C1-C6)-烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個羥基取代；
或者
R(5)是(C3-C8)-環(huán)烷基，
R(6)是氫或甲基；(93/F 153-EP-A627413,NZ 260660)o)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是氫、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、Xo-(CH2)p-(CF2)q-CF3、
R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-SO2-，其中
X是氧、硫或NR(14)；
m是0、1或2；
o是0或1；
p是0、1或2；
q是0、1、2、3、4、5或6；
R(5)和R(6)是(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、-CnH2n-R(8)或CF3；
n是0、1、2、3或4；
R(8)是(C3-C7)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是氫或C1-C4-烷基；
或者
R(6)是H；
R(7)是氫或(C1-C4)-烷基；
或者
R(6)和R(7)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可以
被氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；
或
或
Y是氧、-S-或-NR(12)-；
R(11)和R(12)是氫或(C1-C3)-烷基；
h是0或1；
i、j和k彼此獨(dú)立地是0、1、2、3或4；
但是其中h、i和k不同時為0,R(3)如R(1)所定義，或者是(C1-C6)-烷基或-X-R(13)；
X是氧、S或NR(14)；
R(14)是H或(C1-C3)-烷基；
R(13)是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基或-CbH2b-R(15)；
b是0、1、2、3或4；
或者
R(13)和R(14)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(15)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H或(C1-C4)-烷基；R(4)是氫、-OR(16)或-NR(16)R(17)；
R(16)和R(17)彼此獨(dú)立地是氫或(C1-C3)-烷基；(HOE 93/F 223 K-EP 639573,NZ 264130)r)式Ⅰ的苯并稠合的5-元雜環(huán)化合物及其可藥用鹽，
其中X是N或CR(6)；Y是氧、S或NR(7)；A和B合在一起是一個鍵；或者A和B均是氫，前提條件是X是CR(6)，并且同時Y為NR(7)；取代基R(1)至R(6)之一是-CO-N=C(NH2)2基團(tuán)；取代基R(1)至R(6)中的其他基團(tuán)中是氫、F、Cl、Br、I或(C1-C6)-
烷基；取代基R(1)至R(6)中的其他取代基中最多有兩個是CN、NO2、N3、
(C1-C4)-烷氧基或CF3；其他取代基中最多有一個是R(8)-CnH2n-Z-；
n是0-10；
其中的亞烷基鏈-CnH2n-是直鏈或支鏈的，并且其中的一個碳原
子可以被氧或硫原子或者被氮原子代替；
R(8)是氫、(C2-C6)-鏈烯基或(C3-C10)-環(huán)烷基，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-4個甲基或羥基取代，或者可以含
有一個乙烯基-CH=CH-，并且其中的一個亞甲基可以被氧或硫
原子或者被氮原子代替；
或者
R(8)是苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、Br、
I、CF3、CH3-S(O)s-或R(9)-Wy-的取代基取代；
s是0、1或2；
R(9)是H、甲基、乙基，
W是氧或NR(10)；
R(10)是H或甲基；
y是0或1；
或者
R(8)是CmF2m+1；
m是1-3；
或者
R(8)是1-或2-萘基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基；
Z是-CO-、-CH2-或-[CR(11)(OH)]q-；
q是1、2或3；
R(11)是H或甲基；
或者
Z是氧或-NR(12)-；
R(12)是H或甲基；
或者
Z是-S(O)s-；
s是0、1或2；
或者
Z是-SO2-NR(13)-；
R(13)是H或(C1-C4)-烷基；
R(7)是氫、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-鏈烯基或R(8)-CNH2n-；(HOE 94/F 134-EP-A 686627,NZ 2721 03)z)式Ⅰ的苯甲酰基胍類化合物及其可藥用鹽，
其中R(1)是R(6)-S(O)n；
m是0、1或2；
R(6)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的全氟烷基，它是直鏈
或支鏈的；R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4
個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或苯氧基，
所述苯氧基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、甲基和甲
