專利名稱：Fk506-a化合物在制備免疫抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體地說涉及大環(huán)內(nèi)酯類FK506-A化合物的醫(yī)藥用途。
背景技術(shù)：
FK506 (Tacrolimus)是筑波鏈霉菌(Streptomyces tsukubaensis)產(chǎn)生的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其目前被用于制備免疫抑制類藥物。該化合物的分子式為C44H69NO12,分子量為804. 02，其分子內(nèi)具有23元的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)式如下 HO、
.CX
HjCO^ I CH3
o
OO H C. I*
k O C H,據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，F(xiàn)K506性質(zhì)不穩(wěn)定，可發(fā)生異構(gòu)化反應(yīng)，產(chǎn)生同分異構(gòu)體(Tetrahedron Letters, Vo131,No. 45，pp6477_6480，1990)。將結(jié)構(gòu)如式(I)所不的異構(gòu)體命名為FK506-A化合物。
ηο*/ ,3>^\34CH3 二
' 30* 三26 24
4_3I23^^0
Ck h,
-爹 g 3V^8
H3CO OCH3 4344
式(I)目前的研究中，F(xiàn)K506-A被認(rèn)為是FK506不穩(wěn)定產(chǎn)物，因此鮮有人對其進(jìn)行深入的探討和研究。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是提供一種FK506-A化合物的醫(yī)藥用途，具體地說是FK506-A化合物在制備免疫抑制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明人經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，F(xiàn)K506-A化合物對機(jī)體的免疫反應(yīng)具有良好的抑制活性，可用于治療、預(yù)防器官移植抗排斥反應(yīng)以及用于治療自身免疫疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血)。為此，本發(fā)明首次提出結(jié)構(gòu)如式(I)所示的FK506-A化合物
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)如式(I)所示的FK506-A化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述FK506-A化合物在制備器官移植抗排斥藥物或自身免疫性疾病治療藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療自身免疫性疾病藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療紅斑狼瘡藥物中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療皮膚真菌病藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療膜性腎小球腎炎藥物中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療炎性腸病藥物中的應(yīng)用。
9.根據(jù)權(quán)利要求I所述化合物FK506-A在制備預(yù)防、治療自身免疫性溶血性貧血藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了FK506-A化合物的醫(yī)藥用途，具體地說是在制備免疫抑制中的應(yīng)用。
文檔編號A61P31/10GK102940632SQ20121048360
公開日2013年2月27日 申請日期2012年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月23日
發(fā)明者陳書紅, 任風(fēng)芝, 張雪霞, 鄭智慧, 李麗紅, 劉進(jìn)懷, 段寶玲, 成曉迅, 張艷立, 李曉露, 李寧, 王海燕, 孟雅娟 申請人:華北制藥集團(tuán)新藥研究開發(fā)有限責(zé)任公司