專利名稱：口腔組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及潔齒劑組合物如牙膏，所述組合物由單個或混合研磨劑體系組成，所述研磨劑體系包括專門的二氧化硅研磨劑。本發(fā)明還涉及使用這些二氧化硅潔齒劑組合物來清潔和拋光牙釉質(zhì)的方法。
背景技術(shù)：
有效的潔齒劑組合物應包括通過除去牙齒污垢和拋光牙齒來保養(yǎng)和維護牙齒外觀。它也應該清潔并除去外來碎屑，從而有助于預防齲齒和促進牙齦健康。研磨劑有助于除去牙齒污垢所牢固粘附的表膜。表膜通常包括一薄層非細胞糖蛋白-粘蛋白包衣，所述包衣在牙齒被清潔數(shù)分鐘后粘附在牙釉質(zhì)上。在多數(shù)情況下，牙齒變色是由于所述表膜內(nèi)存在各種食物顏料。理想的是，研磨劑應能夠通過除去表膜并對口腔組織即牙質(zhì)和牙釉質(zhì)具有最小磨損傷害來提供滿意的清潔效果。除了清潔作用外，由于被拋光的表面對不希望的組分的異常沉積可能具有更強的抵抗力，因此還希望研磨劑體系能為牙齒表面提供拋光。重要的是，牙齒外觀可通過賦予牙齒拋光特征來得到改善，因為所述表面粗糙度例如光澤度可影響光反射和散射，這在整體上與牙齒的視覺效果相關(guān)。表面粗糙還影響牙齒感覺，即，拋光的牙齒具有清潔、平滑和光滑的感覺。
近來已認識到，可使用各種試劑來清潔口腔和減少牙斑以及口腔異味。實施例包括美國專利3,696,191，公布于1972年10月3日，授予Weeks；美國專利3,991,177，公布于1976年11月9日，授予Vidra等人；美國專利4,058,595，公布于1977年11月15日，授予Colodney；美國專利4,115,546，授予Vidra等人；美國專利4,138,476，公布于1979年2月6日，授予Simonson等人；美國專利4,140,758，公布于1979年2月20日，授予Vidra等人；美國專利4,154,815，公布于1979年5月15日，授予Pader；美國專利4,737,359，公布于1988年4月12日，授予Eigen等人；美國專利4,986,981，公布于1991年1月22日，授予Glace等人；美國專利4,992,420，公布于1991年2月12日，授予Nesser；美國專利5,000,939，公布于1991年3月19日，授予Dring等人；日本公開02/105,898，公布于1990年4月18日，授予KaoCorporation；日本公開03/128,313，公布于1991年3月31日，授予NipponKotai Kenkyu和日本公開03/223,209，公布于1991年10月2日，授予LionCorporation；美國專利4,652,444，公布于1987年3月24日，授予Maurer；美國專利4,725,428，公布于1988年2月16日，授予Miyahara等人；美國專利4,355,022，公布于1982年10月19日，授予Rabussay和PCT申請WO86/02831，公布于1986年5月22日，授予Zetachron，Inc。
研磨劑描述于美國專利4,340,583(公布于1982年7月20日，授予Wason)、美國專利3,574,823(公布于1971年4月13日，授予Roberts等人)、歐洲專利535,943A1(公布于1993年4月7日，McKeown等人)、PCT申請WO92/02454(公布于1992年2月20日，授予McKeown等人)、授予Rice的美國專利5,603,920(公布于1997年2月18日)和美國專利5,716,601(公布于1998年2月10日)，以上專利描述了口腔組合物，如口腔凝膠和牙膏，所述口腔組合物包含低級結(jié)構(gòu)的沉淀二氧化硅，所述沉淀二氧化硅具有窄范圍粒徑分布的柔軟顆粒，其平均值(MV)粒徑為8至14微米，與硬組織磨損效果相比，沉淀二氧化硅提供了獨特的清潔功效。
即使已經(jīng)有許多公開內(nèi)容涉及用于表膜清潔和抗牙斑活性的組合物，但仍然需要性能得到改善的產(chǎn)品。本發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)，沉淀二氧化硅組合物的有益效果超過了具有受控的和可接受的磨損度的清潔效果。的確，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)將專門的二氧化硅研磨劑配制到口腔護理組合物中除了能夠提供清潔和去污作用之外，所述二氧化硅研磨劑還為牙釉質(zhì)表面提供獨特的拋光有益效果。拋光有益效果包括改善的牙齒外觀以及良好的牙齒感覺特性。
因此，本發(fā)明涉及口腔護理產(chǎn)品及其使用方法，以利用沉淀二氧化硅研磨劑提供表膜清潔作用，所述沉淀二氧化硅研磨劑賦予改善的釉質(zhì)拋光效果而不會過度增加硬組織磨損度。本發(fā)明組合物和方法還提供有效地阻止牙斑聚積和預防牙齦疾病的有益效果。此外，本發(fā)明還提供了減少繼發(fā)的結(jié)石形成的組合物和方法。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及潔齒劑組合物，所述潔齒劑組合物包括a.口腔可接受的載體和b.二氧化硅研磨劑，所述二氧化硅研磨劑包括具有8至14微米的平均值(MV)粒徑分布和大于約7的10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值的沉淀二氧化硅。
其中當沉淀二氧化硅研磨劑配制到潔齒劑中時，它能提供表膜清潔率(PCR)為約70至140的有效表膜清潔、放射性牙質(zhì)磨損值(RDA)低于250的可接受含量的研磨劑和超過用常規(guī)沉淀二氧化硅所獲得的牙齒表面的拋光改善。
本二氧化硅研磨劑可以單獨使用或與其它研磨劑、優(yōu)選相對柔軟的二氧化硅研磨劑結(jié)合使用。所述二氧化硅研磨劑的10％BEA值低于約7。本二氧化硅研磨劑組合物在牙齒表面拋光方面提供至少約20％的改善，所述拋光用本實驗室研發(fā)的釉質(zhì)拋光指數(shù)模型測量。本發(fā)明還涉及使用上述組合物來清潔和拋光牙齒，減少牙斑、牙齦炎以及結(jié)石的方法。
