糖皮質(zhì)激素模擬物、其制備方法、藥物組合物及其用途的制作方法

文檔序號：3580265閱讀：898來源：國知局

導(dǎo)航： X技術(shù)> 最新專利>有機(jī)化學(xué)裝置的制造及其處理,應(yīng)用技術(shù)

專利名稱：糖皮質(zhì)激素模擬物、其制備方法、藥物組合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是關(guān)于糖皮質(zhì)激素模擬物或配體，制備所述化合物的方法，其在藥物組合物上的用途，及其在調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能上的用途，在需要該治療的患者中治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能所介導(dǎo)的疾病狀態(tài)或癥狀上的用途，及其他用途。

背景技術(shù)：
糖皮質(zhì)激素為一種皮質(zhì)類固醇，其是為對于免疫系統(tǒng)與多種器官系統(tǒng)具有深遠(yuǎn)作用的內(nèi)源性激素。其是通過對炎性因子例如IL-1、IL-2、IL-6及TNF的抑制，對花生四烯酸代謝產(chǎn)物包括前列腺素與白三烯的抑制，T-淋巴細(xì)胞的耗竭，及內(nèi)皮細(xì)胞上粘連分子表達(dá)的減少，以抑制多種免疫與炎性功能(P.J.Barnes，Clin.Sci.，1998，94，第557-572頁；P.J.Barnes等人，TrendsPharmacol.Sci.，1993，14，第436-441頁)。除了這些作用以外，糖皮質(zhì)激素會(huì)刺激肝臟中的葡萄糖產(chǎn)生以及蛋白質(zhì)的分解代謝，在電解質(zhì)與水平衡上發(fā)揮作用，減少鈣吸收，及抑制成骨細(xì)胞功能。
內(nèi)源糖皮質(zhì)激素的消炎與免疫壓抑活性已激勵(lì)合成糖皮質(zhì)激素衍生物的開發(fā)，包括地塞米松、潑尼松及氫化潑尼松(L.Parente，Glucocorticoids，N.J.Goulding與R.J.Flowers(編著)，BostonBirkhauser，2001，第35-54頁)。這些已發(fā)現(xiàn)廣泛地使用于治療炎性、免疫及過敏性病癥，包括風(fēng)濕疾病，例如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、幼年關(guān)節(jié)炎及強(qiáng)直性脊柱炎，皮膚病，包括牛皮癬與天皰瘡，過敏性病癥，包括過敏性鼻炎、異位性皮炎及接觸性皮膚炎，肺癥狀，包括哮喘與慢性阻塞肺病(COPD)，及其他免疫與炎性疾病，包括節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎、系統(tǒng)紅斑狼瘡、自身免疫慢性活性肝炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱炎及滑囊炎(J.Toogood，Glucocorticoids，N.J.Goulding與R.J.Flowers(編著)，BostonBirkhauser，2001，第161-174頁)。其還已在器官移植上用以幫助預(yù)防排斥。
很不幸地，除了糖皮質(zhì)激素所要的治療作用以外，其用途也伴隨多種不利的副作用，其中一些可為嚴(yán)重且威脅生命。包括流體與電解質(zhì)平衡上的改變、水腫、體重增加、高血壓、肌無力、糖尿病的發(fā)展或惡化及骨質(zhì)疏松癥。因此，特別期望一種顯示降低的副作用同時(shí)保持有效消炎作用的化合物，尤其是當(dāng)治療慢性疾病時(shí)。
糖皮質(zhì)激素的作用是在細(xì)胞水平下，通過糖皮質(zhì)激素受體所介導(dǎo)(R.H.Oakley與J.Cidlowski，Glucocorticoids，N.J.Goulding與R.J.Flowers(編著)，BostonBirkhauser，2001，第55-80頁)。糖皮質(zhì)激素受體為結(jié)構(gòu)上相關(guān)胞內(nèi)受體種類的一員，其在與配體結(jié)合時(shí)，可充作會(huì)影響基因表達(dá)的轉(zhuǎn)錄因子(R.M.Evans，Science，1988，240，第889-895頁)。此類固醇受體家族的其他成員，包括鹽皮質(zhì)激素、黃體酮、雌激素及雄激素受體。除了上文關(guān)于糖皮質(zhì)激素所提及的作用以外，對此受體家族發(fā)生作用的激素，對于身體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定、礦物代謝作用、壓力效應(yīng)及性特征的發(fā)育，具有深遠(yuǎn)影響。Glucocorticoids，N.J.Goulding與R.J.Flowers(編著)，BostonBirkhauser，2001，是據(jù)此以其全文并于本文供參考，以更良好地說明本領(lǐng)域的目前狀態(tài)。
負(fù)責(zé)有益消炎作用與不想要副作用的分子機(jī)制已被提出(例如S.Heck等人，EMBO J，1994，17，第4087-4095頁；H.M.Reichardt等人，Cell，1998，93，第531-541頁；F.Tronche等人，Curr.Opin.In Genetics and Dev.，1998，8，第532-538頁)。許多代謝與心血管副作用被認(rèn)為是一種稱為反式激活作用過程的結(jié)果。在反式激活作用中，配體結(jié)合糖皮質(zhì)激素受體的移位至核之后，與副作用關(guān)聯(lián)基因的啟動(dòng)子區(qū)域結(jié)合糖皮質(zhì)激素效應(yīng)元件(GRE)，例如，在增加葡萄糖產(chǎn)生的情況中，為烯醇丙酮酸磷酸羧基激酶(PEPCK)。其結(jié)果是這些基因轉(zhuǎn)錄速率增加，被認(rèn)其最后會(huì)造成所發(fā)現(xiàn)的副作用。消炎作用被認(rèn)為是由于一種稱為反式阻抑作用的過程所致。一般而言，反式阻抑作用為一種與DNA結(jié)合無關(guān)的過程，其是由于NF-kB與AP-1所介導(dǎo)途徑的抑制所造成，導(dǎo)致許多炎性與免疫介質(zhì)的下調(diào)。此外，認(rèn)為許多已發(fā)現(xiàn)的副作用可能是由于目前可用的糖皮質(zhì)激素與其他類固醇受體，特別是鹽皮質(zhì)激素與黃體酮受體的交叉反應(yīng)性所致。
因此，有可能的發(fā)現(xiàn)高度選擇性且在結(jié)合時(shí)可解離反式激活作用與反式阻抑作用途徑的糖皮質(zhì)激素受體配體，從而提供具有降低副作用的治療劑。測定對于反式激活與反式阻抑的作用的檢測系統(tǒng)已被描述(例如C.M.Bamberger與H.M.Schulte，Eur.J.Clin.Invest.，2000，30(補(bǔ)充3)第6-9頁)。對糖皮質(zhì)激素受體的選擇性可通過將對此受體與其他類固醇家族受體包括上文所提及者的結(jié)合親和力作比較而測得。
糖皮質(zhì)激素還會(huì)通過一種稱為糖異生作用的過程，刺激肝臟中葡萄糖的產(chǎn)生，據(jù)此認(rèn)為該過程是通過反式激活作用事件所介導(dǎo)。增加的葡萄糖產(chǎn)生可使II型糖尿病更為惡化，因此，選擇性抑制糖皮質(zhì)激素所介導(dǎo)的葡萄糖產(chǎn)生的化合物，可在此適應(yīng)征中具有治療利用性(J.E.Freidman等人，J.Biol.Chem.，1997，272，第31475-31481頁)。
糖皮質(zhì)激素受體的新穎配體已被描述于科學(xué)與專利文獻(xiàn)中。例如，PCT國際公開WO 04/093805揭示選擇性螺環(huán)狀糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑，潛在地可用于治療許多炎性疾病，包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與節(jié)段性回腸炎。PCT國際公開WO 04/026248揭示八氫-2H-萘并[1，2-f]吲哚-4-羧酰胺衍生物，作為選擇性糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑，潛在地可用于治療許多炎性疾病，包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與節(jié)段性回腸炎。PCT國際公開WO 04/075 840揭示選擇性非類固醇糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑，具有作為消炎劑的潛在用途，關(guān)于副作用、功效及毒性，其具有勝過糖皮質(zhì)激素配體的優(yōu)點(diǎn)。PCT國際公開WO 03/086294揭示1H-苯并[f]吲唑-5-基衍生物，作為選擇性糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑，潛在地可用于治療許多炎性疾病，包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與節(jié)段性回腸炎。PCT國際公開WO 03/061651與其相應(yīng)的美國專利申請公開2005/0054700揭示糖皮質(zhì)激素受體的非類固醇配體，潛在地可用于治療代謝與炎性疾病。PCT國際公開WO 99/33786揭示三苯基丙酰胺化合物，具有治療炎性疾病的潛在用途。PCT國際公開WO 00/66522描述非類固醇化合物，作為糖皮質(zhì)激素受體的選擇性調(diào)節(jié)劑，潛在地可用于治療代謝與炎性疾病。PCT國際公開WO 99/41256描述糖皮質(zhì)激素受體的四環(huán)狀調(diào)節(jié)劑，潛在地可用于治療免疫、自身免疫及炎性疾病。美國專利5,688,810描述多種非類固醇化合物，作為糖皮質(zhì)激素及其他類固醇受體的調(diào)節(jié)劑。PCT國際公開WO 99/63976描述非類固醇、肝臟選擇性糖皮質(zhì)激素拮抗劑，潛在地可用于治療糖尿病。PCT國際公開WO 00/32584揭示具有消炎活性與在消炎與代謝作用間的解離作用的非類固醇化合物。PCT國際公開WO 98/54159描述非類固醇循環(huán)地被取代的酰基?；桨罚哂谢旌现屑に嘏c雄激素活性。美國專利4,880,839描述?；；桨肪哂写僭谢钚?。與EP 253503揭示?；；桨肪哂锌剐奂に匦再|(zhì)。PCT國際公開WO 97/27852描述作為法尼基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑的酰胺類。
2，2，2-三氟-1，1-雙-[1-(1-丙基丁基)-1H-吲哚-5-基]乙醇已被報(bào)告作為5-溴-1-(1-丙基丁基)-1H-吲哚與三氟乙酸酐在金屬鹵素交換條件下縮合的副產(chǎn)物(H.Takami等人，Heterocycles，1999，51，第1119-1124頁)。4，4，4-三氟-3-羥基-3-[1-(1-丙基丁基)-1H-吲哚-5-基]丁酸乙酯已被揭示作為在溴代乙酸乙酯與2，2，2-三氟-1-[1-(1-丙基丁基)-1H-吲哚-5-基]乙酮間的Reformatsky反應(yīng)的產(chǎn)物(H.Takami等人，Med.Chem.Res.EN 1999，9(4)，第239-248頁)。
在結(jié)合檢測中發(fā)現(xiàn)會(huì)與糖皮質(zhì)激素受體交互作用的化合物，可為激動(dòng)劑或拮抗劑?；衔锏募?dòng)劑性質(zhì)可在上述反式激活作用或反式阻抑作用檢測中評估。在由可用糖皮質(zhì)激素藥物在炎性與免疫疾病上顯示的功效及其不利的副作用下，仍然需要新穎糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)劑，其具有相對于類固醇受體家族其他成員的選擇性，及反式激活作用與反式阻抑作用活性的解離?；蛘?，可發(fā)現(xiàn)化合物具有拮抗劑活性。如上文所述，糖皮質(zhì)激素刺激肝臟中葡萄糖的產(chǎn)生。通過糖皮質(zhì)激素過量引起的增加的葡萄糖產(chǎn)生，可使已有的糖尿病更為惡化，或觸發(fā)潛伏的糖尿病。因此，被發(fā)現(xiàn)是為拮抗劑的糖皮質(zhì)激素受體的配體，可用于尤其是治療或預(yù)防糖尿病。
發(fā)明概述本發(fā)明是涉及式(IA)化合物
其中 R1為芳基、雜芳基或C3-C7環(huán)烷基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-C3烷基、羥基、鹵素、氧代、甲氧基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被甲基單-或二取代，或甲硫基(thiomethyl)其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜； R2為氫或鹵素； A與B各自獨(dú)立為CH或N； C與E各自獨(dú)立為化學(xué)鍵或-CH2-； D為CR4R5-，其中R4為-CF3，且R5為-OH；及 R3為C1-C6烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、NR6R7、OR8或SR9，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中，R3的各取代基獨(dú)立地為芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；⑼檠豸驶?、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；⒎减；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、氨基磺?；?、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、?；?、C1-C5烷基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、C1-C5環(huán)烷基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R6為氫或C1-C3烷基，且 R7，R8及R9各自獨(dú)立為C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；?、烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷酰基、芳?；1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺?；1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R7，R8及R9的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜芳基、雜環(huán)基、?；?、C1-C5烷基、 C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺?；1-C5二烷基氨基磺?；1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明的一方面包括式(IA)化合物，其中 R1為芳基或雜芳基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自羥基、鹵素或氧代； R2為氫；及 C為化學(xué)鍵，且E為化學(xué)鍵或-CH2-，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明的一方面包括式(IA)化合物，其中 R1為苯基，任選地被一至三個(gè)鹵素基團(tuán)取代； A為N； B為CH；且 R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉、N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉、NR6R7、OR8或SR9基團(tuán)，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、雜芳基、雜環(huán)基、?；1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，C1-C5烯基、羧基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R6為氫或甲基，且 R7，R8及R9各自獨(dú)立為苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、喹啉、異喹啉或吲哚基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，上述具體實(shí)施方案的一方面包括式(IA)化合物，其中 R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉、N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺或1，2，3，4-四氫喹啉，其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C1-C5烯基、羧基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-C5烷基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或 C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
根據(jù)本發(fā)明式(IA)的代表性化合物是以表IA隨文附上，其中欄A為根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)命名法的化合物名稱，而欄B為其相應(yīng)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
優(yōu)選的式(IA)化合物包括下列 1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，5-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，5-三甲基苯基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，6-三甲基苯基)乙醇； 1-(4-叔丁基-2，6-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，5-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基-3，5-二甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，5-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(2-嗎啉-4-基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-聯(lián)苯-2-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(2-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-2-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1，1，1-三氟-3-吲哚-1-基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙基]-1H-吲哚-3-腈； 3-(3，4-二氫-2H-喹喔啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-苯基-3-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-苯硫基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-苯氧基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(6-氟吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-(3-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-3-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-7-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)乙醇； 4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-甲酸叔丁基酯； 1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； N-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯基}乙酰胺； 1-甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-喹啉-2-酮； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 3-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇； 3-羥基-4-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丁腈； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]乙醇； 2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； N-甲基-2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； 1-[1-(2-環(huán)丙基-2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(7-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-氰基乙基)酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)甲基酰胺； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氨基甲?；谆０?； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氰基甲基酰胺； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲磺酰胺； 3-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇； 1-芐基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯； 2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]乙醇； N-甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； N-氰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； N-氨基甲酰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； 1-嗎啉-4-基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酮； 1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯； 1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺； 1-(2，3-二羥基丙基)-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚； 2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-4-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(4-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(2，5-二甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(6-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(7-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(4-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-5-腈； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-腈； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-3-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-呋喃-2-基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嘧啶-5-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-{6-[(2-甲氧基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[6-(2-甲氧基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]乙醇； 1-{6-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-[6-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-[5-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-[6-溴-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； N-氨基甲?；谆?N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-氨基甲?；谆?2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-(2-甲氧基乙基)-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-氰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； 2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(茚滿-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(7-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯氧基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯氧基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯氧基丙-2-醇； 3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(異喹啉-7-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-苯基氨基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-甲氧基-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸乙基酯； 1，1，1-三氟-3-(4-咪唑-1-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-2-基氧)丙-2-醇； 2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯氧基丙-2-醇； 3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯氧基丙-2-醇； 3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯氧基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇； 3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇； 3-甲氧基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸乙基酯； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯基氨基苯氧基)丙-2-醇； N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯基)丁酰胺； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲硫基苯氧基)丙-2-醇； 5-乙?；?2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸甲基酯； 3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇； 3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(吖啶-4-基氧)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)丙-2-醇； 2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(4-溴-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，5-三氟苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}茚滿-1-酮； 5-溴-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-7-基氧)丙-2-醇； 3-(3，4-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(4-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 4-甲基-7-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-1-苯并吡喃-2-酮； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 3-(2，3-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-1-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-苯基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基硫基]-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 6-甲基-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-4-三氟甲基煙堿腈(nicotinonitrile)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(2-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇； 3-(4-溴-2-三氟甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(4-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-4-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-2-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，5-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(3，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-雙-三氟甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 3-(3，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-乙氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯基}乙酰胺； 3-(4-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-硝基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯基硫基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯基硫基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯基硫基丙-2-醇； 3-(3-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(5-叔丁基-2-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-氯-6-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 3-[2-(4-氯苯基)吲哚-1-基]-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 3-(4-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-3-(6-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯； 2，2，2-三氟-1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮； 1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； N-[2-(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺； 3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (2-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[2-(4-氟苯基)吲哚-1-基]丙-2-醇； 3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； (5-芐氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-腈； 3-(5-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-腈； 3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-苯基吲哚-1-基)丙-2-醇； (2-苯基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇； 3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2，3-二甲基-5-硝基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯； 3-(2，3-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-腈； 1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮； 3-(3-二甲基氨基甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯； 2-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酰胺； 3-(5-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(5-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇； 3-(5，6-二甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；以及 5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
更優(yōu)選的式(IA)的化合物包括下述化合物 1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(6-氟吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-(3-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-3-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-7-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)乙醇； 4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-甲酸叔丁基酯； 1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； N-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯基}乙酰胺； 1-甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-喹啉-2-酮； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 3-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇； 3-羥基-4-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丁腈； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]乙醇； 2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； N-甲基-2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； 1-[1-(2-環(huán)丙基-2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(7-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-氰基乙基)酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)酰胺； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)甲基酰胺； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氨基甲?；谆０罚? 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氰基甲基酰胺； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲磺酰胺； 3-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇； 1-芐基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯； 2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]乙醇； N-甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； N-氰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； N-氨基甲酰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺； 1-嗎啉-4-基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酮； 1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯； 1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺； 1-(2，3-二羥基丙基)-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚； 2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-4-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(4-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(2，5-二甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(6-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(7-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-(4-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-5-腈； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-(6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-腈； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-3-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-呋喃-2-基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嘧啶-5-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-{6-[(2-甲氧基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[6-(2-甲氧基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]乙醇； 1-{6-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-[6-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-[5-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇； 1-[6-溴-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； N-氨基甲?；谆?N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-氨基甲?；谆?2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-(2-甲氧基乙基)-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-氰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； 2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(茚滿-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(7-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯氧基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯氧基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯氧基丙-2-醇； 3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(異喹啉-7-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-苯基氨基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-甲氧基-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸乙基酯； 1，1，1-三氟-3-(4-咪唑-1-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-2-基氧)丙-2-醇； 2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯氧基丙-2-醇； 3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基1丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯氧基丙-2-醇； 3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯氧基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇； 3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇； 3-甲氧基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸乙基酯； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯基氨基苯氧基)丙-2-醇； N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯基)丁酰胺； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲硫基苯氧基)丙-2-醇； 5-乙酰基-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸甲基酯； 3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇； 3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(吖啶-4-基氧)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)丙-2-醇； 2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(4-溴-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，5-三氟苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}茚滿-1-酮； 5-溴-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-7-基氧)丙-2-醇； 3-(3，4-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(4-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 4-甲基-7-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-1-苯并吡喃-2-酮； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 3-(2，3-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-1-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-苯基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基硫基]-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 6-甲基-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-4-三氟甲基煙堿腈； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(2-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇； 3-(4-溴-2-三氟甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(4-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-4-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(萘-2-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，5-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，6-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇； 3-(3，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-雙-三氟甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 3-(3，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3-乙氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(4-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯基}乙酰胺； 3-(4-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-硝基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯基硫基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯基硫基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯基硫基丙-2-醇； 3-(3-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，4-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(5-叔丁基-2-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-氯-6-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(2-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 3-[2-(4-氯苯基)吲哚-1-基]-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 3-(4-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-3-(6-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯； 2，2，2-三氟-1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮； 1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； N-[2-(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺； 3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (2-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[2-(4-氟苯基)吲哚-1-基]丙-2-醇； 3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； (5-芐氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-腈； 3-(5-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-腈； 3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-苯基吲哚-1-基)丙-2-醇； (2-苯基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇； 3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(2，3-二甲基-5-硝基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯； 3-(2，3-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-腈； 1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮； 3-(3-二甲基氨基甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； (1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯； 2-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酰胺； 3-(5-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 3-(5-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇； 3-(5，6-二甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇； 5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明還提供一種制備式(IA)化合物的方法