氧基的取代基取代；或者R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
CN、具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的鏈烷?；?br> 具有2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷氧羰基、甲?；?、
羧基、CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2或3個碳原子的烷基、F、Cl、
Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)o-CF3；
R(7)、R(8)和R(9)彼此獨(dú)立地是H或具有1、2、3或4個碳原子
的烷基；
n是0或1；
o是0、1或2；(HOE 95/F 007K-EP-A 723956,NZ 280887)ag)式Ⅰ的苯甲?；翌惢衔锛捌淇伤幱名}，
其中三個取代基R(1)、R(2)和R(3)之一是R(6)-A-B-D；
R(6)是堿性的可質(zhì)子化基團(tuán)，即氨基-NR(7)R(8)、脒基
R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基
R(7)、R(8)、R(9)和R(10)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或
4個碳原子的烷基；
或者
R(7)和R(8)一起為CaH2a；
a是4、5、6或7；
其中，如果a=5、6或7，那么CaH2a中的一個亞甲基可
以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
或者
R(8)與R(9)或者R(9)與R(10)或者R(7)與R(10)為CaH2a；
a是2、3、4或5；
其中，如果a=3、4或5，那么CaH2a中的一個亞甲
基可以被雜原子基團(tuán)O、SOm或NR(11)代替，
m是0、1或2；
R(11)是氫或甲基；或者R(6)是具有1-9個碳原子的堿性雜芳環(huán)；A是CbH2b；
b是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
其中，在CbH2b中，一個或兩個亞甲基可以被選自-O-、
-CO-、-CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、
-NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CO-NH-SO2-
和-SOaa[NR(19)]bb-的基團(tuán)代替；
并且，在CbH2b中的亞甲基可以被-CH-R(99)代替，其中
R(99)與R(7)一起形成吡咯烷或哌啶環(huán)；
aa是1或2；
bb是0或1；
aa+bb=2；
R(19)是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基；
R(20)是氫或甲基；B是亞苯基或亞萘基
R(12)和R(13)彼此獨(dú)立地是氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3
或-SOw-R(14)；
(14)是甲基或NR(15)R(16)；
R(15)和R(16)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3或4個碳
原子的烷基；
w是0、1或2；
D是-CdH2d-Xf-；
d是0、1、2、3或4；
X是-O-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-；
f是0或1；
R(21)是氫或甲基；
m是0、1或2；并且取代基R(1)、R(2)和R(3)中的其他基團(tuán)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、
Br、I、-CN、-(C1-C8)-烷基、-(C2-C8)-鏈烯基、-NR(35)R(36)或
R(17)-CgH2g-Zh-；
g是0、1、2、3或4；
h是0或1；
R(35)和R(36)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原
子的烷基；
或者
R(35)和R(36)合在一起為4-7個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、-S-、-NH-、-NCH3或N-芐基代替；
Z是-O-、-CO-、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18)-CO-NH-
或-NR(18)-SO2-；
R(18)是氫或甲基；
v是0、1或2；
R(17)是氫、具有3、5或6個碳原子的環(huán)烷基或CkF2k+1-；
k是1、2或3；
或者
R(17)是吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，
所述吡咯基是未取代的或者被1-4個選自F、Cl、Br、I、
-CN、(C2-C8)-鏈烷?；?、(C2-C8)-烷氧羰基、甲?；?、羧基、
-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代；
或者
R(17)是(C3-C8)-環(huán)烷基或苯基，
所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、-CF3、
甲基、羥基、甲氧基、-NR(37)R(38)、CH3SO2-和H2NO2S-
的取代基取代；
