專利名稱：一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有溫陽健脾，養(yǎng)血止血，治療上消化道出血和潰瘍的藥物及其制備方法，屬中藥制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
現(xiàn)在人們的生活水平逐漸提高了，但是，由于各做各樣的原因?qū)е碌募膊‰S之也增多了。特別是消化道出血和潰瘍等疾病層出不窮，如果治療不當(dāng)，很可能會帶來極其嚴(yán)重的后果，甚至威脅到生命。因此，該類藥物的研究日益重視，應(yīng)用也漸廣泛?，F(xiàn)代化學(xué)藥物治療大多對人體都有一定的副作用，極可能會出現(xiàn)顧此失彼的狀況，但是，如果用中藥來治療，則可以全方位兼顧，既可以治病救人，又可以調(diào)養(yǎng)身體。傳統(tǒng)的湯劑適合中醫(yī)辨證施治、 隨癥加減等原則和靈活性，還具有吸收快、作用迅速等特點。但是，湯劑體積大，易變質(zhì)，服用、攜帶、儲藏都不方便；受溶媒的限制，加上制備方法非專業(yè)人員不易完全掌握，費時、費工且制備質(zhì)量難以控制等，往往使大量的藥材資源浪費。另外，飲片質(zhì)量的優(yōu)劣對湯劑的制劑質(zhì)量影響亦很大，同一名稱的飲片，可因其產(chǎn)地、加工炮制方法、儲藏條件等不同，使制備出的湯劑質(zhì)量不一，產(chǎn)生不同的臨床效果。這些都嚴(yán)重地阻礙了中藥湯劑的發(fā)展和臨床上的實際應(yīng)用。而中藥顆粒劑既保持了湯劑吸收快、作用迅速的特點，又克服了湯劑 使用時煎煮不便、服用量大、易酶敗變質(zhì)等缺點，且制備工藝適于工業(yè)生產(chǎn)、劑量小，服用、攜帶、儲藏、運(yùn)輸均較便，因此研究中藥顆粒劑具有很重要的意義。中藥復(fù)方黃土湯主治“下血，先便后血”之遠(yuǎn)血證，近年臨床應(yīng)用明，黃土湯不僅可治因脾氣虛寒、統(tǒng)攝無力之便血、吐血、崩血、嘔血等出血證，還可治療慢性潰瘍性結(jié)腸炎、糖尿病性腹瀉及產(chǎn)后嘔吐等病證。由甘草、干地黃、白術(shù)、附子(炮)、阿膠、黃芩、灶心黃土組成。 方中灶心黃土溫中止血為君；白術(shù)、附子溫脾陽而補(bǔ)中氣，助君藥以復(fù)統(tǒng)攝之權(quán)為臣；出血量多，陰血虧耗，而辛溫之術(shù)、附又易耗血動血，故用生地、阿膠滋陰養(yǎng)血，黃芩清熱止血為佐；甘草調(diào)藥和中為使。諸藥配合，寒熱并用，標(biāo)本兼治，剛?cè)嵯酀?jì)，溫陽而不傷陰，滋陰而不礙陽。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種具有溫陽健脾，養(yǎng)血止血，治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑及其制備方法，以克服液體制劑帶來的缺點，并達(dá)到服用方便，取量準(zhǔn)確的目的。
本發(fā)明的技術(shù)內(nèi)容:一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑，配方包括:150重量份甘草、150重量份干地黃、150重量份白術(shù)、150重量份附子、150重量份阿膠、150重量份黃芩和250重量份灶中黃土、藥劑矯味劑1-5重量份和成型劑100-150重量份。
含有輔料95%的乙醇溶液0-5重量份。
成型劑為糖粉和糊精中的至少一種。
—種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑的制備方法，按具體步驟如下:a.稱取甘草、干地黃、白術(shù)、附子、阿膠、黃芩和灶心土，備用；b.以上七味,加水煎煮二次,每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮，得清膏；c.加入矯味劑1-5重量份，該矯味劑為糖粉，成型劑100-150重量份，該成型劑為糖粉和糊精中的至少一種，攪拌，加95%的乙醇溶液0-5重量份，制軟材，烘干，整粒既得產(chǎn)品。
本發(fā)明將黃土湯湯劑改為顆粒劑(固體制劑)，藥物穩(wěn)定性顯著提高，容易儲藏。顆粒藥物分裝誤差較小，便于包裝，按每次服用量分裝成袋，服用方便、劑量準(zhǔn)確。而且該制劑服用安全無副作用。
本發(fā)明的制劑采用濕法混合制粒技術(shù)制備而成。將各種中藥混合提取液混合后， 過濾，在水浴鍋上濃縮到一定程度后，取出；向所得的清膏中加入一定比例的糖粉(糖粉是可溶性顆粒劑的優(yōu)良賦形劑，并有矯味及黏合作用)，攪拌均勻后，向混合物中加入95%的乙醇溶液作為濕潤劑，制作軟材，然后制粒。物料干燥溫度小于80°C，整理、分裝，既得成品。在小試驗時，濕法混合制粒在一個容器中進(jìn)行混合、捏合，制作過程工序少、操作簡單、快速。
本發(fā)明還增加了對幾種中藥的主要成分的含量測定，提高了藥物的質(zhì)量控制，保證了制劑的均一'I"生和有效性能。
具體實施方式