其中C為CH2，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，E為化學(xué)鍵，且A，B，R1，R2及R3均如上文定義，此方法包括 (a)使式(II)腈與適當(dāng)還原劑，例如氫化二異丙基鋁，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷中反應(yīng)，以提供式(III)醛
(b)使式(III)醛與[1，3]二硫雜環(huán)己烷-2-基三甲基甲硅烷(IV)，于適當(dāng)堿存在下，例如正-丁基鋰，在適當(dāng)溶劑例如THF中反應(yīng)，以提供式(V)硫代乙烯酮縮醛(thioketene acetal)
(c)使式(V)硫代乙烯酮縮醛與三乙基甲硅烷，于酸存在下，例如TFA，在溶劑例如二氯甲烷中反應(yīng)，而得式(VI)硫代縮酮
(d)使式(VI)硫代縮酮與碘化甲烷，在溶劑例如乙腈中反應(yīng)，以提供式(VII)醛
(e)使式(VII)醛與(三氟甲基)三甲基甲硅烷，于適當(dāng)氟源存在下，例如氟化四丁基銨，在適當(dāng)溶劑例如THF中反應(yīng)，以提供式(VIII)醇
(f)使式(VIII)醇，于Dess-Martin periodinane存在下，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷中氧化，以形成式(IX)酮
(g)使式(IX)酮與有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑，其中M為MgBr、MgCl或MgI，或與有機(jī)鋰試劑，其中M為Li，在適當(dāng)溶劑例如醚或THF中反應(yīng)，以形成式(IA)化合物
或者，式(IA)化合物，其中C為化學(xué)鍵，且A，B，D，E，R1，R2，及R3均如上文定義，可經(jīng)由從式(III)醛開始，且按照步驟(e)、(f)及(g)制成。
本發(fā)明還提供制備式(IA)化合物的方法，其中R3為NR6R7、OR8或SR9，C為CH2，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，E為CH2，且A，B，R1及R2均如上文定義，此方法包括 (a’)使式(IX)酮與式(XI)硫葉立德化合物，于適當(dāng)堿存在下，例如氫化鈉，在適當(dāng)溶劑例如THF中反應(yīng)，以提供式(XII)環(huán)氧化物
(b’)使式(XII)環(huán)氧化物與式(XIII)化合物R3H，任選地于堿存在下，例如氫化鈉，在適當(dāng)溶劑例如DMF中反應(yīng)，以提供式(IA)化合物?；蛘?，式(IA)化合物，其中C為化學(xué)鍵，且A，B，D，E，R1，R2及R3均如上文定義，可經(jīng)由從式(III)醛開始，且按照步驟(e)、(f)、(a’)及(b’)制成
或者，式(IA)化合物，其中C為CH2，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為化學(xué)鍵，可經(jīng)由從式(VII)醛開始，使用下述方法制成 (a”)使式(VII)醛與式(X)有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr、MgCl或MgI)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如醚或THF中反應(yīng)，以形成式(XIV)醇
(b”)使式(XIV)醇與Dess Martin periodinane試劑，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷或THF中氧化，以提供式(XV)酮
(c”)使式(XV)酮與(三氟甲基)三甲基甲硅烷，于適當(dāng)氟源存在下，例如氟化四丁基銨，在適當(dāng)溶劑例如THF中反應(yīng)，以提供式(IA)化合物。或者，式(IA)化合物，其中C為化學(xué)鍵，且A，B，D，E，R1，R2及R3均如上文定義，可經(jīng)由從式(III)醛開始，且按照步驟(a”)、(b”)及(c”)制成
本發(fā)明還涉及式(IB)化合物
其中 R1為芳基、雜芳基或C3-C7環(huán)烷基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-C3烷基、羥基、鹵素、氧代、甲氧基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被甲基單-或二取代，或甲硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜； R2為氫或鹵素； A與B各自獨(dú)立為CH或N； C與E各自獨(dú)立為化學(xué)鍵或-CH2-； D為CR4R5-，其中 R4為C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳環(huán)、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、碳環(huán)-C1-C8烷基、芳基-C1-C8烷基、芳基-C1-C8鹵代烷基、雜環(huán)基-C1-C8烷基、雜芳基-C1-C8烷基、碳環(huán)-C2-C8烯基、芳基-C2-C8烯基、雜環(huán)基-C2-C8烯基或雜芳基-C2-C8烯基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、C1-C3二烷基氨基羰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、硝基或C1-C3烷硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R4不能為三氟甲基，R5為-OH； R3為C1-C6烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、NR6R7、OR8或SR9，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R3的各取代基獨(dú)立地為芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；⑼檠豸驶?、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、芳?；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺酰基、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、酰基、C1-C5烷基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，C1-C5環(huán)烷基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R6為氫或C1-C3烷基，且 R7，R8及R9各自獨(dú)立為C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；?、烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、芳酰基、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺?；?、C1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺酰基、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R7，R8及R9的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜芳基、雜環(huán)基、?；?、C1-C5烷基、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺?；1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺酰基、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明的一方面包括式(IB)化合物，其中 R1為芳基或雜芳基，各基團(tuán)任選地被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自羥基、鹵素或氧代； R2為氫； C為化學(xué)鍵； E為化學(xué)鍵或-CH2-；及 D為-CR4R5-，其中 R4為C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C6環(huán)烷基、苯基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基、苯基-C1-C3烷基、苯基-C1-C3鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基-C2-C3烯基、苯基-C2-C3烯基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、C1-C3二烷基氨基羰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、硝基或C1-C3烷硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R4不能為三氟甲基，且 R5為-OH，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明的一方面包括式(IB)化合物，其中 R1為苯基，任選地被一至三個(gè)鹵素基團(tuán)取代； A為N； B為CH； D為-CR4R5-，其中 R4為C1-C5烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-甲基-或芐基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R4的各取代基獨(dú)立地為甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基或羥基，其中R4不能為三氟甲基，及 R5為-OH；且 R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉或N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉、NR6R7、OR8或SR9；各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、雜芳基、雜環(huán)基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，C1-C5烯基、羧基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R6為氫或甲基，且 R7，R8及R9各自獨(dú)立為苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、喹啉、異喹啉或吲哚基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
上述具體實(shí)施方案的一方面包括式(IB)化合物，其中 R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉或N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉，其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，C1-C5烯基、羧基或者C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜環(huán)基、C1-C5烷基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
根據(jù)本發(fā)明式(IB)的代表性化合物是以表IB隨文附上，其中欄A為根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)命名法的化合物名稱，而欄B為其相應(yīng)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
優(yōu)選的式(IB)化合物包括下列環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；環(huán)丙基-(3，5-二氯苯基)-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇； 1-環(huán)丙基-2-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-環(huán)丙基-2-(3，5-二氯苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-p-甲苯基乙醇； 1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-m-甲苯基乙醇；環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲醇；環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]苯基甲醇； 1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基丙-1-醇； 1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-H-唑-5-基)丙-1-醇； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲基丙-1-醇；以及 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-1-醇，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明還提供制備式(IB)化合物的方法
其中A，B，C，D，E，R1，R2及R3均如上文定義，此方法包括 (a)使式(II)腈與(XVI)有機(jī)金屬試劑R4-M，例如格林雅試劑(M為MgBr、MgCl或MgI)，在適當(dāng)溶劑例如THF或醚中反應(yīng)，以獲得式(XVII)酮
(b)使式(XVII)酮與式(X)有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr、MgCl或MgI)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如醚或THF中反應(yīng)，以提供式(IB)化合物
或者，式(IB)化合物，其中C為化學(xué)鍵或CH2，D為CR4R5(其中R5為OH)，及E為化學(xué)鍵，且A，B，R1，R2，R3及R4均如上文定義，其可經(jīng)由從式(XV)酮開始，使用下列步驟制成 (a’)使式(XV)酮與式(XVI)有機(jī)金屬試劑R4M，例如格林雅試劑(M為MgBr、MgCl或MgI)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如醚或THF中反應(yīng)，以提供式(IB)化合物
或者，式(IB)化合物，其中R3為NR6R7、OR8或SR9，C為化學(xué)鍵或CH2，D為CR4R5(其中R5為OH)，及E為CH2，且A，B，R1，R2及R4均如上文定義，可經(jīng)由從式(III)或(VII)醛開始而制成 (a”)使式(III)或(VII)醛與式(XVI)有機(jī)金屬試劑R4M，例如格林雅試劑(M為MgBr、MgCl或MgI)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如THF或醚中反應(yīng)，以獲得式(XVIII)醇
(b”)使式(XVIII)醇，于Dess-Martin periodinane存在下，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷中氧化，以形成式(XV)酮
(c”)使式(XIX)酮與式(XI)硫葉立德化合物，于適當(dāng)堿存在下，例如氫化鈉，在適當(dāng)溶劑例如THF中反應(yīng)，以提供式(XX)環(huán)氧化物
(d”)使式(XX)環(huán)氧化物與式(XIII)化合物R3H，無論是未使用或使用堿，例如氫化鈉，在適當(dāng)溶劑例如DMF中反應(yīng)，以提供式(IB)化合物
在本發(fā)明的另一方面，根據(jù)本發(fā)明的化合物被調(diào)配成藥物組合物，其包含有效量，優(yōu)選的為藥學(xué)上有效量的本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽，以及可藥用賦形劑或載體。
本發(fā)明還提供一種在患者中調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能的方法，此方法包括對該患者給藥有效量的根據(jù)本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明進(jìn)一步提供一種在需要該治療的患者中治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能介導(dǎo)的疾病狀態(tài)或癥狀的方法，此方法包括對該患者給藥有效量的可藥用的本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
此外，本發(fā)明還提供一種在需要該治療的患者中治療疾病狀態(tài)或癥狀的方法，該疾病狀態(tài)或癥狀選自II型糖尿病、肥胖、心血管疾病、高血壓、動(dòng)脈硬化、神經(jīng)病學(xué)疾病、腎上腺與垂體腫瘤及青光眼，此方法包括對該患者給藥有效量的可藥用的本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
本發(fā)明提供一種在需要該治療的患者中治療其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病的方法，此方法包括對該患者給藥有效量的可藥用的本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。在本發(fā)明的優(yōu)選的實(shí)施方案中，其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病，選自(i)肺病；(ii)風(fēng)濕疾病或自身免疫疾病或關(guān)節(jié)疾病(iii)過敏性疾病(iv)脈管炎疾病(v)皮膚病(vi)腎病(vii)肝病(viii)胃腸疾病(ix)直腸病學(xué)疾病(x)眼睛疾病(xi)耳、鼻及喉(ENT)區(qū)域的疾病(xii)神經(jīng)病學(xué)疾病(xiii)血液疾病(xiv)腫瘤疾病(xv)內(nèi)分泌疾病(xvi)器官與組織移植及移植物-抗-宿主疾病(xvii)嚴(yán)重的休克狀態(tài)(xviii)替代療法；及(xix)炎性起源的疼痛。在本發(fā)明的另一項(xiàng)優(yōu)選的實(shí)施方案中，其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病，選自I型糖尿病、骨關(guān)節(jié)炎、Guillain-Barre綜合征、經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈腔內(nèi)成形術(shù)后的再狹窄、阿爾茨海默病、急性與慢性疼痛、動(dòng)脈粥樣硬化、再灌注損傷、骨吸收疾病、充血性心力衰竭、心肌梗塞、熱損傷、創(chuàng)傷繼發(fā)的多重器官傷害、急性化膿性腦膜炎、壞死性小腸結(jié)腸炎以及與血液透析、白細(xì)胞清除術(shù)及粒細(xì)胞輸血相關(guān)的綜合征。
本發(fā)明進(jìn)一步提供在需要該治療的患者中治療上文所提及疾病狀態(tài)或癥狀的方法，這些方法包括相繼或同時(shí)對該患者給藥(a)有效量的可藥用的本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽；與(b)可藥用糖皮質(zhì)激素。
本發(fā)明進(jìn)一步提供一種在試樣中檢測糖皮質(zhì)激素受體功能的方法，其包括(a)使試樣與選擇量的根據(jù)本發(fā)明化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽接觸；與(b)檢測在試樣中結(jié)合糖皮質(zhì)激素受體的根據(jù)本發(fā)明化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽的量。在本發(fā)明的優(yōu)選的實(shí)施方案中，根據(jù)本發(fā)明的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽是以可檢測的標(biāo)記物標(biāo)記，該標(biāo)記物選自放射性標(biāo)記、熒光標(biāo)簽、化學(xué)發(fā)光標(biāo)簽、發(fā)色團(tuán)及自旋標(biāo)記。
本發(fā)明還提供一種在試樣或患者中使糖皮質(zhì)激素受體分布成像的方法，此方法包括(a)使試樣接觸或?qū)颊呓o藥具有可檢測標(biāo)記物的根據(jù)本發(fā)明化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽；(b)在試樣或患者中使用成像裝置，檢測具有可檢測標(biāo)記物而結(jié)合至糖皮質(zhì)激素受體的根據(jù)本發(fā)明化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽的空間分布與量，以獲得影像；及(c)在試樣中顯示具有可檢測標(biāo)記物而結(jié)合至糖皮質(zhì)激素受體的根據(jù)本發(fā)明化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽的空間分布與量的影像。在本發(fā)明的優(yōu)選的實(shí)施方案中，成像裝置選自放射性閃爍顯像(術(shù))，、核磁共振成像(MRI)、計(jì)算機(jī)(x線)斷層攝影術(shù)(CT掃描)或正電子發(fā)射斷層掃描術(shù)(PET)。
本發(fā)明還提供一種在試樣中供活體外診斷測定糖皮質(zhì)激素受體功能的試劑盒，其包含(a)診斷上有效量的本發(fā)明化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽；與(b)診斷試劑盒的使用說明書。
所使用術(shù)語與慣用法的定義此處未明確定義的術(shù)語，應(yīng)被給予本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員在明白公開內(nèi)容與上下文之后所給予的那些意義。但是，除非有相反的指定，否則當(dāng)使用于本專利說明書與隨文所附的權(quán)利要求中時(shí)，下列術(shù)語是具有所指示的意義，且符合下列慣用法。
A.化學(xué)命名法、術(shù)語及慣用法在下文所定義的基團(tuán)、原子團(tuán)或部分基團(tuán)中，碳原子數(shù)經(jīng)常被指定在緊接于基團(tuán)之前，例如C1-C10烷基指具有1至10個(gè)碳原子的烷基或基團(tuán)。應(yīng)用于任何含碳基團(tuán)的“低級”術(shù)語，指含有1至8個(gè)碳原子的基團(tuán)，按對該基團(tuán)的適當(dāng)方式(即環(huán)狀基團(tuán)必須具有至少3個(gè)原子以構(gòu)成環(huán))。一般而言，對于包含兩個(gè)或多個(gè)亞基團(tuán)的基團(tuán)而言，最后指稱的基團(tuán)是為基團(tuán)連接點(diǎn)，例如“烷基芳基”指式Alk-Ar-單價(jià)基團(tuán)，然而，“芳烷基”指式Ar-Alk單價(jià)基團(tuán)(其中Alk為烷基，而Ar為芳基)。此外，指稱單價(jià)基團(tuán)的術(shù)語的使用，在二價(jià)基團(tuán)為適當(dāng)?shù)那闆r中，將被解釋為指稱個(gè)別二價(jià)基團(tuán)，且反之還然。除非另有指明，否則術(shù)語控制與常規(guī)的穩(wěn)定原子價(jià)的常規(guī)的定義，是在所有化學(xué)式與基團(tuán)中被假設(shè)且實(shí)現(xiàn)。
“烷基”或“烷基團(tuán)”術(shù)語，指支鏈或直鏈飽和脂族烴單價(jià)基團(tuán)。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如甲基、乙基、正-丙基、1-甲基乙基(異丙基)、正-丁基、正-戊基、1，1-二甲基乙基(叔丁基)等。其可縮寫為“Alk”。
“烯基”或“烯基團(tuán)”術(shù)語，指含有至少一個(gè)碳-碳雙鍵的支鏈或直鏈脂族烴單價(jià)基團(tuán)。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如乙烯基、丙烯基、正-丁烯基、異丁烯基、3-甲基丁-2-烯基、正-戊烯基、庚烯基、辛烯基、癸烯基等。
“炔基”或“炔基團(tuán)”術(shù)語，指含有至少一個(gè)碳-碳叁鍵的支鏈或直鏈脂族烴單價(jià)基團(tuán)。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如乙炔基、丙炔基、正-丁炔基、2-丁炔基、3-甲基丁炔基、正-戊炔基、庚炔基、辛炔基、癸炔基等。
“亞烷基”或“亞烷基團(tuán)”術(shù)語，指具有所指定碳原子數(shù)的支鏈或直鏈飽和脂族烴二價(jià)基團(tuán)。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如亞甲基、亞乙基、亞丙基、正-亞丁基等，且可替代地且相當(dāng)?shù)赜诒疚闹斜硎緸?(烷基)-。
“亞烯基”或“亞烯基團(tuán)”術(shù)語，指具有所指定碳原子數(shù)及至少一個(gè)碳-碳雙鍵的支鏈或直鏈脂族烴二價(jià)基團(tuán)。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如亞乙烯基、亞丙烯基、正-亞丁烯基等，且可替代地且相當(dāng)?shù)赜诒疚闹斜硎緸?(烯基)-。
“亞炔基”或“亞炔基團(tuán)”術(shù)語，指含有至少一個(gè)碳-碳叁鍵的支鏈或直鏈脂族烴二價(jià)基團(tuán)。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如亞乙炔基、亞丙炔基、正-亞丁炔基、2-亞丁炔基、3-甲基亞丁炔基、正-亞戊炔基、亞庚炔基、亞辛炔基、亞癸炔基等，且可替代地且相當(dāng)?shù)赜诒疚闹斜硎緸?(炔基)-。
“烷氧基”或“烷氧基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkO-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基等。
“芳氧基”、“芳氧基團(tuán)”術(shù)語，指式ArO-單價(jià)基團(tuán)，其中Ar為芳基。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如苯氧基、萘氧基等。
“烷基羰基”、“烷基羰基團(tuán)”、“烷?；被颉巴轷；鶊F(tuán)”術(shù)語，指式AlkC(O)-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基或氫。
“芳基羰基”、“芳基羰基團(tuán)”、“芳酰基”或“芳?；鶊F(tuán)”術(shù)語，指式ArC(O)-單價(jià)基團(tuán)，其中Ar為芳基。
“?；被颉磅；鶊F(tuán)”術(shù)語，指式RC(O)-單價(jià)基團(tuán)，其中R為選自氫或有機(jī)取代基的取代基。舉例的取代基，包括烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基等。因此，該術(shù)語包括烷基羰基與芳基羰基。
“酰胺基”或“?；被毙g(shù)語，指式RC(O)N(R)-單價(jià)基團(tuán)，其中各R為選自氫或取代基團(tuán)的取代基。
“烷氧羰基”或“烷氧羰基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkO-C(O)-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。舉例的烷氧羰基，包括甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等。
“芳氧基羰基”或“芳氧基羰基團(tuán)”術(shù)語，指式ArO-C(O)-單價(jià)基團(tuán)，其中Ar為芳基。
“烷基羰基氧基”或“烷基羰基氧基團(tuán)”或“烷酰氧基”或“烷酰氧基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkC(O)O-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。
“芳基羰基氧基”或“芳基羰基氧基團(tuán)”或“芳?；趸被颉胺减；趸鶊F(tuán)”術(shù)語，指式ArC(O)O-單價(jià)基團(tuán)，其中Ar為芳基。
“烷基氨基羰基氧基”或“烷基氨基羰基氧基團(tuán)”術(shù)語，指式R2NC(O)O-單價(jià)基團(tuán)，其中各R獨(dú)立為氫或低級烷基。
“烷氧羰基氨基”或“烷氧羰基氨基團(tuán)”術(shù)語，指式ROC(O)NH-單價(jià)基團(tuán)，其中R為低級烷基。
“烷基羰基氨基”或“烷基羰基氨基團(tuán)”或“烷酰胺基”或“烷酰胺基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkC(O)NH-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。舉例的烷基羰基氨基，包括乙酰胺基(CH3C(O)NH-)。
“烷基氨基羰基氧基”或“烷基氨基羰基氧基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkNHC(O)O-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。
“氨基”或“氨基團(tuán)”術(shù)語，指-NH2基團(tuán)。
“烷基氨基”或“烷基氨基團(tuán)”術(shù)語，指式(Alk)NH-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。舉例的烷基氨基，包括甲基胺基、乙基胺基、丙基胺基、丁基氨基、叔丁基氨基等。
“二烷基氨基”或“二烷基氨基團(tuán)”術(shù)語，指式(Alk)(Alk)N-單價(jià)基團(tuán)，其中各Alk獨(dú)立地為烷基。舉例的二烷基氨基，包括二甲基胺基、甲基乙胺基、二乙基胺基、二丙基氨基、乙基丙胺基等。
“被取代的氨基”或“被取代的氨基團(tuán)”術(shù)語，指式-NR2單價(jià)基團(tuán)，其中各R獨(dú)立地為選自氫或特定的取代基(但其中兩個(gè)R不為氫)的取代基。舉例的取代基，包括烷基、烷酰基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基等。
“烷氧羰基氨基”或“烷氧羰基氨基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkOC(O)NH-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。
“脲基”或“脲基團(tuán)”術(shù)語，指式R2NC(O)NH-單價(jià)基團(tuán)，其中各R獨(dú)立地為氫或烷基。
“鹵素”或“鹵素基團(tuán)”術(shù)語，指氟、氯、溴或碘。
“鹵代”，指基團(tuán)的一或多個(gè)氫原子被鹵素基團(tuán)置換。
“鹵代烷基”或“鹵代烷基團(tuán)”術(shù)語，指支鏈或直鏈飽和脂族烴單價(jià)基團(tuán)，其中一或多個(gè)氫原子各自獨(dú)立被鹵原子置換。此術(shù)語是以下列基團(tuán)為例，例如氯甲基、1，2-二溴乙基、1，1，1-三氟丙基、2-碘丁基、1-氯-2-溴-3-氟戊基等。
“硫基”、“硫基團(tuán)”、“硫醚”或“硫醚基團(tuán)”術(shù)語，指式-S-二價(jià)基團(tuán)。
“烷硫基”或“烷硫基團(tuán)”術(shù)語，指式AlkS-單價(jià)基團(tuán)，其中Alk為烷基。舉例的基團(tuán)包括甲硫基、乙硫基、正-丙基硫基、異丙硫基、正-丁硫基等。
“芳硫基”或“芳基硫基”術(shù)語指式ArS-單價(jià)基團(tuán)，其中Ar為芳基。
“亞磺酰基”、“亞磺酰基團(tuán)”、“亞硫酰基”或“亞硫?；鶊F(tuán)”術(shù)語指式-SO-二價(jià)基團(tuán)。
“磺?；被颉盎酋；鶊F(tuán)”術(shù)語，指式-SO2-二價(jià)基團(tuán)。
“磺酰基氨基”或“磺酰基氨基團(tuán)”術(shù)語，指式-SO2NR-二價(jià)基團(tuán)，其中R為氫或取代基。
“胺基磺?；被颉鞍坊酋；鶊F(tuán)”術(shù)語，指式NR2SO2-單價(jià)基團(tuán)，其中R各自獨(dú)立為氫或取代基。
“碳環(huán)”或“碳環(huán)族基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定的脂族的3-至15-元單環(huán)狀或多環(huán)狀單價(jià)或二價(jià)基團(tuán)，僅由碳與氫原子組成，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10員雙環(huán)狀環(huán)。除非另有指明，否則碳環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。此術(shù)語包括環(huán)烷基(包括螺環(huán)烷基)、亞環(huán)烷基、環(huán)烯基、亞環(huán)烯基、環(huán)炔基及亞環(huán)炔基等。
“環(huán)烷基”或“環(huán)烷基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定的脂族的飽和3-至15-元單環(huán)狀或多環(huán)狀單價(jià)基團(tuán)，僅由碳與氫原子組成，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10-元雙環(huán)狀環(huán)。除非另有指明，否則環(huán)烷基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。舉例的環(huán)烷基，包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、環(huán)壬基、環(huán)癸基、降冰片烷基、金剛烷基、四氫萘基(四氫萘)、1-十氫萘基、雙環(huán)[2.2.2]辛烷基、1-甲基環(huán)丙基、2-甲基環(huán)戊基、2-甲基環(huán)辛基等。
“環(huán)烯基”或“環(huán)烯基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定的脂族的5-至15-元單環(huán)狀或多環(huán)狀單價(jià)基團(tuán)，具有至少一個(gè)碳-碳雙鍵，且僅由碳與氫原子組成，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10-元雙環(huán)狀環(huán)。除非另有指明，否則環(huán)烯基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。舉例的環(huán)烯基，包括環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、環(huán)庚烯基、環(huán)辛烯基、環(huán)壬烯基、環(huán)癸烯基、降冰片烯基、2-甲基環(huán)戊烯基、2-甲基環(huán)辛烯基等。
“環(huán)炔基”或“環(huán)炔基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定的脂族的8-至15-元單環(huán)狀或多環(huán)狀單價(jià)基團(tuán)，具有至少一個(gè)碳-碳叁鍵，且僅由碳與氫原子組成，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為8-至10-元單環(huán)狀或12-至15-元雙環(huán)狀環(huán)。除非另有指明，否則環(huán)炔基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。舉例的環(huán)炔基，包括環(huán)辛炔基、環(huán)壬炔基、環(huán)癸炔基、2-甲基環(huán)辛炔基等。
“亞環(huán)烷基”或“亞環(huán)烷基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定飽和脂族3-至15-元單環(huán)狀或多環(huán)狀二價(jià)基團(tuán)，僅由碳與氫原子組成，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10-元雙環(huán)狀環(huán)。除非另有指明，否則環(huán)烷基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。舉例的亞環(huán)烷基包括亞環(huán)戊基等。
“亞環(huán)烯基”或“亞環(huán)烯基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定的脂族的5-至15-元單環(huán)狀或多環(huán)狀二價(jià)基團(tuán)，具有至少一個(gè)碳-碳雙鍵，且僅由碳與氫原子組成，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10-元雙環(huán)狀環(huán)。除非另有指明，否則次環(huán)烯基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。舉例的次環(huán)烯基，包括次環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基、亞環(huán)庚烯基、亞環(huán)辛烯基、亞環(huán)壬烯基、亞環(huán)癸烯基、亞降冰片烯基、2-甲基亞環(huán)戊烯基、2-甲基亞環(huán)辛烯基等。
“芳基”或“芳基團(tuán)”術(shù)語，指6至14個(gè)碳原子的芳族碳環(huán)狀單價(jià)或二價(jià)基團(tuán)，具有單環(huán)(例如苯基或亞苯基)或多重縮合環(huán)(例如萘基或蒽基)。除非另有指明，否則芳基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)碳原子處被取代。舉例的芳基，包括苯基、萘基、蒽基、菲基、茚滿基、茚基、聯(lián)苯基等。其可縮寫為“Ar”。
“雜芳基”或“雜芳基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定的芳族5-至14-元單環(huán)狀或多環(huán)狀單價(jià)或二價(jià)基團(tuán)，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10-元雙環(huán)基團(tuán)，在環(huán)中具有一至四個(gè)獨(dú)立選自氮、氧及硫的雜原子，其中任何硫雜原子可任選地被氧化，而任何氮雜原子可任選地被氧化或季銨化。除非另有指明，否則雜芳基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)雜原子或碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)雜原子或碳原子處取代。舉例且優(yōu)選的雜芳基，包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、氮雜吲哚基、二氫吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、二氫苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氫苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并吡唑基、苯并哌喃酮、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、二氫喹啉基、四氫喹啉基、四氫喹喔啉基、異喹啉基、二氫異喹啉基、四氫異喹啉基、肉啉基、呔嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、喋啶基、咔唑基、吖啶基、菲嗪基、菲噻嗪基與菲嗪基、吖啶等。
“雜環(huán)”、“雜環(huán)基團(tuán)”、“雜環(huán)基”或“雜環(huán)基基團(tuán)”術(shù)語，指穩(wěn)定非芳族5-至14-元單環(huán)狀或多環(huán)狀單價(jià)或二價(jià)環(huán)，其可包含一或多個(gè)經(jīng)稠合或橋接的環(huán)，優(yōu)選的為5-至7-元單環(huán)狀或7-至10-元雙環(huán)狀環(huán)，在環(huán)中具有一至三個(gè)獨(dú)立選自氮、氧及硫的雜原子，其中任何硫雜原子可任選地被氧化，而任何氮雜原子可任選地被氧化或季銨化。除非另有指明，否則雜環(huán)基環(huán)可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)雜原子或碳原子處連接，且若被取代，則可在會(huì)得到穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)的任何適當(dāng)雜原子或碳原子處取代。舉例且優(yōu)選的雜環(huán)，包括吡咯啉基、吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、四氫吡喃基、四氫噻喃基、四氫呋喃基、六氫嘧啶基、六氫噠嗪基、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪1，2，3，4-四氫異喹啉、N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉等。
“本發(fā)明化合物”術(shù)語與相當(dāng)措辭，指包含如本文中所述的式(I)化合物，包括其互變異構(gòu)體、前藥、鹽，特別是可藥用鹽，與溶劑合物及水合物，在本文如此允許之處。一般且優(yōu)選的情況是，本發(fā)明化合物與指稱本發(fā)明化合物的化學(xué)式，應(yīng)明了僅包含其穩(wěn)定的化合物，且排除不穩(wěn)定的化合物，即使不穩(wěn)定的化合物可能被認(rèn)為是字面上被化合物化學(xué)式包含還然。同樣地，對中間體的指稱，無論其本身是否被要求保護(hù)，包含其鹽與溶劑合物，在本文如此允許之處。為清楚起見，當(dāng)上下文如此允許時(shí)，特定情況時(shí)常會(huì)在文中指出，但這些情況僅為說明性，且并不排除其他情況，當(dāng)上下文如此允許時(shí)。
“任選的”或“任選地”術(shù)語，指隨后所述的事件或狀況的可以或可以不發(fā)生，且該描述包括其中發(fā)生該事件或狀況的情況，及其中未發(fā)生的情況。例如，“任選地被取代的芳基”指芳基可以或可以不被取代，且說明書包括被取代的芳基與未具有取代基的芳基兩者。
“穩(wěn)定的化合物”或“穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)”術(shù)語，指化合物足夠穩(wěn)定而自反應(yīng)混合物中存在，分離至有用純度，且制劑成有效治療或診斷劑。例如，具有“懸垂價(jià)鍵”或?yàn)樘缄庪x子的化合物，并非本發(fā)明所包含的化合物。
“被取代”術(shù)語指基團(tuán)或部分基團(tuán)的原子上的任一個(gè)或多個(gè)氫，無論明確指定與否，是被選自所指示的取代基組的基團(tuán)取代，其條件是，不會(huì)超過原子的正常價(jià)鍵，且此取代會(huì)得到穩(wěn)定的化合物。若對取代基的連接是被顯示越過連接環(huán)中兩個(gè)原子的連接，則此種取代基可結(jié)合至環(huán)上的任何原子。當(dāng)列示取代基而未指出此種取代基所經(jīng)由而結(jié)合至化合物其余部分的原子時(shí)，則此種取代基可經(jīng)由此種取代基中的任何原子結(jié)合。例如，當(dāng)取代基為哌嗪基、哌啶基或四唑基時(shí)，除非另有指定，否則此種哌嗪基、哌啶基或四唑基，可經(jīng)由在此種哌嗪基、哌啶基或四唑基中的任何原子，結(jié)合至本發(fā)明化合物的其余部分。一般而言，當(dāng)任何取代基或基團(tuán)在任何組成或化合物中出現(xiàn)超過一次時(shí)，其在各存在處的定義是與其在每一個(gè)其他存在處的定義無關(guān)。因此，例如，若基團(tuán)顯示被0至2個(gè)R5取代，則此種基團(tuán)任選地被至高兩個(gè)R5基團(tuán)取代，且R5在每一存在處是獨(dú)立選自可能R5的經(jīng)定義清單。但是，所述的取代基及/或變數(shù)的此種組合，只有在此種組合會(huì)得到穩(wěn)定的化合物下才可允許。
在一項(xiàng)特殊具體實(shí)施例中，“約”或“大約”術(shù)語，指在特定數(shù)值或范圍的20％內(nèi)，優(yōu)選的為10％內(nèi)，且更優(yōu)選為5％內(nèi)。
本文中所述各反應(yīng)的產(chǎn)率是以理論產(chǎn)率的百分比表示。
B.鹽、前藥、衍生物及溶劑合物術(shù)語與慣用法 “前藥”或“前藥衍生物”術(shù)語，指母體化合物或活性藥物物質(zhì)以共價(jià)方式結(jié)合的衍生物或載體，其是在顯示其藥理學(xué)作用之前，經(jīng)歷至少一些生物轉(zhuǎn)變。一般而言，此種前藥具有可以代謝方式分裂的基團(tuán)，且在活體內(nèi)迅速地轉(zhuǎn)變，以產(chǎn)生母體化合物，例如通過血液中的水解作用，且一般包括母體化合物的酯類與酰胺類似物。前藥是以改善的化學(xué)穩(wěn)定性、改善的患者接受性與順應(yīng)性、改善的生物利用率、延長的作用期、改善的器官選擇性、改善的配方(例如增加的水溶解度)及/或降低的副作用(例如毒性)的目的經(jīng)調(diào)配。一般而言，前藥本身具有弱或無生物學(xué)活性，且在一般條件下為穩(wěn)定。前藥可使用本領(lǐng)域已知的方法，容易地制自母體化合物，例如在以下之中所述者，藥物設(shè)計(jì)與發(fā)展的教科書，Krogsgaard-Larsen與H.Bundgaard(編著)，Gordon & Breach，1991，特別是第5章“前藥的設(shè)計(jì)與應(yīng)用”；前藥的設(shè)計(jì)，H.Bundgaard(編著)，Elsevier，1985；前藥局部與眼部藥物傳輸，K.B.Sloan(編著)，Marcel Dekker，1998；酶學(xué)方法，K.Widder等人(編著)，第42卷，大學(xué)出版社，1985，特別是第309-396頁；Burrger氏醫(yī)藥化學(xué)與藥物發(fā)現(xiàn)，第5版，M.Wolff(編著)，John Wiley & Sons，1995，特別是第1卷與第172-178頁及第949-982頁；作為新穎傳輸系統(tǒng)的前藥，T.Higuchi與V.Stella(編著)，Am.Chem.Soc.，1975；在藥物設(shè)計(jì)中的生物可逆載體，E.B.Roche(編著)，Elsevier，1987，其每一件均以其全文并于本文供參考。
于本文中使用的“可藥用前藥”術(shù)語，指本發(fā)明化合物的藥，其是在安全可靠醫(yī)學(xué)判斷的范圍內(nèi)適用于與人類及低等動(dòng)物的組織接觸，而無不當(dāng)毒性、刺激、過敏性效應(yīng)等，伴隨著合理利益/風(fēng)險(xiǎn)比，及對于其所意欲的用途有效，以及在可能的情況下為兩性離子形式。
“鹽”術(shù)語指母體化合物的陰離子形式，或在母體化合物與適當(dāng)酸或堿之間為制備母體化合物的酸鹽或堿鹽的反應(yīng)的產(chǎn)物。本發(fā)明化合物的鹽可通過常規(guī)的化學(xué)方法，自含有堿性或酸性部分基團(tuán)的母體化合物合成。一般而言，鹽是經(jīng)由使游離態(tài)的堿或酸母體化合物與化學(xué)計(jì)量或與過量可形成所要鹽的無機(jī)或有機(jī)酸或堿，在適當(dāng)溶劑或各種溶劑組合中反應(yīng)而制成。
“可藥用鹽”術(shù)語，指本發(fā)明化合物的鹽，其是在安全可靠醫(yī)學(xué)判斷的范圍內(nèi)適用于與人類及低等動(dòng)物的組織接觸，而無不當(dāng)毒性、刺激性、過敏性效應(yīng)等。伴隨著合理利益/風(fēng)險(xiǎn)比，一般為水或油溶性或可分散性，及對于其所意欲的用途有效。此術(shù)語包括可藥用酸加成鹽與可藥用堿加成鹽。當(dāng)本發(fā)明化合物可以游離態(tài)的堿與鹽形式使用時(shí)，在實(shí)用上，此鹽形式的使用是相當(dāng)于此堿形式的使用。適當(dāng)鹽的清單，可參閱例如S.M.Birge等人，J.Pharm.Sci.，1977，66，第1-19頁，其是據(jù)此以其全文并于本文供參考。
“可藥用酸加成鹽”術(shù)語，指這些鹽是保持游離態(tài)的堿的生物有效性與性質(zhì)，且其在生物上或在其他方面不會(huì)是不期望的，與無機(jī)酸類形成，例如鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硫酸、氨基磺酸、硝酸、磷酸等，及與有機(jī)酸類形成，例如乙酸、三氯乙酸、三氟乙酸、己二酸、海藻酸、抗壞血酸、天門冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸、丁酸、樟腦酸、樟腦磺酸、肉桂酸、檸檬酸、二葡萄糖酸、乙烷磺酸、谷氨酸、乙醇酸、甘油磷酸、半硫酸、庚酸、己酸、甲酸、反丁烯二酸、2-羥基乙烷磺酸(羥乙磺酸)、乳酸、順丁烯二酸、羥基順丁烯二酸、蘋果酸、丙二酸、苯乙醇酸、1，3，5-三甲苯磺酸、甲烷磺酸、萘磺酸、煙酸、2-萘磺酸、草酸、雙羥萘酸、果膠酸、苯基乙酸、3-苯基丙酸、苦味酸、三甲基乙酸、丙酸、丙酮酸、柳酸、硬脂酸、琥珀酸、磺氨酸、酒石酸、對-甲苯磺酸、十一烷酸等。
“可藥用堿加成鹽”術(shù)語，指這些鹽是保持游離態(tài)的酸的生物有效性與性質(zhì)，且其在生物上或在其他方面不會(huì)是不期望的，與無機(jī)堿類形成，例如氨，或銨或金屬陽離子例如鈉、鉀、鋰、鈣、鎂、鐵、鋅、銅、錳、鋁等的氫氧化物、碳酸鹽或碳酸氫鹽。特別優(yōu)選的為銨、鉀、鈉、鈣及鎂鹽。衍生自可藥用有機(jī)無毒堿的鹽，包括以下的鹽，伯、仲及叔胺類，季銨化合物，被取代的胺類，包括天然生成的被取代胺類，環(huán)狀胺類，及堿性離子交換樹脂，例如甲胺、二甲胺、三甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺、異丙胺、三丙胺、三丁胺、乙醇胺、二乙醇胺、2-二甲胺基乙醇、2-二乙胺基乙醇、二環(huán)己基胺、賴氨酸、精氨酸、組氨酸、咖啡堿、海巴胺、膽堿、甜菜堿、乙二胺、葡萄糖胺、甲基葡萄糖胺、可可堿、嘌呤、哌嗪、哌啶、N-乙基哌啶、四甲基銨化合物、四乙基銨化合物、吡啶、N，N-二甲苯胺、N-甲基哌啶、N-甲基嗎啉、二環(huán)己基胺、二芐胺、N，N-二芐基苯乙胺、1-麻黃胺、N，N’-二芐基乙二胺、聚胺樹脂等。特別優(yōu)選有機(jī)無毒堿為異丙胺、二乙胺、乙醇胺、三甲胺、二環(huán)己基胺、膽堿及咖啡堿。
“溶劑合物”術(shù)語指化合物與一或多個(gè)溶劑分子的物理締合作用，或通過溶質(zhì)(例如式(I)化合物)與溶劑例如水、乙醇或乙酸所形成的可變化學(xué)計(jì)量的復(fù)合物。此物理締合作用可涉及不同程度的離子性與共價(jià)連接，包括氫鍵。在某些情況中，溶劑合物能夠分離，例如當(dāng)一或多個(gè)溶劑分子被并入結(jié)晶性固體的晶格中時(shí)。一般而言，所選擇的溶劑不會(huì)干擾溶質(zhì)的生物學(xué)活性。溶劑合物是包含溶液相與可分離的溶劑合物兩者。代表性溶劑合物，包括水合物、乙醇化物、甲醇化物等。
