度米酚，0.2%的百里酚， 0. 5%的替硝唑，5 %的可溶性淀粉，56. 1 %的甘露醇，9 %的聚維酮K30,15 %的微晶化纖維 素，5%的交聯(lián)聚維酮XL-10,2%的薄荷腦；同時(shí)提供了該速崩洗消片的制備方法：按所述 質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別稱取奧替普拉、重組人角質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)因子、度米酚、百里酚、替硝唑、甘露醇加 入潔凈的玻璃容器中，輕輕攪拌，充分混合均勻后，加入5%放入可溶性淀粉，組成速崩漱口 片的活性成分單元，再加入9%的聚維酮K30溶液，攪拌，過40目篩制粒，干燥，將15 %放入 微晶化纖維素、5 %的交聯(lián)聚維酮XL-10、2 %的薄荷腦分散于PR0S0LV SMCC 50 (優(yōu)化微晶 纖維素50)中，與已制備的粒混勻，用13mm淺弧圓沖壓片，片劑硬度控制在4kgf。
[0013] 本發(fā)明主要活性成分及其功效如下：
[0014] 奧替普拉：奧替普拉（Oltipraz，0LT)，即5-(2-吡嗪基）-4-甲-1，2-二羥 基-3-硫酮，是從十字花科蔬菜等綠色植物中提取的巰基化合物，最早用于血吸蟲病的治 療?，F(xiàn)有研究表明，放射照射前給予0LT，可以降低放射性舌炎的病情和縮短病程時(shí)間，預(yù)防 效應(yīng)與劑量相關(guān)，具有預(yù)防放射性口腔黏膜炎（radiation-induced oral mucositis，ROM) 的應(yīng)用前景。奧替普拉對(duì)放射性舌炎的預(yù)防效應(yīng)機(jī)制可能是通過保護(hù)保護(hù)RTG舌體病損組 織內(nèi)血管內(nèi)皮細(xì)胞，減少血管內(nèi)皮細(xì)胞脫落和調(diào)控炎癥相關(guān)細(xì)胞因子。OLT是一種抗氧化 劑，具有抗氧化、清自由基作用，結(jié)構(gòu)與還原性谷胱甘肽相似，具有外源性化學(xué)物質(zhì)的解毒、 抗氧化劑的保護(hù)作用，與腫瘤的化學(xué)預(yù)防相關(guān)。1993年美國(guó)NCI倡儀用它作臨床I期抗癌 藥物試驗(yàn)。
[0015] 重組人角質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)因子：重組人角質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)因子（rhKGF)是具有肝素結(jié)合特 性的成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF)家族中的一員，因此又稱為FGF-7。近來研究表明，rhKGF 具有廣泛的生物學(xué)活性，尤其是其拮抗輻射損傷作用引人注目。rhKGF促進(jìn)上皮細(xì)胞增殖 與分化作用明顯：rhKGF特異性的靶細(xì)胞是上皮細(xì)胞，外源性的KGF對(duì)皮膚創(chuàng)面的上皮細(xì)胞 有促增殖作用，促進(jìn)創(chuàng)面邊緣上皮細(xì)胞增殖并移行覆蓋創(chuàng)面，并且加速毛囊和皮脂腺祖干 細(xì)胞的增殖和分化，從而促進(jìn)創(chuàng)面的愈合。rhKGF在口腔黏膜組織疾病的發(fā)生發(fā)展過程中， rhKGF通過調(diào)節(jié)凋亡相關(guān)基因 Bcl-2、Bax的表達(dá)來調(diào)節(jié)上皮細(xì)胞的凋亡程，從而在口腔黏 膜病的發(fā)生及發(fā)展過程中發(fā)揮重要作用。rhKGF輻射防護(hù)作用較強(qiáng)。有研究表明，應(yīng)用離 體微集落測(cè)定法發(fā)現(xiàn)rhKGF可提高輻射后口腔黏膜細(xì)胞和腸干細(xì)胞的存活率，并能減輕輻 射引起的胃腸毒性。