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一種芬苯達(dá)唑乳劑的制作方法

文檔序號:764262閱讀:569來源:國知局
一種芬苯達(dá)唑乳劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種芬苯達(dá)唑乳劑,它含有如下重量百分比的組分:芬苯達(dá)唑5~25%、苯甲酸芐酯10%-20%、乳化劑1%-2%、表面活性劑4%-10%、穩(wěn)定劑4%-10%。本發(fā)明芬苯達(dá)唑口服乳劑,流動性好,易于生產(chǎn)和稀釋,可以用自來水200倍內(nèi)任意稀釋,稀釋后在3天內(nèi)乳液保持穩(wěn)定,臨床使用更方便,稀釋后飲水即可。
【專利說明】一種芬苯達(dá)唑乳劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種芬苯達(dá)唑乳劑。

【背景技術(shù)】
[0002] 芬苯達(dá)唑?yàn)橐桓咝У投镜膹V譜驅(qū)蟲藥,是一種目前臨床上使用廣泛的安全、高效 的苯并咪唑類抗蠕蟲藥,其不僅對胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅(qū)蟲活性,而且對網(wǎng)尾線 蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果,還有極強(qiáng)的殺蟲卵作用。其理化性質(zhì)為在二甲基亞砜中溶 解,在甲醇中微溶,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。所以目前獸醫(yī)臨床上芬苯達(dá)唑劑型單一, 主要為片劑,在實(shí)際的生產(chǎn)應(yīng)用中使用不便。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 眾所周知,藥物制劑中,主藥的物理化學(xué)性質(zhì)是決定制劑形式、輔料種類和用量的 關(guān)鍵因素。具有不同理化性質(zhì)的主藥,在制劑中往往會使用不同的輔料和用量,才能夠滿足 各自不同的需求。輔料是制劑中不可或缺的重要組成部分,輔料種類和用量是改善主藥性 質(zhì)、決定制劑效果的重要因素。然而目前并未見對芬苯達(dá)唑乳劑存在,如何選擇輔料制備乳 齊U,也本發(fā)明需要解決的技術(shù)難題。因此,本發(fā)明的目的旨在提供一種乳化效果和穩(wěn)定性良 好芬苯達(dá)唑乳劑。
[0004] 具體地,本發(fā)明經(jīng)過篩選,偶然發(fā)現(xiàn)了一種芬苯達(dá)唑乳劑,它含有如下質(zhì)量體積百 分含量(g/ml)的組分 :
[0005] 芬苯達(dá)唑5?20%、油相10% -20%、乳化劑1% -2%、表面活性劑4% -10%、穩(wěn) 定劑 4% -10%。
[0006] 進(jìn)一步地,它含有如下質(zhì)量體積百分含量的組分:
[0007] 芬苯達(dá)唑5?10%、油相15%、乳化劑1.5%、表面活性劑10%、穩(wěn)定劑7.0%。 [0008] 更進(jìn)一步,所述油相選自色拉油、白油或苯甲酸芐酯;所述乳化劑選自大豆磷脂; 表面活性劑選自吐溫80 ;穩(wěn)定劑選自甘油。
[0009] 優(yōu)選地,所述油相選自苯甲酸芐酯。
[0010] 更進(jìn)一步地,芬苯達(dá)唑含量為5?10%。
[0011] 本發(fā)明還提供了述芬苯達(dá)唑乳劑的制備方法,操作步驟如下:取油相,加入乳化劑 溶解,再加入芬苯達(dá)唑攪拌至混懸狀后加入等體積的水,同時加入表面活性劑和穩(wěn)定劑攪 拌至白色乳狀液,定容即可。
[0012] 本發(fā)明研究表明,用苯甲酸芐酯15%、大豆磷脂1. 5%、吐溫10%和甘油7%為輔 料制備5 % -10 %的芬苯達(dá)唑口服乳劑,流動性好,易于生產(chǎn)和稀釋,可以用自來水200倍內(nèi) 任意稀釋,稀釋后在3天內(nèi)乳液保持穩(wěn)定,臨床使用更方便,稀釋后飲水即可。