“水合物”術(shù)語指其中溶劑分子為H2O的溶劑合物。
如下文所討論的本發(fā)明化合物，包括其游離態(tài)的堿或酸，其鹽、溶劑合物及前藥，且可在其結(jié)構(gòu)中包含經(jīng)氧化的硫原子或季銨化的氮原子，盡管沒有明確地?cái)⑹龌蝻@示，特別是其可藥用形式。此種形式，特別是可藥用形式，被隨文所附的權(quán)利要求所包含。
C.異構(gòu)體術(shù)語與慣用法 “異構(gòu)體”術(shù)語，指具有相同原子數(shù)目與種類，且因此相同分子量，但關(guān)于其原子在空間上的排列或構(gòu)型不同的化合物，此術(shù)語包括立體異構(gòu)體與幾何異構(gòu)體。
“立體異構(gòu)體”或“光學(xué)異構(gòu)體”的術(shù)語，指穩(wěn)定的異構(gòu)體，其具有至少一個(gè)手性原子或限制旋轉(zhuǎn)，而導(dǎo)致垂直不對稱平面(例如某些聯(lián)苯類、丙二烯類及螺狀化合物)，并可使平面偏極光旋轉(zhuǎn)。由于不對稱中心及其他化學(xué)結(jié)構(gòu)存在于本發(fā)明化合物中，其可導(dǎo)致立體異構(gòu)現(xiàn)象，故本發(fā)明包含立體異構(gòu)體及其混合物。本發(fā)明化合物及其鹽是包含不對稱碳原子，且因此可以單一立體異構(gòu)體、外消旋物，及以對映異構(gòu)體與非對映異構(gòu)體的混合物存在。典型上，此種化合物是被制成外消旋混合物。但是，若需要，此種化合物可被制備成分離成純立體異構(gòu)體，即成為個(gè)別對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，或成為富含立體異構(gòu)體的混合物。如更詳細(xì)地在下文中所討論的那樣，化合物的個(gè)別立體異構(gòu)體是通過從含有所要手性中心的光學(xué)活性起始物質(zhì)合成，或通過制備手性異構(gòu)性產(chǎn)物的混合物，接著分離或拆分，例如轉(zhuǎn)化成非對映異構(gòu)體的混合物，接著分離或重結(jié)晶，層析技術(shù)，使用手性拆分劑，或在手性層析柱上直接分離對映異構(gòu)體而制成。特定立體化學(xué)的起始化合物是為無論是市購可得，或通過下文所述的方法制成，及通過本領(lǐng)域常規(guī)的技術(shù)拆分。
“對映異構(gòu)體”術(shù)語指一對彼此為不可重疊鏡像的立體異構(gòu)體。
“非對映立體異構(gòu)體”或“非對映異構(gòu)體”的術(shù)語，指彼此不為鏡像的光學(xué)異構(gòu)體。
“外消旋混合物”或“外消旋物”的術(shù)語，指含有相等部分的個(gè)別對映異構(gòu)體的混合物。
“非外消旋混合物”術(shù)語，指含有不相等部分的個(gè)別對映異構(gòu)體的混合物。
“幾何異構(gòu)體”術(shù)語，指穩(wěn)定異構(gòu)體，其是由于環(huán)繞雙鍵(例如順式-2-丁烯與反式-2-丁烯)或在環(huán)狀結(jié)構(gòu)(例如順式-1，3-二氯環(huán)丁烷與反式-1，3-二氯環(huán)丁烷)中的限制旋轉(zhuǎn)自由度所造成。由于碳-碳雙(烯烴)連接、C＝N雙鍵、環(huán)狀結(jié)構(gòu)等可存在于本發(fā)明化合物中，故本發(fā)明包含每一個(gè)由于環(huán)繞這些雙鍵與在這些環(huán)狀結(jié)構(gòu)中的取代基排列所造成的各種穩(wěn)定幾何異構(gòu)體及其混合物。取代基與異構(gòu)體是使用順/反慣用法或使用E或Z系統(tǒng)指稱，其中“E”術(shù)語指較高序取代基在該雙鍵的相反側(cè)上，而“Z”術(shù)語指較高序取代基在該雙鍵的同一側(cè)上。E與Z異構(gòu)現(xiàn)象的充分討論提供于J.March，高等有機(jī)化學(xué)反應(yīng)、機(jī)制及結(jié)構(gòu)，第4版，John Wiley & Sons，1992中，其是據(jù)此以其全文并于本文供參考。數(shù)項(xiàng)下述實(shí)施例是表示單一E異構(gòu)體、單一Z異構(gòu)體及E/Z異構(gòu)體的混合物。E與Z異構(gòu)體的測定可通過分析方法實(shí)現(xiàn)，例如x-射線結(jié)晶學(xué)、1H-NMR及13C-NMR。
一些本發(fā)明化合物可以一種以上的互變異構(gòu)形式存在。如上文所述，本發(fā)明化合物包括所有此種互變異構(gòu)體。
本領(lǐng)域公知化合物的生物學(xué)與藥理學(xué)活性對化合物的立體化學(xué)敏感。因此，例如，對映異構(gòu)體經(jīng)常顯示顯著不同的生物學(xué)活性，包括藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)上的差異，包括代謝作用、蛋白質(zhì)結(jié)合等，以及藥理學(xué)性質(zhì)上的差異，包括所顯示活性的類型，活性、毒性的程度等。因此，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將意識到，一種對映異構(gòu)體可較具活性或可顯示有利作用，當(dāng)相對于另一種對映異構(gòu)體富含或當(dāng)與另一種對映異構(gòu)體分離時(shí)。此外，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員將知道如何自此公開內(nèi)容與現(xiàn)有技術(shù)的知識，分離、富集或選擇性地制備本發(fā)明化合物的對映異構(gòu)體。
因此，雖然可使用藥物的外消旋形式，但其經(jīng)常比給藥等量手性異構(gòu)上純藥物較不有效；事實(shí)上，在一些情況中，對映異構(gòu)體可為藥理學(xué)上不活性，且僅只是充作單純稀釋劑。例如，雖然異丁苯丙酸(ibuprofen)已在先前以外消旋物給藥，但已證實(shí)只有異丁苯丙酸的S-異構(gòu)體是有效作為消炎劑(但是，在異丁苯內(nèi)酸的情況中，雖然R-異構(gòu)體為不活性，但其是在活體內(nèi)被轉(zhuǎn)化成S-異構(gòu)體，因此，此藥物的外消旋形式的作用速度是低于純S-異構(gòu)體)。此外，對映異構(gòu)體的藥理學(xué)活性可具有獨(dú)特的生物學(xué)活性。例如，S-青霉胺為慢性關(guān)節(jié)炎的治療劑，然而R-青霉胺卻有毒。事實(shí)上，一些經(jīng)純化的對映異構(gòu)體具有勝過外消旋物的優(yōu)點(diǎn)，因?yàn)橐褕?bào)告經(jīng)純化的個(gè)別異構(gòu)體與外消旋混合物比較，具有較快速的經(jīng)皮穿透速率。參閱，美國專利5,114,946與4,818,541。
因此，若一種對映異構(gòu)體相較于另一種對映異構(gòu)體，為藥理學(xué)上較具活性、較低毒性或在身體中具有優(yōu)選的分布，則優(yōu)先地給藥該對映異構(gòu)體是治療上較有益的。依此方式，經(jīng)歷治療的患者是曝露至較低藥物總劑量與較低劑量的可能有毒或另一種對映異構(gòu)體的抑制劑的對映異構(gòu)體。
純對映異構(gòu)體或所要對映異構(gòu)體過量(ee)或?qū)τ钞悩?gòu)體純度的混合物，其制備是通過本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員已知的許多(a)對映異構(gòu)體的分離或拆分，或(b)對映體選擇性合成方法中的一或多種或其組合實(shí)現(xiàn)。這些拆分方法一般是依賴手性辨識，且包括例如使用手性固定相的層析、對映體選擇性主體-客體復(fù)合、使用手性輔助劑的拆分或合成、對映體選擇性合成、酶與非酶動(dòng)力學(xué)拆分或自發(fā)性對映體選擇性結(jié)晶化作用。此種方法是一般性地公開于手性分離技術(shù)實(shí)用途徑(第2版)，G.Subramanian(編著)，Wiley-VCH，2000；T.E.Beesley與R.P.W.Scott，手性層析，John Wiley & Sons，1999；及Satinder Ahuja，通過層析的手性分離，Am.Chem.Soc.，2000中。此外，關(guān)于對映異構(gòu)體過量或純度的定量，有類似公知的方法，例如GC、HPLC、CE或NMR，以及絕對構(gòu)型與構(gòu)象的指定，例如CD ORD、X-射線結(jié)晶學(xué)或NMR。
一般而言，化學(xué)結(jié)構(gòu)或化合物的所有互變異構(gòu)體形式與異構(gòu)形式及混合物，無論是個(gè)別幾何異構(gòu)體或立體異構(gòu)體或外消旋或非外消旋混合物，均被包含，除非在化合物名稱或結(jié)構(gòu)中有明確指示特定立體化學(xué)或異構(gòu)形式。一般而言，當(dāng)外消旋混合物經(jīng)拆分時(shí)，一種對映異構(gòu)體為優(yōu)選的。
D.醫(yī)藥給藥與診斷及治療術(shù)語與慣用法 “患者”術(shù)語，包括人類與非人類哺乳動(dòng)物。
“有效量”術(shù)語，指根據(jù)本發(fā)明化合物的量，就其被給藥或使用而論，其是足以實(shí)現(xiàn)所要的作用或結(jié)果。根據(jù)上下文，有效量術(shù)語可包括藥學(xué)上有效量或診斷上有效量或與其同義。
“藥學(xué)上有效量”或“治療上有效量”的術(shù)語，指根據(jù)本發(fā)明化合物的量，當(dāng)其被給藥有需要的患者時(shí)，是足以實(shí)現(xiàn)該化合物對其具有利用性的疾病狀態(tài)、癥狀或病癥的治療。此種量是足以引出研究人員或臨床醫(yī)師所尋求的組織、系統(tǒng)或患者的生物學(xué)或醫(yī)學(xué)效應(yīng)。構(gòu)成治療上有效量的根據(jù)本發(fā)明化合物量，根據(jù)一些因素而改變，例如化合物及其生物學(xué)活性、用于給藥的組合物、給藥時(shí)間、給藥途徑、化合物排泄速率、治療延續(xù)時(shí)間、被治療的疾病狀態(tài)或病癥類型及其嚴(yán)重性、與本發(fā)明化合物合并或同時(shí)使用的藥物，以及患者的年齡、體重、一般健康狀態(tài)、性別及飲食。此種治療上有效量可常規(guī)地地由本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員關(guān)于其自有知識、現(xiàn)有技術(shù)及本公開內(nèi)容做決定。
“診斷上有效量”術(shù)語，指根據(jù)本發(fā)明化合物的量，當(dāng)其被使用于診斷方法、裝置或檢測中時(shí)，是足以實(shí)現(xiàn)該診斷方法、裝置或檢測所必須的所要診斷效果或所要生物學(xué)活性。此種量是足以在診斷方法、裝置或檢測中引出生物學(xué)或醫(yī)學(xué)效應(yīng)，其可包括在患者中或在活體外或活體內(nèi)組織或系統(tǒng)中的生物學(xué)或醫(yī)學(xué)效應(yīng)，其是為研究人員或臨床醫(yī)師所尋求的。構(gòu)成診斷上有效量的根據(jù)本發(fā)明化合物量，根據(jù)一些因素而改變，例如化合物及其生物學(xué)活性，所使用的診斷方法、裝置或檢測，用于給藥的組合物、給藥時(shí)間、給藥途徑、化合物排泄速率、給藥延續(xù)時(shí)間、與本發(fā)明化合物合并或同時(shí)使用的藥物及其他化合物，且若患者為診斷給藥的對象，則為患者的年齡、體重、一般健康狀態(tài)、性別及飲食。此種診斷上有效量可常規(guī)地地由一般本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員，關(guān)于其自有知識、現(xiàn)有技術(shù)及本公開內(nèi)容做決定。
“調(diào)節(jié)”術(shù)語，指化合物改變糖皮質(zhì)激素受體功能的能力，通過例如結(jié)合至糖皮質(zhì)激素受體并刺激或抑制其功能性效應(yīng)。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“調(diào)節(jié)劑”術(shù)語，指調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能的化合物。因此，調(diào)節(jié)劑包括但不限于激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑、拮抗劑及部分拮抗劑。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“激動(dòng)劑”術(shù)語，指當(dāng)結(jié)合至糖皮質(zhì)激素受體時(shí)，會(huì)提高或增加糖皮質(zhì)激素受體功能的化合物。因此，激動(dòng)劑包括部分激動(dòng)劑與完全激動(dòng)劑。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“完全激動(dòng)劑”術(shù)語，指從糖皮質(zhì)激素受體引起最大刺激效應(yīng)的化合物，即使當(dāng)有多余(未被占用)糖皮質(zhì)激素受體存在時(shí)還然。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“部分激動(dòng)劑”術(shù)語，指不能從糖皮質(zhì)激素受體引起最大刺激效應(yīng)的化合物，即使在足以使存在的糖皮質(zhì)激素受體飽和的濃度下還然。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“拮抗劑”術(shù)語，指直接或間接抑制或壓抑糖皮質(zhì)激素受體功能的化合物。因此，拮抗劑包括部分拮抗劑與完全拮抗劑。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“完全拮抗劑”術(shù)語，指從糖皮質(zhì)激素受體引起最大抑制效應(yīng)的化合物，即使當(dāng)有多余(未被占用)糖皮質(zhì)激素受體存在時(shí)還然。
在描述根據(jù)本發(fā)明化合物的上下文中，“部分拮抗劑”術(shù)語，指不能從糖皮質(zhì)激素受體引起最大抑制效應(yīng)的化合物，即使在足以使存在的糖皮質(zhì)激素受體飽和的濃度下還然。
“進(jìn)行治療”或“治療”的術(shù)語指患者中疾病狀態(tài)的治療，且包括 (i)預(yù)防疾病狀態(tài)在患者中發(fā)生，特別是當(dāng)此種患者是于遺傳上或其他方面易罹患此疾病狀態(tài)，但尚未被診斷為具有該疾病時(shí)； (ii)抑制或改善患者中的疾病狀態(tài)，即遏制或減慢其發(fā)展；或 (iii)減輕患者中的疾病狀態(tài)，即造成疾病狀態(tài)的退化或治愈。
制備式(IA)與式(IB)化合物的一般合成方法本發(fā)明還提供制備式(IA)與(IB)化合物的方法。在所有流程中，除非另有指定，否則在下文化學(xué)式中的A，B，C，D，E，R1，R2及R3，將具有上文所述本發(fā)明式(IA)及(IB)中的A，B，C，D，E，R1，R2及R3的意義。在本發(fā)明化合物制備中所使用的中間體，或者市購可得，或容易地通過本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員已知的方法制備。
最適宜反應(yīng)條件與反應(yīng)時(shí)間可依所使用的特定反應(yīng)物而改變。除非另有指明，否則溶劑、溫度、壓力及其他反應(yīng)條件可容易地由本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員選擇。特定步驟提供于合成實(shí)施例部分中。典型地，若需要，則反應(yīng)進(jìn)展可通過薄層層析法(TLC)監(jiān)控，而中間體與產(chǎn)物可于硅膠上通過層析及/或通過重結(jié)晶純化。
式(IA)化合物可通過流程I中所概述的方法制備。

流程I 如流程I中所示，腈以適當(dāng)還原劑，例如氫化二異丙基鋁，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷或THF中還原，以產(chǎn)生醛(III)。醛類的縮合為本領(lǐng)域的常規(guī)，且[1，3]二硫雜環(huán)己烷-2-基三甲基甲硅烷陰離子可與醛(III)，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中縮合，以提供硫代乙烯酮縮醛(V)。硫代乙烯酮縮醛(V)的雙鍵，在三乙基甲硅烷與適當(dāng)酸例如TFA存在下，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷中的還原作用，提供硫代縮醛(VI)。硫代縮醛(VI)在碘甲烷存在下，在適當(dāng)溶劑例如乙腈中的脫保護(hù)，提供醛(VII)。對醛的親核性加為本領(lǐng)域常規(guī)，且三氟甲基陰離子可被加入醛(VII)中，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中，提供仲醇(VIII)。醇(VIII)于適當(dāng)氧化劑例如Dess-Martin periodinane或二氧化錳存在下，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷或丙酮中的氧化作用，提供酮(IX)。酮(IX)與適當(dāng)有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中反應(yīng)，提供所要的式(IA)化合物，其中C為CH2，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為化學(xué)鍵。或者，式(IA)化合物，當(dāng)C為化學(xué)鍵，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為化學(xué)鍵，可經(jīng)由從醛(III)開始，且按照流程I中所示的步驟(f)、(g)及(h)制成。
酮(IX)與硫葉立德化合物，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中反應(yīng)，提供環(huán)氧化物(XII)。環(huán)氧化物的分裂是為本領(lǐng)域常規(guī)，且可通過親核劑或有機(jī)金屬試劑加成實(shí)現(xiàn)。環(huán)氧化物(XII)可通過添加有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中分裂。環(huán)氧化物(XII)的分裂還可經(jīng)由與親核劑R3H，例如胺類(其中R3為NR6R7)、醇類(其中R3為OR8)或硫醇類(其中R3為SR9)，無論使用或未使用堿，在適當(dāng)溶劑例如DMF或DMSO中反應(yīng)而實(shí)現(xiàn)，以提供式(IA)化合物，其中C為CH2，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為CH2。或者，式(IA)化合物，其中C為化學(xué)鍵，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為CH2，可經(jīng)由以醛(III)開始，且按照流程I中所示的步驟(f)、(g)、(i)及(j)獲得。
醛(VII)與適當(dāng)有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中反應(yīng)，提供仲醇(XIV)。醇(XIV)于適當(dāng)氧化劑例如Dess-Martin periodinane存在下，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷或丙酮中的氧化作用，提供酮(XV)。酮(XV)與(三氟甲基)三甲基甲硅烷，于適當(dāng)氟源例如氟化四丁基銨存在下，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中的反應(yīng)，提供式(IA)化合物，其中C為CH2，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為化學(xué)鍵?；蛘?，式(IA)化合物，其中C為化學(xué)鍵，D為CR4R5(其中R4為CF3，且R5為OH)，及E為化學(xué)鍵，可經(jīng)由以醛(III)開始，且按照流程I的步驟(e)、(k)及(l)獲得。
式(IB)化合物可經(jīng)由流程II中所概述的方法制成。

流程II 腈與格林雅試劑的反應(yīng)是為本領(lǐng)域常規(guī)。如流程II中所示，腈(II)與格林雅試劑R4M(M為MgBr或MgCl)，在適當(dāng)溶劑例如THF或醚中反應(yīng)，提供酮(XVII)。酮(XVII)與有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如THF或醚中反應(yīng)，提供式(IB)化合物。
式(IB)化合物還可通過流程III中所概述的方法制成。

流程III 如流程III中所示，醛(VII)與適當(dāng)有機(jī)金屬試劑R4M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中反應(yīng)，提供仲醇(XVIII)。醇(XVIII)于適當(dāng)氧化劑例如Dess-Martin periodinane存在下，在適當(dāng)溶劑例如二氯甲烷或丙酮中的氧化作用，提供酮(XIX)。酮(XIX)與適當(dāng)有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中反應(yīng)，提供式(IB)化合物，其中C為CH2，D為CR4R5(R5為OH)，及E為化學(xué)鍵。
酮(XIX)與硫葉立德化合物，在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中反應(yīng)，提供環(huán)氧化物(XX)。環(huán)氧化物(XX)可通過與有機(jī)金屬試劑R3M，例如格林雅試劑(M為MgBr或MgCl)，或有機(jī)鋰試劑(M為Li)在適當(dāng)溶劑例如THF或乙醚中的加成分裂。環(huán)氧化物(XX)的分裂還可經(jīng)由與親核劑R3H，例如胺類(其中R3為NR6R7)、醇類(其中R3為OR8)或硫醇類(其中R3為SR9)，無論使用或未使用堿，在適當(dāng)溶劑例如DMF或DMSO中反應(yīng)而實(shí)現(xiàn)，以提供式(IB)化合物，其中C為CH2，D為CR4R5(其中R5為OH)，及E為CH2?；蛘撸?IB)化合物，其中C為化學(xué)鍵，D為CR4R5(其中R5為OH)，及E為CH2?？山?jīng)由以酮(XVII)開始，且按照步驟(d)與(e)獲得。
一種制備苯并三唑腈(XXV)與苯并咪唑腈(XXVI)的方法是概述于流程IV中。

流程IV 如流程IV中所概述，任選地被取代的氯硝基苯甲腈(XXI)是與任選地被取代的苯胺(XXII)，于二異丙基乙胺存在下，在適當(dāng)溶劑例如DMF或DMA中反應(yīng)，以提供任選地被取代的氨基硝基苯甲腈(XXIII)。胺基硝基苯甲腈(XXIII)是于氫轉(zhuǎn)移條件下被還原成相應(yīng)二氨基苯甲腈(XXIV)。任選地被取代的二氨基苯甲腈(XXIV)是與硝酸鈉，在乙酸中反應(yīng)，以提供任選地被取代的苯并三唑(XXV)。將任選地被取代的二胺基苯甲腈(XXIV)與原甲酸三甲酯，于適當(dāng)酸例如對-甲苯磺酸存在下加熱，以提供任選地被取代的苯并咪唑(XXVI)。
吲唑腈(II)，其中A為N，且B為CH，是根據(jù)Hall等人，Syn.Commun.，1997，27(7)，第1199-1207頁的已知步驟制成。吲哚腈(II)，其中A為CH，且B為CH，是根據(jù)Antilla等人，J.Am.Chem.Soc.，2002，124，第11684-11688頁的已知步驟制成。
為使本發(fā)明更充分地被了解，公開了下述實(shí)施例。這些實(shí)施例是為達(dá)說明本發(fā)明具體實(shí)施例的目的，而非欲被解釋為以任何方式限制本發(fā)明的范圍，因?yàn)椋绫绢I(lǐng)域的普通技術(shù)人員所明了，特定試劑或條件可按個(gè)別化合物的需要而經(jīng)修正。所使用的起始物質(zhì)或者市購可得，或容易地由本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員制自市購可得物質(zhì)。
實(shí)施方式實(shí)驗(yàn)實(shí)施例實(shí)施例12，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇
步驟(a)在0℃下，向1-苯基-1H-吲唑-5-腈(12.58克，57.38毫摩爾)在300毫升CH2Cl2中的溶液內(nèi)，添加DIBAL-H(1M，在THF中，80.33毫升，80.33毫摩爾)。將所形成的黃色懸浮液攪拌2小時(shí)，然后，倒入150毫升冷1N HCl溶液中。使兩相系統(tǒng)冷卻至0℃，接著，通過添加飽和碳酸氫鈉(NaHCO3)水溶液堿化至pH 8。將水層以三份各100毫升的CH2Cl2萃取。使合并的有機(jī)相以硫酸鈉(Na2SO4)干燥，過濾，然后真空濃縮。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-80％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1-苯基-1H-吲唑-5-甲醛，為淡黃色固體(8.8克，69％產(chǎn)率；M+H+223)。
步驟(b)在0℃下，向1-苯基-1H-吲唑-5-甲醛(6.0克，27.0毫摩爾)在50毫升THF中的溶液內(nèi)，添加TMSCF3在THF(4.5毫升，31.8毫摩爾)中的溶液。將所形成的淡黃色溶液在0℃下攪拌15分鐘，然后，添加氟化四丁基銨(TBAF)(1M，在THF中，7.8毫升，7.8毫摩爾)。使反應(yīng)混合物溫?zé)嶂潦覝?，接著，再攪?4小時(shí)。使THF真空蒸發(fā)，且使所形成的殘留物溶于100毫升EtOAc中，以三份各25毫升水，及一份25毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以80％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇，為淡黃色固體(7.1克，88.0％產(chǎn)率；M+H+293)。
步驟(c)使Dess-Martin periodinane(11.9克，28.0毫摩爾)與2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(7.0克，24.0毫摩爾)在100毫升CH2Cl2中的懸浮液在室溫下攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物添加至150毫升己烷中，且將所形成的白色沉淀物經(jīng)過CELITE助濾劑的墊片過濾。將合并的有機(jī)溶液以三份各25毫升的飽和碳酸氫鈉水溶液與25毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮，為白色固體(6.3克，91.0％產(chǎn)率；M+H+291)。
步驟(d)在室溫下，向2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮(50.0毫克，0.2毫摩爾)在0.5毫升THF中的溶液內(nèi)，添加苯基溴化鎂(1.0M，1.0毫升，1.0毫摩爾)。將溶液在此溫度下攪拌12.0小時(shí)。以2毫升飽和氯化銨(NH4Cl)水溶液與3.0毫升水，使反應(yīng)中止。將水層以三份各5毫升EtOAc萃取，且使合并的有機(jī)層以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇，為白色固體(51.0毫克，80％產(chǎn)率；M+H+369)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例1步驟(d)所說明的步驟，使用相應(yīng)的格林雅或等效的有機(jī)金屬試劑合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(72％，M+H+445)； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(63％，M+H+405)； 1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(82％，M+H+405)； 1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(66％，M+H+421)； 1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(72％，M+H+417)； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(69％，M+H+403)； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(75％，M+H+421)； 1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(68％，M+H+421)； 1-(3，5-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(48％，M+H+438)； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(80％，M+H+419)； 2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(69％，M+H+387)； 2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(74％，M+H+433)； 1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(76％，M+H+427)； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(26％，M+H+427)； 2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(55％，M+H+387)； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(83％，M+H+401)； 1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(39％，M+H+413)； 1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(76％，M+H+403)； 2，2，2-三氟-1-(3-嗎啉-4-基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(78％，M+H+468)； 2，2，2-三氟-1-(4-嗎啉-4-基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(59％，M+H+468)； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，5-三甲基苯基)乙醇(80％，M+H+411)； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，6-三甲基苯基)乙醇(83％，M+H+411)； 1-(4-叔丁基-2，6-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(20％，M+H+453)； 2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(79％，M+H+399)； 1-(3，5-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(67％，M+H+397)； 2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基-3，5-二甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(73％，M+H+427)； 2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(65％，M+H+399)； 1-(3，4-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(73％，M+H+397)； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(70％，M+H+417)； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(77％，M+H+417)； 1-(2，5-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(89％，M+H+429)； 2，2，2-三氟-1-(2-嗎啉-4-基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(76％，M+H+468)； 1-聯(lián)苯-2-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(73％，M+H+445)； 1-(2，5-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(89％，M+H+429)； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(86％，M+H+437)； 2，2，2-三氟-1-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(82％，M+H+449)； 2，2，2-三氟-1-萘-2-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(73％，M+H+419)； 2，2，2-三氟-1-(2-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(47％，M+H+433)； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(43％，M+H+425)；以及 2，2，2-三氟-1-(6-氟吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(35％，M+H+388)。
拆分成(+)-與(-)對映異構(gòu)體是通過手性HPLC在CHIRALCELTM AD-H柱上，以20％異丙醇-己烷洗脫而實(shí)現(xiàn)。
實(shí)施例22，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇
步驟(a)在0℃下，向1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-腈(2.0克，8.43毫摩爾)在100毫升CH2Cl2中的溶液內(nèi)，添加DIBAL-H(1M，在THF中，12.6毫升，12.6毫摩爾)。將所形成的黃色懸浮液攪拌2小時(shí)，然后，倒入25毫升冷1N HCl溶液中。使兩相系統(tǒng)冷卻至0℃，接著，通過添加飽和碳酸氫鈉水溶液堿化至pH 8。將水層以三份各50毫升CH2Cl2萃取。使合并的有機(jī)相以硫酸鈉干燥，過濾，然后，真空濃縮。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-80％EtOAc/己烷洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-甲醛，為淡黃色固體(1.4克，69％產(chǎn)率；M+H+241)。
步驟(b)在0℃下，向1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-甲醛(1.4克，6毫摩爾)在10毫升THF中的溶液內(nèi)，添加TMSCF3(1.3克，9毫摩爾)。將所形成的淡黃色溶液在0℃下攪拌15分鐘，然后，添加TBAF溶液(15毫升，15毫摩爾)。使反應(yīng)混合物溫?zé)嶂潦覝?，接著再攪?4小時(shí)。使THF真空蒸發(fā)，且使所形成的殘留物溶于100毫升EtOAc中，以三份各25毫升水與25毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以95％-70％EtOAc/己烷洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇，為淡黃色固體(1.3克，72％產(chǎn)率；M+H+311)。
步驟(c)在室溫下，將Dess-Martin periodinane(360毫克，0.85毫摩爾)與2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(217毫克，0.7毫摩爾)在3毫升CH2Cl2中的懸浮液攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物添加至1毫升己烷中，并使所形成的白色沉淀物經(jīng)過CELITE助濾劑的墊片過濾。將合并的有機(jī)溶液以三毫升的碳酸氫鈉與5毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以80％EtOAc/己烷洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙酮，為白色固體(200毫克，93.0％產(chǎn)率；M+H+309)。
步驟(d)在室溫下，向2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙酮(25.0毫克，0.07毫摩爾)在0.5毫升THF中的溶液內(nèi)，添加苯基溴化鎂(1.0M，0.5毫升，5.0毫摩爾)。將溶液在此溫度下攪拌12.0小時(shí)。以2毫升飽和氯化銨水溶液與3.0毫升水使反應(yīng)中止。將水層以三份各5毫升的EtOAc萃取，且使合并的有機(jī)層以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-85％EtOAc/己烷洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-苯基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇，為白色蠟狀油(25.0毫克，99％產(chǎn)率；M+H+387)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例2步驟(d)所說明的步驟，使用相應(yīng)格林雅或等效的有機(jī)金屬試劑，以適當(dāng)官能基化的吲唑酮合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(70％，M+H+439)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇(97％，M+H+437)； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(94％，M+H+455)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇(58％，M+H+451)； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(64％，443)； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(55％；M+H+467)； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(62％；M+H+432)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇(46％；M+H+427)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-7-基)乙醇(53％；M+H+440)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)乙醇；(62％；M+H+440)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)乙醇；(61％；M+H+440)； 4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-甲酸叔丁基酯(70％；M+H+527)； 1-甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-喹啉-2-酮(27％；M+H+469)； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇(79％，M+H+438)； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇(83％，M+H+404)； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇(75％，M+H+406)； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇(87％，M+H+370)； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇(87％，M+H+387)； 2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇(75％，M+H+437)； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(81％，M+H+454)； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(77％，M+H+383)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇(73％，M+H+399)； 2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(68％，M+H+383)； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(71％，M+H+433)； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(65％，M+H+451)；以及 1-[3-(2，5-二甲基吡咯-1-基)苯基]-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(70％，M+H+462)。
拆分成(+)-與(-)對映異構(gòu)體是通過手性HPLC在CHIRALCELTMAD-H柱上，以20％異丙醇-己烷洗脫而實(shí)現(xiàn)。
實(shí)施例32，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇
步驟(a)在250毫升燒瓶中，放置80毫升CH2Cl2中的1-苯基-1H-吲唑-5-甲醛(4.0克，1當(dāng)量)。向其中，滴加BF3OEt2(2.5毫升，1.1當(dāng)量)。于5分鐘后，添加1，3-丙烷雙硫醇(1.9毫升，1.1當(dāng)量)，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌18小時(shí)。去除揮發(fā)性物質(zhì)，并將殘留物以最少乙腈研制，且過濾，提供所要的產(chǎn)物5-1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-基-1-苯基-1H-吲唑，為淡黃色固體(4.1克，72％產(chǎn)率；M+H+313)。
步驟(b)在氬氣下，在25毫升圓底燒瓶中，放置3毫升THF中的5-1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-基-1-苯基-1H-吲唑(83毫克，1當(dāng)量)。使其冷卻至-78℃，向其中滴加n-BuLi(2.5M，在己烷中，0.12毫升，1.1當(dāng)量)。于10分鐘后，以在1毫升THF中的溶液添加2-氯異喹啉(65毫克，1.5當(dāng)量)。然后，使反應(yīng)物溫?zé)嶂潦覝?。?0分鐘后，將反應(yīng)物以水稀釋，并以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，及真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化，以提供所要的產(chǎn)物1-[2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-基]異喹啉，為黃色油(113毫克，96％產(chǎn)率；M+H+440)。
步驟(c)在100毫升圓底燒瓶中，放置5毫升10％甲醇水溶液中的1-[2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-基]異喹啉(113毫克，1.0當(dāng)量)、HgCl2(139毫克，2.0當(dāng)量)、HgO(56毫克，1.0當(dāng)量)。將其在回流下加熱4小時(shí)。然后，將反應(yīng)物以EtOAc稀釋，并過濾固體。將固體以EtOAc沖洗。將濾液轉(zhuǎn)移至分液漏斗，并以碳酸氫鈉、氯化鈉飽和溶液及EtOAc稀釋。去除有機(jī)層，并以鹽水沖洗。然后，使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，及真空蒸發(fā)。使殘余物通過快速層析純化。收集大部分洗脫級份，并真空蒸發(fā)，以提供所要的產(chǎn)物異喹啉-1-基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲酮，為白色固體(54毫克，59％產(chǎn)率；M+H+350)。
步驟(d)在50毫升圓底燒瓶中，放置2毫升THF中的異喹啉-1-基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲酮(54毫克，1當(dāng)量)。使其冷卻至0℃，向其中滴加三氟甲基三甲基甲硅烷(38微升，1.6當(dāng)量)。添加完后，將反應(yīng)物在0℃下攪拌30分鐘，向其中添加TBAF(1.0M，在THF中，0.23毫升，1.5當(dāng)量)，并將反應(yīng)物室溫下攪拌18小時(shí)。然后，將反應(yīng)物以水稀釋，并以EtOAc萃取。使有機(jī)物干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，并使殘留物通過快速層析純化，提供所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇，為淡黃色固體(52毫克，80％產(chǎn)率；M+H+420)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例3所說明的步驟，按照步驟b)、c)及d)，使用相應(yīng)的親電試劑合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇(13％，M+H+420)。
實(shí)施例41，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇
步驟(a)向碘化三甲基硫(3.2克，14.5毫摩爾)在9.0毫升DMSO中的懸浮液內(nèi)，添加NaH(0.6克，14.5毫摩爾)。將所形成的溶液在室溫及氬大氣下攪拌30分鐘。將此葉立德化合物(4.5毫升)的溶液添加至2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮(2.0克，6.9毫摩爾)在4.5毫升DMSO中的溶液內(nèi)，并將所形成的溶液在室溫下攪拌1.5小時(shí)。將反應(yīng)混合物傾倒在100毫升水上，并以三份各75毫升EtOAc萃取。將合并的有機(jī)層以50毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑，為白色固體(0.8克，36％產(chǎn)率；M+H+305)。
步驟(b)向1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(50.0毫克，0.1毫摩爾)在0.5毫升THF中的溶液內(nèi)，添加苯基溴化鎂(1.0M，1.3毫升，1.3毫摩爾)，接著，在密封反應(yīng)管中，于80℃下攪拌3天。通過添加2.0毫升飽和氯化銨水溶液與1毫升水，使反應(yīng)中止。以三份各5毫升EtOAc萃取水層，且使合并的有機(jī)層以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇，為白色固體(17毫克，35.0％產(chǎn)率；M+H+383)。
實(shí)施例51，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇
于1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(50.0毫克，0.1毫摩爾)在0.5毫升THF中的溶液內(nèi)，添加3-氟苯基溴化鎂(1.0M，1.3毫升，1.3毫摩爾)。將反應(yīng)混合物在密封反應(yīng)管中，于80℃下攪拌3天。通過添加2.0毫升飽和氯化銨水溶液與1毫升水，使反應(yīng)中止。以三份各5毫升EtOAc萃取水層，并使合并的有機(jī)層以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇，為白色固體(17毫克，32.0％產(chǎn)率；M+H+401)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例5所說明的步驟合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
3-(3-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(37％，M+H+435)； 3-(4-氯-3-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(29％，M+H+435)；以及 3-(4-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(33％，M+H+435)。
實(shí)施例61-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙基]-1H-吲哚-3-腈
向1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(50.0毫克，0.1毫摩爾)在0.5毫升THF中的溶液內(nèi)，添加吲哚-3-腈(45.0毫克，0.3毫摩爾)與乙醇鈉(21重量％，在乙醇中，0.13毫升，0.30毫摩爾)。將所形成的溶液在密封反應(yīng)管中，于90℃下攪拌12小時(shí)。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫，并添加2.0毫升水。以二份各5毫升乙醚萃取水層。合并有機(jī)層，并以水及鹽水洗滌，然后，以硫酸鈉干燥，并過濾。真空，通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以95％-90％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙基]-1H-吲哚-3-腈，為白色固體(20毫克，27％產(chǎn)率；M+H+447)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例5所說明的步驟，使用相應(yīng)的胺試劑合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
1，1，1-三氟-3-吲哚-1-基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(34％；M+H+422)； 3-(3，4-二氫-2H-喹喔啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(58％；M+H+439)； 3-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(55％；M+H+438)；以及 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇(17％；M+H+423)。
實(shí)施例73-(3，5-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇
將聚合體結(jié)合的2-叔丁基亞胺基-2-二乙胺基-1，3-二甲基全氫-1，3-二氮磷雜環(huán)己烷(1，3，2-diazaphosphorine)(PS-BEMP)(20毫克，0.040毫摩爾)在1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(5毫克，0.016毫摩爾)與3，5-二甲氧基苯酚(3毫克，0.019毫摩爾)于THF中的溶液內(nèi)的懸浮液振蕩，并加熱至60℃，歷經(jīng)48小時(shí)。過濾反應(yīng)物，以去除樹脂，并以THF洗滌。使合并的溶液真空蒸發(fā)。通過制備性反相HPLC分離粗制白色固體，而得所要的產(chǎn)物3-(3，5-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇，為白色固體(6毫克，79％產(chǎn)率；M+H+459)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例7所說明的步驟，使用相應(yīng)的苯酚試劑與相應(yīng)的環(huán)氧化物合成。當(dāng)適用時(shí)，反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