對于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，通過閱讀以下詳細說明，本發(fā)明的這些和其它特征、方面和優(yōu)點將變得顯而易見。
發(fā)明詳述雖然本說明書通過特別指出并清楚地要求保護本發(fā)明的權(quán)利要求作出結(jié)論，但應該相信由下列說明可更好地理解本發(fā)明。
所有引用文獻的相關(guān)部分均引入本文以供參考，任何文獻的引用不可解釋為對其作為本發(fā)明的現(xiàn)有技術(shù)的認可。
除非另外指明，本文中所有百分數(shù)和比率均按重量計。拋光指數(shù)、PCR和RDA沒有單位。此外，除非另外指明，所有測量均在25℃下進行。
在本文中，“包括”是指可加入不影響最終結(jié)果的其它步驟和其它成分。該術(shù)語包括“由…組成”和“基本上由…組成”。
本發(fā)明的口腔組合物可以呈各種形式，如牙膏、潔齒劑、牙粉、局部口腔凝膠、漱口水、假牙產(chǎn)品、口腔噴劑、藥用糖塊、口服片劑或口香糖。
除非另外指明，本文所用術(shù)語“潔齒劑”是指糊劑、凝膠或液體制劑。潔齒劑組合物可以呈任何所需形式，如深條紋的、淺條紋的、多層的、糊劑周圍有凝膠的、或其任意組合。潔齒劑組合物可以包含在物理上獨立的分配器隔室中，并且可以被并行分配。
本文所用術(shù)語“分配器”是指適用于分配牙膏的任何泵、管子或容器。
本口腔組合物是這樣一種產(chǎn)品，其在通常的使用過程中，不是為了系統(tǒng)施用某種特殊治療劑而故意被吞咽，而是為了口腔活性使其在口腔中保留足夠長時間以便充分接觸所有牙齒表面和/或口腔組織。該口腔組合物可以是單相口腔組合物，或是兩種或多種口腔組合物的組合。
本文所用術(shù)語“口腔可接受載體”是指可用于將本組合物以安全有效的方式應用到口腔的適合載體。該載體可包括物質(zhì)如氟離子源、附加的抗結(jié)石劑、緩沖劑、其它研磨物質(zhì)、過氧化物源、堿金屬碳酸氫鹽、增稠物質(zhì)、濕潤劑、水、表面活性劑、二氧化鈦、調(diào)味劑體系、甜味劑、木糖醇、著色劑，及其混合物。
本文所用“安全有效量”是指既足以清潔牙齒和減少污垢/牙斑/牙齦炎/結(jié)石但又不會對口腔組織和結(jié)構(gòu)造成傷害的量。
本發(fā)明所述組合物的pH為約4.5至約9.5、優(yōu)選約6.5至約9.0、最優(yōu)選約7.0至約9.0。
本發(fā)明組合物的必要組分以及任選組分描述在下列段落中。
二氧化硅研磨劑本發(fā)明的沉淀二氧化硅提供獨特的釉質(zhì)拋光活性值。這些二氧化硅的特征尤其在于其具有大于約7、優(yōu)選約10至約19的10％黃銅Einlehner磨損值，并且在Microtrac顆粒分析儀上測得的平均值(MV)粒徑為約8至約14。平均值粒徑考慮歪斜粒徑并涉及顆粒個體或平均聚集體的粒徑分布。因而，當平均粒徑增加至如本發(fā)明所公開的約8至約14微米的范圍以上時，預期放射性釉質(zhì)磨損和放射性牙質(zhì)磨損(REA和RDA)的值也會增加。盡管RDA和REA也可能隨硬度增加，但是在約8至約14微米的粒徑范圍內(nèi)，二氧化硅顆粒硬度的差異可能產(chǎn)生在可接受RDA值范圍內(nèi)的牙齒拋光方面的增加，這一點迄今為止還未被重視。這些二氧化硅還具有良好的氟化物相容性，尤其是與氟化鈉和氟化亞錫源的相容性。
本發(fā)明的沉淀二氧化硅是根據(jù)下述文獻所提出定義的低級結(jié)構(gòu)的二氧化硅J.Soc.Cosmet.Chem.29.，497-521(1978年8月)和Pigment HandbookVolume 1，Properties and Economics，2nd Edition，Edited by Peter A.Lewis，John Wiley & Sons，Inc.，1988，p.139-159。
本發(fā)明的沉淀二氧化硅的表膜清潔率(PCR)為約70至約140、優(yōu)選約105至約125，所述表膜清潔率是潔齒劑清潔特性的量度。
當摻入到潔齒劑中時，本發(fā)明的二氧化硅的放射性牙質(zhì)磨損(RDA)小于約250、優(yōu)選為約100至約225、更優(yōu)選為約150至200，所述放射性牙質(zhì)磨損是本發(fā)明的沉淀二氧化硅磨損度的量度。
本沉淀二氧化硅的油吸收性為約50至65cc/100g，油吸收性和pH均在pH為約7至約8的5％含水漿液中測得。此外，本沉淀二氧化硅的特征根據(jù)其BET表面積、傾倒密度、充填密度和多孔性由水銀浸入(HGI)空隙體積量度測得。這些特征可與用現(xiàn)有技術(shù)的二氧化硅觀察到的那些特征相比較，所述現(xiàn)有技術(shù)的二氧化硅如公開于共同擁有的美國專利5,603,920(公布于1997年2月18日)和美國專利5,716,601(公布于1998年2月10日)中。
當摻入到潔齒劑組合物中時，本二氧化硅在牙釉質(zhì)表面提供改善的拋光效果。二氧化硅潔齒劑的改善的拋光效果迄今為止還未被重視，在可接受的PCR/RDA比率內(nèi)二氧化硅潔齒劑限定新的改善的磨損性能。本發(fā)明的沉淀二氧化硅優(yōu)選特征為合成的含水非晶形二氧化硅，也稱作硅石或SiO2。該定義旨在包括二氧化硅凝膠和雜化物如Geltates。
不受理論的限制，據(jù)信本發(fā)明采用了相對較硬的二氧化硅研磨劑，這些研磨劑可提供獨特的拋光效果而沒有通常預料的此類較硬二氧化硅的磨損性。
RDA(放射性牙質(zhì)磨損)值根據(jù)下述文獻的方法測定Hefferren，Journal ofDental Research，July-August 1976，pp.563至573和Wason的美國專利序列號4,340,583、4,420,312和4,421,527。PCR(表膜清潔率)清潔值由稍作改進的PCR測試方法測定，所述方法描述于“In Vitro Removal of Stain WithDentifrice”，G.K.Stookey，T.A.Burkhard and B.R.Schemerhorn，J.Dental Research，61，1236-9，1982。
