一種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥，它由以下重量份數(shù)的原料制成：三七2－6份、西洋參1－4份、白花蛇舌草5－15份、半枝蓮5－15份、白芍5－10份、當(dāng)歸2－6份、夏枯草5－15份、柴胡2－6份、枳殼2－6份、甘草2－6份，本發(fā)明還公開(kāi)了所述中藥的制備方法。本發(fā)明的中藥具有益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的功能，能夠控制腫瘤生長(zhǎng)，明顯改善腫瘤患者的臨床癥狀，對(duì)肺癌、肝癌、食道癌、乳腺癌、胃癌的治療總有效率均達(dá)65％以上，而且還具有服用劑量少，服用、貯存、攜帶方便，用藥順應(yīng)高等特點(diǎn)。
【專利說(shuō)明】一種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及一種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥及其制 備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 我國(guó)近20年來(lái)腫瘤呈現(xiàn)年輕化及發(fā)病率和死亡率"三線"走高的趨勢(shì)?！?012中 國(guó)腫瘤登記年報(bào)》顯示，每年新發(fā)腫瘤病例約為312萬(wàn)例，平均每天8550人，全國(guó)每分鐘有 6人被診斷為癌癥。全國(guó)腫瘤死亡率為180. 54/10萬(wàn),每年因癌癥死亡病例達(dá)270萬(wàn)例。我 國(guó)居民因癌癥死亡的幾率是13%，即每7至8人中有1人因癌死亡。腫瘤死亡率男性高于 女性，為1.68:1。從病種看，居全國(guó)惡性腫瘤發(fā)病第一位的是肺癌，其次為胃癌、結(jié)直腸癌、 肝癌和食管癌。全國(guó)惡性腫瘤死亡第一位的仍是肺癌，其次為肝癌、胃癌、食管癌和結(jié)直腸 癌。死亡率最高者男女均為肺癌。
[0003] 中醫(yī)治療癌瘤有悠久的歷史和豐富的經(jīng)驗(yàn)，其學(xué)術(shù)精華分散記載于古醫(yī)經(jīng)、內(nèi)外 婦兒雜病各科醫(yī)著和民間驗(yàn)方中。中醫(yī)藥擔(dān)負(fù)著針對(duì)腫瘤本病、癌瘤急癥或兼癥的治療， 以及腫瘤手術(shù)、放化療后增效減毒治療，晚期癌癥的扶正培本治療等。我國(guó)只有極少數(shù)的 癌癥患者僅用現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的腫瘤療法，絕大多數(shù)患者選用中西醫(yī)結(jié)合或中醫(yī)藥治療。大量 臨床觀察證實(shí)，中醫(yī)藥在提高機(jī)體機(jī)能狀態(tài)、減輕放化療的副作用、促進(jìn)骨髓功能、提高食 欲、增加體力、改善睡眠、促進(jìn)手術(shù)康復(fù)、增加放化療效果方面都有比較好的作用，這是過(guò) 去中醫(yī)治療惡性腫瘤的主要方向和優(yōu)勢(shì)。隨著中醫(yī)腫瘤學(xué)的發(fā)展，中醫(yī)藥在腫瘤的綜合治 療中發(fā)揮著越來(lái)越重要的作用。
[0004] 但是目前臨床上使用的腫瘤中藥大多存在療效不確切，副作用大等缺點(diǎn)，而且服 用劑量大，劑型上多以膏丹丸散或湯劑為主，患者服用不便，特別是對(duì)于消化道腫瘤的患者 而言，大劑量地服用這些藥物進(jìn)一步增加了患者的痛苦。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種療效確切、副作用少，服用方便的治療腫瘤的中藥，該中 藥具有益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的功能，能夠控制腫瘤生長(zhǎng)，明顯改善腫瘤患者的臨 床癥狀，減輕痛苦，提高生存質(zhì)量。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案是：
[0007] -種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥，它由以下重量份數(shù)的原料制成：三七 2?6份、西洋參1?4份、白花蛇舌草5?15份、半枝蓮5?15份、白芍5?10份、當(dāng)歸 2?6份、夏枯草5?15份、柴胡2?6份、積殼2?6份、甘草2?6份。
[0008] 優(yōu)選的，所述原料的重量份數(shù)為：三七4份、西洋參2份、白花蛇舌草10份、半枝蓮 10份、白芍8份、當(dāng)歸4份、夏枯草10份、柴胡4份、枳殼4份、甘草4份。
[0009] 一種制備所述中藥的方法，包括以下步驟：
[0010] 1)將西洋參、三七粉碎成細(xì)粉；
[0011] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加40?70%的乙醇回流提取1?3次，合并乙醇提取液， 回收乙醇并濃縮成稠膏；
