)和對(duì)甲基苯胺（II)為原料，碳酸鉀和銅粉為催化劑， 正戊醇作為溶劑，經(jīng)烏爾曼反應(yīng)，得到化合物N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸（III)，備用；
[0033] 步驟二、將N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸（III)以三氯氧磷關(guān)環(huán)，得到化合物 2-甲基-9-氯吖啶（IV)，備用；
[0034] 步驟三、將2-甲基-9-氯吖啶（IV)溶于二甲基甲酰胺中，與疊氮化鈉進(jìn)行親核 取代反應(yīng)后，得到化合物2-甲基-9-疊氮吖啶（V )，備用；
[0035] 步驟四、將對(duì)甲基苯乙炔溶于叔丁醇水溶液中，然后加入維生素 C鈉、無(wú)水硫酸 銅，以及2-甲基-9-疊氮吖啶（V )進(jìn)行反應(yīng)后，抽濾，濾餅重結(jié)晶，即得所述2-甲基-9-口丫 啶（對(duì)甲苯基）_1，2, 3-三唑（VI)。
[0036] 所述的2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）_1，2, 3-三唑的制備方法中，具體包括以下 步驟：
[0037] 步驟A、將5重量份的鄰溴苯甲酸、3重量份的對(duì)甲基苯胺、7重量份的碳酸鉀和 〇. 1重量份的銅粉混合，再加入20重量份的正戊醇作為溶劑，在130°C下回流攪拌1. 5h，反 應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸除溶劑，所得殘留物加500重量份的水，在75°C下反應(yīng)15min，趁熱過(guò)濾， 洗滌濾餅，合并水層，水層用濃鹽酸酸化至pH = 2,析出大量淡綠色沉淀，抽濾，所得固體用 氯仿重結(jié)晶，得到化合物N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸，備用；
[0038] 步驟B、將4重量份的N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸及20重量份的三氯氧磷置 于反應(yīng)器中，混合均勻后，于lOmin內(nèi)通過(guò)油浴將反應(yīng)物加熱至85°C，當(dāng)發(fā)生劇烈反應(yīng)時(shí)， 立即撤去油??；若反應(yīng)過(guò)于猛烈，可用冷水冷卻反應(yīng)器，待沸騰趨緩后，再將油浴溫度升高 至135°C，反應(yīng)1. 5h ;反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸除過(guò)量三氯氧磷，剩余物在冷卻后傾入充分?jǐn)嚢?的濃氨水、碎冰和氯仿的混合物a中，再用氯仿和氨水的混合物b洗滌反應(yīng)器的內(nèi)壁后，倒 入混合物a中，放置25min，不再有未溶解的固體后，分離出氯仿層，水層繼續(xù)用氯仿萃取， 萃取完后，再分離出氯仿層，合并兩次得到的氯仿層，向其中加入無(wú)水氯化鈣，干燥一夜后， 過(guò)濾，蒸除溶劑，得到化合物2-甲基-9-氯吖啶，備用；
[0039] 步驟C、將0. 45重量份的2-甲基-9-氯吖啶溶于15重量份的二甲基甲酰胺中，再 加入0. 1重量份的疊氮化鈉和8重量份的水，在55°C下反應(yīng)1. 5h后，靜置，待晶體析出后， 抽濾，得到淡綠色晶體，即2-甲基-9-疊氮吖啶，備用；
[0040] 步驟D、將0. 11重量份的對(duì)甲基苯乙炔加入8. 5重量份的體積分?jǐn)?shù)為50%的叔丁 醇水溶液中，然后入〇. 03重量份的維生素 C鈉、0. 015重量份的無(wú)水硫酸銅和0. 23重量份 的2-甲基-9-疊氮吖啶，在55°C下反應(yīng)1. 5h后，抽濾，所得固體用水洗滌后，用乙腈重結(jié) 晶，得褐色塊狀晶體，即2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑。
[0041] 一種2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2,3_三唑的用途，所述2-甲基-9-吖啶 (對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑在制備治療抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
[0042] 一種2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2,3_三唑的用途，所述2-甲基-9-吖啶 (對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑在制備治療老年癡呆病的藥物中的應(yīng)用。
[0043] 2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑的合成路線如下：
[0044]
[0045] 實(shí)施例2
[0046] 2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑，其結(jié)構(gòu)式為式（VI):
[0048] -種2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑的制備方法，包括以下步驟：
[0049] 步驟一、以鄰溴苯甲酸和對(duì)甲基苯胺為原料，碳酸鉀和銅粉為催化劑，正戊醇作為 溶劑，經(jīng)烏爾曼反應(yīng)，得到化合物N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸，備用；