在本說明書中，油吸收性用ASTM擦除方法D281測得。表面積由Brunaur等人，J.Am.Chem.Soc.，60，309(1938)的BET氮吸收方法測得。為測量亮度，使用Technidyne Brightimeter S-5/BC測量被壓入光滑拋平片劑中的細粉末物質(zhì)。該儀器具有雙臂光學體系，其中以45°的角度照明樣品，在0°觀測反射光。它符合TAPPI測試方法T452和T646及ASTM標準D985。一系列濾波器將所需波長的反射光集中到光電池，光電池將所述反射光轉(zhuǎn)換為輸出電壓。該信號被放大，然后用內(nèi)部微機處理用于顯示和打印輸出。
用Microtrac II儀器，Leeds和Northrup測量平均粒徑(平均值和中值或50％)。具體地講，將激光光束投影穿過包含一股懸浮在液體中的移動顆粒的透明小室。觸及顆粒的光線通過與其大小成反比例的角度散射。光電探測器陣列以幾個預先確定的角度測量光的量。與被測光通量值成比例的電信號用微機系統(tǒng)處理，形成粒徑分布的多通道柱狀圖。
孔體積(水銀孔體積)使用Autopore II 9220孔隙率測定儀(MicromeriticsCorporation)測量。該儀器測量各種物質(zhì)的空隙體積和孔徑分布。將水銀壓入該空間作為壓力函數(shù)，在各個壓力設(shè)置下計算每克樣品浸入的水銀體積。本文中所述的總的孔體積代表在真空至400MPa(60,000磅/平方英寸)的壓力下浸入的水銀累積體積。以每一壓力設(shè)置下體積的增加(cc/g)相對于與壓力設(shè)置增加一致的孔半徑畫圖。由浸入體積的峰值對孔半徑的曲線對應孔徑分布模型。它確定了樣品中最普遍的孔徑。
通過測量給定重量的研磨劑所占的以升為單位的體積來測量堆密度，以磅/立方尺為單位進行記錄。
二氧化硅的特征還在于用Einlehner At-1000研磨機測量二氧化硅的磨損性，使用方法如下在黃銅Einlehner磨損測試中，按如下方法使用EinlehnerAt-1000磨損機(1)稱量Fourdrinier(長網(wǎng)造紙機)黃銅線篩，讓其經(jīng)受一定時間的10％含水的二氧化硅懸浮液的作用；(2)測量磨損量，以每100,000轉(zhuǎn)的長網(wǎng)造紙機黃銅線篩的毫克損失為單位。10％黃銅Einlehner(10％BEA)結(jié)果表示為毫克損失/100,100轉(zhuǎn)。
二氧化硅優(yōu)選具有大于約7、優(yōu)選大于約10、優(yōu)選約15至約40的10％BEA值。
二氧化硅的拋光效果根據(jù)釉質(zhì)拋光指數(shù)方法測量，該方法是由本實驗室研發(fā)的。牛釉質(zhì)表面表示0.55至0.7Ra單位的表面粗糙值，所述牛釉質(zhì)表面用含300個粗砂碳化硅的砂紙磨擦產(chǎn)生。Ra值由表面光度儀測量。用測試潔齒劑漿液刷洗所述表面1600次，所述漿液由一份潔齒劑溶于2.5份水制得，使用具有多刺毛的介質(zhì)的牙刷以150克的正常表面力刷洗。將最終表面粗糙程度與初始粗糙程度的比率乘以100，該改善值以初始值的百分數(shù)表達。在可比較劑量下或具有已知二氧化硅研磨劑的混合物中，本發(fā)明的二氧化硅提供了優(yōu)于常規(guī)二氧化硅的表面拋光效果。
這些沉淀二氧化硅由淡水酸化方法制備，其中二氧化硅(硅石或SiO2)通過堿金屬硅酸鹽與無機酸水溶液的反應來沉淀。堿金屬硅酸鹽可以是任何堿金屬硅酸鹽，優(yōu)選硅酸鈉。任何無機酸都可用于本方法，硫酸是優(yōu)選的反應物。
本發(fā)明的特點在于制備方法是淡水方法，即，在反應過程中無電解質(zhì)如明礬、Na2SO4或NaCl存在。
在優(yōu)選的方法中，提供硅酸鈉水溶液，其中硅酸鈉存在的濃度按重量計為約8.0％至約35％、優(yōu)選8.0％至約15％。在硅酸鹽溶液中的Na2O∶SiO2比率為約1至3.5∶1、優(yōu)選2.5至3.4∶1。硫酸反應物按重量計優(yōu)選在水中具有約6％至35％、優(yōu)選約9.0％至15％的濃度。
在優(yōu)選的生產(chǎn)過程中，將小部分硅酸鈉溶液加入到反應器中用于與硫酸和剩余硅酸鹽反應。在優(yōu)選的實施方案中，起初在反應器中僅放置總化學計量的約1％至5％、優(yōu)選約2％的硅酸鈉溶液，用作二氧化硅的初始核。加入硫酸和剩余硅酸鈉之前，將硅酸鈉水溶液在攪拌下預熱至約80℃至90℃?？衫脭嚢柙O(shè)備的常規(guī)攪拌方式進行攪拌。其后繼續(xù)攪拌，將硅酸鈉和硫酸的剩余物分別在限定的時間內(nèi)緩慢地加入反應器。優(yōu)選地，硅酸鈉以約7至約12升/分鐘的速度、更優(yōu)選以8.94升/分鐘的特定速度計量加入。硫酸以約1至約4升/分鐘的速度、但更優(yōu)選約2.95升/分鐘的特定速度計量加入。
硅酸鈉溶液和硫酸計量加入反應器內(nèi)的硅酸鈉溶液中，加入時間為約40至60分鐘，但優(yōu)選加入時間為50分鐘。在該加入時間結(jié)束時，二氧化硅已經(jīng)沉淀，此時停止加入硅酸鈉溶液，但繼續(xù)在攪拌下加入硫酸直至反應器內(nèi)的最終pH為約5.0至5.8。在這一階段，二氧化硅已經(jīng)沉淀以提供沉淀二氧化硅和反應液體的混合物。
當二氧化硅沉淀且混合物pH降低后，蒸煮和固化該反應混合物。將混合物的溫度升至90℃至98℃，優(yōu)選約95℃至98℃，伴隨持續(xù)攪拌，在持續(xù)時間為約5分鐘至1小時、優(yōu)選約10至30分鐘下進行蒸煮。
然后，在持續(xù)攪拌下進一步將混合物的溫度升至約100℃以將反應混合物煮沸，經(jīng)過約半小時至約兩個小時、優(yōu)選約30分鐘至80分鐘、更優(yōu)選約1小時的固化時間將產(chǎn)物固化。蒸煮和固化過程是本發(fā)明的關(guān)鍵特點。
當反應完成時，將pH再次調(diào)節(jié)為約5.0，過濾并用水洗滌反應混合物以便從濾餅中除去鹽。然后優(yōu)選用常規(guī)的噴霧干燥方法干燥濾餅，以生成包含約3％至10％水分的沉淀二氧化硅。如果需要，可以通過調(diào)節(jié)碾磨條件將沉淀二氧化硅碾磨至所需粒徑。因為該方法的獨特性，所以碾磨條件易于調(diào)節(jié)以生產(chǎn)所需平均值的二氧化硅顆粒。