通過測(cè)定熒光素異硫氰酸鹽標(biāo)記發(fā)現(xiàn)在同樣劑量的輻照條件下rhKGF 降低了培養(yǎng)單層細(xì)胞的通連性，說明rhKGF對(duì)輻射引起氣道上皮細(xì)胞的通透性增高有拮抗 作用，對(duì)通氣道的屏障功能具有保護(hù)作用，對(duì)射線所誘發(fā)的肺損傷和輻射內(nèi)照射氣溶膠損 傷也有較強(qiáng)防護(hù)作用。rhKGF對(duì)維持細(xì)胞骨架蛋白的主要成分F-肌纖蛋白的穩(wěn)定和保護(hù)細(xì) 胞-細(xì)胞間連結(jié)起重要作用。rhKGF結(jié)合受體相繼激活P K C，阻止了 F-肌纖蛋白的斷裂 并使胞內(nèi)的G-肌纖蛋白向F-肌纖蛋白轉(zhuǎn)變，保持了細(xì)胞結(jié)構(gòu)的完整性。同時(shí)rhKGF通過 促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)的粘附分子表達(dá)，使細(xì)胞通過整合素粘住細(xì)胞內(nèi)基質(zhì)，維持細(xì)胞結(jié)構(gòu)的完整。
[0016] 度米酚：別名杜美芬、消毒靈、溴化度粉芬。為白或微黃色片狀結(jié)晶，能溶于水及 醇。系陽(yáng)離子型表面活性廣譜殺菌劑，抗菌譜及抗菌活性與苯扎溴銨（新潔爾滅）相似。 其作用在堿性中增強(qiáng)。用于預(yù)防和治療口腔、咽喉感染如咽喉炎、扁桃體炎和粘膜皮膚消毒 等。
[0017] 百里酚：與香芹酚是同分異構(gòu)體，由于被發(fā)現(xiàn)于百里香中而得名。有令人愉快的芳 香氣味百里，是我國(guó)《食品添加劑使用衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)》規(guī)定允許使用的食品香料。溶于乙醇等有 機(jī)溶劑，微溶于水和甘油。是很強(qiáng)的防腐劑。殺菌作用麝香草酚的殺菌作用比苯酚強(qiáng)，且毒 性低，對(duì)口腔咽喉粘膜有殺菌、殺真菌作用，對(duì)口腔齲齒有預(yù)防作用，用于口腔、咽喉的消毒 殺菌、放射菌病等。
[0018] 替硝唑：白色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，味微苦。在丙酮或氯仿中溶解，在水或 乙醇中微溶。替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對(duì)厭氧菌有良好活性。革蘭陽(yáng)性厭氧菌 (消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬），梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對(duì)替硝唑均較敏感；替 硝唑?qū)Υ嗳躅悧U菌、梭桿菌屬和費(fèi)氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用強(qiáng)于甲硝唑。其作用 機(jī)制為抑制病原體DNA合成、并能快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。替硝唑主要用于預(yù)防和治療牙周炎，冠 周炎等口腔感染及手術(shù)創(chuàng)口、皮膚粘膜軟組織的感染。
[0019] 本發(fā)明不僅能有效清除人體內(nèi)多余的自由基，可以阻斷外源因素導(dǎo)致的輻射損 傷，具有超強(qiáng)的抗輻射作用，而且促進(jìn)口腔黏膜創(chuàng)面細(xì)胞RNA及DNA的復(fù)制和蛋白質(zhì)的合 成，提供組織再生與修復(fù)的基礎(chǔ)，縮短創(chuàng)面愈合時(shí)間，消炎止痛防治口腔黏膜炎；同時(shí)還能 高效殺滅變形鏈球菌等齲病致病菌，去除牙菌斑防齲固齒，阻斷牙齦炎、牙周炎致病進(jìn)程， 保持口腔衛(wèi)生、無異味，消除牙本質(zhì)過敏，使用后具有持久抗菌效果，能夠長(zhǎng)時(shí)間附著在牙 齒或口腔表面，形成保護(hù)膜，溫柔呵護(hù)口腔，而且口感良好，對(duì)人體安全。
