專利名稱：紫丁香總皂苷提取物及其制備方法及其藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及通過提取紫丁香葉有效成分得到總皂苷提取物，其制備方法以及含有這些提取物的藥物組合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種紫丁香總皂苷提取物，其特征為淡黃色至深橙色，粉末狀，味苦，紫外光譜(甲醇)在210mm、230mm、280mm處有吸收峰，其中210mm處為最大吸收，HPLC光譜顯示出10個以上的峰，該紫丁香總皂苷提取物的含量為占紫丁香干葉總重的3％～7％。
本發(fā)明還涉及制備上述提取物的方法，它包括如下步驟(1)將紫丁香葉加水煮2～3次，每次1～3小時；(2)將各次水煮所得的溶液合并，過濾，濾液備用；(3)將上述濾液過大孔吸附樹脂，然后用水洗滌，至接近無色，棄去洗液，以50％～88％乙醇洗脫，收集該次洗脫液；(4)將該洗脫液回收乙醇后，濃縮，干燥，得紫丁香總皂苷提取物。
本發(fā)明還涉及含有紫丁香總皂苷提取物作為活性成分的藥物組合物，具體地講，本發(fā)明涉及含有該提取物的用于治療肝病或保肝的藥物組合物。
本發(fā)明的產(chǎn)品或提取物可以通過適宜的方式配制成片劑、軟或硬明膠囊、用于制備與其溶解度相適應(yīng)的即用溶液或液體的顆粒狀粉末。本發(fā)明紫丁香總皂苷提取物的劑量在30mg～500mg的范圍內(nèi)，可以每日給藥一次或多次，優(yōu)選200mg，每日給藥兩次，適宜的給藥劑型是口服劑型。
本發(fā)明的特點及有益效果是紫丁香總皂苷提取物做為紫丁香新的藥用部位在治療肝病或保肝的藥物組合中，作用明顯，毒副作用小，治愈率高；紫丁香葉的資源豐富，本發(fā)明采用的制備方法，簡單易行，適合工業(yè)化生產(chǎn)，總皂苷的收率高，具有廣闊的應(yīng)用前景。
圖2為紫丁香總皂苷提取物對肝損傷小鼠SGPT的影響；圖3為紫丁香總皂苷提取物對肝損傷小鼠LDH的影響。
實施例二(1)將紫丁香葉干重2kg，加水煮3次，分別為第一次加水60kg，煮3小時，第二次加水30kg煮2小時，第三次加水30kg煮2小時；
(2)將各次水煮所得的溶液合并，過濾，濾液備用；(3)將上述濾液過大孔吸附樹脂D4020，然后用水洗滌，至接近無色，棄去洗液，以75％乙醇洗脫，收集該次洗脫液；(4)將該洗脫液回收乙醇后，濃縮，干燥，得紫丁香總皂苷提取物120g。


圖1為本實施例二所得提取物的HPLC圖。
實施例三(1)將紫丁香葉干重2kg，加水煮3次，分別為第一次加水60kg，煮2小時，第二次加水30kg煮2小時，第三次加水30kg煮2小時；(2)將各次水煮所得的溶液合并，過濾，濾液備用；(3)將上述濾液過大孔吸附樹脂AB-8，然后用水洗滌，至接近無色，棄去洗液，以88％乙醇洗脫，收集該次洗脫液；(4)將該洗脫液回收乙醇后，濃縮，干燥，得紫丁香總皂苷提取物100g。實驗例藥理活性實驗——對四氯化碳引起實驗性肝損傷影響的實驗(1)實驗動物昆明種小鼠50只，雌雄各半，體重19g～21g。由吉林大學實驗動物部供給，合格證號醫(yī)動字第10-5107。(2)藥物與試劑四氯化碳(10％)、聯(lián)苯雙酯(2％)、苦味酸溶液紫丁香總皂苷提取物(3)實驗方法昆明種小鼠50只，體重20g～23g雌雄各半，隨機分成5組，每組10只。正常對照組、CCl4(0.01ml/10g)模型組、CCl4+聯(lián)苯雙酯(2mg/10g)組、CCl4+紫丁香總皂苷提取物(2.5，10mg/10g)兩個劑量組。第一天腹腔注射CCl4后各組灌胃給藥，第二天開始每天上午各組動物灌胃給藥一次，連續(xù)灌胃給藥4天，最后一天給藥后一小時處死動物，取血，測SGPT和LDH值。(4)實驗結(jié)果結(jié)果表明肝損傷組小鼠的SGPT值明顯高于正常對照組，實驗藥物有降低SGPT值趨勢，大劑量組的降低趨勢明顯；肝損傷組小鼠的LDH值明顯低于正常對照組，實驗藥物大劑量組有升高LDH值趨勢。實驗結(jié)果見表1和圖2、圖3表1紫丁香總皂苷提取物對CCl4引起小鼠肝損傷保護作用正常小 肝損傷小鼠鼠對照模型組聯(lián)苯雙酯大劑量組小劑量組組(n＝5) (n＝7) (n＝6) (n＝6) (n＝5)SGPT± 52.0± 80.17± 57.67±58.17± 69.33±SD 10.60 11.86 7.55** 8.93** 6.44LDH±SD 1212.3849.1± 1177.7± 1101.9± 1090.4±±46.193.8 113.3** 86.4** 265.5*與模型組比較*p＜0.05 **p＜0.0權(quán)利要求
1.一種紫丁香總皂苷提取物，其特征為淡黃色至深橙色，粉末狀，味苦，紫外光譜(甲醇)在210mm、230mm、280mm處有吸收峰，其中210mm處為最大吸收，HPLC光譜顯示出10個以上的峰，該紫丁香總皂苷提取物的含量為占紫丁香干葉總重的3％～7％。
2.一種紫丁香總皂苷提取物的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)將紫丁香葉加水煮2～3次，每次1～3小時；(2)將各次水煮所得的溶液合并，過濾，濾液備用；(3)將上述濾液過大孔吸附樹脂，然后用水洗滌，至接近無色，棄去洗液，以50％～88％乙醇洗脫，收集該次洗脫液；(4)將該洗脫液回收乙醇后，濃縮，干燥，得紫丁香總皂苷提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的紫丁香總皂苷提取物的制備方法，其特征在于大孔吸附樹脂可采用D4020、D101、AB-8、D14、XAD-4或DA201。
4.一種藥物組合物，含有權(quán)利要求1或2所述紫丁香總皂苷提取物作為活性成分。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于用于治療肝病或保肝。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種紫丁香總皂苷提取物、制備方法及其藥物組合物。屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。將紫丁香葉加水煮2～3次，每次1～3小時；將各次水煮所得的溶液合并，過濾，濾液備用；將上述濾液過大孔吸附樹脂，然后用水洗滌，至接近無色，棄去洗液，以50％～88％乙醇洗脫，收集該次洗脫液；將該洗脫液回收乙醇后，濃縮，干燥，得紫丁香總皂苷提取物。其特征為淡黃色至深橙色，粉末狀，味苦，含量為占紫丁香干葉總重的3％～7％。含有紫丁香提取物作為活性成分的藥物組合物，用于治療肝病或保肝。
文檔編號A61K31/70GK1403466SQ0213320
公開日2003年3月19日 申請日期2002年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2002年10月17日
發(fā)明者李平亞, 盧丹, 魏征驥 申請人:李平亞