優(yōu)選的沉淀二氧化硅物質(zhì)包括以商品名“Zeodent”得自J.M.HuberCorporation帶有命名為“Zeodent 109”和“Zeodent 129”物質(zhì)的二氧化硅。本二氧化硅研磨劑可以單獨使用或與其它研磨劑結(jié)合使用，所述其它研磨劑優(yōu)選相對柔軟的二氧化硅研磨劑，其10％BEA值低于約7、優(yōu)選為約3至約6。這類較軟二氧化硅的實施例包括命名為“Zeodent 118”和“Zeodent 119”的那些二氧化硅。
當潔齒劑是牙膏時，本文所述組合物中總研磨劑以約6％至約70％、優(yōu)選約15％至約35％的含量存在。如果組合物是牙粉，可使用95％的較高含量。
除了上述必需組分之外，本發(fā)明的實施方案還可包含各種任選潔齒劑成分，其中一些如下所述。例如，任選成分包括但不限于粘合劑、起泡劑、調(diào)味劑、甜味劑、附加的抗牙斑劑、附加的研磨劑和著色劑。這些或其它任選組分還描述于公布于1991年4月2日的Majeti的美國專利5,004,597；公布于1989年12月5日的Parran，Jr.等人的美國專利4,885,155；公布于1976年5月25日的Agricola等人的美國專利3,959,458和公布于1976年2月10日Haefele的美國專利3,937,807中。
口腔可接受載體本組合物組分的載體可以是適用于口腔的任何口腔可接受載體。這些載體包括牙膏、牙粉、預防糊劑、藥用糖塊、樹膠等通常組分，這些將在下文進行更詳細的描述。牙膏是優(yōu)選的體系。
表面活性劑本發(fā)明優(yōu)選的任選試劑之一是表面活性劑，所述表面活性劑優(yōu)選選自肌氨酸鹽表面活性劑、羥乙基磺酸鹽表面活性劑和?；撬猁}表面活性劑。優(yōu)選用于本發(fā)明的是這些表面活性劑的堿金屬鹽或銨鹽。本文最優(yōu)選的是下列物質(zhì)的鈉鹽或鉀鹽月桂酰肌氨酸鹽、肉豆寇酰肌氨酸鹽、棕櫚酰肌氨酸鹽、硬脂酰肌氨酸鹽和油酰肌氨酸鹽。
存在于本發(fā)明組合物中的表面活性劑的含量按總組合物重量計可以為約0.1％至約2.5％、優(yōu)選約0.3％至約2.5％、最優(yōu)選約0.5％至約2.0％。
其它適合的相容的表面活性劑可任選地單獨使用或與肌氨酸鹽表面活性劑結(jié)合用于本發(fā)明組合物中。適合的任選表面活性劑更充分地描述在公布于1976年5月25日的Agricola等人的美國專利3,959,458；公布于1976年2月10日的Haefele的美國專利3,937,807；和公布于1988年9月27日的Gieske等人的美國專利4,051,234中。
可用于本發(fā)明的優(yōu)選陰離子表面活性劑包括其烷基具有10至18個碳原子的烷基硫酸的水溶性鹽和具有10至18個碳原子的脂肪酸的磺化單酸甘油酯的水溶性鹽。這類陰離子表面活性劑的實施例是月桂基硫酸鈉和椰子基甘油單酯磺酸鈉。也可使用陰離子表面活性劑混合物。
用于本發(fā)明的優(yōu)選陽離子表面活性劑可廣義地定義為脂族季銨化合物的衍生物(所述化合物具有一個包含約8至18個碳原子的長鏈烷基鏈)如月桂基三甲基氯化銨；氯化鯨蠟基吡啶鎓；鯨蠟基三甲基溴化銨；二異丁基苯氧乙基二甲基芐基氯化銨；椰子基烷基三甲基亞硝酸銨；氟化鯨蠟基吡啶鎓等。優(yōu)選的化合物是季銨氟化物，描述于1970年10月20日公布的Briner等人的美國專利3,535,421中，其中所述季銨氟化物具有洗滌劑性質(zhì)。在本發(fā)明公開的組合物中，某些陽離子表面活性劑也可用作殺菌劑。盡管陽離子表面活性劑如洗必太也適用于本發(fā)明，但由于它們會沾污口腔硬組織，所以并不是優(yōu)選的。本領(lǐng)域的技術(shù)人員知道這種可能性，并在摻入陽離子表面活性劑時必須清楚這種限制性。
可用于本發(fā)明組合物中的優(yōu)選非離子表面活性劑被廣義地定義為由氧化亞烷基團(本身親水的)與本質(zhì)上為脂族或烷基芳族的有機疏水化合物縮合而產(chǎn)生的化合物。適合的非離子表面活性劑的實施例包括聚丙二醇與環(huán)氧乙烷的加聚物(聚醚)、烷基酚的聚環(huán)氧乙烷縮合物、衍生自環(huán)氧乙烷與氧化丙烯和1，2-乙二胺的反應產(chǎn)物的縮合產(chǎn)物、脂族醇的環(huán)氧乙烷縮合物、長鏈叔胺氧化物、長鏈叔膦氧化物、長鏈二烷基亞砜以及這些物質(zhì)的混合物。
用于本發(fā)明的優(yōu)選兩性離子合成表面活性劑可以廣泛地描述為脂族季銨、鏻鎓和锍化合物的衍生物，其中該脂族基團可以是直鏈或支鏈的，且其中一個脂族取代基包含約8至18個碳原子，一個脂族取代基包含陰離子水增溶基團，例如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。
優(yōu)選的甜菜堿表面活性劑公開于1993年1月19日公布的Polefka等人的美國專利5,180,577中。典型的烷基二甲基甜菜堿包括癸基甜菜堿或2-(N-癸基-N，N-二甲氨基)乙酸酯、椰油基甜菜堿或2-(N-椰油基-N，N-二甲基胺基)乙酸酯、十四烷基甜菜堿、棕櫚基甜菜堿、月桂基甜菜堿、鯨蠟基甜菜堿、硬脂基甜菜堿等。酰氨基甜菜堿的實施例有椰油基酰氨基乙基甜菜堿、椰油酰氨基丙基甜菜堿、月桂酰氨基丙基甜菜堿等。甜菜堿優(yōu)選為椰油酰氨基丙基甜菜堿，更優(yōu)選為月桂酰氨基丙基甜菜堿。
螯合劑其它優(yōu)選的任選試劑是螯合劑如酒石酸和其可藥用的鹽、檸檬酸和堿金屬檸檬酸鹽及其混合物。螯合劑能絡(luò)合細菌的細胞壁中的鈣。螯合劑也可以通過從鈣橋中除去鈣而分解牙斑，這有助于保持生物量完整。然而，不希望使用對鈣有過高親和力的螯合劑，因為這可能導致牙齒脫礦質(zhì)化，這將有悖于本發(fā)明的目的和意圖。
檸檬酸鈉和檸檬酸鉀是優(yōu)選的堿金屬檸檬酸鹽，最優(yōu)選檸檬酸鈉。還優(yōu)選的是檸檬酸/堿金屬檸檬酸鹽組合物。本文優(yōu)選的是酒石酸的堿金屬鹽。最優(yōu)選用于本發(fā)明的是酒石酸二鈉、酒石酸二鉀、酒石酸鉀鈉、酒石酸氫鈉和酒石酸氫鉀。適用于本發(fā)明的螯合劑的量為約0.1％至約2.5％、優(yōu)選約0.5％至約2.5％、最優(yōu)選約1.0％至約2.5％。酒石酸鹽螯合劑可以單獨使用或與其它任選螯合劑組合使用。
