一種用于助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種用于助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑，所述凝膠劑，按重量比計(jì)算，其含有酸中促崩解的凝膠材料0.1%～0.5%，具有潤滑和包裹性能的凝膠材料0.1%～5.0%，矯味劑0.1%～15.0%，和適量的水。該凝膠劑可包裹口服固體藥物制劑，隔離藥物的不適味道并增加順滑的口感，提高服藥者的順應(yīng)性，幫助吞咽困難者服藥，同時(shí)該凝膠劑在體內(nèi)迅速崩解溶散，不影響口服固體藥物制劑在體內(nèi)發(fā)揮藥效。
【專利說明】—種用于助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種幫助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑。該凝膠劑可包裹口服固體藥物制劑，隔離藥物的不適味道并增加順滑的口感，提高服藥者的順應(yīng)性，幫助吞咽困難者服藥，同時(shí)該凝膠劑在體內(nèi)迅速崩解溶散，不影響口服固體藥物制劑在體內(nèi)發(fā)揮藥效。屬于藥物領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]許多口服藥物制劑具有特殊的味道，如苦味、酸澀、辛辣等刺激性味道，使用者難以接受。藥物制劑不經(jīng)咀嚼，直接用水吞服，喉嚨會(huì)有異物感，不適感。尤其是老年人和兒童，會(huì)造成服藥困難，依從性低，達(dá)不到治療效果。
[0003]CN101938992A公開了用于輔助吞咽的組合物及方法，所述方法包括在所述物品上提供含有潤滑性食用凝膠組合物的至少部分表面覆蓋物，該方法以及所述凝膠組合物在掩味以及助吞咽方面雖然有一定效果，但用于輔助藥物吞咽時(shí)，藥物由于被凝膠包裹，無法正常崩解或釋放，嚴(yán)重影響了藥物的釋放和吸收行為，進(jìn)而影響藥物發(fā)揮藥效和治療效果。由于影響藥物的釋放和吸收等行為，現(xiàn)有技術(shù)中助吞咽凝膠或可吸果凍等產(chǎn)品，基本上都不適合用于口服藥物的輔助吞咽。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]為克服現(xiàn) 有技術(shù)的缺陷，本發(fā)明提供了一種可用于助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑，能夠掩蓋藥物不良?xì)馕?，并有順滑的口感，能改善吞咽，不影響藥物釋放和吸收，能夠有效的幫助服藥困難者服藥，提高治療效果。
[0005]本發(fā)明技術(shù)方案如下:
[0006]本發(fā)明提供了一種用于助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑，按重量比計(jì)算，其含有酸中促崩解的凝膠材料0.1%~0.5%，具有潤滑和包裹性能的凝膠材料0.1%~5.0%，矯味劑0.1%~15.0%，和適量的水。
[0007]上述所述的凝膠劑，其中所述的酸中促崩解的凝膠材料為角叉菜膠。
[0008]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，其中所述的具有潤滑和包裹性能的凝膠材料，例如可以選自瓊脂、明膠、黃原膠、瓜爾豆膠、槐豆膠、結(jié)冷膠、果膠、紅藻膠、吉蘭糖膠、甘露聚糖、葡聚糖、海藻酸鹽、乳酸鈣、纖維素等中一種或者多種。
[0009]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，其中所述的矯味劑包括但不限于甜菊素、阿司帕坦、安賽蜜、檸檬酸、赤蘚糖醇、木糖醇、山梨醇、甘露醇、氫化淀粉糖漿、氫化麥芽糖糖漿、食用香精中一種或者多種。
[0010]優(yōu)選地，本發(fā)明所述的凝膠劑，其特征在于其由0.1%~0.5%的角叉菜膠、0.1%~
5.0%的具有潤滑和包裹性能的凝膠材料、0.1%~15.0%矯味劑和余量的水制成。
[0011]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，其pH值為ρΗ3.0~8.0，在20°C時(shí)，凝膠強(qiáng)度10~80g/cm2。本發(fā)明所述凝膠劑的pH值，通過調(diào)整凝膠材料和矯味劑的量，控制凝膠劑的pH值為ρΗ3.0 ~8.0。
