專利名稱:用于制備取代的吲唑和氮雜吲唑化合物的中間體的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種制備式(I)化合物的新方法
權(quán)利要求
1.一種制備離子鹽形式的式(I)化合物的方法
2.權(quán)利要求1的方法,其中所述金屬催化劑為基于Pd或Ni的催化劑;所述氫氣的壓力為15-1000psi ;時(shí)間為7小時(shí);溫度為25°C ;所述酸為濃鹽酸水溶液;所述溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇和乙酸;所述離子鹽為鹽酸鹽。
3.權(quán)利要求1或2的方法,其中所述金屬催化劑為鈀/炭;所述氫氣的壓力為100-200psi ;所述溶劑為甲醇。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法,其中所述金屬催化劑為含水的10%鈀/炭。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的方法,其中所述金屬催化劑為含50%水的10%鈀/炭。
6.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的方法,其中式(II)的腈在4位
7.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的方法,其中R為C1-5烷基。
8.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的方法,其中R為甲基。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備式I化合物的方法,所述化合物可用于作為制備吲唑和氮雜吲唑取代的化合物的中間體。
文檔編號(hào)C07D213/71GK102596908SQ201080050423
公開日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2010年12月1日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月8日
發(fā)明者H.拉扎維, J.T.里夫斯, S.羅德里古茲 申請(qǐng)人:貝林格爾.英格海姆國(guó)際有限公司