可以使用其它任選螯合劑。優(yōu)選地，這些螯合劑的鈣粘合常數(shù)為約101至105以提供形成較少牙斑和結(jié)石的改善的清潔作用。
適合用于本發(fā)明中作為螯合劑的另一類試劑是可溶解的焦磷酸鹽。用于本發(fā)明的焦磷酸鹽可以是任何焦磷酸堿金屬鹽。具體的焦磷酸堿金屬鹽包括焦磷酸四堿金屬鹽、焦磷酸二氫二堿金屬鹽、焦磷酸一氫三堿金屬鹽及其混合物，其中堿金屬優(yōu)選為鈉或鉀。這些鹽可以其水合形式和未水合形式使用。用于本組合物的有效量的焦磷酸鹽通常足以提供至少1.0％、優(yōu)選約1.5％至約6％、更優(yōu)選約3.5％至約6％的焦磷酸根離子。將會認識到，焦磷酸根離子的含量就是能夠提供給組合物的量(即適當pH下的理論量)，并且當最終產(chǎn)物pH確定時，可以存在不同于P2O7-4(例如，(HP2O7-3))的焦磷酸鹽形式。
焦磷酸鹽更詳細地描述在Kirk & Othmer，Encyclopedia of ChemicalTechnology，Second Edition，Volume 15，Interscience Publishers(1968)中。
可用于代替焦磷酸鹽或與其結(jié)合使用的任選試劑包括已知物質(zhì)如聚氨基丙烷磺酸(AMPS)、檸檬酸鋅三水合物、多磷酸鹽(例如，三聚磷酸鹽；六偏磷酸鹽)、二膦酸鹽(例如，EHDP；AHP)、聚膦酸酯、膦酸酯共聚物、多肽(如聚天冬氨酸和聚谷氨酸)，及其混合物。
膦酸酯共聚物的實施例是在Benedict等人的美國專利5,011,913中描述的源自二膦酸鹽的聚合物。優(yōu)選的聚合物是二膦酸鹽改性的聚丙烯酸。如下所示的適合的包含膦酸酯的聚合物描述于Zakikhani等人的美國專利5,980,776中。
1.具有下式的丙烯酸和二磷酸的共聚物 2.具有下式的丙烯酸和乙烯基磷酸的共聚物 3.具有下式的甲基丙烯酸和乙烯基磷酸的共聚物
4.具有下式的丙烯酸和乙烯基二磷酸的共聚物 多磷酸鹽也可任選地包括在本組合物中。盡管存在一些環(huán)狀多磷酸鹽衍生物，但通常認為多磷酸鹽由主要以線性構(gòu)型排列的兩個或多個磷酸鹽分子組成。除了作為工藝上的多磷酸鹽的焦磷酸鹽和三聚磷酸鹽之外，還需要具有約四個或多個磷酸的多磷酸鹽，即，四聚磷酸鹽和六偏磷酸鹽，以及其它。比四聚磷酸鹽大的多磷酸鹽通常以非晶形玻璃狀物質(zhì)出現(xiàn)。在本發(fā)明中優(yōu)選具有下式的直鏈“玻璃狀”多磷酸鹽XO(XPO3)nX其中X是鈉、鉀或銨，n一般為約6至約125。優(yōu)選的是FMC Corporation生產(chǎn)的多磷酸鹽，其商品名為Sodaphos(n≈6)、Hexaphos(n≈13)和GlassH(n≈21)。最優(yōu)選的多磷酸鹽是Glass H。這些多磷酸鹽可以單獨使用或者組合使用。
還適用于本發(fā)明的其它可能的螯合劑是陰離子聚合的聚羧酸酯。這些物質(zhì)是本領(lǐng)域眾所周知的，它們以其游離酸、或部分或優(yōu)選全部中和的水溶性堿金屬(例如鉀，優(yōu)選鈉)鹽或銨鹽的形式應用。優(yōu)選的是1∶4至4∶1的馬來酸酐或酸與另一種可聚合的烯鍵式不飽和單體的共聚物，優(yōu)選分子量(M.W.)為約30,000至約1,000,000的甲基乙烯基醚(甲氧基乙烯基)。這些共聚物的實施例是GantrezAN 139(M.W.500,000)、AN 119(M.W.250,000)，優(yōu)選S-97藥品等級(M.W.70,000)，得自GAF Chemicals Corporation。
其它有效的聚合聚羧酸酯包括這些物質(zhì)如馬來酸酐與丙烯酸乙酯、異丁烯酸羥基乙酯、N-乙烯基-2-吡咯烷酮(pyrollidone)或乙烯的1∶1共聚物(后者如Monsanto EMA No.1103，M.W.10,000和EMA等級61)和丙烯酸與羥乙基甲基異丁烯酸酯或異丁烯酸羥基乙酯、丙烯酸甲酯或丙烯酸乙酯、異丁基乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯烷酮的1∶1共聚物。
附加的有效聚合聚羧酸酯公開于1979年2月6日公布的Gaffar的美國專利4,138,477和1980年1月15日公布的Gaffar等人的美國專利4,183,914中，它們包括馬來酸酐與苯乙烯、異丁烯或乙基乙烯基醚、聚丙烯酸、聚衣康酸和聚馬來酸的共聚物，和以商品名Uniroyal ND-2獲得的分子量低至1,000的磺基乙?；途畚铩?br> 氟化物源潔齒劑和其它口腔組合物中通常具有足量的附加水溶性氟化物化合物，以便在25℃時為組合物提供氟離子濃度，和/或當所述氟化物化合物以按重量計為約0.0025％至約5.0％、優(yōu)選0.005％至約2.0％的濃度使用時，能提供附加的防齲效果。各種氟離子產(chǎn)生物質(zhì)可用作本組合物的可溶解的氟化物源。適合的氟離子產(chǎn)生物質(zhì)的實施例參見1970年10月20日公布的Briner等人的美國專利3,535,421和1972年7月18日公布的Widder等人的美國專利3,678,154。代表性的氟離子源包括氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉和許多其它物質(zhì)。尤其優(yōu)選的是氟化亞錫和氟化鈉，及其混合物。
牙齒增白活性物質(zhì)和牙齒顏色改變物質(zhì)可用于本發(fā)明口腔護理組合物中的牙齒增白活性物質(zhì)包括漂白劑或氧化劑如過氧化物、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽、金屬亞氯酸鹽，及其組合物。適合的過氧化物化合物包括過氧化氫、過氧化脲、過氧化鈣，及其混合物。優(yōu)選的過碳酸鹽是過碳酸鈉。其它適合的增白劑包括鉀、銨、鈉和鋰的過硫酸鹽、過硼酸鹽的一水合物和四水合物和焦磷酸過氧氫氧化鈉。適合的金屬亞氯酸鹽包括亞氯酸鈣、亞氯酸鋇、亞氯酸鎂、亞氯酸鋰、亞氯酸鈉和亞氯酸鉀。優(yōu)選的亞氯酸鹽是亞氯酸鈉。附加增白活性物質(zhì)可以是次氯酸鹽和二氧化氯。
