一種頭孢呋辛酯片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種頭孢呋辛酯片及其制備方法，其特征在于由以下成分組成：頭孢呋辛酯，淀粉，乳糖，微粉硅膠，2%羥丙基甲基纖維素水溶液，羧甲基淀粉鈉，硬脂酸鎂，通過合理調配上述成分的比例，按濕法制粒壓片工藝制備即得。本方法解決了頭孢呋辛酯遇水或醇產生極強粘性，通常只能采取干法制粒壓片或粉末直接壓片的問題，無需專用設備與特殊輔料，生產過程中合格率高，降低了生產成本。
【專利說明】一種頭孢呋辛酯片及其制備方法【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種頭孢呋辛酯片及其制備方法。
【背景技術】
[0002]頭孢呋辛酯(cefuroxime axetil, Ceftin)系英國葛蘭素史克公司創(chuàng)制的第二代半合成頭孢菌素，具有廣譜、殺菌力強、對β_內酰胺酶有內在穩(wěn)定性，并有良好的人體藥代動力學等特點，血藥濃度高，能透入痰液、骨組織和炎癥腦脊液，腎毒性小，可口服給藥等優(yōu)點。
[0003]國內已有多個頭孢呋辛酯片產品上市，主要有西力欣(葛蘭素史克)、華北制藥、深圳致君等品牌。因頭孢呋辛酯遇水或乙醇產生非常強的粘性，國內外生產企業(yè)普遍認為無法采用濕法制粒壓片，轉而采用干法制粒壓片或采取全粉末壓片方法。
[0004]干法制粒壓片或全粉末壓片的制備方法，一是對輔料要求高，大部份輔料需進口 ；二是對設備要求高，需專用設備；三是在制備過程中，一次合格率低，造成生產成本偏高。

【發(fā)明內容】

[0005]本發(fā)明的目的在于解決上述頭孢呋辛酯片生產中存在的問題，通過合理的調配或增加已有的藥用輔料的用量、用法，可以使用普通設備與常規(guī)輔料濕法制料壓片。
[0006]本發(fā)明所提供的頭孢呋辛酯片由頭孢呋辛酯，淀粉，乳糖，微粉硅膠，2%羥丙基甲基纖維素水溶液，羧甲基淀粉鈉，硬脂酸鎂組成，包衣劑為20 %藥用薄膜包衣預混劑水溶液。
[0007]本發(fā)明所提供的頭孢呋辛酯片所包含組份優(yōu)選的重量份數(shù)為:頭孢呋辛酯160~330份、淀粉70~120份、乳糖10~50份、羧甲基淀粉鈉40~80份、微粒硅膠20~40份、2%羥丙基甲基纖維素水溶液100~200份、硬脂酸鎂5~10份，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液100~200份。
[0008]本發(fā)明所提供的頭孢呋辛酯片，通過以下步驟制備:
1、處方量的頭孢呋辛酯、淀粉、乳糖與部分量的羧甲基淀粉鈉混合均勻；
2、加入處方量的微粒硅膠，混合均勻；
3、加入處方量的2%羥丙基甲基纖維素水溶液，制軟材，16目尼龍篩網(wǎng)制粒，60°C干燥5飛小時，14目尼龍篩網(wǎng)整粒；
4、加入部分量的羧甲基淀粉鈉，處方量的硬脂酸鎂，混合均勻，測顆粒含量，壓制片
-1-H
心;
5、以處方量的20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液包衣，包衣液慢速噴灑，4(T50°C熱風干燥，包裝即得。
[0009]本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯片的制備方法中，崩解劑羧甲基淀粉鈉采用內外加法，于制粒前、制粒后分別等量加入，崩解與溶出速度較為理想。
[0010]頭孢呋辛酯片的主要上市規(guī)格有125mg (以C16H16N4O8S計)、250mg (以C16H16N4O8Sif)兩種。每片投料163mg頭孢呋辛酯(C2tlH22N4OltlS)相當于每片內含125mg頭孢呋辛。
[0011]本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯片的制備方法中輔料的用量由產品規(guī)格決定，125mg規(guī)格的頭孢呋辛酯片最優(yōu)組成為:頭孢呋辛酯163份、淀粉75份、乳糖10份、羧甲基淀粉鈉50份、微粒硅膠20份、2%羥丙基甲基纖維素水溶液100份、硬脂酸鎂5份，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液100份。
[0012]本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯片的制備方法，250mg規(guī)格的最優(yōu)組成為:頭孢呋辛酯326份、淀粉100份、乳糖40份、羧甲基淀粉鈉70份、微粒硅膠40份、2%羥丙基甲基纖維素水溶液200份、硬脂酸鎂8份，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液200份。
