專利名稱：達比加群酯的中間體的制備方法
達比加群酯的中間體的制備方法本發(fā)明涉及一種式丄化合物的制備方法
權(quán)利要求
1. 一種制備式1化合物的方法其特征在于將式2的二胺與式2的喵二唑酮反應(yīng)
2.權(quán)利要求1的方法，其特征在于^與^反應(yīng)得到中間體化合物4的反應(yīng)是在水結(jié)合 試劑存在下于惰性有機溶劑中進行的。
3.權(quán)利要求2的方法，其特征在于所述溶劑是非質(zhì)子性溶劑，其優(yōu)選選自脂肪族或芳 香族、任選商代的烴，醚，酰胺，或它們的混合物。
4.權(quán)利要求2或3的方法，其特征在于所述水結(jié)合試劑選自吸濕性鹽、無機酸、有機 酸、有機酰氯、無機酸的酸酐、有機酸的酸酐、烷膦酸酸的酸酐、分子篩、尿素衍生物和烷膦 酸酐。
5.權(quán)利要求4的方法，其特征在于所述水結(jié)合試劑選自1，1’_羰基二咪唑和丙烷膦酸酐。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備式1化合物的方法，其特征在于使式2的二胺通過與式3的二唑酮的反應(yīng)轉(zhuǎn)化成式4化合物，所述式4化合物不經(jīng)分離，通過氫化及添加對甲苯磺酸和氨轉(zhuǎn)化成式1的脒。
文檔編號C07D401/12GK102066355SQ200980122791
公開日2011年5月18日 申請日期2009年6月12日 優(yōu)先權(quán)日2008年6月16日
發(fā)明者烏爾里克·肖爾茨, 喬格·澤班, 克里斯琴·菲爾瑟, 岡特·科克, 沃爾夫?qū)さ孪? 阿恩特·豪斯赫, 雷納·哈姆 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司