[0012] 3)將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水 煎煮1?3次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為I. 1?1. 2的清膏；
[0013] 4)向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達(dá)50?80%，攪拌均勻后靜置10?20 小時(shí)，取上清液回收乙醇并濃縮成稠膏；
[0014] 5)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合并，加入步驟1)中的細(xì)粉，與輔料混勻、制粒， 再加入步驟3)中的揮發(fā)油，制成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
[0015] 優(yōu)選的，所述制備方法包括以下步驟：
[0016] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細(xì)粉；
[0017] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取液，回收乙醇 并濃縮成稠膏；
[0018] 3)將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水 煎煮2次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為1. 12的清膏；
[0019] 4)向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達(dá)70%，攪拌均勻后靜置12小時(shí)，取上 清液回收乙醇并濃縮成稠膏；
[0020] 5)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合并，加入步驟1)中的細(xì)粉，與輔料混勻、制粒， 再加入步驟3)中的揮發(fā)油，制成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
[0021] 本發(fā)明中所涉及到的乙醇濃度，均為重量濃度，如60 %的乙醇，指的是每IOOg乙 醇水溶液中，含乙醇60g ;本發(fā)明中所說(shuō)的相對(duì)密度，指的是相對(duì)于水的密度。
[0022] 本發(fā)明具有益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛之功能。方中以西洋參益氣，三七活血 化瘀，共為君藥；當(dāng)歸養(yǎng)血活血，白芍柔陰止痛，白花蛇舌草、半枝蓮清熱解毒、抗癌消瘤，共 為臣藥；柴胡舒暢氣機(jī)，夏枯草軟堅(jiān)散結(jié)，枳殼行氣消滯為佐藥；以甘草解毒，調(diào)和諸藥為 使藥。合而成方，攻而不峻，補(bǔ)而不瘀，軟堅(jiān)不破血，調(diào)達(dá)氣血使沖和；扶正不留瘀，祛邪不傷 正，對(duì)腫瘤患者屬氣虛、氣滯、濕聚積聚、熱毒等均可使用。既能攻邪以控制瘤體，又能補(bǔ)虛 而起到明顯改善患者臨床癥狀之功能。臨床運(yùn)用數(shù)十年療效甚佳，對(duì)于腫瘤患者改善癥狀， 減輕痛苦，提高生存質(zhì)量，腫瘤的控制縮小、消失，有較好的療效。
[0023] 藥效試驗(yàn)表明：本發(fā)明具有顯著的抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移的作用，療效優(yōu)于環(huán) 磷酸胺化療組，而且在保護(hù)免疫器官、提高細(xì)胞免疫功能以及改善荷瘤鼠生存質(zhì)量等方面 均優(yōu)于化療組。
[0024] 臨床試驗(yàn)表明：本發(fā)明的中藥具有提高機(jī)體免疫功能和消癌抑癌雙重功效，能通 過(guò)提高機(jī)體的免疫功能控制癌細(xì)胞的增殖、使病灶萎縮凋亡。統(tǒng)計(jì)表明，該中藥對(duì)食道癌、 胃癌的治療總有效率均達(dá)65 %以上，對(duì)肺癌、肝癌、乳腺癌的治療總有效率均達(dá)70 %以上。
[0025] 毒性試驗(yàn)表明：本發(fā)明小鼠一次口服灌胃的最大耐受量為60g · kg'相當(dāng)于臨床 日劑量的800倍，小鼠未出現(xiàn)死亡。表明該中藥毒性較低，口服給藥安全可靠。
[0026] 本發(fā)明還具有服用劑量少，服用、貯存、攜帶方便，用藥順應(yīng)高等特點(diǎn)。

【具體實(shí)施方式】
[0027] 下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)地說(shuō)明。
[0028] 實(shí)施例I
[0029] -種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥，它由以下原料制成：