1，1，1-三氟-3-苯氧基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(78％；M+H+399)； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(68％；M+H+435)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+467)； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+469)； 3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+447)； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+478)； 1，1，1-三氟-3-(茚滿-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+439)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇(M+H+501)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+441)； 3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+478)； 3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+467)； 3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+478)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+467)； 3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+447)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+467)； 1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+449)； 3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+433)； 3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+433)； 3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+447)； 3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+451)； 1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+431)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇(M+H+453)； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+469)； 1，1，1-三氟-3-(7-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+479)； 3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+496)； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+485)； 3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+492)； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+431)； 1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+445)； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+478)； 3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+433)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯氧基丙-2-醇(M+H+413)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯氧基丙-2-醇(M+H+413)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯氧基丙-2-醇(M+H+413)； 3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+427)； 3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+467)； 3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+467)； 1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+449)； 1，1，1-三氟-3-(異喹啉-7-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+450)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-3-(4-苯基氨基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+490)； 3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+447)； 1，1，1-三氟-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-3-(2-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+445)； 3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+501)； 3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+481)； 3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+481)； 3-甲氧基-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸乙基酯(M+H+501)； 1，1，1-三氟-3-(4-咪唑-1-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+465)； 3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+502)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氧)丙-2-醇(M+H+411)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-2-基氧)丙-2-醇(M+H+471)； 2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+441)； 3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+496)； 3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+451)； 3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇(M+H+519)； 3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+465)； 3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯氧基丙-2-醇(M+H+431)； 3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+445)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+459)； 3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+445)； 3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+442)； 3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+496)； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+435)； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+453)； 3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+451)； 3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯氧基丙-2-醇(M+H+431)； 3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+445)； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+442)； 3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+496)； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+435)； 3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+451)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯氧基丙-2-醇(M+H+431)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氧)丙-2-醇(M+H+457)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氧)丙-2-醇(M+H+467)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氧)丙-2-醇(M+H+467)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇(M+H+468)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇(M+H+468)； 3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+453)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇(M+H+468)； 3-甲氧基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸乙基酯(M+H+519)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯基氨基苯氧基)丙-2-醇(M+H+508)； N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯基)丁酰胺(M+H+502)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲硫基苯氧基)丙-2-醇(M+H+517)； 5-乙酰基-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸甲基酯(M+H+517)； 3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+514)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇(M+H+471)； 3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+453)； 3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+519)； 3-(吖啶-4-基氧)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+518)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)丙-2-醇(M+H+502)； 2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+476)； 3-(4-溴-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+510)； 3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+465)； 3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+465)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇(M+H+471)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，5-三氟苯氧基)丙-2-醇(M+H+471)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇(M+H+471)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+503)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇(M+H+503)； 3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+465)； 3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+469)； 1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+449)； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+465)； 3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+487)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇(M+H+471)； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+497)； 3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+510)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)丙-2-醇(M+H+497)； 3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+499)； 4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}茚滿-1-酮(M+H+471)； 5-溴-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+521)； 1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+449)； 5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈(M+H+476)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇(M+H+501)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-7-基氧)丙-2-醇(M+H+468)； 3-(3，4-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+477)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇(M+H+501)；以及 3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+499)。
實(shí)施例81，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-苯硫基丙-2-醇
向1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(50.0毫克，0.2毫摩爾)在DMF(0.5毫升)中的溶液內(nèi)，添加苯硫醇(54.2微升，0.5毫摩爾)，并將所形成的混合物在密封管中加熱至120℃，歷經(jīng)14小時(shí)。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫，以5毫升EtOAc稀釋，以三份各10毫升水與10毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，并過濾。通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除溶劑，并使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化(以85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-苯硫基丙-2-醇，為無色油(44毫克，64％產(chǎn)率；M+H+415)。
實(shí)施例91，1，1-三氟-3-(4-氟苯基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇
將結(jié)合至聚苯乙烯的1，5，7-三氮雜二環(huán)[4.4.0]癸-5-烯(PS-TBD)(52毫克，0.134毫摩爾)在1-苯基-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(17毫克，0.056毫摩爾)與4-氟苯硫醇(9毫克，0.070毫摩爾)于THF中的溶液內(nèi)的懸浮液，在室溫下振蕩12小時(shí)。過濾樹脂，并以THF洗滌。使合并的溶液真空濃縮，而得白色固體。使用質(zhì)量觸發(fā)的RP-HPLC使粗制物質(zhì)純化，并獲得所要的產(chǎn)物1，1，1-三氟-3-(4-氟苯基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇，為無色油(20毫克，86％產(chǎn)率；M+H+433)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例9所說明的步驟，使用相應(yīng)的苯硫酚試劑與相應(yīng)的環(huán)氧化物合成。M+H+顯示在括弧中。
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+457)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+416)； 3-(4-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；(M+H+443)； 4-甲基-7-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-1-苯并吡喃-2-酮(M+H+497)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇(M+H+483)； 3-(2，3-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-3-(萘-1-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+465)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+499)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-苯基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+493)； 3-[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基硫基]-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+527)； 6-甲基-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-4-三氟甲基煙堿腈(M+H+523)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+484)； 3-(2-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+467)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇(M+H+499)； 3-(4-溴-2-三氟甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+578)； 1，1，1-三氟-3-(4-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+445)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+466)； 3-(4-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+449)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+417)； 3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+445)； 3-(3，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 3-(2，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-4-基硫基)丙-2-醇(M+H+416)； 1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+445)； 1，1，1-三氟-3-(2-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+445)； 3-(3-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+449)； 3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+449)； 3-(3-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+494)； 3-(3，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+443)； 1，1，1-三氟-3-(萘-2-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+465)； 1，1，1-三氟-3-(2-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+433)； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+433)； 3-(2，5-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+474)； 3-(2，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+443)； 3-(2，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+443)； 3-(2，6-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+443)； 3-(2-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+443)； 2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯甲酸甲基酯(M+H+473)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+485)； 3-(3，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+443)； 3-(3，5-雙-三氟甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+551)； 3-(2，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+451)； 1，1，1-三氟-3-(4-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+457)； 3-(2，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 3-(3，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇(M+H+483)； 3-(3，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+483)； 3-(3-乙氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+459)； 3-(4-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+471)； N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯基}乙酰胺(M+H+472)； 3-(4-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+494)； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+433)； 1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+457)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+416)； 1，1，1-三氟-3-(4-硝基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+460)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯基硫基丙-2-醇(M+H+429)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯基硫基丙-2-醇(M+H+429)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯基硫基丙-2-醇(M+H+429)； 3-(3-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+467)； 3-(3，4-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+475)； 3-(5-叔丁基-2-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯硫基)丙-2-醇(M+H+457)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+461)； 3-(2-氯-6-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+463)； 3-(2-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇(M+H+471)； 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇(M+H+484)；以及 1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇(M+H+499)。
實(shí)施例101，1，1-三氟-2-苯基-3-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇
步驟(a)在50毫升燒瓶中，放置8毫升THF中的1-三甲基甲硅烷基-1，3-二硫雜環(huán)己烷(4.0當(dāng)量)。使此溶液冷卻至-78℃，并滴加n-BuLi(2.5M，在己烷中，3.0當(dāng)量)。添加完后，使反應(yīng)物溫?zé)嶂?℃，并將其攪拌15分鐘。于此段時(shí)間，使溶液冷卻回復(fù)至-78℃，并添加1-苯基-1H-吲唑-5-甲醛(384毫克，1當(dāng)量)在4毫升THF中的溶液，且將反應(yīng)物于-78℃下攪拌，歷經(jīng)30分鐘。將反應(yīng)混合物以20毫升水稀釋，并以二份各50毫升EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化，以提供5-(1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-亞基甲基)-1-苯基-1H-吲唑，為淡色油(91％產(chǎn)率，M+H+325)。
步驟(b)在50毫升燒瓶中，放置8毫升CH2Cl2中的5-(1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-亞基甲基)-1-苯基-1H-吲唑(511毫克，1當(dāng)量)。于此溶液中，添加三乙基甲硅烷(0.8毫升，3.2當(dāng)量)，接著為三氟乙酸(0.32毫升，2.6當(dāng)量)。將此溶液在室溫下攪拌18小時(shí)。于反應(yīng)物中，慢慢添加20毫升飽和碳酸氫鈉溶液。將其轉(zhuǎn)移至分液漏斗，并以二份各50毫升CH2Cl2萃取。使有機(jī)級份干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物粘附至硅膠，并通過快速層析純化，以提供5-(1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-基甲基)-1-苯基-1H-吲唑，為淡黃色油，其是于靜置時(shí)固化(437毫克，85％產(chǎn)率，M+H+327)。
步驟(c)向5-(1，3-二硫雜環(huán)己烷-2-基甲基)-1-苯基-1H-吲唑(437毫克，1當(dāng)量)在50毫升乙腈與15毫升水中的溶液內(nèi)，添加碘化甲烷(9.8毫升，50當(dāng)量)。將反應(yīng)物在室溫下攪拌。于4小時(shí)后，將反應(yīng)物倒入分液漏斗中，并以200毫升CH2Cl2與100毫升飽和碳酸氫鈉溶液稀釋。真空去除有機(jī)級份，并以CH2Cl2水溶液萃取。使合并的有機(jī)級份干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化。合并所要的洗脫級份，并真空蒸發(fā)，以提供(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醛，為無色油(277毫克，38％產(chǎn)率，M+H+237)。
步驟(d)在0℃下，向20毫升小玻瓶中，放置2毫升THF中的(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醛(50毫克，1.0當(dāng)量)。向其中添加苯基溴化鎂(1.0M，在THF中，0.64毫升，3.0當(dāng)量)，并使反應(yīng)物溫?zé)嶂潦覝剡^夜(18小時(shí))。使反應(yīng)混合物冷卻至0℃，并以1毫升飽和氯化銨水溶液使反應(yīng)中止。以三份各10毫升EtOAc萃取水層，且將有機(jī)層合并，并以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速層析純化，以提供1-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇，為白色固體(24毫克，36％產(chǎn)率，M+H+315)。
步驟(e)在100毫升燒瓶中，放置10毫升CH2Cl2中的1-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(143毫克，1當(dāng)量)。于此溶液中，添加Dess-Martin氏periodinane(193毫克，1當(dāng)量)，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌。30分鐘后，將混合物以CH2Cl2稀釋，且以飽和碳酸氫鈉溶液沖洗。使有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化。合并所要的洗脫級份，并真空蒸發(fā)，以提供1-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮，為白色固體(124毫克，87％產(chǎn)率，M+H+313)。
步驟(f)在100毫升燒瓶中，放置5毫升THF中的1-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮(100毫克，1當(dāng)量)。使其冷卻至0℃，向其中添加三氟甲基三甲基甲硅烷(0.08毫升，1.6當(dāng)量)。于30分鐘后，使反應(yīng)物溫?zé)嶂潦覝?，且滴加氟化四丁基銨(TBAF)(0.51毫升，1.6當(dāng)量)。于20分鐘后，將反應(yīng)物以甲醇稀釋，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化，提供所要的產(chǎn)物1，1，1-三氟-2-苯基-3-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇，為白色固體(21毫克，20％產(chǎn)率，M+H+383)。
實(shí)施例112，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)乙醇
步驟(a)向(4-氯-3-硝基苯基)苯基甲酮(1.9克，7.26毫摩爾)在DMF中的溶液內(nèi)，添加苯胺(1.9毫升，20.85毫摩爾)與Hunig氏堿(3.64毫升，20.91毫摩爾)。將所形成的淡褐色溶液加熱至100℃，歷經(jīng)12小時(shí)。使溶液冷卻至室溫，并慢慢地傾例于100毫升冷水上，以產(chǎn)生沉淀物。通過過濾收集產(chǎn)物(3-硝基-4-苯基氨基苯基)苯基甲酮，然后，自乙醇結(jié)晶，為黃色固體(5.0克，75％產(chǎn)率，M+H+319)。
步驟(b)向(3-硝基-4-苯基氨基苯基)苯基甲酮(1.0克，3.14毫摩爾)在10毫升EtOH與6毫升乙酸中的漿液內(nèi)，添加鐵粉(3.5克，62.84毫摩爾)。將黑色混合物加熱至90℃歷經(jīng)2小時(shí)。使深紅色溶液經(jīng)過CELITE助濾劑墊過濾，以EtOAc沖洗，并以飽和碳酸氫鈉溶液中和。將有機(jī)層以水、鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑，而得產(chǎn)物(3-氨基-4-苯基氨基苯基)苯基甲酮，為黃色固體，其不需要純化(850毫克，94％產(chǎn)率，M+H+289)。
步驟(c)向(3-氨基-4-苯基氨基苯基)苯基甲酮(400毫克，1.39毫摩爾)在28毫升AcOH中的預(yù)冷卻溶液中，分次添加亞硝酸鈉(145毫克，2.08毫摩爾)，歷經(jīng)10分鐘，并攪拌。30分鐘后，添加冰水，且所要的產(chǎn)物苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲酮沉淀，為黃褐色固體，將其過濾，并以水洗滌。使產(chǎn)物干燥過液，以獲得為黃褐色固體，其不需要純化(400毫克，96％產(chǎn)率，M+H+300)。
步驟(d)向0℃下，在苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲酮(80毫克，0.27毫摩爾)于THF中的預(yù)冷卻溶液內(nèi)，滴加TMSCF3。將所形成的淡黃色溶液在0℃下攪拌15分鐘，然后，在0℃下，滴加氟化四丁基銨(TBAF)的溶液(1M，在THF中，0.2毫升，0.2毫摩爾)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌12小時(shí)。真空蒸發(fā)THF，并使殘留油溶于EtOAc中，接著，以水及鹽水洗滌。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以95％-85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)乙醇，為黃褐色泡沫物(32毫克，32％產(chǎn)率，M+H+370)。
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]-1-苯基乙醇(59％，M+H+389)是以4-氟苯胺開始，且按照關(guān)于實(shí)施例11步驟a)、b)、c)及d)所說明的步驟制備。
實(shí)施例122，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并咪唑-5-基)乙醇
步驟(a)將苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲酮(得自實(shí)施例10)原甲酸三甲酯在甲醇中的溶液加熱至回流。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫。使甲醇真空蒸發(fā)，并將所要的苯基-(1-苯基-1H-苯并咪唑-5-基)甲酮通過快速硅膠柱層析純化。
步驟(b)在0℃下，向苯基-(1-苯基-1H-苯并咪唑-5-基)甲酮在THF中的預(yù)冷卻溶液中，滴加TMSCF3。將所形成的淡黃色溶液在0℃下攪拌，并在0℃下，滴加氟化四丁基銨(TBAF)的溶液。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌。使THF真空蒸發(fā)，并使殘留油溶于EtOAc中，然后，以水及鹽水洗滌。將所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并咪唑-5-基)乙醇，通過快速硅膠柱層析純化。
實(shí)施例13環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇
步驟(a)在-78℃，向1-苯基-1H-吲唑-5-腈(1.23克，5.6毫摩爾)在20.0毫升THF中的溶液內(nèi)，添加環(huán)丙基溴化鎂(33.7毫升，0.5M)。使溶液溫?zé)嶂潦覝?，然后攪?4小時(shí)。使反應(yīng)物冷卻至0℃，接著，通過添加20.0毫升飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止。以三份各30毫升EtOAc萃取水層，并將合并的有機(jī)層以水、鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲酮，為黃色油，接著，使用EtOAc/己烷(15％)層析(1.22克，83％產(chǎn)率，M+H+263)。
步驟(b)在0℃下，向環(huán)丙基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲酮(0.05克，0.19毫摩爾)在THF(0.5毫升)中的溶液內(nèi)，添加苯基溴化鎂(1M，在THF中，0.67毫升，0.67毫摩爾)。將所形成的溶液在室溫下攪拌12小時(shí)。使反應(yīng)混合物冷卻至0℃，并以1毫升飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止。以三份各10毫升的EtOAc萃取水層，且合并有機(jī)層，并以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇，為白色泡沫物，接著以硅膠柱層析(以EtOAc/己烷(15％)洗脫(50毫克，65％產(chǎn)率；M+H+341)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例6步驟b)所說明的步驟，使用相應(yīng)的格林雅試劑合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
環(huán)丙基-(3，5-二氯苯基)-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇(32％，M+H+410)； 1-環(huán)丙基-2-(3，5-二氯苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(50％，M+H+424)； 1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-m-甲苯基乙醇(31％，M+H+369)；以及 1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-p-甲苯基乙醇(28％，M+H+369)。
實(shí)施例142-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇
步驟(a)向1-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮在THF中的溶液內(nèi)，添加溴化甲基鎂在THF中的溶液(1.2當(dāng)量)。使反應(yīng)混合物冷卻至0℃，并以1毫升飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止。以EtOAc萃取水層，且合并有機(jī)層，并以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速層析純化，提供所要的產(chǎn)物2-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇。
實(shí)施例151-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基氨基乙醇
步驟(a)向碘化三甲基硫在DMSO中的懸浮液內(nèi)，添加NaH(1.05當(dāng)量)。將所形成的溶液在室溫及氬大氣下攪拌。將此葉立德化合物的溶液添加至環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1 H-吲唑-5-基]甲酮(0.9當(dāng)量)在DMSO中的溶液內(nèi)，并將所形成的溶液在室溫下攪拌。將反應(yīng)混合物傾倒在水上，并以EtOAc萃取。將合并的有機(jī)層以鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物5-(2-環(huán)丙基環(huán)氧乙烷基)-1-(4-氟苯基)-1H-吲唑。
步驟(b)向苯胺在DMF中的溶液內(nèi)，添加NaH(1當(dāng)量)。向此溶液中，添加5-(2-環(huán)丙基環(huán)氧乙烷基)-1-(4-氟苯基)-1H-吲唑。將所形成的溶液加熱至80℃。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫，然后，以飽和氯化銨溶液，使反應(yīng)中止。添加乙酸乙酯，并將有機(jī)層以鹽水洗滌，以硫酸鎂干燥，并過濾。真空蒸發(fā)溶劑，并使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基氨基乙醇。
實(shí)施例161-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯硫基乙醇
將苯硫酚與5-(2-環(huán)丙基環(huán)氧乙烷基)-1-(4-氟苯基)-1H-吲唑在DMF中的溶液加熱至80℃。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫，然后，以飽和氯化銨溶液，使反應(yīng)中止。添加乙酸乙酯，并將有機(jī)層以鹽水洗滌，以硫酸鎂干燥，并過濾。真空蒸發(fā)溶劑，并使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯硫基乙醇。
實(shí)施例171-環(huán)丙基-2-(3，5-二氟苯氧基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇
將結(jié)合至聚苯乙烯的1，5，7-三氮雜雙環(huán)[4.4.0]癸-5-烯(PS-TBD)(52毫克，0.134毫摩爾)在5-(2-環(huán)丙基環(huán)氧乙烷基)-1-(4-氟苯基)-1H-吲唑(0.5當(dāng)量)與3，5-二氟苯酚(1.0當(dāng)量)于THF中的溶液內(nèi)的懸浮液在室溫下振蕩。過濾樹脂，并以THF洗滌。使合并的溶液真空濃縮，并使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯硫基乙醇。
實(shí)施例18環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲醇
向苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲酮(70毫克，0.23毫摩爾)在THF中的溶液內(nèi)，添加環(huán)丙基溴化鎂(0.5M，在THF中，0.8毫升，0.40毫摩爾)。將所形成的褐色溶液在室溫下攪拌6小時(shí)。以2毫升飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止，以EtOAc稀釋，并萃取。將有機(jī)層以水及鹽水洗滌，以硫酸鎂(MgSO4)干燥，然后，過濾，并真空蒸發(fā)。使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化(以95％-85％己烷/EtOAc洗脫)，以獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基苯基-1-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲醇，為灰白色固體(33毫克，41％，M+H+342)。
實(shí)施例19環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]苯基甲醇
向[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]苯基甲酮(107毫克，0.34毫摩爾)在THF中的溶液內(nèi)，添加環(huán)丙基溴化鎂(0.5M，在THF中，1.5毫升，0.75毫摩爾)。將所形成的褐色溶液在室溫下攪拌6小時(shí)。以2毫升飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止，以EtOAc稀釋，并萃取。將有機(jī)層以水及鹽水洗滌，以硫酸鎂干燥，然后，過濾，并真空蒸發(fā)。使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化(以95％-85％己烷/EtOAc洗脫)，以獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]苯基甲醇，為灰白色固體(70毫克，57％，M+H+360)。
實(shí)施例20環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)甲醇
步驟(a)在-78℃下，向1-苯基-1H-吲哚-5-腈在THF中的溶液內(nèi)，添加環(huán)內(nèi)基溴化鎂(1.2當(dāng)量)。將此溶液溫?zé)嶂潦覝?。使反?yīng)物冷卻至0℃，然后，通過添加飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止。以EtOAc萃取水層，并將合并的有機(jī)層以水、鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)甲酮，接著，通過柱層析純化。
步驟(b)在0℃下，向環(huán)丙基-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)甲酮在THF中的溶液內(nèi)，添加苯基溴化鎂(1.3當(dāng)量)。將所形成的溶液在室溫下攪拌。使反應(yīng)混合物冷卻至0℃，并以飽和氯化銨水溶液，使反應(yīng)中止。以EtOAc萃取水層，并合并有機(jī)層，且以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。獲得所要的產(chǎn)物環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)甲醇，接著，使用硅膠柱層析。
實(shí)施例211，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇
將1-(4-氟苯基)-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(24毫克，0.075毫摩爾)在500微升DMSO中的溶液添加至吲哚(0.090毫摩爾)中。將混合物振蕩15分鐘，以溶解吲哚，然后，添加六甲基二甲硅烷基氮基鈉(NaHMDS)的溶液(90微升，在THF中的1M溶液，0.090毫摩爾)，且將所形成的混合物在室溫下振蕩16小時(shí)。通過添加50微升水使反應(yīng)中止，然后，振蕩30分鐘后，使混合物經(jīng)過CELITE助濾劑過濾。以二份各300微升DMSO沖洗反應(yīng)小玻瓶，且使其通過CELITE助濾劑。最后，以二份各200微升DMSO洗滌CELITE濾餅。使合并的溶液真空蒸發(fā)。使粗產(chǎn)物通過制備性反相HPLC純化，而得所要的產(chǎn)物(M+H+440)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例21所說明的步驟，使用相應(yīng)的吲哚試劑與相應(yīng)的環(huán)氧化物合成。M+H+顯示在括弧中。