[0013] 通過溫度加速試驗(yàn)測得含量在6個月加速時間內(nèi),含量下降了 5. 5%,說明芬苯達(dá) 唑乳劑在存放兩年內(nèi),含量可保持在90%以上,符合含量標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定,說明本發(fā)明乳劑穩(wěn)定性 良好。

【具體實(shí)施方式】
[0014] 本發(fā)明實(shí)施例中含量單位以g/ml計。
[0015] 實(shí)施例1本發(fā)明乳劑的制備
[0016] 處方配比:
[0017] 芬苯達(dá)唑10%、油相15%、乳化劑1.5%、表面活性劑10%、穩(wěn)定劑7.0%,余量為 水。
[0018] 制備方法:
[0019] 取油相,加入乳化劑溶解,再加入芬苯達(dá)唑攪拌至混懸狀后加入等體積的水,同時 加入表面活性劑和穩(wěn)定劑攪拌至白色乳狀液,定容即可。
[0020] 實(shí)施例2本發(fā)明乳劑的制備
[0021] 處方配比:
[0022] 芬苯達(dá)唑5%、油相15%、乳化劑1.5%、表面活性劑10%、穩(wěn)定劑7.0%,余量為 水。
[0023] 制備方法:
[0024] 取油相,加入乳化劑溶解,再加入芬苯達(dá)唑攪拌至混懸狀后加入等體積的水,同時 加入表面活性劑和穩(wěn)定劑攪拌至白色乳狀液,定容即可。
[0025] 實(shí)施例3本發(fā)明乳劑的制備
[0026] 處方配比:
[0027] 芬苯達(dá)唑20%、油相15%、乳化劑1.5%、表面活性劑10%、穩(wěn)定劑7.0%,余量為 水。
[0028] 制備方法:
[0029] 取油相,加入乳化劑溶解,再加入芬苯達(dá)唑攪拌至混懸狀后加入1. 5倍體積的水, 同時加入表面活性劑和穩(wěn)定劑攪拌至白色乳狀液,定容即可。
[0030] 實(shí)施例4本發(fā)明乳劑處方的篩查
[0031] 1 材料
[0032] I. 1 藥品
[0033] 芬苯達(dá)唑,常州亞邦齊暉醫(yī)藥化工有限公司;大豆磷脂、吐溫_8等,成都科龍化工 有限公司;苯甲酸芐酯,成都科立隆試劑有限公司;甘油,殼牌公司。
[0034] 1. 2 儀器
[0035] JJ-I定時高速攪拌器,江蘇省金壇市正基儀器有限公司;UV-1800PC紫外-可見光 分光光度計,上海美諾達(dá)儀器有限公司;HC-3017高速離心機(jī),科大創(chuàng)新股份有限公司中佳 分公司。
[0036] 2 方法
[0037] 2. 1芬苯達(dá)唑乳劑的制備
[0038] 2. I. 1單因素試驗(yàn)
[0039] 2. I. I. 1 油相選擇
[0040] 通過對色拉油、白油和苯甲酸芐酯等進(jìn)行比較,選擇了粘度較小、流動性較好的苯 甲酸芐酯作為油相。取苯甲酸芐酯分別按照5%、10%、15(%、20(%、25(%制備不同的乳劑,其 中芬苯達(dá)唑10%、吐溫5%、大豆磷脂1%、甘油5%添加,其他為蒸餾水。通過4000r/min 離心15min觀察沉降情況。
[0041] 2. I. L 2乳化劑選擇
[0042] 選擇水包油型乳劑的乳化劑大豆磷脂,作為本次乳化劑,取大豆磷脂5%、4%、 3%、2%、1%,芬苯達(dá)唑10%、苯甲酸芐酯10%、吐溫5%、甘油5%添加制備不同的乳劑,通 過4000r/min離心15min觀察沉降情況。
[0043] 2. I. L 3表面活性劑選擇
[0044] 取親水性較好的吐溫80作為本次試驗(yàn)的表面活性劑,分別用10 %、8%、6 %、 4%、2%的吐溫-80,芬苯達(dá)唑10%、苯甲酸芐酯10%、甘油5%添加制備不同的乳劑,通過 4000r/min離心15min觀察沉降情況。
[0045] 2. I. 1. 4穩(wěn)定劑選擇
[0046] 選用常用而且價格低廉的甘油作為本次試驗(yàn)的穩(wěn)定劑,分別用10%、8%、6%、 4%、2 %的甘油,芬苯達(dá)唑10 %、苯甲酸芐酯10 %、吐溫5 %添加制備不同的乳劑,通過 4000r/min離心15min觀察沉降情況。
[0047] 2. 1. 2正交試驗(yàn)
[0048] 通過單因素試驗(yàn)試驗(yàn)結(jié)果,選擇L9(43)正交表安排試驗(yàn),制備10%芬苯達(dá)唑乳劑, 采用4000r/min離心,時間從Imin開始,按照Imin遞增,作為離心時間,以最終使乳劑沉降 的時間為考察指標(biāo)優(yōu)化芬苯達(dá)唑的制備工藝。
