專利名稱：刺五加滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地說涉及一種以中藥刺五加浸膏為原料的制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
刺五加味辛、性溫，具有似人參的″扶正固本″作用，為良好的強(qiáng)壯劑，可增強(qiáng)肌體的防御機(jī)能，有促性腺、抗疲勞、抗缺氧和防止記記衰退等活性，醫(yī)學(xué)上被稱之為適應(yīng)原樣藥物。特別是所含的糖類和甙類正在引起國內(nèi)外學(xué)者的注視。楊吉成等新近發(fā)現(xiàn)，多糖類及刺五加甙是理想的干擾素(IFN)促誘生劑，可提高機(jī)體內(nèi)IFN水平，增強(qiáng)肌體免疫力。
目前刺五加臨床上廣泛用于對神經(jīng)衰弱、糖尿病、動(dòng)脈硬化、風(fēng)濕性心臟病、心血管病、陽萎、聽覺視覺疾病、包性顱腦創(chuàng)傷等治療，并被做為強(qiáng)壯及營養(yǎng)預(yù)防藥物。
刺五加具有以下藥理作用及臨床作用(1)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用國外實(shí)驗(yàn)資料證明，刺五加對中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮與抑制均有影響。刺五加不僅改善興奮過程，而且加強(qiáng)抑制過程，使抑制趨于集中，使分化完全(增強(qiáng)大腦皮層內(nèi)抑制過程)。臨床對神經(jīng)衰弱、失眠等有一定療效。
(2)對心血管系統(tǒng)可擴(kuò)張血管，改進(jìn)腦血流供應(yīng)，降血壓。臨床上用于調(diào)節(jié)血壓，治療冠心病。
(3)抗炎作用能減輕大鼠注射蛋清后引起的炎癥反應(yīng)。
(4)抗腫瘤作用對某些化學(xué)物質(zhì)引起的動(dòng)物腫瘤及移植性腫瘤有一定的抑制作用，對某些動(dòng)物的自發(fā)性腫瘤也有一定的抑制作用?？诜涛寮雍螅纱龠M(jìn)機(jī)體產(chǎn)生大量的抗體，對于腫瘤免疫有特殊的意義。
(5)能增加機(jī)體對有害刺激的非特異性抵抗力，亦屬適應(yīng)原性藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是提供一種刺五加滴丸，該滴丸具有起效快、療效好等特點(diǎn)，而且成本低、生產(chǎn)率高。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種上述刺五加滴丸的制備方法。
本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案為一種刺五加滴丸，它由刺五加浸膏和聚乙二醇組成，其中聚乙二醇的平均分子量在1500以上，優(yōu)選為聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。
上述刺五加滴丸優(yōu)選由以下重量配比的組分組成1份刺五加浸膏、0.7-5份聚乙二醇。進(jìn)一步優(yōu)選重量配比為1份刺五加浸膏、1-3份聚乙二醇。更優(yōu)選重量配比為1份刺五加浸膏、1.5-2.5份聚乙二醇，最佳為1份刺五加浸膏、2.33份聚乙二醇。
本發(fā)明所用刺五加浸膏應(yīng)符合中國藥典2005版一部277頁收載的“刺五加浸膏”的藥用要求。并且，在必要時(shí)還可采用有機(jī)溶劑或柱層析等進(jìn)一步精制。刺五加浸膏中含有紫丁香苷等成分。
上述刺五加滴丸可以通過包括以下步驟的方法制備(1)取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態(tài)，混勻，得到待滴制的藥液；(2)以液體石蠟、或者二甲基硅油、或者植物油作為冷卻劑，將(1)步制得的待滴制的藥液用滴丸機(jī)滴制成一定規(guī)格的滴丸，即可。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是(1)與膠囊、片劑、軟膠囊制劑相比，在保證藥物療效的同時(shí)，刺五加滴丸由于溶散迅速(崩解時(shí)間僅為5min左右)，起效也更快，特別適于抗缺氧、抗疲勞和心腦血管等急癥用藥。
(2)刺五加滴丸可含服給藥，較軟膠囊、膠囊、片劑、顆粒劑等其它劑型服用更方便，特別是在野外或缺水環(huán)境下同樣適用。
(4)刺五加滴丸屬固體制劑，較口服液、糖漿攜帶方便，并且不易破損，保質(zhì)期比口服液長。
為表明本發(fā)明藥物療效確切，發(fā)明人進(jìn)行了部分藥效學(xué)試驗(yàn)研究。所采用的研究方法及試驗(yàn)結(jié)果如下1、試驗(yàn)材料(1)、藥物及試劑本發(fā)明藥物滴丸(按以下重量配比的組分制得1份刺五加浸膏、2.33份聚乙二醇4000；下同)低劑量組(0.25g/kg)、本發(fā)明藥物滴丸中劑量組(0.5g/kg)、本發(fā)明藥物滴丸高劑量組(1.0g/kg)。
不含聚乙二醇的對比藥物(刺五加浸膏；0.25g/kg)。
