專利名稱：刺五加分散片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中成藥分散片技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種刺五加的分散片。
背景技術(shù)：
分散片是近年來發(fā)展起來的一種藥物新劑型，刺五加類已有多種劑型，具有益氣健脾，補(bǔ)腎安神。用于脾腎陽虛，體虛乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多夢的治療。原劑型之一的刺五加為浸膏，已列入中國藥典。刺五加浸膏的溶出慢，吸收差，生物利用度不高。
相比普通片而言，分散片要求在崩解介質(zhì)的溫度在20±1℃中，崩解時限小于3分鐘，崩解后的顆粒應(yīng)全部通過2號篩。藥物具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等優(yōu)點(diǎn)，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其適合老人和吞服困難的患者服用。與液體制劑相比，分散片具有藥物穩(wěn)定性好，包裝、運(yùn)輸、貯藏方便的優(yōu)點(diǎn)。
改造現(xiàn)有的中藥品種使之成為分散片的形式，擇優(yōu)選擇效率更高的輔料組合，更快的完成崩解，以便獲得更好的藥物生物利用度有一定的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種刺五加分散片，方便服用以更好的滿足醫(yī)療需要。
本發(fā)明還添加了蔗糖脂肪酸酯、吐溫-80用于增加中藥藥物崩解度。
本發(fā)明添加少量的HLB＝15-16蔗糖脂肪酸酯來進(jìn)一步提高崩解度。少量的HLB＝15-16蔗糖脂肪酸酯可以縮短約數(shù)十秒的崩解時間，可以減輕單純依靠羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(LS-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)完成崩解的壓力，使得中藥分散片的設(shè)計回旋余地更大，有利于設(shè)計得到更合理的分散片。
本發(fā)明的技術(shù)方案有下列一種刺五加分散片，該分散片的成分包括刺五加提取物、輔料；輔料包括崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑、矯味劑。
刺五加分散片，各組成成分重量配比為刺五加提取物10-80份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
刺五加分散片，各組成成分重量配比為刺五加提取物10-40份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
分散片的關(guān)鍵是其在水中的崩解速度，所以藥片中的崩解體系的選擇非常重要，本發(fā)明選取的崩解劑是羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(LS-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉中的任意一種或幾種。
填充劑是用以增加分散片的重量和體積，利于成型和分劑量，本發(fā)明選取的填充劑是乳糖、甘露醇中任意一種或幾種。
潤滑劑是為能順利加料和出片、使片劑光滑美觀的藥用輔料，本發(fā)明選取的潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸鈣、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、二氧化硅中任意一種或幾種；矯味劑為阿司巴甜、甘草甜素、檸檬酸、香蘭素中任意一種或幾種。
粘合劑是便于濕法制粒和壓片粘合的藥用輔料，本發(fā)明的分散片的粘合劑包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中任意一種或幾種。
本發(fā)明的分散片，還包括蔗糖脂肪酸酯、吐溫-80，添加量為重量配比的HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯0.5-2.5份、吐溫-80 0-0.5份。
本發(fā)明的分散片，添加的蔗糖脂肪酸酯的型號為P-1570或P-1670或LWA-1570。
為了保證主藥的穩(wěn)定，還可以添加適量抗氧化劑等。
刺五加分散片，按下列具體步驟獲得刺五加粉碎成細(xì)粉，過篩得到刺五加提取物的細(xì)粉，按等量遞加法將刺五加提取物的細(xì)粉與填充劑、崩解劑的混合物混勻，過80目篩；混勻后的物料置適當(dāng)容器中，加入粘合劑，用水或乙醇適量溶解，制成軟材制成濕顆粒，干燥，整粒，再加入其余部分的輔料，混勻，壓片，即得刺五加分散片。
崩解劑可以采用內(nèi)加、外加或內(nèi)加和外加結(jié)合方式。
本發(fā)明的服用方法為每次2-5片，每日3-4次。
本發(fā)明添加少量的HLB＝14-16蔗糖脂肪酸酯還可以提高溶出度。少量的HLB＝14-16蔗糖脂肪酸酯可以替代較多的微晶纖維素，與其他輔料配合使用，其對提高溶出度的效率優(yōu)于微晶纖維素。有利于減少微晶纖維素的用量，騰出更多的添加空間，使得中藥分散片的設(shè)計回旋余地更大，有利于設(shè)計得到更合理的分散片。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量百分比刺五加提取物的細(xì)粉8％，低取代羥丙基纖維素28％，羧甲基淀粉鈉28％，微晶纖維素10％，乳糖20％，聚乙烯吡咯烷酮3％，硬脂酸鎂3％。
刺五加分散片，按下列具體步驟獲得取刺五加1000g，粉碎成粗粉，加7倍量的75％乙醇，連續(xù)回流提取12小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮成浸膏50g，即得。
取刺五加浸膏，混勻，制成顆粒，干燥，粉碎成細(xì)粉，過篩，得到刺五加提取物的細(xì)粉。
先將上述物料分別過100目篩，按等量遞加法將刺五加提取物的細(xì)粉與填充劑、崩解劑的混合物混勻，混勻后的物料置適當(dāng)容器中，加入粘合劑，用水或乙醇適量溶解，制成軟材；20目篩制成濕顆粒，干燥，20目篩整粒，再加入其余部分的輔料，混勻，壓片，即得刺五加分散片。