[0020] 本發(fā)明的漱口水、濃縮噴霧液，速崩洗消片三種不同劑型，可以根據(jù)需要靈活使 用：漱口水劑型用于針對(duì)外照射損傷和氣溶膠損傷的預(yù)防性漱口；濃縮噴霧液用于輻射急 慢性粘膜皮膚損傷的緊急治療藥品；速崩洗消片，攜帶方便，溶解迅速，短時(shí)間產(chǎn)生大量洗 消溶液，配合淋浴車使用，用于進(jìn)入輻射場(chǎng)所前后口鼻腔粘膜和全身皮膚的洗消。
[0021] 本發(fā)明可配備在平時(shí)預(yù)防保健藥箱或應(yīng)急藥箱中以便應(yīng)對(duì)相關(guān)工作人員的放射 性口腔疾病，同時(shí)還可以用便攜式速崩洗消片稀釋調(diào)制洗消液用于進(jìn)入輻射場(chǎng)所前后口鼻 腔粘膜和全身皮膚的洗消，適應(yīng)平時(shí)保障和應(yīng)急救治兩種不同條件，滿足預(yù)防和治療保障 工作需求，對(duì)保護(hù)相關(guān)工作人員的身體健康具有重要現(xiàn)實(shí)意義。
【具體實(shí)施方式】
[0022] 主要原料及其來源：
[0023] 奧替普拉；廠家：湖北巨勝科技有限公司；產(chǎn)地：湖北貨號(hào)：TR75-6 ;規(guī)格：10 : 1 ; 有效成分：5_ (2-吡嗪基）-4_甲-1，2-二羥基-3-硫酮。
[0024] 重組人角質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)因子；廠家：近岸蛋白質(zhì)科技有限公司；產(chǎn)地：上海近岸；貨 號(hào)：C029 ;規(guī)格：10 μ g/50 μ g/lmg ;有效成分：重組人表皮生長(zhǎng)因子（rhKGF)。
[0025] 度米酚。廠家：南京法姆化學(xué)廠；產(chǎn)地：南京；貨號(hào)：Tl 162-7 ;規(guī)格：IOg/瓶；有效 成分：白色或微黃色片狀結(jié)晶Domifene ;
[0026] 百里酚；廠家：沈陽(yáng)市試劑三廠；產(chǎn)地：沈陽(yáng)；貨號(hào)：CAS89-83-8 ;規(guī)格：10g/瓶； 有效成分：2_異丙基-5甲基苯酚。
[0027] 替硝唑；廠家：武漢遠(yuǎn)城化工科技有限公司；產(chǎn)地：武漢；貨號(hào)：CAS80-34-5 ;規(guī) 格：5kg紙板桶；有效成分：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-IH咪唑。
[0028] 實(shí)施例1 :抗輻射防齲消炎口腔漱口液的組成、制備、及使用
[0029] 漱口水劑型抗輻射防齲消炎口腔制劑，它包括以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計(jì)，0. 5%的奧替普拉， 0.3 %的重組人角質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)因子，0.02 %的度米酚，0.02 %的百里酚，0.02 %的替硝唑， 〇. 1 %的糖蜜素，〇. 05%的薄荷腦，0. 01 %的薄荷油，2%的甘油，4%的乙醇，余量為蒸餾水。
[0030] 制備方法：在無菌生產(chǎn)車間中，將奧替普拉、重組人角質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)因子、度米酚、百 里酚、替硝唑按上述質(zhì)量分?jǐn)?shù)依次加入潔凈的玻璃容器中，輕輕攪拌，充分混合均勻后，再 加入上述質(zhì)量分?jǐn)?shù)的薄荷腦、薄荷油、甜味劑、甘油、乙醇、蒸餾水均勻混合物，將所有混合 物充分混勻后，檢測(cè)合格后灌裝于滅菌塑料瓶中密封入庫(kù)，室溫保存。
[0031] 產(chǎn)品性狀：從外觀上看均勻混合溶液，一般為白色；口味上，甜度適中，不帶苦味， 冰涼；細(xì)菌總數(shù)：< 100個(gè)/L ;大腸桿菌：< 30個(gè)/L ;致病菌：不得檢出。
[0032] 使用方法：上述漱口液的使用方法為直接開啟后漱口，用量為1-3次/天，50ml/ 次，含漱3分鐘。