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+454)； 3-[2-(4-氯苯基)吲哚-1-基]-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+550)； (1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈(M+H+479)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+470)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+454)； 3-(4-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+546)； 3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+474)； 3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+474)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+454)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯(M+H+498)； 1，1，1-三氟-3-(6-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+458)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯(M+H+498)； 2，2，2-三氟-1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮(M+H+536)； 1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+458)； N-[2-(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺(M+H+555)； 3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+519)； 3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+474)； (2-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯(M+H+540)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯(M+H+498)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+499)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[2-(4-氟苯基)吲哚-1-基]丙-2-醇(M+H+534)； 3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+519)； 3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+519)； 3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+527)； (5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈(M+H+509)； (5-芐氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈(M+H+585)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯(M+H+498)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+485)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-腈(M+H+465)； 3-(5-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+546)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-腈(M+H+465)； 3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+527)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+484)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+454)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+454)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+454)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+485)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-苯基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+516)； (2-苯基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈(M+H+554)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇(M+H+441)； 3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+468)； 3-(2，3-二甲基-5-硝基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+513)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+508)； 1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+458)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈(M+H+465)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇(M+H+440)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基丙-2-醇(M+H+441)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯(M+H+512)； 3-(2，3-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+468)； 1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-腈(M+H+465)； 1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮(M+H+482)； 3-(3-二甲基氨基甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+497)； 3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+527)； (1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯(M+H+526)； 2-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酰胺(M+H+497)； 3-(5-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+519)； 1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+458)； 3-(5-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+474)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+470)； 3-(5，6-二甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+500)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇(M+H+485)；以及 5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯(M+H+485)。
實(shí)施例221，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-苯基氨基丙-2-醇
將1-(4-氟苯基)-5-(2-三氟甲基環(huán)氧乙烷基)-1H-吲唑(24毫克，0.075毫摩爾)在500微升甲醇中的溶液添加至苯胺(0.090毫摩爾)中。將混合物在50℃下加熱16小時(shí)。使溶液真空蒸發(fā)。使粗產(chǎn)物通過制備性反相HPLC純化，而得所要的產(chǎn)物(M+H+416)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例22所說明的步驟，使用相應(yīng)的苯胺試劑與相應(yīng)的環(huán)氧化物合成。M+H+顯示在括弧中。
6-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}-3H-異苯并呋喃-1-酮(M+H+472)； N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯基)乙酰胺(M+H+473)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氨基)丙-2-醇(M+H+456)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-4-基氨基)丙-2-醇(M+H+456)； 3-(3-溴苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+495)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯基氨基丙-2-醇(M+H+430)； 3-(4-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+450)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯基氨基丙-2-醇(M+H+430)； 3-(4-氯萘-1-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+500)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基氨基)丙-2-醇(M+H+447)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氨基)丙-2-醇(M+H+470)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲氧基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+446)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲氧基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+446)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲氧基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+446)； 3-(3-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+450)； 3-(5-氯-2-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+464)； 3-(2，6-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+444)； 1，1，1-三氟-3-(4-氟苯基氨基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+434)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲硫基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+462)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氨基)丙-2-醇(M+H+466)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基喹啉-8-基氨基)丙-2-醇(M+H+481)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(甲基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+430)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[(4-甲氧基苯基)甲基氨基]丙-2-醇(M+H+460)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氨基)丙-2-醇(M+H+466)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-嗎啉-4-基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+501)； 3-(2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯-6-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+474)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯基氨基)丙-2-醇(M+H+470)； 3-(聯(lián)苯-2-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+492)； 3-(2，4-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+444)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+444)； 3-(2，6-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+444)； 3-(2-乙基-6-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+458)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲硫基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+462)； 3-(3，5-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+444)； 3-(4-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+450)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯氧基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+508)； 3-(2，4-二甲氧基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+476)； 3-(3，5-二甲氧基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+476)； 3-(4，5-二甲氧基-2-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+490)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+500)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+514)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲氧基-3-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+514)； 3-(聯(lián)苯-3-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+492)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-哌啶-1-基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+499)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-唑--5-基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+483)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-吡啶-4-基甲基苯基氨基)丙-2-醇(M+H+507)； 3-(4-氯-2，6-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+478)； 1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基萘-1-基氨基)丙-2-醇(M+H+480)； 3-(聯(lián)苯-4-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇(M+H+492)；以及 5-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}-1，3-二氫苯并咪唑-2-酮(M+H+472)。
實(shí)施例231-(1-烯丙基-1H-吲哚-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇
步驟(a)在100毫升燒瓶中，放置15毫升DMF中的3.0克(25.7毫摩爾，1當(dāng)量)吲哚。使其冷卻至0℃，向其中分次添加1.5克(38.4毫摩爾，1.5當(dāng)量)氫化鈉在礦油中的65％懸浮體。在氣體釋出后(30分鐘)，添加3-溴丙烯(2.4毫升，28.2毫摩爾，1.1當(dāng)量)，并使反應(yīng)物溫?zé)嶂潦覝亍?0分鐘后，將反應(yīng)物倒入300毫升水中，并以乙醚(Et2O)萃取。使合并的乙醚萃液干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，并使用于下一步驟中，無需進(jìn)一步純化。
步驟(b)在100毫升燒瓶中，放置30毫升DMF中的4克粗制1-烯丙基吲哚。使其冷卻至0℃，向其中添加三氟乙酸酐(5.7毫升，40.7毫摩爾)，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌。30分鐘后，將反應(yīng)物倒入分液漏斗中，并以乙醚稀釋。分離有機(jī)物，并以二份鹽水與飽和碳酸氫鈉溶液沖洗。使有機(jī)物干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化(0％-5％EtOAc-己烷)，以提供5.54克所要的產(chǎn)物，為黃色油(86％，M+H+254)。
步驟(c)在氬氣下，在50毫升燒瓶中，放置10毫升THF中的1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟乙酮(747毫克，2.6毫摩爾，1.3當(dāng)量)。使其冷卻至-78℃。于另一個(gè)小玻瓶中，放置5毫升THF中的1-烯丙基-3-三氟甲基羰基吲哚(500毫克，2.0毫摩爾，1當(dāng)量)，并使其冷卻至-78℃。此時(shí)，迅速且滴加n-BuLi(0.87毫升，2.2毫摩爾，1.1當(dāng)量，2.5M，在己烷中)至含有溴吲唑(根據(jù)由Bamborough等人所報(bào)告的步驟制成(WO 2005/073189，其是據(jù)此并于本文供參考))的燒瓶中。添加完后，以添加含有吲哚的溶液。于5分鐘后，以5毫升水，使反應(yīng)中止，并升溫至室溫。將其以EtOAc稀釋，并以水/鹽水沖洗。使有機(jī)物干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化(0-20％EtOAc-己烷)，以提供813毫克所要的產(chǎn)物，為淡黃色泡沫物(88％，M+H+466)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例23步驟(c)所說明的步驟，使用相應(yīng)的溴吲唑與適當(dāng)?shù)毓倌芑?吲哚-3-基)-2，2，2-三氟乙酮合成。其％產(chǎn)率與M+H+顯示在括弧中。
1-(7-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(44％，M+H+519)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯(48％；M+H+498)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇(23％，M+H+485)； 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(60％，M+H+462)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(11％，M+H+440)； 1-(6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(15％，M+H+519)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-腈(7％，M+H+465)； 1-芐基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯(53％，M+H+574)；以及 1-[6-溴-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(3 1％，M+H+625)。
實(shí)施例242-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺
步驟(a)在50毫升燒瓶中，放置10毫升丙酮/水(3∶1)中的1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(250毫克，0.54毫摩爾，1當(dāng)量)。使其冷卻至0℃，向其中以在10毫升丙酮/水(3∶1)中的溶液滴加高錳酸鉀(KMnO4；94毫克，0.59毫摩爾，1.1當(dāng)量)。然后，去除冰浴，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌2小時(shí)。過濾反應(yīng)物，并去除揮發(fā)性物質(zhì)。接著，將殘留物于水與EtOAc之間作分配處理。使有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物溶于最少DMF中，并通過HPLC純化(5-100％，乙腈/水/0.1％TFA)，以提供218毫克所要的產(chǎn)物3-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇，為白色固體(80％，M+H+500)。
步驟(b)在50毫升燒瓶中，放置6毫升丙酮與2毫升水中的二醇(350毫克，0.70毫摩爾，1當(dāng)量)。向其中添加高碘酸鈉(172毫克，0.77毫摩爾，1.1當(dāng)量)，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌72小時(shí)。過濾固體，并以丙酮沖洗。然后，去除揮發(fā)性物質(zhì)，并接著將混合物轉(zhuǎn)移至分液漏斗，以飽和碳酸氫鈉以水溶液堿化，且以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，以提供319毫克所要的產(chǎn)物，為白色泡沫物(97％，M+H+468)。
步驟(c)在100毫升燒瓶中，放置9毫升3∶1丙酮∶水中的醛(269毫克，0.58毫摩爾，1當(dāng)量)。添加高錳酸鉀(100毫克，0.63毫摩爾，1.1當(dāng)量)，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌2小時(shí)。過濾固體，且以丙酮沖洗。去除揮發(fā)性物質(zhì)，并將水溶液轉(zhuǎn)移至分液漏斗。以EtOAc萃取水溶液。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，以提供261毫克所要的酸，為黃褐色固體(94％，M+H+484)。
步驟(d)在7毫升小玻瓶中，放置1毫升DMF中的羧酸(40毫克，0.083毫摩爾，1當(dāng)量)。向其中添加三乙胺(63微升，0.5毫摩爾，6當(dāng)量)，接著為六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基)三吡咯啶基磷(PyBOP；(56毫克，0.11毫摩爾，1.3當(dāng)量)。于5分鐘后，添加氯化銨(44毫克，0.83毫摩爾，10當(dāng)量)，將反應(yīng)物加蓋，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌18小時(shí)。使混合物過濾進(jìn)入小玻瓶中，并通過HPLC純化(5-90％，乙腈/水/0.1％TFA)。合并所要的洗脫級份，并去除乙腈。然后，以EtOAc萃取有機(jī)物。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，以提供20毫克所要的產(chǎn)物，為白色固體(50％，M+H+483)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例24所說明的步驟，使用相應(yīng)的胺類與適當(dāng)?shù)毓倌芑?吲哚-1-基)乙酸合成。％產(chǎn)率與M+H+顯示在括弧中。
N-甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺(46％，M+H+497)； N-氰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺(49％，M+H+522)； N-氨基甲?；谆?2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺(50％，M+H+540)； 1-嗎啉-4-基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酮(44％，M+H+553)； N-氨基甲?；谆?N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(44％，M+H+550)； N-氨基甲?；谆?2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(40％，M+H+536)； N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(50％，M+H+551)； N-(2-甲氧基乙基)-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(49％，M+H+537)； N-氰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(37％，M+H+518)； N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(39％，M+H+493)；以及 2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺(35％，M+H+479)。
實(shí)施例252，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇
在室溫下，向吲哚(0.037克，0.320毫摩爾)在4毫升叔丁基甲基醚中的經(jīng)攪拌溶液內(nèi)，添加溴化乙基鎂的溶液(3M，在乙醚中，0.200毫升，0.600毫摩爾)。將所形成的深灰色溶液在室溫下攪拌45分鐘，然后，添加碘化銅(0.032克，0.170毫摩爾)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌45分鐘。在室溫下，將酮在叔丁基甲基醚中的溶液(0.100克，0.324毫摩爾，在2.0毫升叔丁基甲基醚中)添加至反應(yīng)混合物中，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌2小時(shí)。將2.0毫升冰冷水添加至反應(yīng)物中，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌10分鐘。將反應(yīng)混合物添加至10毫升二氯甲烷中，且使所形成的深色沉淀物經(jīng)過CELITE助濾劑的墊片過濾。將二氯甲烷相以5毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以80％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物，為淡黃色固體(37％產(chǎn)率，M+H+426)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例25所說明的步驟，使用相應(yīng)的酮與適當(dāng)?shù)毓倌芑倪胚岷铣?。其％產(chǎn)率與M+H+顯示在括弧中。
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(48％，M+H+440)； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(47％，M+H+444)； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(46％，M+H+456)； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇(35％，M+H+427)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-4-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(14％，M+H+470)； 1-(4-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(7％，M+H+460)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇(20％，M+H+456)； 1-(2，5-二甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(20％，M+H+454)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇(34％，M+H+456)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇(36％，M+H+426)； 1-(6-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(12％；M+H+505)； 1-(7-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(48％；M+H+505)； 1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(39％，M+H+505)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(32％，M+H+440)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(34％，M+H+440)； 1-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(21％，M+H+460)； 1-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(17％，M+H+460)； 1-(4-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(4％，M+H+505)； 2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(24％，M+H+444)； 2，2，2-三氟-1-(4-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(17％，M+H+444)； 2，2，2-三氟-1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(26％，M+H+444)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇(29％，M+H+456)； 2，2，2-三氟-1-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(7％，M+H+444)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(33％，M+H+440)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(45％，M+H+440)；以及 3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-5-腈(11％，M+H+451)。
實(shí)施例262，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-3-基-1H-吲哚-3-基)乙醇
在室溫下，向溴吲哚(0.100克，0.193毫摩爾)在5毫升DMF中的溶液內(nèi)，在微波管中，添加3-吡啶硼酸(0.049克，0.40毫摩爾)，碳酸鈉水溶液(2M，0.064克，0.60毫摩爾)中的四(三苯膦)鈀(0)(0.023克，0.020毫摩爾)。將所形成的反應(yīng)混合物以氮除氣10分鐘。在Smith個(gè)人合成器中，將反應(yīng)物于120℃下加熱2.5小時(shí)。使反應(yīng)物冷卻至室溫，并添加3毫升飽和氯化銨溶液，以使反應(yīng)中止。添加10毫升乙酸乙酯，并將有機(jī)層以鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，并過濾。使溶劑真空蒸發(fā)，且使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物(60％；M+H+517)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例26所說明的步驟，使用相應(yīng)的硼酸與適當(dāng)?shù)毓倌芑匿暹胚岷铣伞Ｆ洌ギa(chǎn)率與M+H+顯示在括弧中。
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇(60％，M+H+517)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-呋喃-2-基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇(22％，M+H+506)；以及 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嘧啶-5-基-1H-吲哚-3-基)乙醇(25％，M+H+518)。
實(shí)施例272，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-{6-[(2-甲氧基乙基)甲胺基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}乙醇
在室溫下，向溴吲哚(0.050克，0.096毫摩爾)在二氧六環(huán)中的經(jīng)攪拌脫氣溶液內(nèi)，添加N-(2-甲氧基乙基)甲基胺(0.023克，0.26毫摩爾)、乙酸鈀(II)二-叔丁基聯(lián)苯基膦催化劑(0.005毫克，催化量)及叔丁醇鈉(0.019克，0.200毫摩爾)。將所形成的反應(yīng)溶液于90℃及氮大氣下加熱2小時(shí)。使反應(yīng)混合物冷卻至室溫，且經(jīng)過CELITE助濾劑的墊片過濾。真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物(57％；M+H+527)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例27所說明的步驟，使用相應(yīng)的胺與適當(dāng)?shù)毓倌芑匿暹胚岷铣伞Ｆ洌ギa(chǎn)率與M+H+顯示在括弧中。
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[6-(2-甲氧基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]乙醇(47％，M+H+513)； 1-{6-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(19％，M+H+540)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇(55％，M+H+525)； 1-[6-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(43％，M+H+526)； 1-[5-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(33％，M+H+526)； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇(41％，M+H+509)；以及 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇(34％，M+H+509)。
實(shí)施例28N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲烷磺酰胺
步驟(a)在50毫升燒瓶中，放置3毫升DMF中的2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇(180毫克，0.37毫摩爾)。向其中添加催化量的10％Pd/C。將氣體排空，并添加氫氣。使其重復(fù)三次，且將反應(yīng)物于氫大氣及室溫下攪拌48小時(shí)。然后，將反應(yīng)物于氬氣下過濾，并以EtOAc萃取濾液。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。接著，使殘留物溶于最少量DMF中，并通過HPLC純化(5-95％乙腈/水/0.1％TFA)。合并所要的吸收峰，且去除乙腈。然后，以飽和碳酸氫鈉溶液堿化水溶液，并以EtOAc萃取。合并有機(jī)物質(zhì)，干燥，并真空蒸發(fā)，以提供96毫克所要的產(chǎn)物1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇，為白色固體(57％，M+H+455)。
步驟(b)在7毫升小玻瓶中，放置1毫升THF中的1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇(35毫克，0.08毫摩爾，1當(dāng)量)。向其中添加三乙胺(20微升，0.16毫摩爾，2當(dāng)量)，接著為甲烷磺酰氯(12微升，0.16毫摩爾，2當(dāng)量)。將其在室溫下攪拌2小時(shí)。然后，將反應(yīng)物過濾進(jìn)入HPLC小玻瓶中，并通過HPLC純化(5-95％乙腈/水/0.1％TFA)。合并所要的洗脫級份，且去除乙腈。以飽和碳酸氫鈉溶液堿化該水溶液，并以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，以提供12毫克所要的產(chǎn)物，為黃褐色泡沫物(29％，M+H+533)。
實(shí)施例29N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲烷磺酰胺
步驟(a)在50毫升燒瓶中，放置2毫升THF與20毫升1M NaOH中的1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲酯(357毫克，0.72毫摩爾)。將其在室溫下攪拌。于2小時(shí)后，添加另一份10毫升THF，并將反應(yīng)物在50℃下加熱18小時(shí)。此時(shí)，添加3顆粒的固體NaOH，且持續(xù)加熱。于又2小時(shí)后，添加另外3顆粒的NaOH，并將反應(yīng)物于50℃下攪拌72小時(shí)。使反應(yīng)物冷卻，并轉(zhuǎn)移至分液漏斗，向其中以飽和氯化銨水溶液使其酸化至pH 7。將其以EtOAc萃取，并使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，以提供280毫克所要的產(chǎn)物，為黃褐色固體(81％，M+H+484)。
步驟(b)在7毫升小玻瓶中，放置1毫升DMF中的1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(50毫克，0.1毫摩爾，1當(dāng)量)。向其中添加三乙胺(79微升，0.6摩爾，6當(dāng)量)，接著為PyBOP(80毫克，0.15毫摩爾，1.5當(dāng)量)。5分鐘后，添加氯化銨(55毫克，1毫摩爾，10當(dāng)量)，將反應(yīng)加蓋，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌18小時(shí)。使混合物過濾進(jìn)行小玻瓶中，且通過HPLC純化(5-95％乙腈/水/0.1％TFA)。合并所要的洗脫級份，并去除乙腈。使含水部分以飽和碳酸氫鈉水溶液堿化，并以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)，以提供36毫克所要的產(chǎn)物，為白色固體(72％，M+H+483)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例29步驟(b)所說明的步驟，使用相應(yīng)的胺類與適當(dāng)?shù)毓倌芑倪胚?甲酸合成。其％產(chǎn)率與M+H+顯示在括弧中。
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酰胺(70％M+H+497)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-氰基乙基)酰胺(63％，M+H+536)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)酰胺(79％，M+H+541)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)甲基酰胺(77％＜M+H+555)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氨基甲?；谆０?74％，M+H+540)； 1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氰基甲基酰胺(80％，M+H+522)；以及 1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺(66％，M+H+509)。
實(shí)施例302，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇
步驟(a)在0℃下，向1-苯基-1H-吲哚-5-腈(2.51克，11.47毫摩爾)在60毫升CH2Cl2中的溶液內(nèi)，添加DIBAL-H(1M，在THF中，16毫升，16毫摩爾)。將所形成的黃色懸浮液攪拌2小時(shí)，然后，倒入30毫升冷1N HCl溶液中。使兩相系統(tǒng)冷卻至0℃，接著，通過添加飽和碳酸氫鈉水溶液堿化至pH 8。以三份各20毫升CH2Cl2萃取水層。使合并的有機(jī)相以硫酸鈉干燥，過濾，然后真空濃縮。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-80％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物1-苯基-1H-吲哚-5-甲醛，為淡黃色固體(1.77克，70％產(chǎn)率；M+H+222)。
步驟(b)在0℃下，向1-苯基-1H-吲哚-5-甲醛(1.2克，5.4毫摩爾)在10毫升THF中的溶液內(nèi)，添加TMSCF3在THF中的溶液(0.9克，6.4毫摩爾)。將所形成的淡黃色溶液在0℃下攪拌15分鐘，然后，添加氟化四丁基銨(TBAF)(1M，在THF中，1.6毫升，1.6毫摩爾)。使反應(yīng)混合物溫?zé)嶂潦覝?，接著，再攪?4小時(shí)。使THF真空蒸發(fā)，并使所形成的殘留物溶于20毫升EtOAc中，以三份各25毫升水與25毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以80％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇，為淡黃色固體(1.4克，87.0％產(chǎn)率；M+H+292)。
步驟(c)將Dess-Martin periodinane(2.4克，5.6毫摩爾)與2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇(1.4克，4.8毫摩爾)在20毫升CH2Cl2中的懸浮液在室溫下攪拌12小時(shí)。將反應(yīng)混合物添加至150毫升己烷中，且使所形成的白色沉淀物經(jīng)過CELITE助濾劑的墊片過濾。將合并的有機(jī)溶液以三份各25毫升碳酸氫鈉與一份25毫升鹽水洗滌，以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙酮，為白色固體(1.3克，91.0％產(chǎn)率；M+H+290)。
步驟(d)在室溫下，向2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙酮(50.0毫克，0.2毫摩爾)在0.5毫升THF中的溶液內(nèi)，添加苯基溴化鎂(1.0M，1.0毫升，1.0毫摩爾)。將溶液在此溫度下攪拌12.0小時(shí)。以2毫升飽和氯化銨水溶液與3.0毫升水，使反應(yīng)中止。以三份各5毫升EtOAc萃取水層，并使合并的有機(jī)層以硫酸鈉干燥，過濾，并真空蒸發(fā)溶劑。使粗制物質(zhì)通過快速硅膠柱層析純化(以100％-85％己烷/EtOAc洗脫)。獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇，為白色固體(49.0毫克，80％產(chǎn)率；M+H+368)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例30步驟(d)所說明的步驟，使用相應(yīng)的格林雅或等效的有機(jī)金屬試劑合成。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇(66％，M+H+436)；以及 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇(78％，M+H+418)。
實(shí)施例31N-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙基]苯基}乙酰胺
步驟(a)在100毫升燒瓶中，放置7毫升EtOH與3毫升水中的1-[3-(2，5-二甲基吡咯-1-基)苯基]-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(112毫克，0.24毫摩爾，1當(dāng)量)。向其中添加羥胺鹽酸鹽(168毫克，2.4毫摩爾，10當(dāng)量)，并使反應(yīng)物回流18小時(shí)。然后，去除EtOH，并使反應(yīng)物以EtOAc稀釋。接著，使其以飽和碳酸氫鈉水溶液堿化，轉(zhuǎn)移至分液漏斗，并以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速柱層析純化，以提供25毫克1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇，為淡橘色固體(70％，M+H+462)。
步驟(b)在10毫升燒瓶中，放置1毫升吡啶中的1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(20毫克，0.05毫摩爾，1當(dāng)量)。向其中添加1滴乙酰氯。2小時(shí)后，去除吡啶，且使殘留物通過快速層析純化，以提供16.4毫克所要的產(chǎn)物，為白色固體(74％，M+H+426)。
實(shí)施例321-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲基丙-1-醇
步驟(a)在250毫升燒瓶中，放置50毫升無水THF中的5-溴-1-(4-氟苯基)-1H-吲唑(3.5克，11.5毫摩爾，1.1當(dāng)量)。使其冷卻至-78℃。于另一個(gè)小玻瓶中，放置5毫升THF中的1-烯丙基-1H-吲哚-3-甲醛(2.0克，10.8毫摩爾，1當(dāng)量)，并使其冷卻至-78℃。將n-BuLi(2.5M，在己烷中，4.7毫升，11.5毫摩爾，1.1當(dāng)量)通過注射器迅速地添加至5-溴-1-(4-氟苯基)-1H-吲唑中，此時(shí)，以一份添加1-烯丙基-1H-吲哚-3-甲醛的溶液。將反應(yīng)物于-78℃下攪拌30分鐘，此時(shí)，以水使反應(yīng)中止，并使其回復(fù)至室溫。然后，將反應(yīng)物以鹽水稀釋，并以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化(0-30％EtOAc/己烷)，以提供1.5克(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]甲醇，為黃褐色固體(35％，M+H+398)。
步驟(b)在100毫升燒瓶中，放置50毫升CH2Cl2中的(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]甲醇(1.3克，3.2毫摩爾，1當(dāng)量)。使其冷卻至0℃，向其中添加氯鉻酸吡啶(PCC；764毫克，3.5毫摩爾，1.1當(dāng)量)。于5分鐘后，去除冰浴，并將反應(yīng)物在室溫下攪拌18小時(shí)。將反應(yīng)物轉(zhuǎn)移至分液漏斗，并以CH2Cl2稀釋，且以飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌。去除有機(jī)物，使其干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化(0-30％EtOAc/己烷)，以提供820毫克(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]甲酮，為黃褐色固體，使用的而無需進(jìn)一步純化(65％，M+H+396)。
步驟(c)在25毫升燒瓶中，放置5毫升THF中的(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]甲酮(100毫克，0.3毫摩爾，1當(dāng)量)。使其冷卻至-78℃。向其中滴加異丙基鋰(0.7M，在戊烷中，0.43毫升，1.2當(dāng)量)。然后，將反應(yīng)物攪拌30分鐘。接著，以水稀釋反應(yīng)物，并使其回復(fù)至室溫。將混合物轉(zhuǎn)移至分液漏斗，并以EtOAc萃取。使合并的有機(jī)物質(zhì)干燥，過濾，并真空蒸發(fā)。使殘留物通過快速層析純化(0-20％EtOAc/己烷)，以提供21毫克所要的化合物，為白色固體(19％，M+H+440)。
下述實(shí)施例是按照關(guān)于實(shí)施例32步驟(c)所說明的步驟合成，使相應(yīng)的格林雅或等效的有機(jī)金屬試劑與所要的聯(lián)芳基酮反應(yīng)。反應(yīng)物的產(chǎn)率百分比與M+H+顯示在括弧中。
1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇(65％，M+H+366)； 1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基丙-1-醇(30％，M+H+380)； 1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-1-醇(81％，M+H+397)；以及 1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-1-醇(18％，M+H+426)。
實(shí)施例332，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇
步驟(a)在室溫下，向2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙酮(0.150克，0.517毫摩爾)在THF中的溶液內(nèi)，添加3-(1，3-二氧雜環(huán)己-2-基)4-氟苯基溴化鎂(0.25M，在THF中，6.0毫升，1.5毫摩爾)。將所形成的溶液在室溫下攪拌過液。以飽和氯化銨溶液，使反應(yīng)中止。添加乙酸乙酯，并以鹽水洗滌有機(jī)層，以硫酸鈉干燥，并過濾。使溶劑真空蒸發(fā)，并使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物1-(3-1，3-二氧雜環(huán)己-2-基-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(82％，M+H+473)。
步驟(b)在室溫下，向1-(3-1，3-二氧雜環(huán)己-2-基-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(0.2克，0.423毫摩爾)在THF中的溶液內(nèi)，添加HCl溶液(2M，5毫升)。將所形成的溶液在室溫下攪拌過夜。通過飽和碳酸鈉水溶液，使反應(yīng)混合物中和至pH 7。添加乙酸乙酯，并以鹽水洗滌有機(jī)層，以硫酸鈉干燥，并過濾。使溶劑真空蒸發(fā)，且使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物2-氟-5-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯甲醛(48％，M+H+415)。
步驟(c)在室溫下，向2-氟-5-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯甲醛(0.04克，0.097毫摩爾)在二氯甲烷中的經(jīng)攪拌溶液內(nèi)，添加三乙酰氧基硼氫化鈉(0.032克，0.15毫摩爾)。將反應(yīng)物混合物在室溫下攪拌過夜，然后，以3毫升二氯甲烷與4毫升飽和碳酸氫鈉水溶液稀釋。添珈10毫升乙酸乙酯，并以鹽水洗滌有機(jī)層，以硫酸鈉干燥，并過濾。使溶劑真空蒸發(fā)，且使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的產(chǎn)物2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(80％，M+H+417)。
實(shí)施例343-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚
在0℃下，向2，2，2-三氟-1-(3-甲氧苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇(0.054克，0.136毫摩爾)在CH2Cl2中的溶液內(nèi)，滴加BBr3(1M，在CH2Cl2中，1.36毫升，1.36毫摩爾)。將所形成的溶液于5℃下攪拌2天。使反應(yīng)物溫?zé)嶂潦覝?，然后，?毫升甲醇，使反應(yīng)中止。將乙酸乙酯添加至反應(yīng)物中，并以鹽水洗滌有機(jī)層，以硫酸鈉干燥，并過濾。使溶劑真空蒸發(fā)，且使粗制物質(zhì)通過快速柱層析純化，以獲得所要的化合物3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚(38％，M+H+389)。