生脈飲，為云南省個(gè)舊市藥業(yè)有限責(zé)任公司產(chǎn)品。
國產(chǎn)CY-2型測氧儀。
(2)、動(dòng)物昆明種小鼠，由四川抗菌素研究所實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。
2、試驗(yàn)方法與結(jié)果(1).對小鼠耐缺氧和耗氧量的影響選取60只昆明種小鼠，雌雄各半，體重18～22g，按性別和體重隨機(jī)分為6組，每組10只。按表1所列劑量，給藥組腹腔注射相應(yīng)藥物，對照組腹腔注射等容量生理鹽水，30分鐘后將各組動(dòng)物分別置于密閉的玻璃瓶中，每次一只，用國產(chǎn)CY-2型測氧儀測量瓶中含氧量的變化，直至小鼠死亡。記錄小鼠存活時(shí)間，30分鐘時(shí)的耗氧速度和死亡時(shí)瓶中的余氧量。結(jié)果見表1。
表1對小鼠耐缺氧和耗氧量的影響(x±SD)

注各給藥組與對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01。
表1顯示，本發(fā)明藥物滴丸能顯著提高小鼠耐缺氧的能力，表現(xiàn)為小鼠存活時(shí)間較對照組和不合聚乙二醇的對比藥物、生脈飲明顯延長。且30分鐘耗氧量較不含聚乙二醇的對比藥物和生脈飲顯著地少(**P＜0.01或*P＜0.05)。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施方式
對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。
實(shí)施例一至十分別由表2中所列各實(shí)施例重量配比的組分組成。
表2 實(shí)施例一至十各組分重量配比


實(shí)施例一至三的制備方法，包括以下步驟(1)按照表2中所列各實(shí)施例中各組分重量配比，取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態(tài)，得到待滴制的藥液；(2)以15℃左右的液體石蠟作為冷卻劑，將(1)步制得的待滴制的藥液用滴丸機(jī)滴制成一定規(guī)格的滴丸，即可。
實(shí)施例四至六的制備方法，包括以下步驟(1)按照表2中所列各實(shí)施例中各組分重量配比，取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態(tài)，得到待滴制的藥液；(2)以8℃左右的二甲基硅油作為冷卻劑，將(1)步制得的待滴制的藥液用滴丸機(jī)滴制成一定規(guī)格的滴丸，即可。
實(shí)施例七至十的制備方法，包括以下步驟(1)按照表2中所列各實(shí)施例中各組分重量配比，取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態(tài)，得到待滴制的藥液；(2)以5℃左右的植物油作為冷卻劑，將(1)步制得的待滴制的藥液用滴丸機(jī)滴制成一定規(guī)格的滴丸，即可。
權(quán)利要求
1.一種刺五加滴丸，它由刺五加浸膏和聚乙二醇組成，其中聚乙二醇的平均分子量在1500以上。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各組分的重量配比為1份刺五加浸膏、0.7-5份聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各組分的重量配比為1份刺五加浸膏、1-3份聚乙二醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各組分的重量配比為1份刺五加浸膏、1.5-2.5份聚乙二醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各組分的重量配比為1份刺五加浸膏、2.33份聚乙二醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的聚乙二醇為聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。
7.一種權(quán)利要求1所述的刺五加滴丸的制備方法，包括以下步驟(1)取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態(tài)，再加入所述配比的水，混勻，得到待滴制的藥液；(2)以液體石蠟、或者二甲基硅油、或者植物油作為冷卻劑，將(1)步制得的待滴制的藥液用滴丸機(jī)滴制成一定規(guī)格的滴丸，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種刺五加滴丸，它由刺五加浸膏和聚乙二醇組成，其中，聚乙二醇的平均分子量在1500以上。該滴丸具有起效快、療效好等特點(diǎn)，而且成本低、生產(chǎn)率高。本發(fā)明還公開了上述刺五加滴丸的制備方法。
文檔編號A61P9/00GK1872109SQ20051002099
公開日2006年12月6日 申請日期2005年5月31日 優(yōu)先權(quán)日2005年5月31日
發(fā)明者劉梅 申請人:劉梅