[0049] 2. 1. 3不同含量芬苯達(dá)唑乳劑制備
[0050] 根據(jù)正交試驗(yàn)結(jié)果加大芬苯達(dá)唑的含量制備不同的乳劑,通過4000r/min離心 15min觀察沉降情況。
[0051] 2. 1.4稀釋試驗(yàn)
[0052] 根據(jù)正交試驗(yàn)結(jié)果,制備10%芬苯達(dá)唑的乳劑,按照10、50、100、200倍自來水稀 釋,混勻,靜止3天后觀察乳液情況
[0053] 2. 2芬苯達(dá)唑乳劑的穩(wěn)定性試驗(yàn)
[0054] 采用正交試驗(yàn)得出的制備工藝,制備10%的芬苯達(dá)唑乳劑10000ml,分裝為50ml/ 瓶,考察其穩(wěn)定性。
[0055] 2. 2. 1芬苯達(dá)唑含量測定方法
[0056] 精密量取芬苯達(dá)唑乳劑適量(約相當(dāng)于芬苯達(dá)唑30mg),置IOOml量瓶中,加甲醇 90ml,超聲使芬苯達(dá)唑溶解,加甲醇至刻度,搖勻,濾過,精密量取續(xù)濾液5ml。置IOOml量 瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,用紫外-可見光分光光度法在294nm波長處測定吸光度,按 C15H13N302S的吸收系數(shù)(Ellc% m)為490計算含量即得。
[0057] 2. 2. 2芬苯達(dá)唑乳劑溫度加速試驗(yàn)
[0058] 將芬苯達(dá)唑乳劑置于溫度40±2°C、相對濕度為75±5%的密閉避光的容器
[0059] 中6個月,每月抽樣檢測一次,對性狀、含量、沉降等進(jìn)行檢測并記錄。
[0060] 3 結(jié)果
[0061] 3. 1因數(shù)與水平
[0062] 通過單因素試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),苯甲酸芐酯10% -20%、乳化劑1% -2%、表面活性劑 4% -10%、穩(wěn)定劑4% -10%,乳劑的沉降情況較好,所以正交試驗(yàn)的因素與水平見表1。
[0063] 表1因素與水平表
[0064]

【權(quán)利要求】
1. 一種芬苯達(dá)唑乳劑,其特征在于:它含有如下質(zhì)量體積百分含量的組分: 芬苯達(dá)唑5?20%、油相10% -20%、乳化劑1% -2%、表面活性劑4% -10%、穩(wěn)定劑 4% -10%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的芬苯達(dá)唑乳劑,其特征在于:它含有如下質(zhì)量體積百分含量 的組分: 芬苯達(dá)唑5?10%、油相15%、乳化劑1 %、表面活性劑10%、穩(wěn)定劑10%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的芬苯達(dá)唑乳劑,其特征在于:所述油相選自色拉油、白油 或苯甲酸芐酯;所述乳化劑選自大豆磷脂;表面活性劑選自吐溫80 ;穩(wěn)定劑選自甘油。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的芬苯達(dá)唑乳劑,其特征在于:所述油相選自苯甲酸芐酯。
5. 權(quán)利要求1?4任意一項(xiàng)所述芬苯達(dá)唑乳劑的制備方法,其特征在于:操作步驟如 下: 取油相,加入乳化劑溶解,再加入芬苯達(dá)唑攪拌至混懸狀后加水,同時加入表面活性劑 和穩(wěn)定劑攪拌至白色乳狀液,定容即可。
6. 權(quán)利要求1?4任意一項(xiàng)所述芬苯達(dá)唑乳劑在制備獸用驅(qū)蟲藥中的用途。
【文檔編號】A61P33/10GK104274403SQ201410543058
【公開日】2015年1月14日 申請日期:2014年10月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月14日
【發(fā)明者】楊海涵, 李超, 吳學(xué)淵, 唐華僑, 丁曉剛, 李猶平, 余琴 申請人:成都乾坤動物藥業(yè)有限公司
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