[0030] 三七4Kg、西洋參2Kg、白花蛇舌草10Kg、半枝蓮10Kg、白芍8Kg、當(dāng)歸4Kg、夏枯草 l〇Kg、柴胡4Kg、枳殼4Kg、甘草4Kg。
[0031] 制備方法是：
[0032] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細(xì)粉（指的是能通過(guò)120目篩的細(xì)粉）；
[0033] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加5倍（重量）60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取 液,回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0034] 3)將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加6 倍（重量）水煎煮2次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為1. 12的清膏；
[0035] 4)向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達(dá)70%，攪拌均勻后靜置12小時(shí)，取上 清液回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0036] 5)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合并，加入步驟1)中的細(xì)粉，與淀粉20Kg混勻、 制粒，干燥，再加入步驟3)中的揮發(fā)油，用膠囊填充，制成膠囊劑。
[0037] 本發(fā)明的規(guī)格是每粒裝0.45g，服用劑量是口服，每日3次，每次5粒。
[0038] 對(duì)比例1未提取揮發(fā)油
[0039] 所用原料與實(shí)施例1相同，未對(duì)柴胡、枳殼、當(dāng)歸提取揮發(fā)油，其它制備方法與實(shí) 施例1相同。
[0040] 對(duì)比例2白花蛇舌草、半枝蓮采用水提
[0041] 所用原料與實(shí)施例1相同，制備方法是：
[0042] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細(xì)粉；
[0043] 2)將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白花蛇舌草、半枝蓮、白 芍、夏枯草、甘草加6倍水煎煮2次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為1. 12的清膏；
[0044] 3)向步驟2)的清膏中加入乙醇，使含醇量達(dá)70%，攪拌均勻后靜置12小時(shí)，取上 清液回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0045] 4)將步驟3)中加入步驟1)中的細(xì)粉，與淀粉20Kg混勻、制粒，干燥，再加入步驟 2)中的揮發(fā)油，用膠囊填充，制成膠囊劑。
[0046] 對(duì)比例3水提液未講行醇沉
[0047] 1)將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細(xì)粉；
[0048] 2)將白花蛇舌草、半枝蓮加5倍60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取液，回收 乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0049] 3)將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加6 倍水煎煮2次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為1. 3?1. 35的稠膏；
[0050] 4)將步驟2)和步驟4)中的稠膏合并，加入步驟1)中的細(xì)粉，與淀粉20Kg混勻、 制粒，干燥，再加入步驟3)中的揮發(fā)油，用膠囊填充，制成膠囊劑。
[0051] 實(shí)施例1與對(duì)比例1?3的抗腫瘤藥效對(duì)比
[0052] 1材料與方法
[0053] I. 1 瘤株
[0054] Lewis肺癌瘤株，湖北省中醫(yī)藥研究院提供。
[0055] I. 2 藥物
[0056] 實(shí)施例1與對(duì)比例1?3的中藥膠囊劑，取出內(nèi)容物加水稀釋成每毫升含原藥材 Ig的藥汁?；熡铆h(huán)磷酸胺，用生理鹽水稀釋成〇. 8mg/mL。
[0057] 1. 3造模及分組
[0058] 健康昆明鼠70只，雌雄各半，6?8周齡，體重（20±2)g。正常喂養(yǎng)5d，稱重，剔 除生長(zhǎng)過(guò)快和過(guò)慢的小鼠。隨機(jī)分出10只為正常空白組（正常組），余者經(jīng)右腋皮下注射 Lewis肺癌細(xì)胞懸液0.2mL(含癌細(xì)胞數(shù)7X10個(gè)）造模，再隨機(jī)分為模型對(duì)照組（模型 組）、實(shí)施例1組、對(duì)比例1?3組、化療組，每組10只，雌雄各半。
