專利名稱：一種頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥用頭孢呋辛酯干混懸劑及其制備方法
背景技術(shù)：
干混懸劑是在混懸劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的細(xì)微粒新劑型，以固體形式存儲，而以混懸液形式口服。干混懸劑顆粒分布均勻，穩(wěn)定性好，吸收快，起效快，生物利用度高。干混懸劑加水沖服時，形成了類似糖漿劑那樣的混懸溶液，口感好，病人樂意接受，不僅適合于成年人，而且特別適合于嬰幼兒、兒童、老年人和吞咽困難的病人服用。因此，干混懸劑是一個前景十分廣闊、值得研發(fā)的一種劑型。頭孢呋辛酯為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，水中不溶。并且有資料報道頭孢呋辛酯遇水或乙醇產(chǎn)生非常強(qiáng)的粘性。頭孢呋辛酯是半合成第二代頭孢菌素類藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)，對內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定以及副作用小等優(yōu)點(diǎn)。本品脂溶性強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在
腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液而發(fā)揮抗菌作用。中文名稱頭孢呋辛酯HiI^^ Cefuroxime Axetil化學(xué)名稱(6R，7R)-7_[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]_3_氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于，它包括 100重量份的頭孢呋辛酯；50-250重量份的蔗糖；400-650重量份的硬脂酸，其中頭孢呋辛酯的重量按頭孢呋辛重量計。
2.如權(quán)利要求1所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于，它還包括 100-450重量份的添加劑，所選的添加劑均為藥學(xué)上可接受的助懸劑10-80重量份、甜味劑 100-350重量份、pH調(diào)節(jié)劑0. 5-25重量份、芳香矯味劑1_45重量份。
3.如權(quán)利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于助懸劑選自黃原膠、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、泊洛沙姆中的一種或多種。
4.如權(quán)利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于甜味劑選自蔗糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、甜菊素、甜蜜素、阿斯巴甜、安塞蜜、麥芽糊精、糖精鈉中的一種或多種。
5.如權(quán)利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于pH調(diào)節(jié)劑選自檸檬酸、檸檬酸鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、碳酸鈉中的一種或多種。
6.如權(quán)利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于芳香矯味劑為天然和人工合成香料，選自香蕉、薄荷、蘋果、巧克力、香草、橙味、草莓、葡萄、櫻桃、鮮奶香精中的一種或多種。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6所述的頭孢呋辛酯干混懸劑，其特征在于該干混懸劑的組成之一為頭孢呋辛酯125g蔗糖①250g硬脂酸5 OOg蔗糖②125g甘露醇125g羧甲基纖維素鈉75g阿斯巴甜6.25g橙味香精12. 5g檸檬酸6.25g檸檬酸鈉25g其中，頭孢呋辛酯的重量按頭孢呋辛的重量計。
8.權(quán)利要求1所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物的制備方法，包括以下步驟 (1)、將100重量份的頭孢呋辛酯與50-250重量份的蔗糖均勻混合，其中頭孢呋辛酯的重量按頭孢呋辛重量計；(2)、將400-650重量份的硬脂酸于55-80°C加熱熔融；(3)、將步驟(1)得到的均勻混合物加入到步驟(2)得到的熔融物中，攪拌均勻； 將步驟C3)得到的熔融物冷卻，粉碎過30-80目篩，分裝得干混懸劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的頭孢呋辛酯干混懸劑的制備方法，包括以下步驟(1)、將原輔料過80目數(shù)的篩網(wǎng)(除硬脂酸外)；(2)、將處方量的蔗糖①與頭孢呋辛酯混合過80目篩，混合均勻，將處方量的硬脂酸于 55-80°C熔融后，加入頭孢呋辛酯與蔗糖的均勻混合物，攪拌均勻，室溫冷卻，粉碎至粒徑在 30-80目之間；(3)加入剩余處方量的輔料，混合均勻，(4)分裝得干混懸劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥用頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物包括頭孢呋辛酯(按頭孢呋辛重量計)100重量份，蔗糖50-250重量份，400-650重量份的硬脂酸。本發(fā)明還提供了一種制備上述組合物的方法。本發(fā)明的干混懸劑藥物組合物有效的掩蓋了頭孢呋辛酯的苦味；不僅適合于成年人用藥，更重要的是解決了兒童、老年人及吞咽困難的病人用藥困難的問題，極大地提高了用藥患者的依從性。
文檔編號A61P31/04GK102440960SQ20111028495
公開日2012年5月9日 申請日期2011年9月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月1日
發(fā)明者何仲貴, 吳大穎, 吳秋娜, 康等貴, 張菊紅, 李倫波, 王文笙, 鄭霞霞 申請人:山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司, 沈陽藥大制劑新技術(shù)有限公司