除了漂白劑可作為牙齒增白劑之外，牙齒顏色改變物質(zhì)也被認為是可用于本發(fā)明的口腔護理活性物質(zhì)。這些物質(zhì)適合用于改變牙齒顏色以滿足消費者的需要。這些物質(zhì)包括這樣的顆粒，當將其涂敷到牙齒表面時，它可以通過吸收和/或光反射來改變所述表面。當將包含這些顆粒的膜涂敷到牙齒表面或牙齒上時，這些顆粒可提供外觀有益效果。
本發(fā)明中最有用的顆粒包括通常用于化妝品領(lǐng)域的顏料和著色劑。關(guān)于可用于本組合物的顏料和/或著色劑，除了在牙齒表面對光源的效果限制外，沒有具體的限制。顏料和著色劑包括無機白色顏料、無機有色顏料、珠光劑、填充劑粉末等；參見公布于1997年4月15日的日本出版專利申請公開9-100215。具體實施例選自滑石、云母、碳酸鎂、碳酸鈣、硅酸鎂、硅酸鋁鎂鹽、二氧化硅、二氧化鈦、氧化鋅、紅色氧化鐵、棕色氧化鐵、黃色氧化鐵、黑色氧化鐵、亞鐵氰化鐵銨、錳紫、群青、尼龍粉末、聚乙烯粉末、異丁烯酸鹽粉末、聚苯乙烯粉末、蠶絲粉末、結(jié)晶的纖維素、淀粉、鈦酸鹽云母、氧化鐵鈦酸鹽云母、氯氧化鉍及其混合物。最優(yōu)選的是那些選自二氧化鈦、氯氧化鉍、氧化鋅及其混合物的物質(zhì)。通常被認為是安全的顏料列于C.T.F.A.Cosmetic Ingredient Handbook，3rd Ed.，Cosmetic and Fragrance Assn.，Inc.，Washington D.C.(1982)中。
顏料典型地用作遮光劑和著色劑。這些顏料可以已處理的顆?；虼诸伭媳旧淼男问绞褂谩０凑障M者所希望的特殊效果來選擇典型顏料含量。例如，對于牙齒尤其是暗色牙齒或變色的牙齒，人們典型地用足量的顏料淡化牙齒的顏色。另一方面，當單個牙齒或牙齒上的斑點比其它牙齒的顏色淺時，可使用顏料來加深牙齒的顏色。顏料和著色劑通常以組合物的約0.05％至約20％、優(yōu)選約0.10％至約15％、最優(yōu)選約0.25％至約10％的含量使用。
增稠劑在制備牙膏或凝膠時，為了提供滿意的組合物稠度、滿意的活性物質(zhì)釋放特性、架藏穩(wěn)定性和組合物穩(wěn)定性等，有必要加入一些增稠物質(zhì)。優(yōu)選的增稠劑是羧基乙烯基聚合物、角叉菜膠、羥乙基纖維素、合成鋰皂石和纖維素醚的水溶性鹽如羧甲基纖維素鈉和羧甲基羥乙基纖維素鈉。也可使用天然樹膠如刺梧桐樹膠、黃原膠、阿拉伯樹膠和黃蓍膠。膠態(tài)硅酸鎂鋁或細分的二氧化硅可用作部分增稠劑以進一步改善結(jié)構(gòu)。
優(yōu)選的一類增稠劑或膠凝劑包括丙烯酸與季戊四醇烷基醚或蔗糖烷基醚交聯(lián)的一類均聚物或卡波姆?？ú芬訡arbopol系列購自B.F.Goodrich。尤其優(yōu)選的Carbopol包括Carbopol 934、940、941、956及其混合物。
丙交酯和乙交酯單體的共聚物的分子量為約1,000至約120,000(數(shù)均)，所述共聚物可用于將活性物質(zhì)遞送到牙周袋或圍繞牙周袋作為“牙齦下凝膠載體”。這些聚合物描述于1993年3月30日公布的美國專利5,198,220和1993年9月7日公布的美國專利5,242,910(二者都授予Damani)和1984年4月17日公布的Mattei的美國專利4,443,430中。
增稠劑可以按總牙膏或凝膠組合物重量計為約0.1％至約15％、優(yōu)選約2％至約10％、更優(yōu)選約4％至約8％的量使用。更高的濃度可用于口香糖、藥用糖塊(包括清新薄荷)、小藥囊、非研磨劑凝膠和牙齦下凝膠。
濕潤劑本發(fā)明組合物的局部口腔載體的另一任選組分是濕潤劑。濕潤劑用于防止牙膏組合物在接觸空氣后發(fā)生硬化，并使組合物給予口腔以潮濕感，對于特殊濕潤劑來說，濕潤劑還可用于賦予牙膏組合物以理想的甜味。以純濕潤劑為基礎(chǔ)，該濕潤劑通常占本發(fā)明組合物重量的約0％至約70％，優(yōu)選約5％至約25％。用于本發(fā)明組合物的適合濕潤劑包括可食用的多元醇如甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇和丙二醇，特別是山梨醇和甘油。
調(diào)味劑和甜味劑調(diào)味劑和甜味劑也可加入到組合物中。適合的調(diào)味劑包括冬青油、薄荷油、留蘭香油、丁香芽油、薄荷醇、對丙烯基茴香醚、水楊酸甲酯、桉油精、肉桂、乙酸1-薄荷酯、鼠尾草、丁子香酚、歐芹油、噁烷酮(oxanone)、α-紫羅蘭酮、牛至屬植物、檸檬、橙、丙烯基乙基愈創(chuàng)木酚、肉桂、香草醛、百里酚、里哪醇、稱為CGA的肉桂醛甘油乙縮醛，及其混合物。調(diào)味劑通常以按組合物重量計約0.001％至約5％的含量用于該組合物中。
可使用的甜味劑包括蔗糖、葡萄糖、糖精、右旋糖、左旋糖、乳糖、甘露糖醇、山梨醇、果糖、麥芽糖、木糖醇、糖精鹽、索馬甜(thaumatin)、天冬甜素、D-色氨酸、二氫查爾酮、乙?；前匪徕?acesulfame)和環(huán)己氨基磺酸鹽，尤其是環(huán)己氨基磺酸鈉和糖精鈉，及其混合物。組合物優(yōu)選包含按組合物重量計為約0.1％至約10％，優(yōu)選約0.1％至約1％的這些試劑。
除了調(diào)味劑和甜味劑之外，冷卻劑、流涎劑、加溫劑和麻木劑也可用作本發(fā)明組合物的任選組分。這些試劑以按組合物重量計約0.001％至約10％，優(yōu)選約0.1％至約1％的含量存在。
冷卻劑可以是各種各樣的任意物質(zhì)。包括在本發(fā)明中的這些物質(zhì)是羧基酰胺化合物、薄荷醇、縮酮、二醇及其混合物。本發(fā)明組合物中的優(yōu)選冷卻劑是對孟羧基酰胺試劑，例如商業(yè)上稱為“WS-3”的N-乙基-對-孟-3-羧基酰胺、稱為“WS-23”的N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺，及其混合物。另外優(yōu)選的冷卻劑選自薄荷醇、由Takasago生產(chǎn)的稱為TK-10的3-1-薄荷氧基丙烷-1，2-二醇、由Haarmann和Reimer生產(chǎn)的稱為MGA的薄荷酮甘油乙縮醛和由Haarmann和Reimer生產(chǎn)的稱為Frescolat的乳酸薄荷酯。用于本發(fā)明的術(shù)語“薄荷醇”和“薄荷基”包括這些化合物的右旋和左旋異構(gòu)體，及其外消旋的混合物。TK-10描述于1984年10月7日公布的Amano等人的美國專利4,459,425。WS-3和其它試劑描述于1979年1月23日公布的Watson等人的美國專利4,136,163中。
