專利名稱：托吡酯緩釋制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物緩釋制劑，尤其涉及托吡酯緩釋制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。在水中的溶解度為9. 8 mg/mL，其飽和溶液的 pH 值為 6. 3，熔點(diǎn)125-126°。其化學(xué)名為2，3:4，5-雙-O _(1_甲基亞乙基)_β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式=C12H21NO8S,分子量339. 36。其結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.托吡酯緩釋制劑，其特征在于所述的托吡酯緩釋制劑由緩釋顆粒加制劑輔料制備得至|J，緩釋顆粒包括15-30%托吡酯、30-60%離子交換樹(shù)脂、12-25%浸潰劑、5-15%緩釋包衣材料。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的托吡酯緩釋制劑，其特征在于所述的浸潰劑是聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的托吡酯緩釋制劑，其特征在于所述的緩釋包衣材料為乙基纖維素、聚丙烯樹(shù)脂共聚物中的一種或多種混合。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的托吡酯緩釋制劑，其特征在于所述的托吡酯緩釋制劑為托吡酯緩釋片劑、托吡酯緩釋膠囊和托吡酯緩釋干混懸劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的托吡酯緩釋制劑，其特征在于所述的緩釋片劑包括50-70%緩釋顆粒、25-45%填充劑、O. 5-5%潤(rùn)滑劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的托吡酯緩釋制劑，其特征在于所述的緩釋干混懸劑包括20-35%緩釋顆粒、60-75%填充劑、O. 1_5%助懸劑、O. 1-10%矯味劑、O. 1_5%ρΗ調(diào)節(jié)劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求Γ6任何一項(xiàng)所述的托吡酯緩釋制劑的制備方法，其特征在于緩釋顆粒的制備(1)制備藥物樹(shù)脂復(fù)合物首先配制托吡酯藥物溶液，然后加入離子交換樹(shù)脂攪拌，進(jìn)行離子交換，交換結(jié)束后過(guò)濾，使用去離子水洗去游離藥物，干燥，即得藥物樹(shù)脂復(fù)合物； (2)聚乙二醇浸潰處理向藥物樹(shù)脂復(fù)合物中加入聚乙二醇水溶液，攪拌均勻，干燥； (3)緩釋包衣得緩釋顆粒采用流化床工藝進(jìn)行緩釋層包衣，得到緩釋顆粒。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的托吡酯緩釋制劑的制備方法，其特征在于所述的離子交換樹(shù)脂為聚磺苯乙烯鈉離子交換樹(shù)脂。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物緩釋制劑，尤其涉及托吡酯緩釋制劑及其制備方法。所述的托吡酯緩釋制劑由緩釋顆粒加制劑輔料制備得到，緩釋顆粒包括15-30%托吡酯、30-60%離子交換樹(shù)脂、12-25%浸漬劑、5-15%緩釋包衣材料。本發(fā)明提供的托吡酯緩釋制劑，具有平穩(wěn)而有效的血藥濃度，低于速釋制劑峰濃度，而高于速釋制劑峰谷濃度，減少了副反應(yīng)的發(fā)生率，很好的控制癲癇的發(fā)作。服藥一天一次，同時(shí)采用離子交換技術(shù)，可以掩蓋托吡酯的不良口味，提高了患者的適應(yīng)性，也將會(huì)受到醫(yī)生和患者的歡迎。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK102824302SQ20111015771
公開(kāi)日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2011年6月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月14日
發(fā)明者范敏華, 姜新東, 魏巍, 劉華 申請(qǐng)人:杭州賽利藥物研究所有限公司, 海南普利制藥有限公司, 浙江瑞達(dá)藥業(yè)有限公司