專利名稱：香豆素-吡咯類化合物的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機(jī)化合物工藝應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種香豆素-吡咯類化合物合成方法。
背景技術(shù)：
由于氮雜環(huán)化合物普遍存在于天然產(chǎn)物和藥物中，是人們研究的重點(diǎn)領(lǐng)域。眾所周知，吡咯是五元含氮雜環(huán)化合物，許多藥物分子包含此類骨架，因此在藥物化學(xué)中用作基本結(jié)構(gòu)單元，如式A，由輝瑞公司銷售的貿(mào)易名稱為立普妥的降血脂藥物阿托伐他汀(Atorvastatin) 1、對(duì)許多種不同的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性及對(duì)人類的拓?fù)洚悩?gòu)酶160具有強(qiáng)烈抑制作用的片螺素D (Lamellarin D) 2、具有退熱作用的非甾體抗炎藥(NSAID)佐美酸(Zomepirac) 3和潛在抗癌藥物4。
權(quán)利要求
1.一種香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，在反應(yīng)溶劑中，以4-氨基香豆素類化合物和雙取代乙炔類化合物為原料，在鈀(II)催化、氧化劑作用下，反應(yīng)得到香豆素-吡咯類化合物，反應(yīng)過(guò)程如式(I)所示:
2.如權(quán)利要求1所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述鈀金屬為Pd (OAc)2ο
3.如權(quán)利要求1或2所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述鈀金屬用量為4-氨基香豆素類化合物的0.1當(dāng)量。
4.如權(quán)利要求1所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化劑為AgOAc> CuCl2> Cu (OAc)2U, 4-苯醌、二氯二氰基苯醌、氧氣或臭氧。
5.如權(quán)利要求1或4所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化劑用量為4-氨基香豆素類化合物的0.2當(dāng)量。
6.如權(quán)利要求1所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)溶劑為N, N- 二甲基乙酰胺、甲基吡咯烷酮、乙腈、二甲亞砜之任意一種或任意組合。
7.如權(quán)利要求1所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述4-氨基香豆素類化合物濃度為0.1 mmol/L,所述雙取代乙炔類化合物濃度為0.3 mmol/L。
8.如權(quán)利要求1所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述雙取代乙炔類化合物當(dāng)量數(shù)為3當(dāng)量。
9.如權(quán)利要求1所述香豆素-吡咯類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)在25—120 °C溫度下進(jìn)行。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種香豆素-吡咯類化合物的合成方法，在反應(yīng)溶劑中，以4-氨基香豆素類化合物和雙取代乙炔類化合物為原料，在鈀(II)催化、氧化劑作用下，反應(yīng)得到香豆素-吡咯類化合物。本發(fā)明原料廉價(jià)易得，反應(yīng)條件溫和，合成方法路線簡(jiǎn)便，原子經(jīng)濟(jì)性高，具有良好工業(yè)應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)C07D491/052GK103232462SQ201310174499
公開(kāi)日2013年8月7日 申請(qǐng)日期2013年5月13日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月13日
發(fā)明者彭艷紅, 高濤, 汪艦, 孫紹發(fā), 吳鳴虎, 郭海濱, 朱曉明, 黃文平 申請(qǐng)人:湖北科技學(xué)院