生物學(xué)性質(zhì)的評估通過熒光極化競爭性結(jié)合檢測，評估本發(fā)明化合物與類固醇受體的結(jié)合。關(guān)于制備用于檢測的重組糖皮質(zhì)素受體(GR)復(fù)合物的詳細(xì)說明，記載在于2002年5月20日提交的美國申請公開號US 2003/0017503中，在此以其全文引入作為參考。四甲基羅丹明(TAMRA)-標(biāo)記的地塞米松探針的制備，將用標(biāo)準(zhǔn)文獻(xiàn)方法(M.Pons等人，J.Steroid Biochem.，1985，22，第267-273頁)。
A.糖皮質(zhì)素受體競爭性結(jié)合檢測步驟1.熒光探針的表征首先測量熒光探針的最大激發(fā)與發(fā)射波長。這些探針的實(shí)例為羅丹明(TAMRA)-標(biāo)記的地塞米松。
然后，在滴定實(shí)驗(yàn)中，測定探針對類固醇受體的親和力。探針在檢測緩沖液中的熒光極化值，是在SLM-8100熒光計(jì)上，用上述激發(fā)與發(fā)射最大值進(jìn)行測量。加入表達(dá)載體裂解液的液份，并在每次加入后測量熒光極化作用，直到未發(fā)現(xiàn)極化值進(jìn)一步改變?yōu)橹?。從對于裂解液結(jié)合至探針?biāo)@得的極化值，用非線性最小平方回歸分析計(jì)算探針的解離常數(shù)。
步驟2.探針結(jié)合抑制劑的篩選此項(xiàng)檢測是使用熒光極化(FP)，以將待測化合物與四甲基羅丹明(TAMRA)-標(biāo)記的地塞米松競爭對從昆蟲表達(dá)系統(tǒng)的人類糖皮質(zhì)素受體(GR)復(fù)合物的結(jié)合能力進(jìn)行定量。檢測緩沖液為10mM TES，50mM KCl，20mMNa2MoO4·2H2O，1.5mM EDTA，0.04％w/v CHAPS，10％v/v甘油，1mM二硫蘇糖醇，pH 7.4。將待測化合物在純DMSO中溶解至1mM，然后在補(bǔ)充10％v/v DMSO的檢測緩沖液中，進(jìn)一步稀釋至10x檢測濃度。將待測化合物在含10％DMSO的緩沖劑中，在96-孔聚丙烯板上，以10x檢測濃度下連續(xù)性地稀釋。結(jié)合反應(yīng)混合物是在96-孔黑色Dynex微滴定板中，通過相繼加入下列檢測成份至各孔中而制成15微升10x待測化合物溶液，85微升在檢測緩沖液中以1∶170稀釋的含GR的桿狀病毒裂解液，及50微升15nMTAMRA-標(biāo)記的地塞米松。陽性對照組為未含有待測化合物的反應(yīng)混合物；陰性對照組(空白試驗(yàn))為含有0.7μM至2μM地塞米松的反應(yīng)混合物。將結(jié)合反應(yīng)物在室溫下培養(yǎng)1小時(shí)，然后在被設(shè)定為550納米激發(fā)與580納米發(fā)射下，并且安裝羅丹明561分色鏡的LJL分析器中，讀取熒光極化。IC50值是通過FP信號數(shù)據(jù)的迭代非線性曲線擬和至4-參數(shù)logistic方程而測得。
可評估發(fā)現(xiàn)結(jié)合糖皮質(zhì)素受體的化合物對黃體酮受體(PR)、雌激素受體(ER)及鹽皮質(zhì)激素(MR)的結(jié)合，以評估化合物對GR的選擇性。PR與MR的實(shí)驗(yàn)步驟，與上述GR方法相同，但下列條件例外PR昆蟲細(xì)胞裂解液是以1∶7.1稀釋，而MR裂解液是以1∶9.4稀釋。PR探針為TAMRA-標(biāo)記的米非司酮(mifepristone)，以5nM的最后濃度使用于檢測中，及陰性對照組(空白試驗(yàn))為含有0.7μM至2μM下的米非司酮的反應(yīng)。
ER實(shí)驗(yàn)步驟類似上述擬案，但使用PanVera試劑盒受體，熒光素標(biāo)記的探針。檢測成分是以如上述的相同體積制成，以產(chǎn)生ER為15nM，而對ES2探針為1nM的最后檢測濃度。此外，加入的成份順序?yàn)樯鲜鰴z測的修正首先將探針加到板，接著為受體與待測化合物。將板在安裝熒光素505分色鏡，設(shè)定485納米激發(fā)與530納米發(fā)射的LJL分析器中讀取。
發(fā)現(xiàn)結(jié)合糖皮質(zhì)素受體的化合物，可通過發(fā)明背景中引述的檢測(C.M.Banberger與H.M.Schulte，Eur.J.Clin.Invest.，2000，30(補(bǔ)充3)6-9)或通過下文所述的檢測，評估反式激活作用與反式阻抑作用的解離。
B.糖皮質(zhì)素受體細(xì)胞檢測 1.芳香酶在成纖維細(xì)胞中的誘導(dǎo)(反式激活作用的細(xì)胞檢測) 地塞米松，一種合成的糖皮質(zhì)素受體(GR)的配體，會(huì)誘發(fā)芳香酶在人類包皮成纖維細(xì)胞中的表達(dá)。在培養(yǎng)基中睪酮向雌二醇的轉(zhuǎn)化測量芳香酶的活性。評估顯示結(jié)合至GR的化合物在人類包皮成纖維細(xì)胞中誘發(fā)芳香酶活性的能力。
將人類包皮成纖維細(xì)胞(ATCC目錄編號CRL-2429，名稱為CCD112SK)在使用的前5天，在96孔板上，以每孔50,000細(xì)胞下接種在Iscove氏改性Dulbecco培養(yǎng)基(GibcoBRL life Technologies目錄編號12440-053)中，經(jīng)補(bǔ)充10％炭過濾的FBS(Clonetech目錄編號SH30068)與慶大霉素(GibcoBRLlife Technologies目錄編號15710-064)。在實(shí)驗(yàn)當(dāng)天，將孔中的培養(yǎng)基以新培養(yǎng)基取代。將細(xì)胞以最后濃度為10-5M至10-8M的待測化合物以及最后濃度為300納克/毫升睪酮進(jìn)行處理。各孔總體積為100微升。試樣制成雙份。對照孔包括(a)僅接受睪酮的孔，以及(b)接受睪酮以及2μM地塞米松以提供芳香酶的最大誘發(fā)的孔。將板在37℃下培養(yǎng)過夜(15至18小時(shí))，并在培養(yǎng)結(jié)束時(shí)富集上層清液。利用雌二醇的ELISA試劑盒(由ALPCO制備，得自美國實(shí)驗(yàn)室產(chǎn)物目錄編號020-DR-2693)測量上清液中的雌二醇，根據(jù)廠家說明書進(jìn)行。雌二醇的量與各孔中的ELISA信號成反比。待測化合物誘發(fā)的芳香酶的程度，以相對于地塞米松的百分比表示。通過非線性曲線擬和導(dǎo)出待測化合物的EC50值。
2.成纖維細(xì)胞中IL-6產(chǎn)生的抑制(反式阻抑作用的細(xì)胞檢測) 促炎細(xì)胞因子IL-1刺激人類包皮成纖維細(xì)胞產(chǎn)生IL-6。此種炎性反應(yīng)，當(dāng)通過IL-6的產(chǎn)生測量時(shí)，可有效地被地塞米松抑制，后者為一種合成的糖皮質(zhì)素受體(GR)的配體。在人類包皮成纖維細(xì)胞中，評估對GR結(jié)合的化合物抑制IL-6產(chǎn)生的能力。
在使用前一天，將人類包皮成纖維細(xì)胞(ARCC目錄編號CRL-2429)在96孔板上，以每孔5,000個(gè)細(xì)胞下接種在Iscove氏改性Dulbecco培養(yǎng)基(GibcoBRL life Technologies目錄編號12440-053)中，經(jīng)補(bǔ)充10％炭過濾的FBS(Clonetech目錄編號SH30068)與慶大霉素(GibcoBRL life Technologies目錄編號1710-064)。次天，將孔中的培養(yǎng)基以新培養(yǎng)基取代。將細(xì)胞以最后濃度為1納克/毫升的IL-1(rhIL-1α，R&D System，目錄編號200-LA)以及最后濃度為10-5M至10-8M的待測化合物處理，總體積為200微升。試樣制成雙份。背景對照孔并未接受待測化合物或IL-1。陽性對照孔僅接受IL-1，且代表最大(或100％)量的IL-6產(chǎn)生。將板在37℃下培養(yǎng)過夜(15至18小時(shí))，并于培養(yǎng)結(jié)束時(shí)富集上層清液。通過對IL-6的ELISA試劑盒(MedSystems Diagnostics GmbH，Vienna，Austria，目錄編號BMS213TEN)測量上層清液中的IL-6含量，根據(jù)廠家說明書測定。IL-6被待測化合物抑制的程度，以相對于陽性對照組的百分比表示。待測化合物的IC50值是通過非線性曲線擬和導(dǎo)出。
化合物結(jié)合糖皮質(zhì)素受體的激動(dòng)劑或拮抗劑活性的評估，可通過任何檢測進(jìn)行測定。
3.對大鼠肝癌細(xì)胞中酪氨酸轉(zhuǎn)氨酶(TAT)誘導(dǎo)的調(diào)節(jié) 測試化合物在大鼠肝癌細(xì)胞中誘導(dǎo)酪氨酸轉(zhuǎn)氨酶(TAT)的激動(dòng)劑或拮抗劑活性。
將H4-II-E-C3細(xì)胞在96孔板(20,000個(gè)細(xì)胞/100微升/孔)中，在含有10％熱失活FBS與1％非必須氨基酸的MEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)過夜。在隔天，將細(xì)胞以所指示濃度的地塞米松或待測化合物(已溶于DMSO中，最后DMSO濃度為0.2％)刺激18小時(shí)。對照細(xì)胞以0.2％DMSO處理。18小時(shí)后，將細(xì)胞在含有0.1％TritonX-100的緩沖液中進(jìn)行裂解，并在光度計(jì)檢測中，將用酪氨酸與α-酮戊二酸作為底物，測量TAT活性。
為了測量拮抗劑活性，在將待測化合物施用至細(xì)胞之前不久，加入地塞米松(濃度范圍3×10-9M至3×10-8M)預(yù)刺激肝癌細(xì)胞。用類固醇非選擇性GR/PR拮抗劑米非司酮作為對照。
4.在HeLa細(xì)胞中MMTV-Luc誘導(dǎo)的調(diào)節(jié) 在HeLa細(xì)胞中測試化合物在誘導(dǎo)MMTV-(小鼠乳腺瘤病毒)啟動(dòng)子的激動(dòng)劑或拮抗劑活性。
將HeLa細(xì)胞穩(wěn)定地與pHHLuc-質(zhì)粒共轉(zhuǎn)染，該質(zhì)粒含有克隆在在熒光素酶基因(Norden，1988)上游的MMTV-LTR片段(-200至+100，相對于轉(zhuǎn)錄起始點(diǎn))，以及構(gòu)成上對選擇性抗生素GENETICIN表達(dá)抗藥性的pcDNA3.1質(zhì)粒(Invitrogen)。篩選具有MMTV-啟動(dòng)子的最佳誘導(dǎo)的克隆，并使用于進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)。
將細(xì)胞在未使用苯酚紅而補(bǔ)充3％(經(jīng)炭處理的小牛血清)的DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)過夜，然后轉(zhuǎn)移至96孔板(15,000細(xì)胞/100微升/孔)。在隔天，通過加入已溶于DMSO中的待測化合物或地塞米松(最后濃度0.2％)進(jìn)行刺激活化MMTV-啟動(dòng)子。對照細(xì)胞僅以DMSO處理。18小時(shí)后，將細(xì)胞以細(xì)胞裂解劑(Promega，目錄編號E1531)裂解，加入熒光素酶檢測試劑(Promega，目錄編號E1501)，及使用發(fā)光計(jì)(BMG，Offenburg)測量發(fā)光。
為了測量拮抗劑活性，在將待測化合物施用至細(xì)胞之前不久，加入地塞米松(3×10-9M至3×10-8M)預(yù)刺激MMTV-啟動(dòng)子。將用類固醇非選擇性GR/PR拮抗劑米非司酮作為對照。
5.對U937細(xì)胞中IL-8產(chǎn)生的調(diào)節(jié) 在U-937細(xì)胞中，測試化合物對GR所介導(dǎo)的抑制LPS-所誘導(dǎo)的IL-8分泌的激動(dòng)劑或拮抗劑活性。
將U-937細(xì)胞在含有10％CCS(經(jīng)炭處理的小牛血清)的RPMI1640培養(yǎng)基中培養(yǎng)2至4天。將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至96孔板(40,000細(xì)胞/100微升/孔)，并在地塞米松或待測化合物(已溶于DMSO中，最后濃度0.2％)存在或不存在下，以1微克/毫升LPS(已溶于PBS中)刺激。將對照細(xì)胞以0.2％DMSO處理。18小時(shí)后，是利用“OptEIA人類IL-8組合”(Pharmingen，目錄編號2654KI)通過ELISA測量細(xì)胞上層清液中的IL-8濃度。
為了測量拮抗劑活性，在待測化合物施用至細(xì)胞之前不久，加入地塞米松(3×10-9M至3×10-8M)抑制LPS-所調(diào)節(jié)的IL-8分泌。將用類固醇非選擇性GR/PR拮抗劑米非司酮作為對照。
6.在HeLa細(xì)胞中ICAM-Luc表達(dá)的調(diào)節(jié) 在HeLa細(xì)胞中測試化合物抑制TNF-α-所誘導(dǎo)的ICAM-啟動(dòng)子的活化作用的激動(dòng)劑或拮抗劑活性。
使HeLa細(xì)胞穩(wěn)定地與質(zhì)粒共轉(zhuǎn)染，該質(zhì)粒含有克隆在熒光素酶基因上游的人類ICAM-啟動(dòng)子的1.3kb片段(-1353至-9，相對于轉(zhuǎn)錄起始點(diǎn)，Ledebur與Parks，1995)，以及構(gòu)成上對抗生素GENETICIN表現(xiàn)抗藥性的pcDNA3.1質(zhì)粒(Invitrogen)。篩選具有ICAM-啟動(dòng)子的最好誘導(dǎo)的克隆，并使用于進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)中。將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至含有補(bǔ)充3％CCS的DMEM培養(yǎng)基的96孔板(15,000個(gè)細(xì)胞/100微升/孔)中。在隔天，通過加入10納克/毫升重組TNF-α(R&D系統(tǒng)，目錄編號210-TA)，誘導(dǎo)ICAM-啟動(dòng)子的活化作用。同時(shí)，將細(xì)胞以待測化合物或地塞米松(已溶于DMSO中，最后濃度0.2％)處理。對照細(xì)胞僅以DMSO處理。18小時(shí)后，以細(xì)胞裂解試劑(Promega，目錄編號E1531)使細(xì)胞裂解，加入熒光素酶檢測試劑(Promega，目錄編號E1501)，并使用發(fā)光計(jì)(BMG，Offenburg)測量發(fā)光。
為了測量拮抗劑活性，在將待測化合物施用至細(xì)胞之前不久，通過加入地塞米松(3×10-9M至3×10-8M)，抑制ICAM-啟動(dòng)子的TNF-α-所誘導(dǎo)的活化作用。將用類固醇非選擇性GR/PR拮抗劑米非司酮作為對照。
一般而言，在上述檢測中的優(yōu)選活性范圍，在0.1nM與10μM之間，更優(yōu)選的活性范圍為0.1nM至1μM，而最優(yōu)選的活性范圍為0.1nM至100nM。
本發(fā)明的代表性化合物已被測試，且已在一或多種上述檢測中顯示作為糖皮質(zhì)激素受體功能的調(diào)節(jié)劑的活性。例如，下列本發(fā)明的代表性化合物已在GR結(jié)合檢測中證實(shí)有效活性(在0.1nM與100nM之間) 1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；以及 1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇。
下列本發(fā)明化合物已在成纖維細(xì)胞(關(guān)于反式阻抑作用的細(xì)胞測試)中通過抑制IL-6產(chǎn)生，證實(shí)激動(dòng)劑活性 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇； 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇； 1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇； 2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇； 2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；以及 1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇。
治療使用方法正如上述所指出的，本發(fā)明化合物可用于調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)素受體功能。在如此進(jìn)行時(shí)，這些化合物在治療通過糖皮質(zhì)素受體功能所介導(dǎo)或?qū)⒌美谔瞧べ|(zhì)素受體功能的調(diào)節(jié)的疾病狀態(tài)與癥狀上，具有治療用途。
當(dāng)本發(fā)明化合物調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)素受體功能時(shí)，其具有極有用的消炎與抗過敏性、免疫抑制及抗增生活性，且其可作為藥物用于患者中，特別是以如下文所述的藥物組合物形式，用于治療疾病狀態(tài)與癥狀。
根據(jù)本發(fā)明的激動(dòng)劑化合物可作為藥物用于患者，用以治療下列伴隨著炎性、過敏性及/或增生性過程的疾病狀態(tài)或適應(yīng)征 (i)肺疾病任何起源的慢性、阻塞肺部疾病，特別是支氣管性哮喘與慢性阻塞肺病(COPD)；成人呼吸窘迫綜合征(ARDS)；支氣管擴(kuò)張；各種起源的支氣管炎；所有形式的限制性肺疾病，特別是過敏性肺胞炎；所有形式的肺水腫，特別是中毒性肺水腫；任何起源的所有形式的組織間隙肺疾病，例如發(fā)散性肺炎；及結(jié)節(jié)病與肉芽腫病，特別是Boeck氏病。
(ii)風(fēng)濕疾病或自身免疫疾病或關(guān)節(jié)疾病所有形式的風(fēng)濕疾病，尤其是風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性風(fēng)濕熱及多肌痛風(fēng)濕；反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎；風(fēng)濕性柔軟組織疾?。黄渌鹪吹难仔匀彳浗M織疾?。辉谧冃躁P(guān)節(jié)疾病(關(guān)節(jié)病)上的關(guān)節(jié)炎病征；外傷性關(guān)節(jié)炎；任何起源的成膠質(zhì)病，例如全身性紅斑狼瘡、硬皮病、多肌炎、皮肌炎、Sjogren綜合征、Still氏病及Felry綜合征； (iii)過敏性疾病所有形式的過敏性反應(yīng)，例如血管神經(jīng)病水腫、干草熱、昆蟲咬傷，對藥物、血液衍生物、造影劑等的過敏性反應(yīng)，過敏性休克(過敏性反應(yīng))、蕁麻疹、血管神經(jīng)病水腫及接觸性皮膚炎； (iv)脈管炎疾病節(jié)結(jié)性全動(dòng)脈炎、節(jié)結(jié)性多動(dòng)脈炎、顳肌動(dòng)脈炎、Wegner肉芽腫病、巨細(xì)胞關(guān)節(jié)炎及結(jié)節(jié)性紅斑； (v)皮膚病特應(yīng)性皮炎，特別是在兒童中；牛皮癬；毛發(fā)紅慷疹；因各種病原所觸發(fā)的紅斑性疾病，例如射線、化學(xué)品、灼傷等；大皰皮膚病；苔癬樣綜合征的疾病；搔癢病(例如過敏性起源者)；皮脂漏皮膚炎；酒渣鼻；尋常天皰瘡；多形滲出性紅斑；龜頭炎；女陰炎；毛發(fā)掉落，如發(fā)生在族狀禿發(fā)中者；及皮膚T細(xì)胞淋巴瘤； (vi)腎病腎病綜合征；及所有類型的腎炎，例如腎小球腎炎； (vii)肝疾病急性肝細(xì)胞分解；各種起源的急性肝炎，例如病毒、毒物、藥物所引致；及慢性攻擊型及/或慢性間歇性肝炎； (viii)胃腸疾病炎性腸疾病，例如區(qū)域性腸炎(克隆氏病)、潰瘍性結(jié)腸炎；胃炎；消化性食管炎(回流性食管炎)；及其他起源的胃腸炎，例如非熱帶口瘡； (ix)直腸病學(xué)疾病肛門濕疹；裂隙；痔瘡；及自發(fā)性直腸炎； (x)眼睛疾病過敏性角膜炎、葡萄膜炎或虹膜炎；結(jié)合膜炎；瞼炎；視神經(jīng)神經(jīng)炎；脈絡(luò)膜炎；及共感性眼炎； (xi)耳朵、鼻子及咽喉(ENT)區(qū)域的疾病過敏性鼻炎或干草熱；外耳炎，例如因接觸性濕疹、感染等所造成；及中耳炎； (xii)神經(jīng)疾病腦水腫，特別是腫瘤相關(guān)的腦水腫；多發(fā)性硬化；急性腦脊髓炎；腦膜炎；急性脊髓傷害；中風(fēng)；及各種形式的發(fā)作，例如點(diǎn)頭痙攣； (xiii)血液疾病后天溶血性貧血；及自發(fā)性血小板減少癥； (xiv)腫瘤疾病急性淋巴白血?。粣盒粤馨土?；淋巴肉芽腫??；淋巴肉瘤；外延性轉(zhuǎn)移，特別是在乳房、支氣管及前列腺腫瘤中； (xv)內(nèi)分泌疾病內(nèi)分泌眼??；內(nèi)分泌眼眶??；甲狀腺毒危象；deQuervain氏甲狀腺炎；橋本氏甲狀腺炎；Basedow氏?。蝗庋磕[甲狀腺炎；淋巴瘤性甲狀腺腫；及Grave氏??； (xvi)器官與組織移植，及移植物-對-宿主疾?。? (xvii)休克的嚴(yán)重狀態(tài)，例如敗血性休克、過敏性休克及系統(tǒng)炎性反應(yīng)綜合征(SIRS)； (xviii)替代療法，在先天原發(fā)性腎上腺機(jī)能不全，例如腎上腺性生殖器綜合征；后天原發(fā)性腎上腺機(jī)能不全，例如Addison氏病、自身免疫腎上腺炎、感染后、腫瘤、轉(zhuǎn)移等；先天續(xù)發(fā)性腎上腺機(jī)能不全，例如先天腦下垂體功能減退；及后天續(xù)發(fā)性腎上腺機(jī)能不全，例如感染后、腫瘤、轉(zhuǎn)移等； (xix)炎性起源的疼痛，例如腰痛；及 (xx)各種其他疾病狀態(tài)或癥狀，包括I型糖尿病(胰島素依賴性糖尿病)、骨關(guān)節(jié)炎、Guillain-Barre綜合征、經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈腔內(nèi)血管成型術(shù)后的再狹窄、阿耳茨海默氏疾病、急性與慢性疼痛、動(dòng)脈粥樣硬化、再灌注傷害、骨再吸收疾病、充血性心衰竭、心肌梗塞、熱損傷、創(chuàng)傷續(xù)發(fā)的多發(fā)性器官傷害、急性膿性腦膜炎、壞死性小腸結(jié)腸炎、及與血液透析、白血球分離及粒細(xì)胞輸血有關(guān)聯(lián)的綜合征。
此外，根據(jù)本發(fā)明的化合物可用于治療未在上述提及的已使用合成糖皮質(zhì)素治療，正以其治療或?qū)⒁云渲委煹娜魏纹渌膊顟B(tài)或癥狀(參閱，例如H.J.Hatz，GluocorticoideImmunologische Grundlagen，Pharmakologieund Therapierichtlinien[糖皮質(zhì)素免疫學(xué)基礎(chǔ)、藥理學(xué)及治療指引]，StuttgartVerlagsgesellschaft mbH，1998，在此以其全文引入作為參考)。上述所提及的大部分或所有適應(yīng)征(i)至(xx)，詳細(xì)描述在H.J.Hatz，GluocorticoideImmunologische Grundlagen，Pharmakologie und Therapierichtlinien中。此外，本發(fā)明化合物也可用以治療上述所列示的或本文中(包括在先前技術(shù)中)所提及或所討論者以外的病癥。
根據(jù)本發(fā)明的拮抗劑化合物，無論是完全拮抗劑或部分拮抗劑，可以作為藥物用于患者，用于治療下列疾病狀態(tài)或適應(yīng)征(但不限于)II型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病)；肥胖；心血管疾??；高血壓；動(dòng)脈硬化；神經(jīng)疾病，如精神病與抑郁；腎上腺與垂體腫瘤；青光眼；及以ACTH分泌腫瘤例如垂體腺瘤為基礎(chǔ)的Cushing綜合征。具體而言，本發(fā)明化合物可用于治療肥胖以及所有與失調(diào)的脂肪酸新陳代謝作用有關(guān)聯(lián)的疾病狀態(tài)與適應(yīng)癥，如高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化及其他心血管疾病。將用為GR拮抗劑的本發(fā)明化合物，其應(yīng)能夠拮抗碳水化合物新陳代謝作用與脂肪酸新陳代謝作用兩者。因此，本發(fā)明的拮抗劑化合物可用于治療涉及增加的碳水化合物、蛋白質(zhì)及脂質(zhì)代謝作用的所有疾病狀態(tài)與癥狀，且包括會(huì)導(dǎo)致分解代謝例如肌肉虛弱(作為蛋白質(zhì)代謝作用的實(shí)施例)的疾病狀態(tài)與癥狀。
診斷利用的方法本發(fā)明化合物也可用于診斷應(yīng)用，供商業(yè)與其他目的作為競爭性結(jié)合檢測中的標(biāo)準(zhǔn)物。在這些用途中，本發(fā)明化合物可以化合物本身的形式使用，或其可通過連接放射性同性素，發(fā)光、熒光標(biāo)記物或其類似物進(jìn)行修飾，以獲得放射性同性素、發(fā)光或熒光探針，正如本領(lǐng)域普通的技術(shù)人員所已知，且其是概述于Handbook of Fluorescent Probes and ResearchChemicals，6th Edition，R.P.Haugland(ed.)，EugeneMolecular Probes，1996；Fluorescence and Luminescence Probes for Biological Activity，W.T.Mason(ed.)，San DiegoAcademic Press，1993；Receptor-Ligand Interaction，APractical Approach，E.C.Hulme(ed.)，OxfordIRL Press，1992，每一種以其全文引入作為參考。
一般給藥與藥物組合物當(dāng)作為藥物使用時(shí)，本發(fā)明化合物典型地以藥物組合物的形式給藥。這些組合物可使用藥物技藝上公知的步驟制成，且包含至少一種本發(fā)明化合物。本發(fā)明化合物可單獨(dú)或與佐劑組合給藥，該佐劑加強(qiáng)本發(fā)明化合物的穩(wěn)定性，幫助含有這些化合物地藥物組合物在某些實(shí)施方案中的給藥，提供增加的溶解或分散，增加的抑制活性，提供附加療法等。根據(jù)本發(fā)明的化合物可獨(dú)自使用，或搭配其他的根據(jù)本發(fā)明的活性物質(zhì)，任選也搭配其他具藥理學(xué)活性的物質(zhì)。一般而言，本發(fā)明化合物是以治療上或藥學(xué)上有效量給藥，但可以較低量給藥，以提供診斷或其他目的。
具體地，本發(fā)明化合物可與糖皮質(zhì)素或皮質(zhì)類固醇合并使用。正如上述所指出的，對于多種免疫與炎性病癥的標(biāo)準(zhǔn)療法，包括皮質(zhì)類固醇的給藥，其具有抑制免疫學(xué)與炎性反應(yīng)的能力(A.P.Truhan et al.，Annals of Allergy，1989，62，pp.375-391；J.D.Baxter，Hospital Practice，1992，27，pp.111-134；R.P.Kimberly，Curr.Opin.Rheumatol.，1992，4，pp.325-331；M.H.Weisman，Curr.Opin.Rheumatol.，1995，7，pp.183-190；W.Sterry，Arch.Dermatol.Res.，1992，284(Suppl.)，pp.S27-S29)。雖然治療上是有利的，但是，皮質(zhì)類固醇的使用伴隨著許多副作用，其范圍從輕度至可能威脅生命，尤其是伴隨著長期及/或高劑量類固醇用量的時(shí)候。因此，得能夠使用較低有效劑量的皮質(zhì)類固醇(被稱為“類固醇節(jié)制作用”)的方法與組合物是高度期望的，以避免不想要的副作用。本發(fā)明化合物是通過達(dá)成所要的治療效果，而同時(shí)允許使用較低劑量且給藥次數(shù)更少的糖皮質(zhì)素或皮質(zhì)類固醇，提供這些類固醇節(jié)制作用。
本發(fā)明化合物，以純形式或以適當(dāng)藥物組合物的給藥，可使用藥物組合物的任何所接受的給藥模式進(jìn)行。因此，給藥可為例如口服、面頰方式(例如舌下方式)、經(jīng)鼻方式、腸胃外方式、局部方式、經(jīng)皮方式、陰道方式或直腸方式，以固體、半固體、凍干粉末或液體劑量形式，例如片劑、栓劑、丸劑、柔軟彈性與硬明膠膠囊、粉末、溶液、懸浮液或氣霧劑或其類似物，優(yōu)選是呈適合簡易施用精確劑量的單位劑量形式。所述的藥物組合物通常包含常規(guī)藥物載體或賦形劑，及本發(fā)明化合物作為活性劑，且另外可包含其他藥物用劑、藥劑、載體、佐劑、稀釋劑、媒劑或其組合。這些藥學(xué)上可接受的賦形劑、載體或添加劑，以及制備供各種給藥模式用的藥物組合物的方法，為本領(lǐng)域普通的技術(shù)人員所公知。本技術(shù)領(lǐng)域的目前狀態(tài)，是由例如RemingtonThe Science and Practice of Pharmacy，20th Edition，A.Gennaro(ed.)，Lippincott Williams & Wilkins，2000；Handbook ofPharmaceutical Additives，Michael & Irene Ash(eds.)，Gower，1995；Handbookof Pharmaceutical Excipients，A.H.Kibbe(ed.)，American Pharmaceutical Ass’n，2000；H.C.Ansel and N.G.Popovish，Pharmaceutical Dosage Forms and DrugDelivery Systems，5th ed.，Lea and Febiger，1990證實(shí)；各文獻(xiàn)均以其全文引入作為參考，以更良好地描述本技術(shù)領(lǐng)域的目前狀態(tài)。
正如本領(lǐng)域普通的技術(shù)人員所預(yù)期，將用于特定藥物配方中的本發(fā)明化合物形式是經(jīng)選擇(例如鹽)，其具有有效配方所需要的適當(dāng)物理特征(例如水溶解度)。
適合口含(舌下)給藥的藥物組合物，包括錠劑，其包含本發(fā)明化合物，在矯味基料中，通常為蔗糖與阿拉伯膠或黃芪膠，及軟錠劑，其包含該化合物，在惰性基料中，如明膠與甘油或蔗糖與阿拉伯膠。
適合腸胃外給藥的藥物組合物，包括本發(fā)明化合物的無菌含水制劑。這些制劑優(yōu)選是以靜脈內(nèi)方式給藥，盡管也可通過皮下、肌內(nèi)或皮內(nèi)注射實(shí)現(xiàn)這種效果?？勺⑸渌幬锱浞揭话闶且钥勺⑸錈o菌鹽水、磷酸鹽緩沖的鹽水、油質(zhì)懸浮液或本技術(shù)領(lǐng)域中已知的其他可注射載體為基礎(chǔ)，且通常是使其無菌，并與血液等滲。因此，可注射藥物配方可以無菌可注射溶液或懸浮液提供，在無毒性腸胃外上可接受的稀釋劑或溶劑中，包括1，3-丁二醇、水、林格氏溶液、等滲氯化鈉溶液，不揮發(fā)油，如合成甘油單酯或二酯，脂肪酸類，如油酸等。這些可注射藥物配方是根據(jù)已知技術(shù)，用適當(dāng)分散或凝結(jié)劑與懸浮劑調(diào)配?？勺⑸浣M合物一般是含有0.1至5％w/w的本發(fā)明化合物。
供化合物口服給藥的固體劑型，包括膠囊、片劑、丸劑、粉末及顆粒。對這些口服給藥而言，含有本發(fā)明化合物的藥學(xué)上可接受的組合物，是通過摻入任何通常采用的賦形劑而形成，例如藥用級的甘露醇、乳糖、淀粉、預(yù)凝膠化淀粉、硬脂酸鎂、糖精鈉、滑石粉、纖維素醚衍生物、葡萄糖、明膠、蔗糖、檸檬酸鹽、沒食子酸丙酯等。這些固體藥物制劑可包括如本技術(shù)領(lǐng)域中所公知的制劑，通過任何數(shù)目的機(jī)制以提供藥物的長期或持續(xù)傳輸至胃腸道，所述的機(jī)制包括但不限于pH敏感性釋出劑型，以小腸的變化pH值為基礎(chǔ)，以制劑的物理性質(zhì)為基礎(chǔ)的片劑或膠囊的緩慢崩解、在胃中滯留，劑型對腸道黏膜內(nèi)襯的生物粘著性，或活性藥物自劑型的酶釋出。
供化合物口服給藥的液體劑量形式，包括乳化液、微乳化液、溶液、懸浮液、糖漿及酏劑，在載體中例如水、鹽水、右旋糖水溶液、甘油、乙醇等中，任選含有藥物佐劑。這些組合物也可含有其他佐劑，如潤濕、乳化、懸浮、增甜、矯味及芳香劑。
化合物的局部劑量形式包括軟膏、糊劑、乳膏、洗劑、凝膠、粉末、溶液、噴霧劑、吸入劑、眼用軟膏、滴眼液或滴耳液、經(jīng)浸漬的敷料及氣霧劑，并可含有適當(dāng)常規(guī)添加劑，如防腐劑，幫助藥物穿透的溶劑，以及軟膏與乳膏中的潤膚劑。局部涂敷可每天一次或超過一次，依一般醫(yī)療考慮而定。此外，本發(fā)明的優(yōu)選化合物可以鼻內(nèi)形式給藥，經(jīng)由局部使用適當(dāng)鼻內(nèi)媒劑。這些制劑也可含有可相容常規(guī)載體，如乳膏或軟膏基料，及供洗劑用的乙醇或油醇。這些載體可以制劑的約1％至高達(dá)約98％存在，更通常為其將形成高達(dá)約80％的制劑。
經(jīng)皮給藥也可行。適合經(jīng)皮給藥的藥物組合物，可以不連續(xù)貼藥呈現(xiàn)，適合與接受者的表皮保持長時(shí)間的密切接觸。為以經(jīng)皮傳輸系統(tǒng)的形式給藥，給藥劑量在整個(gè)給藥方案中當(dāng)然是連續(xù)的，而非間歇性的。這些貼藥適當(dāng)?shù)睾斜景l(fā)明的化合物，所述化合物在任選經(jīng)緩沖水溶液中、溶解及/或分散在粘著劑中，或分散在聚合體中?；钚曰衔锏倪m當(dāng)濃度為約1％至35％，優(yōu)選為約3％至15％。
對于通過吸入給藥而言，本發(fā)明化合物可合宜地以氣霧劑噴霧形式，自泵送噴霧裝置傳輸，并不需要拋射劑氣體，或自壓力包裝或霧化器，并利用適當(dāng)拋射劑傳輸，例如二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷、四氟乙烷、七氟丙烷、二氧化碳或其他適當(dāng)氣體。在任何情況下，氣霧劑噴霧劑量單位可通過提供閥測定，以傳輸經(jīng)計(jì)量的量，以致所形成的經(jīng)計(jì)量劑量吸入器(MDI)為可再現(xiàn)性且受控方式施用本發(fā)明化合物。這些吸入器、霧化器或噴霧器裝置是現(xiàn)有技術(shù)中已知的，例如在PCT國際公報(bào)WO97/12687(特別是其圖6，其是為市售RESPIMAT霧化器的基礎(chǔ))；WO94/07607；WO 97/12683；及WO 97/20590，作為參考，且其每一件均以其全文引入供參考。
直腸給藥可利用單位劑量栓劑達(dá)成，其中是將化合物與低熔點(diǎn)水溶性或不溶性固體互混，如脂肪類、可可豆脂、甘油化明膠、氫化植物油、不同分子量聚乙二醇的混合物，或聚乙二醇的脂肪酸酯類，或其類似物。活性化合物通常為較小成分，經(jīng)常約0.05至10重量％，而其余部分為基料成分。
在所有上述藥物組合物中，本發(fā)明化合物是使用可接受的載體或賦形劑調(diào)配。所使用的載體或賦形劑，當(dāng)然必須是可接受的，與組合物的其他成分相容，且對患者無害。載體或賦形劑可為固體或液體或兩者，且優(yōu)選是與本發(fā)明化合物一起配制成單位劑量組合物，例如片劑，其可含有0.05％至95％重量的活性化合物。這些載體或賦形劑包括惰性填料或稀釋劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、溶解阻滯劑、吸收加速劑、吸收劑及著色劑。適當(dāng)粘合劑包括淀粉，明膠，天然糖類，如葡萄糖或β-乳糖、玉米增甜劑，天然與合成膠質(zhì)，如阿拉伯膠、西黃蓍樹膠或海藻酸鈉、羧甲基纖維素、聚乙二醇、蠟類等。潤滑劑包括油酸鈉、硬脂酸鈉、硬脂酸鎂、苯甲酸鈉、醋酸鈉、氯化鈉等。崩解劑包括淀粉、甲基纖維素、瓊脂、膨土、黃胞膠(Xanthan gum)等。
一般而言，治療上有效日服劑量是為每天約0.001毫克至約15毫克/公斤體重的本發(fā)明化合物；優(yōu)選為每天約0.1毫克至約10毫克/公斤體重；且最優(yōu)選為每天約0.1毫克至約1.5毫克/公斤體重。例如，對70公斤人們的給藥，劑量范圍是為每天約0.07毫克至約1050毫克，優(yōu)選為每天約7.0毫克至約700毫克，且最優(yōu)選為每天約7.0毫克至約105毫克的本發(fā)明化合物。可能需要某種程度的常規(guī)劑量優(yōu)化，以測定最適宜服藥水平與給藥模式。
藥學(xué)上可接受的載體與賦形劑是涵蓋所有前述添加劑等。
藥物制劑實(shí)施例將微細(xì)研磨過的活性物質(zhì)、乳糖及部分玉米淀粉混合在一起。將混合物過篩，然后用聚乙烯基吡咯烷酮在水中的溶液濕潤、捏合、濕法造粒并干燥。將這些顆粒、其余玉米淀粉及硬脂酸鎂過篩，并混合在一起。將混合物壓縮，以制備適當(dāng)形狀與大小的片劑。
將微細(xì)研磨過的活性物質(zhì)、部分玉米淀粉、乳糖、微晶纖維素及聚乙烯基吡咯烷酮混合在一起。將混合物過篩，并與其余玉米淀粉及水一起處理，以形成顆粒，將其干燥與過篩。加入及混入羧甲基淀粉鈉與硬脂酸鎂，將混合物壓縮，以形成適當(dāng)大小的片劑。
將活性物質(zhì)、玉米淀粉、乳糖及聚乙烯基吡咯烷酮與水充分混合，并濕潤。將潮濕團(tuán)塊推送經(jīng)過1毫米網(wǎng)孔大小的篩網(wǎng)，在約45℃干燥，然后使顆粒通過相同篩網(wǎng)。在硬脂酸鎂已被混入后，將具有直徑6毫米的凸片劑芯在制片機(jī)中壓縮。將如此制成的片芯以已知方式涂覆基本上包含糖與滑石粉的包衣。將最后完成的包衣片劑以蠟拋光。
將該物質(zhì)與玉米淀粉混合，并以水濕潤。將潮濕團(tuán)塊過篩，并干燥。將干燥顆粒過篩并與硬脂酸鎂混合。將最后完成的混合物包裝至1號硬明膠膠囊中。
在其自有的pH下，或任選在pH5.5至6.5下，使活性物質(zhì)溶于水中，并加入氯化鈉，將其等滲。將所獲得的溶液過濾，除去熱原，并將濾液在無菌條件下轉(zhuǎn)移至安瓿瓶中，然后將其滅菌通過熔融密封。這些安瓿瓶含有5毫克、25毫克及50毫克活性物質(zhì)。
使硬質(zhì)脂肪熔解。在40℃下，將已磨碎的活性物質(zhì)均勻地分散于其中。將混合物冷卻至38℃，并倒入稍微冷卻的栓劑模具中。
將此懸浮液轉(zhuǎn)移至具有計(jì)量閥的常規(guī)氣霧劑容器中。每次噴霧優(yōu)選傳輸50微升懸浮液。若需要，活性物質(zhì)也可以較高劑量計(jì)量(例如0.02重量％)。
在實(shí)施例H、I、J及K中，吸入用粉末是以常用方式，經(jīng)由將單個(gè)成分一起混合而制成。

權(quán)利要求
1.式(IA)化合物
其中
R1為芳基、雜芳基或C3-C7環(huán)烷基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-C3烷基、羥基、鹵素、氧代、甲氧基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被甲基單-或二取代，或甲硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜；
R2為氫或鹵素；
A與B各自獨(dú)立為CH或N；
C與E各自獨(dú)立為化學(xué)鍵或-CH2-；
D為CR4R5-，其中R4為-CF3，且R5為-OH；及
R3為C1-C6烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、NR6R7、OR8或SR9，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中，R3的各取代基獨(dú)立地為芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、酰基、烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、芳酰基、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺?；被被酋；?、C1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、?；?、C1-C5烷基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺?；?、C1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、C1-C5環(huán)烷基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R6為氫或C1-C3烷基，且
R7，R8及R9各自獨(dú)立為C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；⑼檠豸驶?、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、芳?；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺?；被被酋；?、C1-C5烷基氨基磺?；?、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R7，R8及R9的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜芳基、雜環(huán)基、?；1-C5烷基、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被?、氨基磺?；?、C1-C5烷基氨基磺?；1-C5二烷基氨基磺?；1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
2.如權(quán)利要求1所述的式(IA)化合物，其中
R1為芳基或雜芳基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自羥基、鹵素或氧代；
R2為氫；及
C為化學(xué)鍵，且E為化學(xué)鍵或-CH2-，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
3.如權(quán)利要求1所述的式(IA)化合物，其中
R1為苯基，任選地被一至三個(gè)鹵素基團(tuán)取代；
A為N；
B為CH；及
R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉、N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉、NR6R7、OR8或SR9基團(tuán)，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、雜芳基、雜環(huán)基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，C1-C5烯基、羧基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R6為氫或甲基，且
R7，R8及R9各自獨(dú)立為苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、喹啉、異喹啉或吲哚基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、?；1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜。
4.如權(quán)利要求3所述的式(IA)化合物，其中
R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3、4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉、N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺或1，2，3，4-四氫喹啉，
其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C1-C5烯基、羧基、?；?、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-C5烷基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
5.化合物，其選自
1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，5-三甲基苯基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，6-三甲基苯基)乙醇；
1-(4-叔丁基-2，6-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基-3，5-二甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，5-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-嗎啉-4-基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2-哌啶-1-基甲基苯基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(3-哌啶-1-基甲基苯基)乙醇；
1-聯(lián)苯-2-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-聯(lián)苯-4-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-2-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，4-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基-3-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-苯氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-異丙基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲硫基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲硫基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，3-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，4-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，5-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，6-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-乙基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2-乙基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-氟聯(lián)苯-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-2-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-2-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-2-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-硝基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲基氨基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-磺酸酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-磺酸甲基酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-磺酸二甲基酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-腈；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-甲酸酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-甲酸甲基酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]萘-1-甲酸二甲基酰胺；
2，2，2-三氟-1-(2-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-2-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]喹啉-3-甲酸二甲基酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]喹啉-3-甲酸甲基酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]喹啉-3-甲酸酰胺；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]喹啉-3-甲酸乙基酯；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲基喹啉-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-異喹啉-4-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-甲基吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲基吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-甲基吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-甲基吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-吡啶-2-基乙醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-3-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1，1，1-三氟-3-(1H-吲哚-2-基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-吲哚-1-基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙基]-1H-吲哚-3-腈；
1，1，1-三氟-3-嗎啉-4-基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-哌啶-1-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-哌嗪-1-基丙-2-醇；
3-(2，3-二氫苯并[1，4]嗪-4-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-2H-喹喔啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-苯基-3-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
2-芐基-1，1，1-三氟-3-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-4-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丁-2-醇；
3-(2，3-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-苯基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基硫基]-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
6-甲基-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-4-三氟甲基煙堿腈；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
3-(4-溴-2-三氟甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-4-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-雙-三氟甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-乙氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯基}乙酰胺；
3-(4-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-硝基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯基硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯基硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯基硫基丙-2-醇；
3-(3-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(5-叔丁基-2-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-( 1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯-6-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
5-氯-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
1，1，1-三氟-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇；
3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