本發(fā)明優(yōu)選的流涎劑包括Takasago制造的Jambu。優(yōu)選的加溫劑包括辣椒和煙酸酯如芐基煙酸酯。優(yōu)選的麻木劑包括苯佐卡因、利多卡因、丁香芽油和乙醇。
堿金屬碳酸氫鹽本發(fā)明可包括堿金屬碳酸氫鹽。堿金屬碳酸氫鹽是水溶性的，如果它在含水體系中不穩(wěn)定，則易于釋放二氧化碳。碳酸氫鈉，也稱為小蘇打，是優(yōu)選的堿金屬碳酸氫鹽。本組合物可包含約0.5％至約30％、優(yōu)選約0.5％至約15％、最優(yōu)選約0.5％至約5％的堿金屬碳酸氫鹽。
混雜載體在制備商用口腔組合物中使用的水應該是低離子含量的并且不含有機雜質(zhì)。水通常占本發(fā)明的含水牙膏組合物重量的約10％至約50％、優(yōu)選約20％至約40％。這些水包括加入的游離水和引入其它物質(zhì)(如帶有山梨醇)的水。
二氧化鈦也可加入到本組合物中。二氧化鈦是白色粉末，其增加了組合物的不透明性。二氧化鈦通常占潔齒劑組合物重量的約0.25％至約5％。
優(yōu)選使用緩沖劑來調(diào)節(jié)本組合物的pH。本文所用的緩沖劑是指能用于將所述組合物的pH調(diào)節(jié)至約4.5至約9.5的試劑。緩沖劑包括磷酸一鈉、磷酸三鈉、氫氧化鈉、碳酸鈉、酸式焦磷酸鈉、檸檬酸和檸檬酸鈉。緩沖劑可以按本組合物重量計為約0.5％至約10％的含量施用。潔齒劑組合物的pH用3∶1的潔齒劑的含水漿液(例如3份水對1份牙膏)進行測量。
其它可用于本組合物的任選試劑包括選自烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇和烷氧基聚二甲基硅氧烷共聚醇的聚二甲基硅氧烷共聚醇，如C12-C20烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇及其混合物。高度優(yōu)選的是以商品名Abil EM90市售的鯨蠟基二甲基硅氧烷共聚醇。聚二甲基硅氧烷共聚醇通常以按重量計約0.01％至約25％、優(yōu)選約0.1％至約5％、更優(yōu)選約0.5％至約1.5％的含量存在。該聚二甲基硅氧烷共聚醇輔助提供積極的牙齒感覺有益效果。
其它有用的載體包括兩相沽齒劑制劑，如那些公開于下述文獻中的物質(zhì)1993年5月23日公布的美國專利5,213,790、1992年9月8日公布的5,145,666和1994年1月25日公布的5,281,410，上述所有專利都屬于Lukacovic等人；和Schaeffer的美國專利4,849,213和4,528,180。
適合的藥用糖塊和口香糖組分公開于1978年4月11日授予Grabenstetter等人的美國專利4,083,955。
其它活性劑本口腔組合物也包括其它活性劑如抗微生物劑。包括在這種試劑中的是水不溶性的非陽離子抗微生物劑如鹵代二苯基醚、苯酚化合物，所述化合物包括苯酚及其同系物、一烷基和聚烷基與芳族的鹵代酚、間苯二酚及其衍生物、雙酚化合物和鹵代N-水楊酰苯胺、安息香酯和鹵代N-碳酰苯胺。水溶性抗微生物劑包括季銨鹽和雙-二胍(biquanide)鹽，及其它。三氯生一磷酸鹽是附加的水溶性抗微生物劑。季銨劑包括如下這些試劑，其中季氮上的一個或兩個取代基的碳鏈長度(典型地為烷基)為約8至約20、典型地為約10至18個碳原子，同時剩余取代基(典型地為烷基或芐基)具有更少的碳原子數(shù)如約1至約7個碳原子，典型地為甲基或乙基。典型的季銨抗菌劑實施例有十二烷基三甲基溴化銨、氯化十四烷基吡啶、杜滅芬溴(溴化十二烷基二甲胺)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓、十二烷基二甲基(2-苯氧乙基)溴化銨、芐基二甲基硬脂基氯化銨、氯化十六烷基吡啶鎓、季銨化的5-氨基-1，3-雙(2-乙基己基)-5-甲基六氫嘧啶、烷基芐基二甲基氯化銨、芐索氯銨和甲基芐索氯銨。其它化合物是公開于1980年6月3日公布的Bailey的美國專利4,206,215中的雙[4-(R-氨基)-1-吡啶鎓]烷烴。其它抗微生物劑如二甘氨酸酯銅、甘氨酸酯銅、檸檬酸鋅和乳酸鋅也可以包括在內(nèi)。酶是另一類可用于本組合物的活性物質(zhì)。有用的酶包括屬于蛋白酶、溶解酶、牙斑基質(zhì)抑制劑和氧化酶類的那些酶蛋白酶包括木瓜蛋白酶、胃蛋白酶、胰蛋白酶、無花果蛋白酶、菠蘿蛋白酶；細胞壁溶解酶包括溶菌酶；牙斑基質(zhì)抑制劑包括葡聚糖酶、突變酶；氧化酶包括葡萄糖氧化酶、乳酸鹽氧化酶、半乳糖氧化酶、尿酸氧化酶；過氧化物酶包括辣根過氧化物酶、綠過氧物酶、乳過氧化物酶、氯過氧化物酶。除了抗微生物特性之外，氧化酶還具有增白/清潔活性。這些試劑公開于1960年7月26日授予Norris等人的美國專利2,946,725和1977年9月27日授予Gieske等人的美國專利4,051,234。其它抗微生物劑包括洗必太、三氯生、三氯生一磷酸鹽和調(diào)味油如百里酚。三氯生和此類其它試劑公開在1991年5月14日公布的Parran，Jr.等人的美國專利5,015,466，和1990年1月16日公布的Nabi等人的美國專利4,894,220中。提供抗牙斑有益效果的這些試劑可以按潔齒劑組合物重量計為約0.01％至約5.0％的含量存在。
使用方法本發(fā)明還涉及清潔和拋光牙齒以及減少牙釉質(zhì)上污垢、牙斑、牙齦炎和結(jié)石產(chǎn)生的方法。
本發(fā)明使用的方法包括用本發(fā)明的口腔組合物接觸患者牙釉質(zhì)表面和口腔粘膜。護理方法可以是用潔齒劑刷洗或用潔齒劑漿液或漱口水清洗。其它方法包括使患者牙齒或口腔粘膜接觸局部口腔凝膠、口腔噴劑或其它形式?；颊呖梢允怯醚例X表面接觸所述口腔組合物的任何人或低級動物。
應該理解，本發(fā)明不僅涉及將包含本二氧化硅研磨劑的組合物遞送到人的口腔的方法，而且也包括將這些組合物遞送到其它動物口腔的方法，所述動物包括例如家庭寵物或其它馴養(yǎng)動物或被囚禁的動物。
