一種吡咯類衍生物及其合成方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于有機(jī)化合物合成領(lǐng)域，具體涉及金銀共催化的吡咯類衍生物及其合成 方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 吡咯類化合物是一類重要的有機(jī)化合物，是許多天然產(chǎn)物和藥物中主要結(jié)構(gòu)單 元，而且大多具有較強(qiáng)的生物活性?？捎糜谟袡C(jī)合成中間體，在藥物合成方面具有重大價(jià) 值。因此，人們對(duì)吡咯化合物的合成研宄給予了很多的關(guān)注。目前，此類化合物的合成方 法文獻(xiàn)報(bào)道比較多，也取得了很大的進(jìn)展。如在金屬、堿、氮卡賓類以及其它鹽類的作用 下，均可得到吡咯衍生物。例如：文獻(xiàn)（1)〇^11，2.山11，8. ;0丨叩，2.;6&〇，1(.;￥〇811丨1?^，1 Org. Lett. 2013, 15, 1966. (2)Xie,Y. ；Cheng, T. ；Fu, S. ；Li, X. ；Deng, Y. ；Jiang, Η.； Zeng，W.Chem.Commun.2014,50，10699.(3)Li，T.F. ;Xin，X.Y. ;Wang，C.X. ;Wang，D.P.; ffu, F. ；Li, X. C. ；ffan, B. Org. Lett. 2014, 16, 4806. (4)Cai,Y. ；Jalan, A. ；Kubosumi, A. R.； Castle, S. L. Org. Lett. 2015, 17, 488。但現(xiàn)有技術(shù)均存在需要高溫、原料合成繁瑣、底物受 限等缺點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的是提供一種吡咯類衍生物及其合成方法，提供了一種金銀共催化 的、低成本、對(duì)環(huán)境友好的吡咯類衍生物及其合成方法。
[0004] 本發(fā)明還提出了一種式（I)吡咯類衍生物的制備方法，以酰基胺取代的烯炔酯類 化合物在催化劑作用下，合成得到式（I)吡咯類衍生物。本發(fā)明制備方法具有原料簡單易 得、普適性好、后處理簡便、收率良好、對(duì)環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)。優(yōu)選地，本發(fā)明制備方法中，以 AuPPh3Cl、AgNO3為催化劑。
[0005] 本發(fā)明提出了一種式（I)吡咯類類衍生物的制備方法，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，在溶劑中， 原料?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔锝?jīng)催化劑催化，合成得到式（I)吡咯類衍生物；
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種式（I)吡咯類類衍生物的合成方法，其特征在于，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，在溶劑中，原 料?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔锝?jīng)催化劑催化，合成得到式（I)吡咯類衍生物；
式⑴中，R1為芳基；R2乙基；R3為芳基； 其反應(yīng)過程如式（II)所示：
式（II)中，R1為芳基；R2乙基；R3為芳基。
2. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔餅?苯環(huán)上連有吸電子基的?；啡〈南┤蝉?、苯環(huán)上連有供電子基的酰基胺取代的烯炔 酯。
3. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述催化劑包括金催化劑、銀催化劑； 所述金催化劑包括AuPPh3Cl ;所述銀催化劑包括AgN03、Ag2S04。
4. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，原料?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔铮航?催化劑：銀催化劑的摩爾比為20:1:10~20。
5. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述溶劑為甲苯、或N，N-二甲基乙酰 胺。
6. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)溫度為100°C。
7. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)時(shí)間為4-6小時(shí)。
8. 如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述制備方法的收率為92-97%。
9. 如權(quán)利要求1所述方法制備得到的吡咯類衍生物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)如式（I)所 示：
其中，R1為芳基；R2乙基；R3為芳基。
10. 如權(quán)利要求9所述的吡咯類衍生物在制備止痛和消炎藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種式(I)吡咯類衍生物及其合成方法，以?；啡〈南┤蝉ヮ惢衔餅樵希诖呋瘎┳饔孟?，合成得到式(I)吡咯類衍生物。本發(fā)明制備方法具有原料簡單易得、普適性好、后處理簡便、收率良好、對(duì)環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明還提供了式(I)吡咯類衍生物在制備止痛和消炎藥物中的應(yīng)用。
【IPC分類】A61P29-00, C07D207-34
【公開號(hào)】CN104803903
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510186115
【發(fā)明人】李艷忠, 周園園, 孫霞, 鄭重, 張芳芳, 陶相華
【申請(qǐng)人】華東師范大學(xué)
【公開日】2015年7月29日
【申請(qǐng)日】2015年4月17日