實施例一復(fù)方黃土湯顆粒劑的制備(一)稱取甘草、干地黃、白術(shù)、附子(炮)、阿膠、黃芩各150克,灶心黃土 250克(紗布包裹)加水煎煮2次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至適量，得清膏；向所得的清膏中加入糖粉作為矯味劑和成型劑，攪拌均勻，加95%的乙醇溶液作為濕潤劑，制軟材，物料溫度在 80°C以下制粒、整粒、分裝，既得產(chǎn)品。
實施例二復(fù)方黃土湯顆粒劑的制備(二)稱取甘草、干地黃、白術(shù)、附子(炮)、黃芩各150克,灶心黃土 250克(紗布包裹)加水煎煮2次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至適量，得清膏；向所得的清膏中加入阿膠粉末150克，并以糖粉作為矯味劑和成型劑，攪拌均勻，加95%的乙醇溶液作為濕潤劑，制軟材，物料溫度在80°C以下制粒、整粒、分裝，既得產(chǎn)品。
實施例三復(fù)方黃土湯顆粒劑的質(zhì)量控制方法(I)取本品0.5克,加入20ml水進(jìn)行溶解,溶解后用乙酸乙酯進(jìn)行萃取,取上層溶液過濾，濾液濃縮至2ml作為供試品溶液。另取對照藥材，加水進(jìn)行回流提取I小時，濾過，合并濾液，濾液蒸干，殘渣加水溶解，然后用乙酸乙酯進(jìn)行萃取，取上層溶液過濾，在水浴鍋上蒸干，殘渣加Iml乙酸乙酯洗滌，作為對照藥材溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液個10 μ 1，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以石油醚-乙酸乙酯、二氯甲烷-甲醇為展開劑，展開，取出，晾干，365nm熒光下檢視，供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應(yīng)的位置上， 顯相同顏色熒光斑點。
(2)含量測定。照紫外分光光度法(《中國藥典》2000版一部附錄V)測定。
對照品溶液的制備:取黃芩苷對照品5 mg，精密稱定，置25 mL量瓶中，用75%乙醇溶解定容至刻度，搖勻即得(每毫升中含黃芩苷0.2 mg)。
供試品溶液的制備:取本品0.2g，用75%的乙醇溶液溶解，過濾后轉(zhuǎn)移至IOOml容量瓶中，加75%的乙醇至刻度線，即得。
測定法: 精確吸取不同體積的對照品溶液制成不同濃度的溶液，以75%的乙醇溶液為空白，測定吸光度值，建立標(biāo)準(zhǔn)曲線，得到回歸方程和相關(guān)系數(shù)。同樣取供試品溶液測定吸光度值，根據(jù)所得的吸光度值帶入回歸方程即可 測得供試品中黃芩苷的含量。本品中每克顆粒劑以黃岑苷計，不得少于41.3mg0
權(quán)利要求
1.一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑，其特征在于配方包括150重量份甘草、 150重量份干地黃、150重量份白術(shù)、150重量份附子、150重量份阿膠、150重量份黃芩和 250重量份灶中黃土、藥劑矯味劑1-5重量份和成型劑100-150重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑，其特征在于含有輔料95%的乙醇溶液0-5重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑，其特征在于成型劑為糖粉和糊精中的至少一種。
4.如權(quán)利要求I所述的一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑的制備方法，其特征在于按具體步驟如下a.稱取甘草、干地黃、白術(shù)、附子、阿膠、黃芩和灶心土，備用；b.以上七味,加水煎煮二次,每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮，得清膏；c.加入矯味劑1-5重量份，該矯味劑為糖粉，成型劑100-150重量份，該成型劑為糖粉和糊精中的至少一種，攪拌，加95%的乙醇溶液0-5重量份，制軟材，烘干，整粒既得產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明公開一種治療上消化道出血和潰瘍的顆粒劑，其特征在于配方包括150重量份甘草、150重量份干地黃、150重量份白術(shù)、150重量份附子、150重量份阿膠、150重量份黃芩和250重量份灶中黃土、藥劑矯味劑1-5重量份和成型劑100-150重量份。本發(fā)明將黃土湯湯劑改為顆粒劑(固體制劑)，藥物穩(wěn)定性顯著提高，容易儲藏。顆粒藥物分裝誤差較小，便于包裝，按每次服用量分裝成袋，服用方便、劑量準(zhǔn)確。而且該制劑服用安全無副作用。
文檔編號A61P1/04GK103251730SQ20131018937
公開日2013年8月21日 申請日期2013年5月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月21日
發(fā)明者楊再昌, 陸倫維, 杜潤孜 申請人:貴州大學(xué)