專利名稱：長鏈醇的酯及其治療皮膚的用途的制作方法
長鏈醇的酯及其治療皮膚的用途
背景技術(shù)：
長鏈醇在化妝和個人護(hù)理產(chǎn)品中具有諸多的應(yīng)用。長鏈醇例如山崳醇(behenyl alcohol)作為潤膚劑是有用的，來使得皮膚更光滑和防止水分損失。其他醇是有用的活 性成分。一個這樣的例子是艾地苯醌(idebenone)，其是一種有效的抗氧化劑，其已經(jīng)表 現(xiàn)出降低皮膚粗糙和細(xì)紋和皺紋，以及還改善光損傷的皮膚(McDaniel，D. H. ；Neudecker,
B. A. ；Dinardo, J. C. ；Lewis II, J. Α. ；Maibach, H. I. Journal of Cosmetic Dermatology
2005，4，167-173)。這種材料還據(jù)稱引起保護(hù)性和再生性效應(yīng)(US專利6，756，045)，減少皮 膚著色過多(US專利公開2005/0175559)，和減少人類皮膚中的刺激和/或炎性反應(yīng)(US專 利申請公開2005/0197407)。艾地苯醌的酯衍生物可以改善這種橙色固體的物理性能。另 外，艾地苯醌與脂肪酸的酯類將在皮膚中水解，來提供艾地苯醌以及脂肪酸衍生物(其也 可以具有積極的益處)。酯例如艾地苯醌典型的化學(xué)制備包括將醇與酸，酰氯，或者酸酐進(jìn)行反應(yīng)。這些方 法經(jīng)常使用苛刻的試劑或者高溫，如果醇或者酸衍生物是不穩(wěn)定的，則這會導(dǎo)致困難。已經(jīng)報道了艾地苯醌的短鏈酯和類似分子。US專利4，271，083報道了艾地苯醌的 烷基酯和類似分子，這里該烷基酯具有1-4個碳原子。US專利4，407, 757描述了艾地苯醌 的乙酸酯和類似分子。US專利6，756，045描述了艾地苯醌的親水酯，特別是磺酸酯。這些 參考文獻(xiàn)都沒有提到用酶的手段來制備這些材料。也沒有參考文獻(xiàn)描述艾地苯醌與長鏈脂肪酸的衍生物，其會具有比短鏈脂肪酸 更大的生理學(xué)相容性和更少的皮膚刺激(Schurer，2002，Contact Dematitis 47:199; Kojima 等人，1998, Altern Animal Test. Exper. 5 201)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一實施方案涉及到一種組合物，其包含酯和皮膚病學(xué)上可接受的載 體，其中該酯是用通式1表示的
權(quán)利要求
一種組合物，其包含酯和皮膚病學(xué)上可接受的載體，其中該酯是用通式1表示的其中R和R1獨立的是C1 C4烷基，R2選自C5 C22烷基、C5 C22鏈烯基、C5 C20二烯基、C6 C22三烯基、C8 C22四烯基及其混合物，和n是2 12。FPA00001195245600011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中該酯的存在量至少是0.001wt%。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的組合物，其中該酯的存在量是約0.001-約10wt%。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的組合物，其中該酯的存在量是約0.01-約5. Owt%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中R2的烷基、鏈烯基、二烯基、三烯基，和四烯基基團(tuán)是 含有高到約22個碳原子的脂肪族烴基團(tuán)。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的組合物，其中該包含高到22個碳原子的脂肪族烴是用1-3個選自 下面的基團(tuán)取代的=C1-C6烷氧基、氰基、c2-c6-烷氧基羰基、C2-C6-烷酰氧基、羥基、芳基、雜 芳基、硫醇、硫醚和鹵素。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中?；鶊F(tuán)R2-CO選自亞油酰、硬脂酰、亞麻酰、共軛的 亞油酰、棕櫚酰、油酰及其混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中該組合物是洗液、霜膏、凝膠、油膏、皂或者棒。
9.一種治療皮膚狀況的方法，包含將有效量的權(quán)利要求1的組合物施用于皮膚。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中所述的皮膚狀況選自皮膚粗糙、皮膚皺紋、光損傷的 皮膚、皮膚著色過多、皮膚刺激和皮膚炎性反應(yīng)。
全文摘要
公開了一種用于治療皮膚狀況的組合物和方法。該酯包括酯和皮膚病學(xué)上可接受的載體。該酯是用通式(I)表示的。
文檔編號A61K8/37GK101938976SQ200980104679
公開日2011年1月5日 申請日期2009年1月22日 優(yōu)先權(quán)日2008年2月8日
發(fā)明者N·W·波阿斯, S·K·克倫登寧 申請人:伊士曼化工公司