[0012]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，在37°C的水、人工胃液或者人工腸液中，其崩解時(shí)限不大于5分鐘。其中，所述人工胃液可以是0.lmol/L鹽酸溶液模擬，所述的人工腸液可以是PH6.8磷酸鹽緩沖溶液模擬。
[0013]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，可以用合適方法制備。例如，將凝膠成分加入水中，加熱，攪拌溶解，加入矯味劑，攪拌溶解。121°C保溫滅菌lOmin，待冷至60°C時(shí)，過100目篩，保溫灌裝，冷卻后即得。
[0014]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，其可用于口服固體藥物制劑的輔助吞咽，其中所述的口服固體藥物制劑 沒有特別限制，可以是藥物活性成分和藥學(xué)上可接受的輔料按照常規(guī)制劑工藝制成的口服固體制劑，例如可以為片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、膜劑等。
[0015]本發(fā)明上述所述的凝膠劑，其以促崩解凝膠材料和其他能提高潤滑和包裹性能的凝膠材料組合，保持助吞咽凝膠的潤滑性能和包裹掩味性能，還具有在胃液中快速崩解性能。酸中促崩解凝膠材料角叉菜膠使用量在0.1%以上時(shí)有較好的成型性能，在0.5%以內(nèi)對(duì)凝膠劑的潤滑和包裹性能影響較小，所述凝膠劑中，角叉菜膠含量在0.1%~0.5%的范圍內(nèi)，助吞咽凝膠的潤滑、包裹掩味和崩解性能綜合考慮，總體效果比較理想，不僅具有掩蓋藥物不良?xì)馕逗透纳瓶诟械男Ч?，而且能在水、人工胃液和人工腸液中快速崩解，不影響被助吞咽藥物的釋放和吸收。
[0016]本發(fā)明的凝膠劑是為了幫助服藥困難者吞咽藥物。本發(fā)明的凝膠劑pH值在PH3.0~8.0，保證了口感，避免刺激口腔。凝膠強(qiáng)度控制在10~80g/cm2，避免抑制吞咽。本發(fā)明的凝膠劑在37°C的水、人工胃液或人工腸液中的崩解時(shí)限在5分鐘以內(nèi)，避免影響藥物的釋放，從而避免影響藥物的吸收。
【具體實(shí)施方式】
[0017]實(shí)施例1
[0018]
【權(quán)利要求】
1.一種用于助吞咽口服固體藥物制劑的凝膠劑，按重量比計(jì)算，其含有酸中促崩解的凝膠材料0.1%~0.5%，具有潤滑和包裹性能的凝膠材料0.1%~5.0%，矯味劑0.1%~15.0%，和適量的水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的凝膠劑，其中所述的酸中促崩解的凝膠材料為角叉菜膠。
3.根據(jù)權(quán)利要求1一 2所述的凝膠劑，其中所述的具有潤滑和包裹性能的凝膠材料選自瓊脂、明膠、黃原膠、瓜爾豆膠、槐豆膠、結(jié)冷膠、果膠、紅藻膠、吉蘭糖膠、甘露聚糖、葡聚糖、海藻酸鹽、乳酸鈣、纖維素中一種或者多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1一 3所述的凝膠劑，其中所述的矯味劑選自甜菊素、阿司帕坦、安賽蜜、檸檬酸、赤蘚糖醇、木糖醇、山梨醇、甘露醇、氫化淀粉糖漿、氫化麥芽糖糖漿、食用香精中一種或者多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1一 4所述的凝膠劑，其特征在于:角叉菜膠0.1%~0.5%，具有潤滑和包裹性能的凝膠材料0.1%~5.0%、矯味劑0.1%~15.0%，余量為水。
6.根據(jù)權(quán)利要求1一 5所述的凝膠劑，其中所述凝膠劑的pH值為pH3.0~8.0。
7.根據(jù)權(quán)利要求1一 6所述的凝膠劑，其中所述凝膠劑在20°C時(shí)凝膠強(qiáng)度10~80g/2cm ο
8.根據(jù)權(quán)利要求1一 7所述的凝膠劑，其中所述凝膠劑在37°C的水、人工胃液或者人工腸液中的崩解時(shí)限不大于5分鐘。
9.根據(jù)權(quán)利要求1一 8所述的凝膠劑，其中所述的口服固體藥物制劑可以為片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、膜劑等。`
【文檔編號(hào)】A61K47/36GK103721264SQ201410013366
【公開日】2014年4月16日 申請(qǐng)日期:2014年1月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月12日
【發(fā)明者】尹國民, 邱瑞寶, 朱美霞, 張發(fā)明, 徐靜芳, 戚文榮, 陶征宇, 鄧鋼, 吳明輝 申請(qǐng)人:蘇州麥克威爾生物醫(yī)藥科技有限公司