(m, 2H)，7. 17 (dd, 4H,J= 17. 5, 9. 3Hz)，4. 50 (d,甜，J= 5. 7Hz,ben^^CHz-) ;口CNI RdOlMHz,DMSO-dg) 162. 9, 160. 5, 147. 5, 145. 9, 136. 0, 133. 7, 133.I, 129. 8, 118. 7, 116. 8,115.6,115.4,102.4,41.6^RMSm/z^SI):calcd.forCi5Hi2ClFN3〇 304.0648found 304. 0654.
[0143] 實(shí)施例10
[0144] (a)N-(6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0145] 同實(shí)施例I
[0146] 化)N-(6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0147] 同實(shí)施例1
[0148] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0149] 同實(shí)施例1
[0150] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0151] 同實(shí)施例1
[015引（e)6-氯-N-(4-氯苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化_]'）的合成
[0153]
[0154] 室溫下，化合物5(100mg, 0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，加入HATU(293mg, 0. 77 mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg, 1. 53mmol)，與對(duì)氯苯甲胺攬拌過夜，然后加入飽和氯 化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物6j。 iHNMR(400MHz，DMS0-d6)wml2.42Ar.s.，lH)，9.19(t，lH，J= 6.0Hz)，8.16(d，lH，J= 8. 3Hz) ,7.34-7. 44 (m，4H) ,7.08-7. 28 (m，2H), 4.50 化甜，J= 5. 9Hz));"CNMRQOlMHz,D MSO-de) 160. 9, 147. 6, 145. 9, 138. 9, 133. 8, 133. 0, 131. 9, 129. 6, 128. 8, 118. 7, 116. 8, 102. 4,42.I;HRMSm/z(ESI):calcd.forCisHizClzr^O320. 0352found320. 0358.
[0155] 實(shí)施例11
[0156](a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0157] 同實(shí)施例I
[0158] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0159] 同實(shí)施例1
[0160] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0161] 同實(shí)施例1
[0162] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0163] 同實(shí)施例1
[0164] (e)6-氯-N-(4-漠苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化k)的合成
[0165]
[016引室溫下，化合物5(100mg, 0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，力日入HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與對(duì)漠苯甲胺攬拌過 夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱層析 得至IJ目標(biāo)化合物 6k。1H-NMR(400MHz，DMSO-de)卵m12. 43 化r.S.，1H) ,9. 19(t，1H，J= 5. 9Hz)，8.16 (d,IH,J= 8. 3Hz)，7. 55 (d,甜，J= 8. 3Hz)，6.95-7. 35 (m, 4H)，4. 48 (d,甜，J =6.IHz);"CNMRQOlMHz,DMSO-de) 160. 8, 147. 5, 146. 0, 139. 3, 133. 8, 132. 9, 131. 7, 130 .0,120. 4,118. 7,116. 9,102. 4,42.I;HRMSm/z(ESI):calcd.forCisHizBrClNsO363. 9847 found363. 9854.
[0167] 實(shí)施例12
[0168] (a)N-(6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0169] 同實(shí)施例I
[0170] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0171] 同實(shí)施例1
[0172] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0173] 同實(shí)施例1
[0174] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0175] 同實(shí)施例1
[017引 （e)6-氯-N-(4-甲橫酷苯）-lH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺的合成
[0177]
[017引室溫下，化合物5 (lOOmg, 0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，力日入HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與對(duì)甲橫酷苯甲 胺攬拌過夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃取（IOmlx2)，合并有機(jī)相， 濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物61。古NMR(400MHz，DMSO-de)卵m12. 44化f.S.，1H)， 9. 29 化r.S.，1H)，8.17 化r.S.，1H)，7. 9Ubr.S.，2H)，7.6Ubr.S.，1H)，7. 22 (d, 2H,J =13. 4Hz)，4. 62 (br.s.，2H)，2. 00(br.s.，3H);"cNMR(I0IMHz，DMSO -dg) 161. 0, 147.6, 146. 0, 146. 0, 139.8, 133.8, 132. 9, 128. 5, 127.6, 118. 7, 116. 9, 102. 5, 4 4. 1,42. 5;HRMSm/z(ESI):calcd.forCieH巧CIN3O3S364. 0517found364. 0522.
