專利名稱：取代1-氮雜雙環(huán)(2,2,2)辛烷季胺鹽及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及取代1-氮雜雙環(huán)(2，2, 辛烷季胺鹽及其用途。特別是取代1-氮雜 雙環(huán)(2，2，2)辛烷酯季胺鹽在在治療緩解哮喘、慢性支氣管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾 病藥物中的應(yīng)用。通過動物實(shí)驗(yàn)和臨床觀測，證實(shí)其能有效緩解哮喘、慢性支氣管炎及其它 慢性阻塞性呼吸道疾病，從而擴(kuò)展了取代1-氮雜雙環(huán)(2，2，幻辛烷酯季胺鹽的醫(yī)藥用途和 應(yīng)用領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
1-氮雜雙環(huán)(2，2，幻辛烷類化合物的季胺鹽對一些重大疾病如帕金森氏綜合征、 老年癡呆、慢性阻塞性肺病、尿失禁等具有顯著的治療作用。許多文獻(xiàn)中已描述了作為抗膽 堿能或抗痙攣劑的化合物及其相關(guān)結(jié)構(gòu)。研究表明1-氮雜雙環(huán)(2，2，2)辛烷類化合物不但抗膽堿作用強(qiáng)，而且作用全面， 持續(xù)時(shí)間長，由于其對膽堿亞型具有高度的選擇性而廣泛的用于臨床抗膽堿治療。但是如 何能保證此類化合物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，阻止其通過血腦屏障，使其沒有中樞抗膽堿 作用，同時(shí)對心臟的副作用降到最低，一直是此類化合物研究的熱點(diǎn)。本發(fā)明在大量實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，合成了未見報(bào)道的3-1-氮雜雙環(huán)(2，2，幻辛烷類化 合物及其季胺鹽類化物，以及它們的光學(xué)異構(gòu)體，并研究了所述化合物在治療緩解哮喘、慢 性支氣管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病藥物中的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及1-氮雜雙環(huán)(2，2，幻辛烷類化合物(I)及其光學(xué)異構(gòu)體和季胺鹽，以 及它們的藥用組合物，以及這些化合物在制備用于治療緩解哮喘、慢性支氣管炎及其它慢 性阻塞性呼吸道疾病藥物中的應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.式(I)代表的取代1-氮雜雙環(huán)(2，2，幻辛烷酯季胺鹽及其光學(xué)異構(gòu)體、藥學(xué)可接受 的鹽類化合物
2.本發(fā)明中式(I)代表的為藥學(xué)可接受的鹽類化合物和載體或稀釋劑混合化合物其 中所述X-代表單或多價(jià)酸的藥學(xué)上可接受的陰離子，為氟化物、氯化物、溴化物、碘化物、 硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽、草酸鹽、琥珀 酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、扁桃酸鹽、甲磺酸鹽或?qū)妆交撬猁}；載體或稀釋劑包含β 2激 動劑、留體、抗過敏藥、磷酸二酯酶IV抑制劑。
3.前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物及其組合物，該化合物為單一異構(gòu)體、非對應(yīng)異構(gòu)體或 消旋體。
4.前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物及其組合物在制備用于治療緩解哮喘、慢性支氣管炎及 其它慢性阻塞性呼吸道疾病藥物中的應(yīng)用。
5.前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物及其組合物，其特征在于藥物制劑的給藥方式為全身給 藥或局部給藥，劑型包括口服、皮下注射、肌肉注射、靜脈滴注、滴鼻劑或噴霧劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及取代1-氮雜雙環(huán)(2，2，2)辛烷酯季胺鹽及其用途。特別是取代1-氮雜雙環(huán)(2，2，2)辛烷酯季胺鹽在在治療緩解哮喘、慢性支氣管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病藥物中的應(yīng)用。通過動物實(shí)驗(yàn)和臨床觀測，證實(shí)其能有效緩解哮喘、慢性支氣管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病，從而擴(kuò)展了取代1-氮雜雙環(huán)(2，2，2)辛烷酯季胺鹽的醫(yī)藥用途和應(yīng)用領(lǐng)域。
文檔編號A61P23/00GK102040600SQ20091017736
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月9日
發(fā)明者馬宏志 申請人:馬宏志