R(37)和R(38)是H或甲基；R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、F、
Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或-CrF2r+1；
R(32)、R(33)和R(34)彼此獨(dú)立地是氫或具有1、2或3個碳原子的
烷基；
r是1、2、3或4；(HOE 95/F 173-NZ 299052)am)式Ⅰ的取代的肉桂酸胍及其可藥用鹽，
其中取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的至少一個是-Xa-Yb-Ln-U；
X是CR(16)R(17)、O、S或NR(18)；
R(16)、R(17)和R(18)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；
a是0或1；
Y是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基、在亞
烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的亞烷基
-T、T、在亞烷基中具有1、2、3、4、5、6、7或8個
碳原子的T-亞烷基；
T是NR(20)、O、S或亞苯基，
其中的亞苯基是未取代的或者被1-3個選自F、
Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(21)R(22)的取代基取
代；
R(20)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、
3或4個碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳
原子的全氟烷基；
b是0或1；
L是O、S、NR(23)或CkH2k；
k是1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
U是NR(24)R(25)或具有1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳
原子的含N雜環(huán)；
R(24)和R(25)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5、6、7
或8個碳原子的全氟烷基；
或者
R(24)和R(25)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基
團(tuán)可以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
其中的含N雜環(huán)通過N或C與母體結(jié)構(gòu)相連，并且是未取代的
或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧基和NR(27)R(28)
的取代基取代；
R(23)、R(27)和R(28)彼此獨(dú)立地是氫、具有1、2、3或4個
碳原子的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；并且，R(1)、R(2)、R(3)、R(4)和R(5)中的其他取代基彼此獨(dú)立地是
H、F、Cl、Br、I、CN、-On-CmF2m+1、-Op-(CH2)s-CqF2q+1
或-CrH2rR(10)；
n是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
p是0或1；
q是1、2、3、4、5、6、7或8；
s是0、1、2、3或4；
r是0、1、2、3或4；
R(10)是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(11)R(12)的取代基取代；
R(11)和R(12)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；R(6)和R(7)彼此獨(dú)立地是氫、F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3、
4、5、6、7或8個碳原子的烷基、具有1、2、3、4、5、6、
7或8個碳原子的全氟烷基、具有3、4、5、6、7或8個碳原子
的環(huán)烷基或苯基，
其中所述苯基是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、
甲基、甲氧基和NR(14)R(15)的取代基取代；
R(14)和R(15)彼此獨(dú)立地是H、具有1、2、3或4個碳原子
的烷基或具有1、2、3或4個碳原子的全氟烷基；bd)式Ⅰ的苯基取代的鏈烯基羧酸胍及其可藥用鹽，
其中T是
R(A)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、(C1-C4)-烷基、
Or(CH2)aCbF2b+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或NR(7)R(8)；
r是0或1；
a是0、1、2、3或4；
b是1、2、3或4；
R(6)是(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-
環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(9)R(10)的取代基取代；
R(9)和R(10)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(7)和R(8)彼此獨(dú)立地如R(6)所定義；
或者