[0050] 步驟二、將N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸以三氯氧磷關(guān)環(huán)，得到化合物2-甲 基_9_氯P丫啶，備用；
[0051] 步驟三、將2-甲基-9-氯吖啶溶于二甲基甲酰胺中，與疊氮化鈉進(jìn)行親核取代反 應(yīng)后，得到化合物2-甲基-9-疊氮吖啶，備用；
[0052] 步驟四、將對(duì)甲基苯乙炔溶于叔丁醇水溶液中，然后加入維生素 C鈉、無(wú)水硫酸 銅，以及2-甲基-9-疊氮吖啶進(jìn)行反應(yīng)后，抽濾，濾餅重結(jié)晶，即得所述2-甲基-9-吖啶 (對(duì)甲苯基）-1，2,3_三唑。
[0053] 所述的2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）_1，2, 3-三唑的制備方法中，具體包括以下 步驟：
[0054] 步驟A、將6重量份的鄰溴苯甲酸、4重量份的對(duì)甲基苯胺、8重量份的碳酸鉀和 〇. 5重量份的銅粉混合，再加入30重量份的正戊醇作為溶劑，在150°C下回流攪拌2. 5h，反 應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸除溶劑，所得殘留物加700重量份的水，在85°C下反應(yīng)25min，趁熱過(guò)濾， 洗滌濾餅，合并水層，水層用濃鹽酸酸化至pH = 2,析出大量淡綠色沉淀，抽濾，所得固體用 氯仿重結(jié)晶，得到化合物N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸，備用；
[0055] 步驟B、將5重量份的N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸及25重量份的三氯氧磷置 于反應(yīng)器中，混合均勻后，于20min內(nèi)通過(guò)油浴將反應(yīng)物加熱至90°C，當(dāng)發(fā)生劇烈反應(yīng)時(shí)， 立即撤去油浴；若反應(yīng)過(guò)于猛烈，可用冷水冷卻反應(yīng)器，待沸騰趨緩后，再將油浴溫度升高 至140°C，反應(yīng)2. 5h ;反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸除過(guò)量三氯氧磷，剩余物在冷卻后傾入充分?jǐn)嚢?的濃氨水、碎冰和氯仿的混合物a中，再用氯仿和氨水的混合物b洗滌反應(yīng)器的內(nèi)壁后，倒 入混合物a中，放置30min，不再有未溶解的固體后，分離出氯仿層，水層繼續(xù)用氯仿萃取， 萃取完后，再分離出氯仿層，合并兩次得到的氯仿層，向其中加入無(wú)水氯化鈣，干燥一夜后， 過(guò)濾，蒸除溶劑，得到化合物2-甲基-9-氯吖啶，備用；
[0056] 步驟C、將0. 5重量份的2-甲基-9-氯吖啶溶于20重量份的二甲基甲酰胺中，再 加入0. 15重量份的疊氮化鈉和12重量份的水，在65°C下反應(yīng)2. 5h后，靜置，待晶體析出 后，抽濾，得到淡綠色晶體，即2-甲基-9-疊氮吖啶，備用；
[0057] 步驟D、將0. 12重量份的對(duì)甲基苯乙炔加入9重量份的體積分?jǐn)?shù)為50%的叔丁醇 水溶液中，然后入〇. 05重量份的維生素 C鈉、0. 025重量份的無(wú)水硫酸銅和0. 27重量份的 2-甲基-9-疊氮吖啶，在65°C下反應(yīng)2. 5h后，抽濾，所得固體用水洗滌后，用乙腈重結(jié)晶， 得褐色塊狀晶體，即2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑。
[0058] -種2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2,3_三唑的用途，所述2-甲基-9-吖啶 (對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑在制備治療抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
[0059] 一種2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2,3_三唑的用途，所述2-甲基-9-吖啶 (對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑在制備治療老年癡呆病的藥物中的應(yīng)用。
[0060] 實(shí)施例3
[0061] 2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2,3_三挫，其結(jié)構(gòu)式為式（VI):
[0063] -種2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）-1，2, 3-三唑的制備方法，包括以下步驟：
[0064] 步驟一、以鄰溴苯甲酸和對(duì)甲基苯胺為原料，碳酸鉀和銅粉為催化劑，正戊醇作為 溶劑，經(jīng)烏爾曼反應(yīng)，得到化合物N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸，備用；
[0065] 步驟二、將N-苯基-2-甲基鄰氨基苯甲酸以三氯氧磷關(guān)環(huán)，得到化合物2-甲 基_9_氯P丫啶，備用；
[0066] 步驟三、將2-甲基-9-氯吖啶溶于二甲基甲酰胺中，與疊氮化鈉進(jìn)行親核取代反 應(yīng)后，得到化合物2-甲基-9-疊氮吖啶，備用；
[0067] 步驟四、將對(duì)甲基苯乙炔溶于叔丁醇水溶液中，然后加入維生素 C鈉、無(wú)水硫酸 銅，以及2-甲基-9-疊氮吖啶進(jìn)行反應(yīng)后，抽濾，濾餅重結(jié)晶，即得所述2-甲基-9-吖啶 (對(duì)甲苯基）-1，2,3_三唑。
[0068] 所述的2-甲基-9-吖啶（對(duì)甲苯基）_1，2