例如，使用的方法可以包括人用一種潔齒劑組合物刷洗狗的牙齒。另一個實施例包括用口腔組合物將貓的口腔漂洗足夠長的時間以產(chǎn)生有益效果。可以配制包含本口腔組合物的寵物護理產(chǎn)品如咀嚼物和玩具。將包括二氧化硅研磨劑的該組合物摻入到相對柔軟但堅固持久的物質(zhì)如由天然或合成纖維制得的生皮、繩子和由尼龍、聚酯或熱塑性聚氨酯制得的聚合物制品中。當動物咀嚼、舔、啃咬該產(chǎn)品時，摻入的活性物質(zhì)釋放到動物口腔中并進入唾液介質(zhì)，這相當于有效刷洗或清洗。
實施例下列實施例進一步描述和舉例說明了本發(fā)明范圍內(nèi)的實施方案。所給出的這些實施例僅為說明性的，不應當理解為是對本發(fā)明的限制，因為在不背離本發(fā)明的精神和范圍的條件下，可以對其進行各種改變或變化。
如本發(fā)明所述的具有不同含量的二氧化硅研磨劑的潔齒劑組合物參見下列實施例I至IV。
實施例I

1.Zeodent 109，其10％黃銅Einlehner磨損值介于7至17之間。
2.Zeodent 118，其10％黃銅Einlehner磨損值介于3.7至5.1之間。
3.Zeodent 119，其10％黃銅Einlehner磨損值介于5至6之間。
實施例II


實施例III

實施例IV

實施例中的潔齒劑產(chǎn)生了未預料到的釉質(zhì)拋光特性改善，這提高了與這些牙膏相關(guān)的牙齒清潔感覺的總體有益效果。表1突出顯示了當BEA值為10以上的沉淀二氧化硅研磨劑Zeodent 109單獨使用或與比較柔軟的二氧化硅研磨劑包括Zeodent 118或Zeodent 119結(jié)合使用時所顯示出來的拋光性能改善，其中所述拋光優(yōu)點很明顯。

研磨劑混合物的效果尤其顯著。最具體的是，它表明加入Zeodent 109二氧化硅與較柔軟二氧化硅的50％混合物產(chǎn)生的拋光效果相當于利用較硬二氧化硅所獲得混合物的拋光效果，所述較硬二氧化硅的用量與本文所述的組合混合物的劑量相當。這種改善的拋光特性可以僅用硬度值大于BEA值為7、優(yōu)選為10的本發(fā)明的獨特二氧化硅進行部分取代即可獲得。
重要的是，使用本二氧化硅的研磨劑體系不僅導致釉質(zhì)拋光性能的增強，而且還導致表膜清潔率活性的增加，所述二氧化硅自身或與現(xiàn)有技術(shù)的較軟二氧化硅結(jié)合時具有增加的磨損和硬度特性。與由只包含20％Zeodent 119的配方產(chǎn)生的PCR清潔值83相比，包括10％優(yōu)選Zeodent 109研磨劑和10％Zeodent 119研磨劑的組合配方產(chǎn)生的PCR清潔值為127。
盡管已用具體實施方案說明和描述了本發(fā)明，但顯而易見的是，本領(lǐng)域的技術(shù)人員可在不背離本發(fā)明的精神和保護范圍的情況下作出許多其它變化和修改。因此，旨在在附加的權(quán)利要求書中包括在本發(fā)明范圍內(nèi)的所有這些變化和修改。
權(quán)利要求
1.研磨潔齒劑組合物，所述研磨潔齒劑組合物包括(a)口腔可接受載體和(b)二氧化硅研磨劑，所述二氧化硅研磨劑包括沉淀二氧化硅，所述沉淀二氧化硅的平均值(MV)粒徑分布為8至14微米，且其10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值大于7，其中當將所述沉淀二氧化硅研磨劑配制到潔齒劑中時，其提供經(jīng)測量具有70至140表膜清潔比率(PCR)的有效表膜清潔、放射性牙質(zhì)磨損值(RDA)低于250的磨損度、以及超過用常規(guī)沉淀二氧化硅所獲得的牙齒表面拋光效果的改善。
2.如權(quán)利要求1所述的研磨潔齒劑組合物，其中所述二氧化硅研磨劑的10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值為10至19。
3.如權(quán)利要求1所述的研磨潔齒劑組合物，所述組合物包括按組合物重量計6％至70％的所述沉淀二氧化硅研磨劑。
4.研磨潔齒劑組合物，所述研磨潔齒劑組合物包括(a)口腔可接受載體和(b)混合二氧化硅研磨劑體系，所述體系包括(i)第一沉淀二氧化硅，其平均值(MV)粒徑分布為8至14微米，且10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值大于7，和(ii)第二沉淀二氧化硅，其10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值小于7，其中當混合沉淀二氧化硅研磨劑被配制到潔齒劑中時，其提供經(jīng)測量具有70至140表膜清潔比率(PCR)的有效表膜清潔、放射性牙質(zhì)磨損值(RDA)低于250的磨損度、以及超過用常規(guī)沉淀二氧化硅所獲得的牙齒表面拋光效果的改善。
5.如權(quán)利要求4所述的研磨潔齒劑組合物，其中所述第一二氧化硅研磨劑的10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值為10至19，且第二二氧化硅研磨劑的10％黃銅Einlehner磨損(10％BEA)值為3至6。
6.如權(quán)利要求4所述的研磨潔齒劑組合物，所述研磨潔齒劑組合物包括按所述組合物重量計6％至70％的所述混合沉淀二氧化硅研磨劑。
7.如權(quán)利要求4所述的研磨潔齒劑組合物，其中所述混合二氧化硅研磨劑體系包括50％的所述第一二氧化硅研磨劑和50％的所述第二二氧化硅研磨劑。
8.一種方法，所述方法利用如權(quán)利要求1或權(quán)利要求4所述的研磨潔齒劑組合物來清潔和拋光牙齒，減少牙斑、牙齦炎和結(jié)石。
全文摘要
本發(fā)明公開了包括獨特的二氧化硅研磨劑的口腔護理組合物以及使用這些口腔護理組合物來拋光和清潔牙釉質(zhì)的方法。
文檔編號A61K8/25GK1535135SQ02812478
公開日2004年10月6日 申請日期2002年6月24日 優(yōu)先權(quán)日2001年6月25日
發(fā)明者D·J·小懷特, K·M·科扎克, V·布科維西, R·F·戴特, D J 小懷特, 戴特, 科扎克, 莆 申請人:寶潔公司