專(zhuān)利名稱(chēng)：3-苯甲?；?4-羥基香豆素衍生物在農(nóng)用殺菌方面的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種3-苯甲?；?4-羥基香豆素衍生物的用途，尤其在農(nóng)用殺菌方面的用途。
背景技術(shù)：
隨著環(huán)保和健康意識(shí)的提高，人們逐漸意識(shí)到了傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥的大量使用所帶來(lái)的環(huán)境和社會(huì)問(wèn)題。新型綠色農(nóng)藥的研發(fā)漸漸受到關(guān)注，并逐漸成為未來(lái)發(fā)展的趨勢(shì)。以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物開(kāi)發(fā)的農(nóng)藥，具有容易降解，環(huán)境兼容性好，選擇性高等優(yōu)點(diǎn)，符合綠色農(nóng)藥的要求。所以，以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物開(kāi)發(fā)綠色農(nóng)藥，顯示了極大的潛力和廣闊的應(yīng)用前景，逐漸成為新農(nóng)藥創(chuàng)制的主要途徑之一。香豆素類(lèi)化合物是一類(lèi)普遍存在、十分重要的天然產(chǎn)物，主要存在于傘形科、豆科、蕓香科、菊科、瑞香科、木犀科等植物中。香豆素按照生源途徑可以分為四大類(lèi)簡(jiǎn)單香豆素，呋喃香豆素，吡喃香豆素和其他香豆素。4-羥基香豆素是香豆素類(lèi)化合物中的一小類(lèi)，具有多種生物活性。醫(yī)用方面，已經(jīng)有抗凝血藥物商品化品種(BR8700724 ；Arch. Pharm. ,1995,30(6) :531_533.)，并且也有抗艾滋病、抗癌、抗菌等活性的報(bào)道(J.Med. Chem. ,1996. 39 :2472_2481 ；AIDS,1993,7 129-130 ；Eur. J.Med·Chem.，2008，43:694_706 ； J. Heterocyclic Chem.，2008，45 1835-1842)；農(nóng)用方面，除殺鼠劑已有商品化品種之外，也有少量的文獻(xiàn)報(bào)道其農(nóng)用殺菌活性(J. Agric. Food Chem. 2003，51 :890-896 ； US5985912)。但是，與其它天然產(chǎn)物一樣，4-羥基香豆素的殺菌活性普遍不高，需要進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，提高活性，才有商品化的潛力。本專(zhuān)利以天然產(chǎn)物4-羥基香豆素作為先導(dǎo)化合物， 在其3位接上了取代苯甲?；?，得到了 3-苯甲?；?4-羥基香豆素類(lèi)化合物，該類(lèi)化合物的殺菌活性比其母體化合物4-羥基香豆素有了很大的提高，對(duì)馬鈴薯晚疫、黃瓜灰霉、油菜菌核、水稻紋枯和辣椒疫霉等農(nóng)作物真菌都具有很好的抑制活性，具有廣譜殺菌活性，是一類(lèi)結(jié)構(gòu)新穎、應(yīng)用前景廣闊的殺菌劑。CN 201110022681. 8公開(kāi)了 3-苯甲?；?4-羥基香豆素衍生物及其類(lèi)似物與在除草方面的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是 提供一種3-苯甲?；?4-羥基香豆素衍生物在農(nóng)用殺菌方面的用途。它是以天然產(chǎn)物4-羥基香豆素為先導(dǎo)化合物開(kāi)發(fā)而成，具有良好的廣譜殺菌活性， 是一類(lèi)結(jié)構(gòu)新穎、應(yīng)用前景廣闊的殺菌劑。本發(fā)明提供的一種3-苯甲?；?4-羥基香豆素衍生物在農(nóng)用殺菌方面的用途，該 3-苯甲酰基-4-羥基香豆素衍生物的結(jié)構(gòu)通式為(I)
權(quán)利要求
1.3-苯甲酰基-4-羥基香豆素衍生物結(jié)構(gòu)通式為(I)
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于=R1和R2代表氫、鹵素、硝基、羥基、巰基、 Cl C5的烷基、Cl C5的烷氧基、Cl C3的烷巰基、Cl C3烷磺酸基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于=R1和R2代表氫、鹵素、硝基、羥基、巰基、 Cl C5的烷基、Cl C5的烷氧基、Cl C3的烷巰基、Cl C3烷磺酸基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的用途，其特征在于還包括其可以接受的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的用途，其特征在于還包括其本身及其在農(nóng)業(yè)上可以接受的鹽作為有效成分與其他成分混合復(fù)配作為農(nóng)藥組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種3-苯甲?；?4-羥基香豆素衍生物在農(nóng)用殺菌方面的用途。以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物開(kāi)發(fā)的農(nóng)藥具有良好的廣譜殺菌活性，是一類(lèi)結(jié)構(gòu)新穎、應(yīng)用前景廣闊的殺菌劑。該類(lèi)化合物具有易降解，環(huán)境兼容性好，選擇性高等優(yōu)點(diǎn)，符合綠色農(nóng)藥的要求，順應(yīng)農(nóng)藥發(fā)展趨勢(shì)。結(jié)構(gòu)通式為(I)，其中，R1和R2代表氫、鹵素、硝基、烷基、羥基、烷氧基、巰基、烷巰基和烷磺酸基其中的一個(gè)或多個(gè)。
文檔編號(hào)A01N43/16GK102217597SQ20111010060
公開(kāi)日2011年10月19日 申請(qǐng)日期2011年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月21日
發(fā)明者劉斌, 徐效華, 謝龍觀 申請(qǐng)人:南開(kāi)大學(xué)