[0179] 實(shí)施例13
[0180] (a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0181] 同實(shí)施例I
[0182]化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0183] 同實(shí)施例I
[0184] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0185] 同實(shí)施例1
[0186] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0187] 同實(shí)施例1
[018引 （e) 6-氯-N-(4-S氣甲苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化m)的合成
[0189]
[0190] 室溫下，化合物5(l〇〇mg，0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，加入 HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與對(duì)S氣甲苯甲 胺攬拌過夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相， 濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物6m。1H-NMR(400MHz，DMSO-de)卵m12. 45化r.S.，1H)， 9. 27(t，lH，J= 5.6Hz)，8. 17(d，lH，J=8. 3Hz)，7. 72(d，2H，J= 7. 8Hz)，7. 57(d，2H，J =7.8Hz)，7.09-7.28 (m，2H)，4.61(d，2H，J= 5.6Hz) ;1化NMR(101MHz，DMS0 -dg) 161. 0, 147.6, 146. 0, 144. 7, 133.8, 133. 0, 128. 4, 125. 7, 118. 7, 116. 9, 102. 5, 42. 4 ； HRMSm/z巧SI):calcd.forCieHizClF3W3354. 0616found354. 0616.
[0191] 實(shí)施例14
[0192] (a)N-(6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0193] 同實(shí)施例I
[0194] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0195] 同實(shí)施例1
[0196] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0197] 同實(shí)施例1
[0198] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0199] 同實(shí)施例1
[0200](e) 6-氯-N-化4-二甲苯）-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-甲酯胺化n)的合成
[0201]
[020引室溫下，化合物5(100mg，0. 51mmol)溶于5血二氯甲燒中，力日入HATU(293mg，0. 77mmol)，然后緩慢加入S乙胺（155mg，1. 53mmol)，與 3, 4-二甲苯 甲胺攬拌過夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī) 相，濃縮，柱層析得到目標(biāo)化合物6n。1h-NMR(400MHz，DMSO-de)ppm12. 39化r.S.， IH)，9. 07 (t，IH，J= 5. 9Hz)，8.14 (d,IH,J= 8. 3Hz)，7. 16-7. 23 (m, 2H)，7. 03-7. 14(m，3H)，4. 44(d，2H，J= 5. 9Hz)，2. 20(d，6H，J= 4. 6Hz) ;1化NMR(101MHz，DMS0 -de) 160. 7, 147. 6, 145. 8, 137. 1，136. 4, 135. 1，133. 7, 133. 3, 129. 9, 129. 1，125. 3, 118. 8， 116. 8, 102. 3, 42. 5, 19. 9, 19. 5 巧RMSm/z巧SI) :calcd.forC口HigClNsO314. 1055found 314. 1058.
[0203] 實(shí)施例15
[0204] (a)N- (6-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0205] 同實(shí)施例I
[0206] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0207] 同實(shí)施例1
[0208] (C) 6-氯-3-艦化晚-2-胺4的合成
[0209] 同實(shí)施例1
[0210] (d) 6-氯-IH-化咯并巧，3-b]化晚-2-簇酸5的合成
[0211] 同實(shí)施例1
[021引 （e)6-氯-N-化4-二甲氧苯）-lH-化咯并巧，3-b]化晚-甲酯胺化0)的合成
[021 引
[0214] 室溫下，化合物5 (lOOmg, 0.SlmmoD溶于5血二氯甲燒中，力日入 齡1'11(293111邑，0.77臟〇1)，然后緩慢加入^乙胺（155111邑，1.53臟〇1)，與3,4-二甲氧苯甲胺 攬拌過夜，然后加入飽和氯化錠水溶液，用二氯甲燒萃?。↖Omlx2)，合并有機(jī)相，濃縮，柱 層析得到目標(biāo)化合物 6〇。Ih-NMR(400MHz,CHLOROFORM-d)卵m9. 55 化r.S.，1H)，7. 93 (d， 1H，J= 8. 3Hz)，7. 18 (d, 1H,J= 8. 3Hz)，6. 84-7. 00 (m, 4H)，6. 80 (S, 1H)，4. 63 (d,甜，J= 4. 6Hz), 3. 90(s，6H) ;口CNMR(101MHz，DMS0-d6)161. 0, 149. 1，148. 3, 148. 1，145. 6, 133. 9， 133. 5, 132. 2, 120. 0, 118. 9, 116. 4, 112. 2, 112. 0, 102.I, 56. 0, 55. 9, 42. 6；HRMSm/ Z巧SI):calcd.forC口H口C1N303；M6. 0953found346. 0961.
[0引引 實(shí)施例16
[021引 （a)N-化-氯化晚-2-叔下基）酷胺2的合成
[0217] 同實(shí)施例1
[0218] 化)N- (6-氯-3-艦化晚-2-叔下基）酷胺3的合成
[0219] 同實(shí)施例1
[0220] (C) 6-氯-3-艦