[0059] 1. 4給藥及數(shù)據(jù)檢測(cè)
[0060] 正常組：正常喂養(yǎng)，不做任何處理；模型組：生理鹽水灌胃；實(shí)施例1組：實(shí)施例1 藥物灌胃；對(duì)比例1?3組：對(duì)比例1?3藥物灌胃；化療組：腹腔注射環(huán)磷酸胺20mg/kg 體重。均為每日1次，連續(xù)l〇d。實(shí)施例1與對(duì)比例1?3組均服用相同劑量的生藥材。
[0061] 末次治療當(dāng)日，取小鼠置于多用藥理生理實(shí)驗(yàn)儀上，測(cè)定5min內(nèi)小鼠活動(dòng)度，同 時(shí)觀察小鼠5min內(nèi)前肢抬舉次數(shù)。然后斷頸處死小鼠,稱取荷瘤小鼠體重后,脫頸處死,無(wú) 菌剝離皮下瘤塊、肺等組織，分別稱重，并按下式計(jì)算抑瘤率。
[0062] 抑瘤率=給藥組平均瘤重/模型組平均瘤重X 100%。
[0063] 將肺取下，平鋪于墊有濾紙的載玻片上，載波片兩端各墊一根2mm粗的細(xì)棍，上面 用另一塊帶有濾紙的載玻片向下壓平，用橡皮圈在載玻片的兩端捆扎固定，放入10 %的甲 醛液中固定24h。在解剖顯微鏡下觀察，可見(jiàn)肺轉(zhuǎn)移瘤灶呈圓形半透明點(diǎn)狀隆起物，邊緣清 晰。計(jì)數(shù)整個(gè)肺組織內(nèi)的轉(zhuǎn)移瘤灶數(shù)目。
[0064] 2試驗(yàn)結(jié)果
[0065] 結(jié)果見(jiàn)表1、表2。
[0066] 表1對(duì)體表瘤重、抑瘤率和肺部轉(zhuǎn)移灶的影響（i：fcS,n= 1〇)
[0067]

【權(quán)利要求】
1. 一種益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥，其特征在于由以下重量份數(shù)的原料制 成：三七2?6份、西洋參1?4份、白花蛇舌草5?15份、半枝蓮5?15份、白巧5?10 份、當(dāng)歸2?6份、夏枯草5?15份、柴胡2?6份、積殼2?6份、甘草2?6份。
2. 如權(quán)利要求1所述益氣活血、軟堅(jiān)散結(jié)、解毒止痛的中藥，其特征在于所述原料的重 量份數(shù)為：三七4份、西洋參2份、白花蛇舌草10份、半枝蓮10份、白芍8份、當(dāng)歸4份、夏 枯草10份、柴胡4份、積殼4份、甘草4份。
3. -種制備權(quán)利要求1或2所述中藥的方法，其特征在于包括以下步驟： 1) 將西洋參、三七粉碎成細(xì)粉； 2) 將白花蛇舌草、半枝蓮加40?70 %的乙醇回流提取1?3次，合并乙醇提取液，回 收乙醇并濃縮成稠膏； 3) 將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 1?3次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為1. 1?1. 2的清膏； 4) 向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達(dá)50?80%，攪拌均勻后靜置10?20小 時(shí),取上清液回收乙醇并濃縮成稠膏； 5) 將步驟2)和步驟4)中的稠膏合并，加入步驟1)中的細(xì)粉，與輔料混勻、制粒，再加 入步驟3)中的揮發(fā)油，制成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
4. 如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于包括以下步驟： 1) 將西洋參、三七粉碎成粒徑為120目的細(xì)粉； 2) 將白花蛇舌草、半枝蓮加60%的乙醇回流提取2次，合并乙醇提取液，回收乙醇并濃 縮成稠膏； 3) 將柴胡、枳殼、當(dāng)歸用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，藥渣與白芍、夏枯草、甘草加水煎煮 2次，合并煎液并濃縮成相對(duì)密度為1. 12的清膏； 4) 向步驟3)的清膏中加入乙醇，使含醇量達(dá)70%，攪拌均勻后靜置12小時(shí)，取上清液 回收乙醇并濃縮成稠膏； 5) 將步驟2)和步驟4)中的稠膏合并，加入步驟1)中的細(xì)粉，與輔料混勻、制粒，再加 入步驟3)中的揮發(fā)油，制成顆粒劑或膠囊劑或片劑。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104352608SQ201410543060
【公開(kāi)日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2014年10月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月14日
【發(fā)明者】張德忠, 陳樹(shù)和, 劉胡丹, 劉焱文, 易燦玲, 張琦 申請(qǐng)人:武漢科德中醫(yī)醫(yī)院有限公司