[0013]本發(fā)明采用濕法制粒壓片方法制備頭孢呋辛酯片，與現(xiàn)有的干法制粒壓片或全粉末壓片方法相比，不需要專用設備，對輔料要求低，且生產過程中合格率高，提高了產品生產效率，降低了生產成本。
[0014]以下通過實施例形式再對本發(fā)明的內容作進一步詳細說明，但不應就此理解為本發(fā)明上述主題范圍內僅限于以下實施例。在不脫離本發(fā)明上述技術前提下，根據(jù)本領域普通技術知識和慣用手段做出的相應替換或變更的修改，均包括在本發(fā)明的范圍內。
[0015]實施例1:
1、頭孢呋辛酯163份、淀粉75份、乳糖10份及羧甲基淀粉鈉25份，混合均勻；然后；
2、加入微粒硅膠20份，混合均勻；
3、加入2%羥丙基甲基纖維素水溶液100份，制軟材，I6目尼龍篩網(wǎng)制粒，60°C干燥5飛小時，14目尼龍篩網(wǎng)整粒；
4、加入羧甲基淀粉鈉25份，硬脂 酸鎂5份，混合均勻，測顆粒含量，壓制片芯；
5、按常規(guī)用20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液100份包衣，包衣液慢速噴灑，4(T50°C熱風干燥，包裝即得。
[0016]實施例2:
1、頭孢呋辛酯326份、淀粉100份、乳糖40份及羧甲基淀粉鈉35份，混合均勻；
2、加入微粒硅膠40份，混合均勻；
3、加入2%羥丙基甲基纖維素水溶液200份，制軟材，I6目尼龍篩網(wǎng)制粒，60°C干燥5—6小時，1 4目尼龍篩網(wǎng)整粒；
4、加入羧甲基淀粉鈉35份，硬脂酸鎂8份，混合均勻，測顆粒含量，壓制片芯；
5、按常規(guī)用20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液200份包衣，包衣液慢速噴灑，4(T50°C熱風干燥，包裝即得。
【權利要求】
1.一種頭孢呋辛酯片，其特征在于包含以下組分:頭孢呋辛酯，淀粉，乳糖，微粉硅膠，2%羥丙基甲基纖維素水溶液，羧甲基淀粉鈉，硬脂酸鎂組成，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液。
2.如權利要求1所述的頭孢呋辛酯片，其特征在于所包含的組分優(yōu)選的重量份數(shù)為:頭孢呋辛酯160~330份、淀粉70~120份、乳糖10~50份、羧甲基淀粉鈉40~80份、微粒硅膠20~40份、2%羥丙基甲基纖維素水溶液100~200份、硬脂酸鎂5~10份，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液100~200份。
3.如權利要求1或2所述的頭孢呋辛酯片的制備方法，采用濕法制粒壓片工藝，其特征在于通過以下步驟制備: (1)處方量的頭孢呋辛酯、淀粉、乳糖與部分量的羧甲基淀粉鈉混合均勻； (2)加入處方量的微粒硅膠，混合均勻； (3)加入處方量的2%羥丙基甲基纖維素水溶液，制軟材，16目尼龍篩網(wǎng)制粒，60°C干燥5飛小時，14目尼龍篩網(wǎng)整粒； (4)、加入部分量的羧甲基淀粉鈉，處方量的硬脂酸鎂，混合均勻，測顆粒含量，壓制片 心; (5)以處方量的20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液包衣，包衣液慢速噴灑，4(T50°C熱風干燥，包裝即得。
4.如權利要求3所述的頭孢呋辛酯片的制備方法，其特征在于:崩解劑羧甲基淀粉鈉采用內外加法，內加與外加用量的重量份數(shù)比為1:1。
5.如權利要求2所述的頭孢呋辛酯片，其125mg規(guī)格(以C16H16N4O8S計)頭孢呋辛酯片的最優(yōu)組成為:頭孢呋辛酯163份、淀粉75份、乳糖10份、羧甲基淀粉鈉50份、微粒硅膠20份、2%羥丙基甲基纖維素水溶液100份、硬脂酸鎂5份，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液100份。
6.如權利要求2所述的頭孢呋辛酯片，其250mg規(guī)格(以C16H16N4O8S計)的最優(yōu)組成為:頭孢呋辛酯326份、淀粉100份、乳糖40份、羧甲基淀粉鈉70份、微粒硅膠40份、2%羥丙基甲基纖維素水溶液200份、硬脂酸鎂8份，包衣劑為20%藥用薄膜包衣預混劑水溶液200份。
【文檔編號】A61K31/546GK103505434SQ201310420907
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2013年9月16日 優(yōu)先權日:2013年9月16日
【發(fā)明者】滕奇, 顧海成 申請人:江蘇正大清江制藥有限公司