專利名稱：厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種厄貝沙坦的新的固體制劑，具體涉及厄貝沙坦脂質(zhì)體的固體制劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
厄貝沙坦(Irbesartan)，化學(xué)名稱為2_ 丁基-3_4_2-(1H-四唑_5_基)苯基芐基_1，3- 二氮雜螺-4. 4壬-I-烯-4-酮，分子量為428. 5,分子式是C25H28N6O,結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種厄貝沙坦脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成厄貝沙坦 β-谷固醇硬脂酰胺40-120 份 10-30 份 50-75 份 18-37.5 份。75份二棕櫚酰嶙脂酰甘油吐溫80
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的厄貝沙坦脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成
3.—種厄貝沙坦脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于包括以下步驟(a)將厄貝沙坦、β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕櫚酰磷脂酰甘油、吐溫80溶解于有機(jī)溶劑中，攪拌使其溶解；(b)將上述溶液置于茄形瓶中，45°C水浴減壓除去有機(jī)溶劑，在瓶壁上形成均勻透明薄(c)向茄形瓶中加入緩沖溶液，繼續(xù)在45°C水浴常壓旋轉(zhuǎn)，使薄膜溶脹水合；(d)將上述溶液用O.45 μ m微孔濾膜過濾，將濾液置于-20°C冰箱中冷凍過夜，然后取出融化，反復(fù)凍融三次，噴霧干燥制得厄貝沙坦脂質(zhì)體粉末。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中，步驟(a)中所述的有機(jī)溶劑選自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一種或幾種，優(yōu)選體積比為2 I的二氯甲烷和異丙醇的混合溶劑；步驟(c)中所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選PH值為6. 8的磷酸鹽緩沖溶液。
5.一種厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于主要由厄貝沙坦脂質(zhì)體和其他藥用輔料制成。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于為片劑和膠囊劑。
7.—種厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)厄貝沙坦脂質(zhì)體的制備將厄貝沙坦、谷固醇、硬脂酰胺、二棕櫚酰磷脂酰甘油和吐溫80 —起制備成脂質(zhì)體粉末；(2)厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑的制備將脂質(zhì)體粉末和其他藥用輔料混合制備厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中，步驟(2)厄貝沙坦質(zhì)體固體制劑的制備包括以下子步驟(e)將厄貝沙坦脂質(zhì)體粉末和稀釋劑、崩解劑和粘合劑混合，過篩混合均勻，加入潤濕厄貝沙坦 β-谷固醇硬脂酰胺40-100 份 10-20 份 50-72 份 20-30 份。75份二棕櫚酰嶙脂酰甘油吐溫80劑制備軟材，過篩制粒，干燥；(f)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，過篩整粒；(g)壓片或填充膠囊，制得厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑。
9.一種厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于主要由以下成分制成厄貝沙坦 β-谷固醇硬脂酰胺二棕櫚酰嶙脂酰甘油吐溫80糖粉糊精羧曱基淀粉鈉乙基纖維素月桂醇石克酸鈉
10.權(quán)利要求I的厄貝沙坦脂質(zhì)體或權(quán)利要求5的厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑在制備治療高血壓的藥物中的用途。75份 40-100 份 10-20 份 50-72 份 20-30 份, 50-60 份 60-75 份 5份 5份 4份。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種厄貝沙坦脂質(zhì)體固體制劑及其制法，通過將活性成分厄貝沙坦和特定的組合的β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕櫚酰磷脂酰甘油、吐溫80制備成脂質(zhì)體，極大提高了藥物的穩(wěn)定性、溶出度和生物利用度，作用平穩(wěn)持久，療效顯著，提高了制劑的產(chǎn)品質(zhì)量，減小了毒副作用。
文檔編號A61K9/127GK102579345SQ201210052470
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月2日
發(fā)明者楊明貴 申請人:海南美蘭史克制藥有限公司