實(shí)施例2重量百分比的刺五加提取物的細(xì)粉24％，羧甲基纖維素鈉22％，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮16％，微晶纖維素14％，聚乙烯吡咯烷酮5％，乳糖12％，聚乙烯吡咯烷酮4％，微粉硅膠1％，十二烷基硫酸鎂2％。其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例3重量百分比的刺五加提取物的細(xì)粉35％，羧甲基淀粉鈉15％，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉20％，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮6％，低取代羥丙基纖維素4％，甘露醇9％，聚乙烯吡咯烷酮7％，微粉硅膠3％，硬脂酸鎂1％，HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯1％。蔗糖脂肪酸酯為P-1570或P-1670或LWA-1570，其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例4刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量配比刺五加提取物的細(xì)粉10份，崩解劑10份，填充劑5份。崩解劑為低取代羥丙基纖維素，填充劑是乳糖。其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例5刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量配比刺五加提取物的細(xì)粉80份，崩解劑50份，填充劑30份，粘合劑10份，潤滑劑8份，矯味劑5份。
崩解劑為低取代羥丙基纖維素35份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉15份，填充劑是乳糖10份、甘露醇20份，粘合劑是聚乙二醇6000，潤滑劑是硬脂酸鈣2份、滑石粉2份、二氧化硅4份，矯味劑是甘草甜素1份、檸檬酸3份、香蘭素1份。其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例6刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量配比刺五加提取物的細(xì)粉40份，崩解劑30份，填充劑25份，粘合劑5份，潤滑劑3份，矯味劑2份。
崩解劑為低取代羥丙基纖維素25份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5份，填充劑是甘露醇，粘合劑是聚乙二醇4000，潤滑劑是硬脂酸鎂2份、十二烷基硫酸鎂1份，矯味劑是阿司巴甜。其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例7一組刺五加分散片(1)刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量配比刺五加提取物的細(xì)粉25份，微晶纖維素61份，低取代羥丙基纖維素7份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5份，矯味劑選阿司巴甜1份，硬脂酸鎂1份。其余同實(shí)施例1。
(2)刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量百分比刺五加提取物的細(xì)粉20份，微晶纖維素65份，低取代羥丙基纖維素5份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5份，矯味劑選阿司巴甜3份，硬脂酸鎂2份。其余同實(shí)施例1。
(3)刺五加分散片的中藥提取物與輔助料重量百分比刺五加提取物的細(xì)粉30份，微晶纖維素40份，低取代羥丙基纖維素15份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮14份，矯味劑選阿司巴甜0.5份，硬脂酸鎂0.5份。其余同實(shí)施例1。
權(quán)利要求
1.一種刺五加分散片，其特征在于該分散片的成分包括刺五加提取物、輔料；輔料包括崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑、矯味劑。
2.如權(quán)利要求1所述的刺五加分散片，其特征在于各組成成分重量配比為刺五加提取物10-80份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
3.如權(quán)利要求1所述的刺五加分散片，其特征在于各組成成分重量配比為刺五加提取物10-40份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
4.如權(quán)利要求2所述的刺五加分散片，其特征在于崩解劑是羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉中的任意一種或幾種。
5.如權(quán)利要求2所述的刺五加分散片，其特征在于填充劑是乳糖、甘露醇中任意一種或幾種。潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸鈣、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、二氧化硅中任意一種或幾種；矯味劑為阿司巴甜、甘草甜素、檸檬酸、香蘭素中任意一種或幾種。
6.如權(quán)利要求3所述的刺五加分散片，其特征在于粘合劑包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中任意一種或幾種。
7.如權(quán)利要求1和2所述的刺五加分散片，其特征在于還包括助崩劑蔗糖脂肪酸酯、吐溫-80，添加量為重量配比的HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯0.5-2.5份、吐溫-80 0-0.5份。
8.如權(quán)利要求7所述的刺五加分散片，其特征在于蔗糖脂肪酸酯的型號為P-1570或P-1670或LWA-1570。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種刺五加分散片。本發(fā)明藥物以刺五加為原料，制備刺五加提取物的細(xì)粉，加入適量輔料制成3分鐘內(nèi)可完全崩解且達(dá)到均勻分散狀態(tài)的刺五加分散片，具有益氣健脾，補(bǔ)腎安神。用于脾腎陽虛，體虛乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多夢的治療。并具有遇水能快速崩解，溶解成香、甜的溶液，更易為病人接受和服用，且攜帶使用更為方便等特點(diǎn)。本發(fā)明優(yōu)選的輔料能使得刺五加分散片崩解更為快速。
文檔編號A61P25/20GK1989988SQ20051013710
公開日2007年7月4日 申請日期2005年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月29日
發(fā)明者羅曉健, 呂愛平, 楊世林, 文毅, 傅國強(qiáng), 王金錢, 張愛玲 申請人:江西本草天工科技有限責(zé)任公司