專利名稱：注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物粉針劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
:本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域，尤其涉及ー種注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物粉針劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
:近年來，隨著抗菌藥物在臨床的廣泛應(yīng)用，細(xì)菌的耐藥現(xiàn)象明顯增加，其中@內(nèi)酰胺酶，尤其是超廣譜3內(nèi)酰胺酶所致耐藥性引人關(guān)注。據(jù)報(bào)道，在革蘭陰性菌感染治療失敗或復(fù)發(fā)的患者中約25% 75%是由細(xì)菌產(chǎn)P內(nèi)酰胺酶所引起。因此，開發(fā)P內(nèi)酰胺酶抑制劑及其與3內(nèi)酰胺類藥物的復(fù)合制劑，具有重要臨床意義。注射用頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉2:1的復(fù)合制劑因此也成功上市。臨床應(yīng)用表明，本品臨床療效明顯，不良反應(yīng)低，
耐酶，廣譜，受到廣大醫(yī)護(hù)患人員的認(rèn)可。
權(quán)利要求
1.ー種頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包括頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球，頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為300:12-300:40，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì)，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為4.5-6.0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物中頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的優(yōu)選重量比為100:10，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì)，該藥物組合物的水溶液的優(yōu)選pH值為5.0-5.5。
3.—種權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于，該方法的具體步驟為: (1)制備甲硝唑脂質(zhì)微球 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的原料藥組分為: 甲硝唑75g長鏈脂肪酸甘油酯5.0Og中鏈脂肪酸甘油酯15.0Og 豆磷脂2.0Og泊洛沙姆F-680.0()g 油酸0.05g 注射用甘油3.0Og 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的步驟為: a)將處方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒溫水浴磁力攪拌器中80°C攪拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可將注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)將處方量油酸加入至由長鏈脂肪酸甘油酯和中鏈脂肪酸甘油酯構(gòu)成的油相中，組成混合油相； c)將處方量的豆磷脂和甲硝唑加入無水こ醇200ml中，80°C下攪拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，減壓揮干無水こ醇，然后加入混合油相，攪拌均勻制成混合物B ； d)將混合物A加入混合物B中，置于高速組織搗碎機(jī)中8000r/min攪拌3次，每次3min ； e)調(diào)節(jié)pH值至5.0-5.5，注射用水定容至IOOOml，加至高壓均質(zhì)機(jī)中，70MPa均質(zhì)8次； f)裝瓶，壓蓋，100°C滅菌30min，冰水浴迅速降溫即得，備用； (2)將頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球按比例分別投入V型高效不對稱混合機(jī)內(nèi)，混合1.5小時(shí)后，通過放料ロ放入滅菌后的鋁聽內(nèi)；將鋁聽軋蓋、貼簽、包裝； (3)將經(jīng)外清消毒的頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球混合原料加入分裝機(jī)內(nèi)，根據(jù)批生產(chǎn)指令調(diào)整裝量，分裝入西林瓶，扣上丁基膠塞，經(jīng)軋蓋、燈檢、包裝即得供注射用的頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物粉針劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于:所述頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物制備成注射用粉針劑的規(guī)格為.0.75g/瓶、1.5g/瓶、225g/瓶和3.0g/瓶，按頭孢哌酮舒巴坦計(jì)。
全文摘要
本發(fā)明提供一種注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉藥物組合物粉針劑，涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域，主要解決現(xiàn)有技術(shù)中頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與甲硝唑的單品制劑用藥量大、聯(lián)用后治療效果差、副作用大的問題，該藥物組合物包括頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉和甲硝唑脂質(zhì)微球，頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為300:12-300:40，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì)，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為4.5-6.0。本發(fā)明提供的藥物組合物粉針劑不但有高的療效，而且能減少甲硝唑用量(少用80%以上)，從而大大減輕或避免了甲硝唑的毒副作用，特別是消化道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛和神經(jīng)毒性，更降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率。
文檔編號A61K31/4164GK103110644SQ20131007396
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月8日
發(fā)明者李組紅, 汪六一 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司