R(7)和R(8)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2可以被
氧、硫、NH、N-CH3或N-芐基代替；R(B)、R(C)和R(D)彼此獨(dú)立地如R(A)所定義；x是0、1或2；y是0、1或2；R(F)是氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、(C1-C8)-烷基、
Op(CH2)fCgF2g+1、(C3-C8)-環(huán)烷基或(C1-C9)-雜芳基；
p是0或1；
f是0、1、2、3或4；
g是1、2、3、4、5、6、7或8；
R(12)是(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-全氟烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-
C8)-環(huán)烷基、苯基或芐基；
其中的苯環(huán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、
CF3、甲基、甲氧基和NR(13)R(14)的取代基取代；
R(13)和R(14)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全氟烷基；
R(E)如R(F)所定義；R(1)如T所定義；或者R(1)是氫、-OkCmH2m+1、-On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、CN、
-(C=O)-N=C(NH2)2、-SOrR(17)、-SOr2NR(31)R(32)、
-Ou(CH2)vC6H5、-Ou2-(C1-C9)-雜芳基或-SOu2-(C1-C9)-雜芳基；
k是0或1；
m是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
n是0或1；
p是0、1、2、3或4；
q是0、1、2、3、4、5、6、7或8；
r是0、1或2；
r2是0、1或2；
R(31)和R(32)彼此獨(dú)立地是氫、(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-全氟烷基；
或者
R(31)和R(32)合在一起為4或5個亞甲基，其中的一個CH2基團(tuán)可
以被氧、S、NH、N-CH3或N-芐基代替；
R(17)是(C1-C8)-烷基；
u是0或1；
u2是0或1；
v是0、1、2、3或4；
其中的苯核是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲
基、甲氧基、-(CH2)wNR(21)R(22)、NR(18)R(19)和(C1-C9)-雜
芳基的取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)和R(22)彼此獨(dú)立地是(C1-C4)-烷基或
(C1-C4)-全氟烷基；
w是1、2、3或4；
其中(C1-C9)-雜芳基中的雜芳基是未取代的或者被1-3個選自
F、Cl、CF3、甲基或甲氧基的取代基取代；R(2)、R(3)、R(4)和R(5)彼此獨(dú)立地如R(1)所定義，或者R(1)和R(2)或者R(2)和R(3)合在一起是-CH-CH=CH-CH-，
該基團(tuán)是未取代的或者被1-3個選自F、Cl、CF3、甲基、甲氧
基、-(CH2)w2NR(24)R(25)、NR(26)R(27)的取代基取代；
R(24)、R(25)和R(26)和R(27)是H、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-全
氟烷基；
w2是1、2、3或4；基團(tuán)T在分子中出現(xiàn)至少兩次，但最多出現(xiàn)三次。
14．根據(jù)權(quán)利要求1-11的用途，其中所用的化合物選自如下一組化合物3-二甲氨基-5-三氟甲基苯甲?；?，3-苯基-5-三氟甲基苯甲?；?，3-異丙基-4-氟-5-三氟甲基苯甲?；遥?-氯-5-(1-吡咯基)苯甲?；?，3-氯-5-三氟甲基苯甲?；?，3-二甲氨基-5-(1-吡咯基)苯甲酰基胍，3-二甲氨基-4-叔丁基苯甲?；遥?-(3-氯苯氨基)-3-甲磺?；郊柞；?，4-(4-氨基乙基苯氧基)-3-甲磺酰基苯甲?；遥?-(4-氨基乙基磺?；谆窖趸?-3-三氟甲基苯甲?；?，4-(4-氨基乙硫基苯氧基)-3-三氟甲基苯甲?；?，3,5-二叔丁基苯甲酰基胍，3,5-二叔丁基-4-羥基苯甲?；?，5-氯-2-吲哚羧酰基胍，3,5-二氯-2-吲哚羧酰基胍，5-氯-3-苯硫基-2-吲哚羧?；?，5-氯-3-苯磺酰基-2-吲哚羧?；遥?-甲氧基-3-異丙基-2-吲哚羧?；遥?-芐氧基-2-吲哚羧?；?，5-氯-1-(4-皮考基)-2-吲哚羧?；?，2-(4-羥基苯基)-4-苯并咪唑基胍，N-{3-[3-(3-胍基-2-甲基-3-氧代丙烯基)苯基]-2-甲基丙烯?；?胍，以及它們的可藥用鹽。
全文摘要
鈉－氫交換泵抑制劑適于單獨(dú)或與其它種類的活性化合物聯(lián)合來生產(chǎn)用于治療由原生動物所引起之疾病的藥物;所述疾病由動物和人致病性原生動物如Apicomplexz和Zoomastigophorea類的細(xì)胞內(nèi)寄生蟲,特別是錐蟲、瘧原蟲(瘧疾病原體)、利什曼原蟲、巴貝蟲和泰來蟲、隱孢子蟲、肉孢子蟲、阿米巴蟲、球蟲和毛滴鞭毛蟲所引起。
文檔編號A61P33/06GK1209994SQ9811849
公開日1999年3月10日 申請日期1998年8月27日 優(yōu)先權(quán)日1997年8月28日
發(fā)明者H·J·朗, M·蘭澤爾, J·韋斯納爾, C·桑切斯, S·溫什 申請人:德國赫徹斯特馬里奧羅塞爾有限公司