2-氯-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
5-乙?；?2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸甲基酯；
2-氟-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯基}丁酰胺；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯氧基丙-2-醇；
3-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(異喹啉-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-{3，5-二氟-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯基}乙酮；
1，1，1-三氟-3-(異喹啉-7-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-苯基氨基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-二甲基氨基甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
5-溴-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]芐腈；
3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-二甲基氨基甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-甲氧基-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸乙基酯；
4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-3-(4-咪唑-1-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯基}乙酰胺；
3-(3-二甲基氨基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-(4-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯基}哌嗪-1-基)乙酮；
1，1，1-三氟-3-(2-甲基-3H-1 4-苯并噻唑-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基苯基氨基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氨基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙基氨基]萘-1-腈；
3-(4-氯萘-1-基氨基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氨基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-唑--5-基苯基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}芐腈；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}苯甲酰胺；
N，N-二甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}苯甲酰胺；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3，5-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-硝基萘-1-基)乙醇；
1-(4-氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基氨基萘-1-基)乙醇；
1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-磺酸酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-磺酸甲基酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-磺酸二甲基酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-腈；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-甲酸酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-甲酸甲基酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}萘-1-甲酸二甲基酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基萘-1-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲氧基萘-1-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基萘-2-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-2-基乙醇；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}喹啉-3-甲酸二甲基酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}喹啉-3-甲酸甲基酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}喹啉-3-甲酸酰胺；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}喹啉-3-甲酸乙基酯；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-喹啉-4-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基喹啉-4-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-異喹啉-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-異喹啉-4-基乙醇；
1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-苯并呋喃-5-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-苯并呋喃-2-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-4-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)乙醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-苯基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基丙-2-醇；
2-芐基-1，1，1-三氟-3-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲氧基-5-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氨基)丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}萘-1-腈；
3-(4-氯萘-1-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-嗎啉-4-基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-6-基氨基)丙-2-醇；
3-(2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯-6-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-5-基氨基)丙-2-醇；
2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氟苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯基氨基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(聯(lián)苯-2-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯基氨基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基氨基)丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯基氨基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-乙基-6-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
3-(3-溴苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲硫基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯基氨基丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
3-(4-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-二甲基氨基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯氧基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲硫基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-異丙基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯基氨基丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯磺酰胺；
3-(2，4-二甲氧基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二甲氧基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4，5-二甲氧基-2-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(苯并噻唑-6-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
2-氯-6-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯甲酸甲基酯；
5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基喹啉-8-基氨基)丙-2-醇；
N，N-二甲基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯磺酰胺；
2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
4-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-4-甲基苯基氨基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲氧基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲氧基-3-三氟甲基苯基氨基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(聯(lián)苯-3-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-哌啶-1-基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-唑--5-基苯基氨基)丙-2-醇；
3-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-吡啶-4-基甲基苯基氨基)丙-2-醇；
2-甲基-6-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}芐腈；
3-(4-氯-2，6-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(苯并唑--6-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基萘-1-基氨基)丙-2-醇；
3-(聯(lián)苯-4-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-苯氧基苯基氨基)丙-2-醇；
3-(3-氯-2-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯-5-三氟甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯甲酸甲基酯；
N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯基)乙酰胺；
5-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}-1，3-二氫苯并咪唑-2-酮；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯；
3-(2，3-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮；
3-(3-二甲基氨基甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯；
2-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(5，6-二甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，7-三甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
4-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸甲基酯；
6-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸甲基酯；
3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲氧基甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸甲基酯；
3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(7-溴-2-甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
5-氯-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯；
5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯；
5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-嗎啉-4-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-哌啶-1-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-哌嗪-1-基丙-2-醇；
3-(2，3-二氫-1，4-苯并嗪-4-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-2H-喹喔啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并咪唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-1-[1-(4-二甲基氨基苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2，2-三氟乙醇；
1-[1-(4-二甲基氨基苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2，2-三氟-1-萘-1-基乙醇；
1-[1-(4-二甲基氨基苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)乙醇；
4-{5-[1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-羥基乙基]吲唑-1-基}苯酚；
4-[5-(2，2，2-三氟-1-羥基-1-萘-1-基乙基)吲唑-1-基]苯酚；
4-{5-[2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-羥基乙基]吲唑-1-基}苯酚；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-1-[1-(4-氯苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2，2-三氟乙醇；
1-[1-(4-氯苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2，2-三氟-1-萘-1-基乙醇；
1-[1-(4-氯苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-4-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-吡啶-4-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-吡啶-4-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-1-(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)-2，2，2-三氟乙醇；
1-(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)-2，2，2-三氟-1-萘-1-基乙醇；
1-(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)-2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-氟吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-(3-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-3-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-7-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)乙醇；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-甲酸叔丁基酯；
1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
N-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯基}乙酰胺；
1-甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-喹啉-2-酮；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
3-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}哚-1-基)丙烷-1，2-二醇；
3-羥基-4-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丁腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]乙醇；
2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-甲基-2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}哚-1-基)乙酰胺；
1-[1-(2-環(huán)丙基-2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(7-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-氰基乙基)酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)甲基酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氨基甲酰基甲基酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氰基甲基酰胺；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲磺酰胺；
3-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇；
1-芐基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]乙醇；
N-甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-氰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-氨基甲?；谆?2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
1-嗎啉-4-基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酮；
1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
1-(1-烯丙基-1H-咪唑-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
3-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}咪唑-1-基)丙烷-1，2-二醇；
1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-(2，3-二羥基丙基)-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-4-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(4-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(2，5-二甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(7-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(4-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-5-腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-3-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-呋喃-2-基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嘧啶-5-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-{6-[(2-甲氧基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[6-(2-甲氧基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]乙醇；
1-{6-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-[6-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-[5-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-[6-溴-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
N-氨基甲?；谆?N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-氨基甲?；谆?2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]哚-1-基}乙酰胺；
N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-(2-甲氧基乙基)-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-氰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇；
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
4-甲基-7-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-1-苯并吡喃-2-酮；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(茚滿-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-2-基氧)丙-2-醇；
2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
3-甲氧基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸乙基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯基氨基苯氧基)丙-2-醇；
N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯基)丁酰胺；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲硫基苯氧基)丙-2-醇；
5-乙?；?2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸甲基酯；
3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(吖啶-4-基氧)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)丙-2-醇；
2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}茚滿-1-酮；
5-溴-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
6-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}-3H-異苯并呋喃-1-酮；
N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基氨基}苯基)乙酰胺；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-4-基氨基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯基氨基丙-2-醇；
3-(4-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯基氨基丙-2-醇；
3-(4-氯萘-1-基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲氧基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲氧基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲氧基苯基氨基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯基氨基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯基氨基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲硫基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基喹啉-8-基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(甲基苯基氨基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[(4-甲氧基苯基)甲基氨基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-[2-(4-氯苯基)吲哚-1-基]-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(4-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-3-(6-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯；
2，2，2-三氟-1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮；
1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
N-[2-(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺；
3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(2-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[2-(4-氟苯基)吲哚-1-基]丙-2-醇；
3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
(5-芐氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-腈；
3-(5-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-腈；
3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-苯基吲哚-1-基)丙-2-醇；
(2-苯基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇；
3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，3-二甲基-5-硝基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈；
3-(2，5-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[3，2-b]吡啶-1-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[3，2-c]吡啶-1-基丙-2-醇，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
6.化合物，選自
1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，5-三甲基苯基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-(2，4，6-三甲基苯基)乙醇；
1-(4-叔丁基-2，6-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基-3，5-二甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，5-二甲氧基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-嗎啉-4-基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-聯(lián)苯-2-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-2-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1，1，1-三氟-3-吲哚-1-基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙基]-1H-吲哚-3-腈；
3-(3，4-二氫-2H-喹喔啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-苯基-3-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-苯硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-苯氧基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)乙醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-氟吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-(3-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-3-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-7-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)乙醇；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-甲酸叔丁基酯；
1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
N-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯基}乙酰胺；
1-甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-喹啉-2-酮；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
3-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇；
3-羥基-4-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丁腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]乙醇；
2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-甲基-2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
1-[1-(2-環(huán)丙基-2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(7-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-氰基乙基)酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)甲基酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氨基甲酰基甲基酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氰基甲基酰胺；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲磺酰胺；
3-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇；
1-芐基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]乙醇；
N-甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-氰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-氨基甲?；谆?2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
1-嗎啉-4-基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酮；
1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-(2，3-二羥基丙基)-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-(3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-4-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(4-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(2，5-二甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(7-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(4-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-5-腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-3-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-呋南-2-基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嘧啶-5-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-{6-[(2-甲氧基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[6-(2-甲氧基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]乙醇；
1-{6-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-[6-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-[5-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-[6-溴-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
N-氨基甲?；谆?N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-氨基甲酰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-(2-甲氧基乙基)-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-氰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(茚滿-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(異喹啉-7-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-苯基氨基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-甲氧基-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸乙基酯；
1，1，1-三氟-3-(4-咪唑-1-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-2-基氧)丙-2-醇；
2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
3-甲氧基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸乙基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯基氨基苯氧基)丙-2-醇；
N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯基)丁酰胺；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲硫基苯氧基)丙-2-醇；
5-乙?；?2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸甲基酯；
3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(吖啶-4-基氧)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)丙-2-醇；
2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}茚滿-1-酮；
5-溴-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
4-甲基-7-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-1-苯并吡喃-2-酮；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
3-(2，3-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-苯基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基硫基]-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
6-甲基-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-4-三氟甲基煙堿腈；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
3-(4-溴-2-三氟甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-4-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-雙-三氟甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-乙氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯基}乙酰胺；
3-(4-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-硝基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯基硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯基硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯基硫基丙-2-醇；
3-(3-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(5-叔丁基-2-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯-6-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-[2-(4-氯苯基)吲哚-1-基]-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(4-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-3-(6-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯；
2，2，2-三氟-1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮；
1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
N-[2-(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺；
3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(2-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[2-(4-氟苯基)吲哚-1-基]丙-2-醇；
3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
(5-芐氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-腈；
3-(5-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-腈；
3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-苯基吲哚-1-基)丙-2-醇；
(2-苯基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇；
3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，3-二甲基-5-硝基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯；
3-(2，3-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-腈；
1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮；
3-(3-二甲基氨基甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯；
2-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
3-(5-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(5，6-二甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；以及
5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
7.化合物，選自
1-聯(lián)苯-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，5-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-5-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-3-甲基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯-3-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-甲基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯-6-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-甲氧基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(3-氟-4-甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-二甲基氨基萘-1-基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(2-甲氧基萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1H-吲哚-4-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-苯基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-異喹啉-1-基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(4-甲基萘-1-基)乙醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-氟吡啶-2-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-(3-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-3-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-4-基-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-7-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)乙醇；
4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-甲酸叔丁基酯；
1-(3-氨基苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
N-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯基}乙酰胺；
1-甲基-4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-喹啉-2-酮；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-4-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
3-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇；
3-羥基-4-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丁腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]乙醇；
2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-甲基-2-(4-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
1-[1-(2-環(huán)丙基-2-羥基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(7-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-氰基乙基)酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)酰胺；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸(2-甲氧基乙基)甲基酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-7-硝基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(7-氨基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氨基甲?；谆０?；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸氰基甲基酰胺；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
N-(1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-基)甲磺酰胺；
3-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)丙烷-1，2-二醇；
1-芐基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]乙醇；
N-甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-氰基甲基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
