專利名稱：美白劑和皮膚外用劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及美白劑和皮膚外用劑，特別是其有效成分。
背景技術：
皮膚的色斑、雀斑等色素沉著是以荷爾蒙異常或紫外線刺激為開端，表皮色素細 胞內的黑色素生成亢進，黑色素過剩沉著于表皮而產(chǎn)生的。以防止、改善這種黑色素的異常沉著為目的，一直在皮膚外用劑中配合美白劑?，F(xiàn) 在，作為美白劑在皮膚外用劑中配合的成分有維生素C衍生物、曲酸、熊果苷(4-羥基苯 基-β-D-吡喃葡萄糖苷)或白藜蘆醇(Rucinol，+ * 7—(4-正丁基間苯二酚)、鞣花 酸等，已知這些成分具有黑色素生成抑制作用。但是，在其效果和安全性等方面，尚未得到能夠十分令人滿意的物質，一直期望開 發(fā)新的美白劑。另一方面，專利文獻1記載了對有害生物具有防除效果的噻唑啉化合物。但是，這些文獻對于黑色素生成抑制作用和美白效果均沒有記載。專利文獻1特開平6-25197號公報

發(fā)明內容
本發(fā)明是鑒于上述現(xiàn)有技術中的課題做出的，其目的在于提供一種具有優(yōu)良的黑 色素生成抑制作用，作為美白劑有用的化合物，以及配合有該化合物的皮膚外用劑。為了解決上述課題，本發(fā)明人等進行了悉心研究，結果發(fā)現(xiàn)特定的噻唑啉或P惡唑 啉化合物具有優(yōu)良的黑色素生成抑制作用，而且細胞毒性也非常低，從而完成了本發(fā)明。也就是說，本發(fā)明涉及的美白劑是以下述通式(1)表示的雜環(huán)化合物或其可藥用 鹽作為有效成分。(式中，禮、R2、R2'分別獨立地是C1^烷基；Y 是 S 或 0;ρ是0 3的整數(shù)，ρ是2 3的情況下，R1可以相同也可以不同。)另外，本發(fā)明還提供一種美白劑，在上述美白劑中，Y是S。
另外，本發(fā)明還提供一種美白劑，在上述美白劑中，RjPR2'是甲基。另外，本發(fā)明還提供一種美白劑，在上述美白劑中，ρ是1或2。另外，本發(fā)明還提供一種美白劑，在上述美白劑中，R1相對于-NH-基團在鄰位和/ 或對位取代。另外，本發(fā)明還提供一種美白劑，上述美白劑的有效成分抑制黑色素生成。另外，本發(fā)明還提供一種皮膚外用劑和化妝品，其中配合有上述任意一項所述的 雜環(huán)化合物或其可藥用鹽。本發(fā)明的美白劑具有優(yōu)良的黑色素生成抑制作用，且細胞毒性也非常低，因此能 夠適合作為美白劑配合到皮膚外用劑中。
具體實施例方式本發(fā)明涉及的美白劑用下述通式(1)表示。在通式(1)中，R1^R2, R2'分別獨立地是Ch烷基。在本發(fā)明中，“C"烷基”是碳原子數(shù)1 3的直鏈狀、支鏈狀或環(huán)狀的飽和烴基。 可以例舉例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基等。作為優(yōu)選的烷基，可以例舉甲基、乙 基，特別優(yōu)選甲基。Y是S或0。因此，在通式(1)中，包含Y的5元雜環(huán)是噻唑啉(Y = S)、或嘴唑啉 (Y = 0)。ρ是0 3的整數(shù)，ρ是2 3的情況下，R1可以相同也可以不同。作為本發(fā)明的美白劑的有效成分優(yōu)選的化合物的例子，可以例舉Y是S的化合物。另外，作為本發(fā)明的美白劑的有效成分優(yōu)選的化合物的例子，可以例舉R2和&’是 甲基的化合物。另外，作為本發(fā)明的美白劑的有效成分優(yōu)選的化合物的例子，可以例舉ρ是1或2 的化合物。另外，作為本發(fā)明的美白劑的有效成分優(yōu)選的化合物的例子，可以例舉R1相對 于-NH-基團在鄰位和/或對位取代的化合物。另外，通式(1)的化合物考慮有下述互變異構體，在本發(fā)明中，這些互變異構體也 包含在上述通式(1)的化合物中。
權利要求
一種美白劑，其中以下述通式(1)表示的雜環(huán)化合物或其可藥用鹽作為有效成分。(式中，R1、R2、R2’分別獨立地是C1 3烷基；Y是S或O；p是0～3的整數(shù)，p為2～3的情況下，R1可以相同也可以不同。)FPA00001190588400011.tif
2.如權利要求1所述的美白劑，其特征在于，Y是S。
3.如權利要求1或2所述的美白劑，其特征在于，&和1 2’是甲基。
4.如權利要求1 3中任一項所述的美白劑，其特征在于，ρ是1或2。
5.如權利要求4所述的美白劑，其特征在于,R1相對于-NH-基團在鄰位和/或對位取代。
6.如權利要求1 5中任一項所述的美白劑，其特征在于，有效成分抑制黑色素生成。
7.一種皮膚外用劑，其特征在于，配合有權利要求1 6中任一項所述的雜環(huán)化合物或其可藥用鹽。
8.一種化妝品，其特征在于，配合有權利要求1 6中任一項所述的雜環(huán)化合物或其可藥用鹽。
全文摘要
本發(fā)明提供一種具有優(yōu)良的黑色素生成抑制作用，作為美白劑有用的化合物，以及配合有該化合物的皮膚外用劑。本發(fā)明涉及的美白劑以下述通式(1)表示的化合物或其可藥用鹽作為有效成分。(R1、R2、R2′分別獨立地是C1-3烷基；Y是S或O；p是0～3的整數(shù)，p是2～3的情況下，R1可以相同也可以不同)。
文檔編號A61K31/426GK101938989SQ20098010467
公開日2011年1月5日 申請日期2009年2月6日 優(yōu)先權日2008年2月8日
發(fā)明者佐藤潔, 斎藤智子, 柴田貴子, 羽生直人, 荻野公大 申請人:株式會社資生堂