N-氨基甲?；谆?2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酰胺；
1-嗎啉-4-基-2-(3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}吲哚-1-基)乙酮；
1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸甲基酯；
1-烯丙基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-(2，3-二羥基丙基)-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-7-甲酸酰胺；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3，4-二氟苯基)-2，2，2-三氟-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-萘-1-基乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-苯基乙醇；
2，2，2-三氟-1-苯基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-萘-1-基-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-o-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(2-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-3-羥基甲基苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
4-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]苯酚；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-4-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(4-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(2，5-二甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(7-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(5-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-(4-溴-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(4-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-(6-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-(7-氟-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(7-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-5-腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-(6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-腈；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-3-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡啶-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-羥基乙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(6-呋喃-2-基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-嘧啶-5-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-{6-[(2-甲氧基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-[6-(2-甲氧基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]乙醇；
1-{6-[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-嗎啉-4-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-[6-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-[5-(2-二甲基氨基乙基氨基)-1-甲基-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-6-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1-甲基-5-吡咯烷-1-基-1H-吲哚-3-基)乙醇；
1-[6-溴-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
N-氨基甲?；谆?N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-氨基甲?；谆?2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-(2-甲氧基乙基)-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-氰基甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
N-甲基-2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
2-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}乙酰胺；
2，2，2-三氟-1-[1-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-3-基]-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
3-{3-[2，2，2-三氟-1-羥基-1-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)乙基]吲哚-1-基}丙烷-1，2-二醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(茚滿-5-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-甲氧基萘-2-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(異喹啉-7-基氧)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-苯基氨基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-甲硫基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-甲氧基-4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙氧基]苯甲酸乙基酯；
1，1，1-三氟-3-(4-咪唑-1-基苯氧基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-1-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5，6，7，8-四氫萘-2-基氧)丙-2-醇；
2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(2-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氯苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-o-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(3-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-m-甲苯氧基丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-p-甲苯氧基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(茚滿-5-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-1-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(萘-2-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-5-基氧)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-8-基氧)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
3-甲氧基-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸乙基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-苯基氨基苯氧基)丙-2-醇；
N-(4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯基)丁酰胺；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-三氟甲硫基苯氧基)丙-2-醇；
5-乙?；?2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}苯甲酸甲基酯；
3-(2-溴-5-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，4-三氟苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(吖啶-4-基氧)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-嗎啉-4-基苯氧基)丙-2-醇；
2-氯-4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，4，6-三氟苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-氟-5-三氟甲基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯-2-氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2-氯-3，5-二氟苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2，3，5-三氟苯氧基)丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
3-(4-溴-3-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基萘-2-基氧)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯-4-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
4-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}茚滿-1-酮；
5-溴-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
1，1，1-三氟-3-(2-氟-5-甲基苯氧基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
5-氯-2-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙氧基}芐腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(異喹啉-7-基氧)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲氧基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-三氟甲氧基苯氧基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯-6-甲基苯氧基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
4-甲基-7-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-1-苯并吡喃-2-酮；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
3-(2，3-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-1-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-噻吩-2-基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-苯基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-[4-(4-氯苯基)嘧啶-2-基硫基]-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
6-甲基-2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]-4-三氟甲基煙堿腈；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(5-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(2-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
3-(4-溴-2-三氟甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(喹啉-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-4-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-甲氧基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(萘-2-基硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(3-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，6-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-乙基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
2-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(4-三氟甲基嘧啶-2-基硫基)丙-2-醇；
3-(3，5-二甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-雙-三氟甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2，4-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，5-二氯苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
3-(3，4-二氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3-乙氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(4-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
N-{4-[3，3，3-三氟-2-羥基-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙硫基]苯基}乙酰胺；
3-(4-溴苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-氟苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(2-異丙基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-硝基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-o-甲苯基硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-m-甲苯基硫基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-p-甲苯基硫基丙-2-醇；
3-(3-氯-4-氟苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(3，4-二甲氧基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(5-叔丁基-2-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(2，4，6-三甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(4-甲硫基苯硫基)-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-氯-6-甲基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
3-(2-叔丁基苯硫基)-1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲基吡啶-2-基硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-3-(3-三氟甲氧基苯硫基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-[2-(4-氯苯基)吲哚-1-基]-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(4-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(4-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-3-(6-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-甲酸甲基酯；
2，2，2-三氟-1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮；
1，1，1-三氟-3-(4-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
N-[2-(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙基]乙酰胺；
3-(7-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(7-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(2-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基-5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-[2-(4-氟苯基)吲哚-1-基]丙-2-醇；
3-(4-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(6-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-6-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(5-甲氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
(5-芐氧基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-甲酸甲基酯；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-4-腈；
3-(5-芐氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-5-腈；
3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基-2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(3-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(7-甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(2-苯基吲哚-1-基)丙-2-醇；
(2-苯基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-c]吡啶-1-基丙-2-醇；
3-(7-乙基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(2，3-二甲基-5-硝基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(6-三氟甲基吲哚-1-基)丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(7-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-6-腈；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吲哚-1-基丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯并[2，3-b]吡啶-1-基丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯；
3-(2，3-二甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-腈；
1-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酮；
3-(3-二甲基氨基甲基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(3-二甲基氨基甲基-5-甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酸乙基酯；
2-(1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
3-(5-溴吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-3-(5-氟吲哚-1-基)-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
3-(5-氯吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(5-甲氧基吲哚-1-基)丙-2-醇；
3-(5，6-二甲氧基吲哚-1-基)-1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1，1，1-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-(4-硝基吲哚-1-基)丙-2-醇；
5-甲基-1-{3，3，3-三氟-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基丙基}-1H-吲哚-2-甲酸乙基酯，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
8.藥物組合物，其包含有效量的如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽，及可藥用賦形劑或載體。
9.如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于調(diào)節(jié)患者中糖皮質(zhì)激素受體功能的藥物組合物中的用途。
10.如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在需要該治療的患者中治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能所介導(dǎo)的疾病狀態(tài)或癥狀的藥物組合物中的用途。
11.如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在需要該治療的患者中治療疾病狀態(tài)或癥狀的藥物組合物中的用途，所述的疾病狀態(tài)或癥狀選自II型糖尿病、肥胖、心血管疾病、高血壓、動(dòng)脈硬化、神經(jīng)病學(xué)疾病、腎上腺與垂體腫瘤及青光眼。
12.如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在需要該治療的患者中治療其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病的藥物組合物中的用途。
13.如權(quán)利要求12所述的用途，其中疾病選自(i)肺?。?ii)風(fēng)濕疾病/自身免疫疾病/關(guān)節(jié)疾??；(iii)過敏性疾病；(iv)脈管炎疾病；(v)皮膚??；(vi)腎病；(vii)肝??；(viii)胃腸疾??；(ix)直腸病學(xué)疾?。?x)眼睛疾?。?xi)耳、鼻及喉(ENT)區(qū)域的疾??；(xii)神經(jīng)病學(xué)疾??；(xiii)血液疾病；(xiv)腫瘤疾??；(xv)內(nèi)分泌疾??；(xvi)器官與組織移植及移植物-抗-宿主疾病；(xvii)嚴(yán)重的休克狀態(tài)；(xviii)替代療法；及(xix)炎性起源的疼痛。
14.如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽與可藥用糖皮質(zhì)激素在制備用于在需要該治療的患者中治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能所介導(dǎo)的疾病狀態(tài)或癥狀的藥物組合物中的用途。
15.式(IB)化合物
其中
R1為芳基、雜芳基或C3-C7環(huán)烷基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-C3烷基、羥基、鹵素、氧代、甲氧基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被甲基單-或二取代，或甲硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜；
R2為氫或鹵素；
A與B各自獨(dú)立為CH或N；
C與E各自獨(dú)立為化學(xué)鍵或-CH2-；
D為CR4R5-，其中
R4為C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳環(huán)、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、碳環(huán)-C1-C8烷基、芳基-C1-C8烷基、芳基-C1-C8鹵代烷基、雜環(huán)基-C1-C8烷基、雜芳基-C1-C8烷基、碳環(huán)-C2-C8烯基、芳基-C2-C8烯基、雜環(huán)基C2-C8烯基或雜芳基-C2-C8烯基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、C1-C3二烷基氨基羰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、硝基或C1-C3烷硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R4不能為三氟甲基，R5為-OH；
R3為C1-C6烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、NR6R7、OR8或SR9，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R3的各取代基獨(dú)立地為芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；?、烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、芳酰基、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、氨基磺?；1-C5烷基氨基磺?；1-C5二烷基氨基磺?；1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、?；?、C1-C5烷基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被被酋；1-C5烷基氨基磺?；1-C5二烷基氨基磺?；1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，C1-C5環(huán)烷基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R6為氫或C1-C3烷基，且
R7，R8及R9各自獨(dú)立為C1-C5烷基、C1-C5烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜芳基、雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、?；?、烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷?；⒎减；?、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺?；被被酋；1-C5烷基氨基磺?；1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R7，R8及R9的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜芳基、雜環(huán)基、酰基、C1-C5烷基、C1-C5烷酰胺基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C1-C5烷基磺?；被被酋；?、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺?；?、C1-C5烷氧基、芳氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、硝基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
16.如權(quán)利要求15所述的式(IB)化合物，其中
R1為芳基或雜芳基，各基團(tuán)任選地被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自羥基、鹵素或氧代；
R2為氫；
C為化學(xué)鍵；
E為化學(xué)鍵或-CH2-；及
D為-CR4R5-，其中
R4為C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C6環(huán)烷基、苯基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基、苯基-C1-C3鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基-C2-C3烯基、苯基-C2-C3烯基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、C1-C3二烷基氨基羰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、硝基或C1-C3烷硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，其中R4不能為三氟甲基，且
R5為-OH，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
17.如權(quán)利要求15所述的式(IB)化合物，其中
R1為苯基，任選地被一至三個(gè)鹵素基團(tuán)取代；
A為N；
B為CH；
D為-CR4R5-，其中
R4為C1-C5烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-甲基-或芐基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R4的各取代基獨(dú)立地為甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基或羥基，其中R4不能為三氟甲基，及
R5為-OH；且
R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉或N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉、NR6R7、OR8或SR9；各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、雜芳基、雜環(huán)基、?；1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，C1-C5烯基、羧基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜環(huán)基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R6為氫或甲基，且
R7，R8及R9各自獨(dú)立為苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、喹啉、異喹啉或吲哚基，各基團(tuán)任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，
其中R7，R8及R9的各取代基獨(dú)立地為雜環(huán)基、C1-C5烷基、環(huán)烷基、?；?、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，
或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
18.如權(quán)利要求17所述的式(IB)化合物，其中
R3為苯基、萘基、吡啶基、喹啉、異喹啉、吲哚、氮雜吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氫-1，4-苯并二氧雜環(huán)己烯、1，3-苯并二氧雜環(huán)戊烯、3，4-二氫-2H-1，4-苯并嗪、1，2，3，4-四氫異喹啉或N-乙基-N’-甲基苯-1，2-二胺、1，2，3，4-四氫喹啉，
其中R3的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、酰基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，C1-C5烯基、羧基或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，
其中R3的各取代基任選地獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，所述的取代基選自雜環(huán)基、C1-C5烷基、鹵素、羥基、氧代、氰基、三氟甲基、氨基羰基、氨基，其中氮原子任選地獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二-取代，或C1-C5烷硫基其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
19.化合物，其選自
環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-(3，5-二氯苯基)-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
(3-氯-4-氟苯基)環(huán)丙基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基萘-1-基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-(4-氟萘-1-基)-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]萘-1-基甲醇；
環(huán)丙基-(4-氟萘-1-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]喹啉-4-基甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]異喹啉-1-基甲醇；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯硫基乙醇；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-(4-氟苯硫基)乙醇；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-(萘-1-基氧)乙醇；
1-環(huán)丙基-2-(3，5-二氟苯氧基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-環(huán)丙基-2-(3-氟苯基氨基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-苯基氨基乙醇；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-p-甲苯基氨基乙醇；
2-(4-氯苯基氨基)-1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-{2-環(huán)丙基-2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基乙基}-1H-吲哚-3-腈；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-吲哚-1-基乙醇；
1-{2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-羥基-3，3-二甲基丁基}-1H-吲哚-3-腈；
2-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-吲哚-1-基-3，3-二甲基丁-2-醇；
1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2-二甲基丙-1-醇；
1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2，2-二甲基-1-喹啉-4-基丙-1-醇；
1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-異喹啉-1-基-2，2-二甲基丙-1-醇；
環(huán)戊基苯基-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)戊基-(3，5-二氯苯基)-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
(3-氯-4-氟苯基)環(huán)戊基-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)己基苯基-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)己基-(3，5-二氯苯基)-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
(3-氯-4-氟苯基)環(huán)己基-(1-p-甲苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
2-環(huán)己基-1-苯基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
2-環(huán)己基-1-(3，5-二氯苯基)-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(3-氯-4-氟苯基)-2-環(huán)己基-1-(1-吡啶-2-基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-(4-氟萘-1-基)-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-1-醇；
1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-喹啉-4-基丙-1-醇；
1-異喹啉-1-基-1-[1-(4-甲氧基苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-1-醇；
1-苯并[b]噻吩-3-基-1-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]乙醇；
1-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-4-基)乙醇；
1-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-1-(1H-吲哚-7-基)乙醇；
1-(2，3-二氫-1，4-苯并嗪-4-基)-2-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-(3，4-二氫-2H-喹啉-1-基)-2-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-(3，4-二氫-2H-喹喔啉-1-基)-2-[1-(3-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-2-醇；
1-(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-1-萘-1-基丙-1-醇；
1-(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)-1-(4-氟萘-1-基)-2-甲基丙-1-醇；
1-(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-1-喹啉-4-基丙-1-醇；
(1-環(huán)己基-1H-吲唑-5-基)異喹啉-1-基苯基甲醇；
1-環(huán)丙基-2-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-環(huán)丙基-2-(3，5-二氯苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-m-甲苯基乙醇；
1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-p-甲苯基乙醇；
1-環(huán)丙基-2-(3-氟苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-環(huán)丙基-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-3-苯基丙-1-醇；
1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-m-甲苯基丙-2-醇；
2-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-2-醇；
1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲基-3-苯基丙-2-醇；
環(huán)丙基-(4-氟萘-1-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]喹啉-4-基甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]異喹啉-1-基甲醇；
環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-(4-氟萘-1-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]喹啉-4-基甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-基]異喹啉-1-基甲醇；
環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲哚-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-(4-氟萘-1-基)-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]喹啉-4-基甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基]異喹啉-1-基甲醇；
1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基丙-1-醇；
1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-1-醇；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲基丙-1-醇；以及
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-1-醇，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
20.化合物，選自
環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-(3，5-二氯苯基)-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)甲醇；
1-環(huán)丙基-2-苯基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-環(huán)丙基-2-(3，5-二氯苯基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)乙醇；
1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-p-甲苯基乙醇；
1-環(huán)丙基-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-2-m-甲苯基乙醇；
環(huán)丙基苯基-(1-苯基-1H-苯并三唑-5-基)甲醇；
環(huán)丙基-[1-(4-氟苯基)-1H-苯并三唑-5-基]苯基甲醇；
1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基乙醇；
1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)-1-喹啉-4-基丙-1-醇；
1-(4-氟萘-1-基)-1-(1-苯基-1H-吲唑-5-基)丙-1-醇；
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]-2-甲基丙-1-醇；以及
1-(1-烯丙基-1H-吲哚-3-基)-1-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基]丙-1-醇，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽。
21.藥物組合物，其包含有效量的如權(quán)利要求15至20中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽，及可藥用賦形劑或載體。
22.如權(quán)利要求15至20中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在患者中調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能的藥物組合物中的用途。
23.如權(quán)利要求15至20中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在需要該治療的患者中治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能所介導(dǎo)的疾病狀態(tài)或癥狀的藥物組合物中的用途。
24.如權(quán)利要求15至20中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在需要該治療的患者中治療疾病狀態(tài)或癥狀的藥物組合物中的用途，所述的疾病狀態(tài)或癥狀選自II型糖尿病、肥胖、心血管疾病、高血壓、動(dòng)脈硬化、神經(jīng)病學(xué)疾病、腎上腺與垂體腫瘤及青光眼。
25.如權(quán)利要求15至20中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽在制備用于在需要該治療的患者中治療其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病的藥物組合物中的用途。
26.如權(quán)利要求25所述的用途，其中疾病選自(i)肺?。?ii)風(fēng)濕疾病/自身免疫疾病/關(guān)節(jié)疾??；(iii)過敏性疾?。?iv)脈管炎疾?。?v)皮膚??；(vi)腎病；(vii)肝病；(viii)胃腸疾??；(ix)直腸病學(xué)疾病；(x)眼睛疾??；(xi)耳、鼻及喉(ENT)區(qū)域的疾病；(xii)神經(jīng)病學(xué)疾病；(xiii)血液疾??；(xiv)腫瘤疾??；(xv)內(nèi)分泌疾??；(xvi)器官與組織移植及移植物-抗-宿主疾?。?xvii)嚴(yán)重的休克狀態(tài)；(xviii)替代療法；及(xix)炎性起源的疼痛。
27.如權(quán)利要求15至20中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽與可藥用糖皮質(zhì)激素在制備用于在需要該治療的患者中治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能所介導(dǎo)的疾病狀態(tài)或癥狀的藥物組合物中的用途。
全文摘要
式(IA)與(IB)化合物，其中R1，R2，R3，A，B，C，D及E均如本文定義，或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑合物或鹽；含有此種化合物的藥物組合物，與調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能的方法，及在患者中使用這些化合物治療通過糖皮質(zhì)激素受體功能所介導(dǎo)或其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病狀態(tài)或癥狀的方法。
文檔編號C07D249/18GK101193869SQ200680020538
公開日2008年6月4日申請日期2006年6月8日優(yōu)先權(quán)日2005年6月10日
發(fā)明者英戈·A·馬格, 邁克爾·J·伯克, 馬克·S·拉爾夫, 戴維·S·湯姆森, 阿卜杜拉金·哈馬克, 詹妮弗·A·科瓦爾斯基, 喬爾格·M·本齊恩申請人:貝林格爾·英格海姆國際有限公司

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1、張老師：1.探索新型氧化還原酶結(jié)構(gòu)-功能關(guān)系，電催化反應(yīng)機(jī)制 2.酶電催化導(dǎo)向的酶分子改造 3.納米材料、生物功能多肽對酶-電極體系的影響4. 生物電化學(xué)傳感和生物電合成體系的設(shè)計(jì)與應(yīng)用。
2、鄔老師：1.高分子材料的共混與復(fù)合 2.涉及材料功能化及結(jié)構(gòu)與性能的研究；高分子熱穩(wěn)定劑的研發(fā)
3、趙老師：1.電化學(xué)離子儲(chǔ)存和分離技術(shù) 2.工業(yè)結(jié)晶
4、廖老師：1. 晶面可控氧化鋁、碳基載體及催化劑等高性能、新結(jié)構(gòu)催化材料研究 2. 乙烯環(huán)氧化催化劑的研究與開發(fā) 3. 低碳不飽和烯烴的選擇性氧化催化劑及工業(yè)技術(shù)開發(fā)
5、李老師：1. 加氫精制 2. 選擇加氫 3. 加氫脫氧 4. 介孔及介微孔分子篩合成及催化應(yīng)用
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