專利名稱：2-((1′-正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脫鎂葉綠酸-a的晶型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及HPPH(2-((1'-正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脫鎂葉綠酸-a)的晶型及其制備方法。
背景技術(shù)：
2-((1'-正己氧基)乙基)-2_ 二乙烯基-焦脫鎂葉綠酸-a(HPPH)是由美國(guó)癌癥研究所開(kāi)發(fā)出來(lái)的一個(gè)焦脫鎂葉綠酸-己醚衍生物。HPPH在650nm有很強(qiáng)的吸收，并且
具有高的單重態(tài)氧量子產(chǎn)率，被認(rèn)為是最高效且最具發(fā)展前途的光敏劑。其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種2-((1'—正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脫鎂葉綠酸-a(HPPH)晶型，其特征在于，X-粉末衍射(XRD)圖譜的特征峰(2 Θ )為:(2 Θ ±0.2)5.46°，6.02°，13.95°，18.03。,24.01°,24.49°。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的HPPH晶型，其特征在于，所述晶型進(jìn)一步含有特征峰(2Θ):(2 Θ ±0.2)8.66 °，10.92°，12.04 °，12.44 °，13.31 °，15.0 °，16.90 °，18.94 °，25.03。,26.28°,27.21°。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的HPPH晶型，其特征在于，所述晶型的XRD譜圖如

圖1所示。
4.一種2-((1'—正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脫鎂葉綠酸-a(HPPH)晶型，其特征在于，差示掃描量熱(DSC)譜圖的特征峰為:在201.2°C處有一個(gè)很銳的吸熱峰。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的HPPH晶型，其特征在于，所述晶型的DSC譜圖如圖2所示。
6.一種制備HPPH晶型的方法，其具有以下三個(gè)過(guò)程: 1)將HPPH樣品溶解于適當(dāng)?shù)臉O性溶劑中； 2)加入適 當(dāng)?shù)姆菢O性溶劑； 3)攪拌均勻后，繼續(xù)攪拌或靜置1-8小時(shí)； 其中，極性溶劑選自丙酮或乙酸乙酯；非極性溶劑選自正己烷或正庚烷。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述制備HPPH晶型的方法，其特征在于，所述極性溶劑為丙酮或乙酸乙酯，優(yōu)選丙酮。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述制備HPPH晶型的方法，其特征在于，所述非極性溶劑為正己烷或正庚烷，優(yōu)選正庚烷。
9.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述制備HPPH晶型的方法，其特征在于，極性溶劑的用量(體積)為HPPH樣品的質(zhì)量的3-15倍，優(yōu)選5-10倍，其中體積/質(zhì)量比的單位為毫升/克(ml/g)。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述制備HPPH晶型的方法，其特征在于，非極性溶劑的用量(體積)為極性溶劑用量的3-15倍，優(yōu)選6-10倍。
11.一種含有權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述HPPH晶型的藥物組合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其劑型選自凍干粉針。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述HPPH晶型在制備用于光動(dòng)力治療腫瘤藥物，皮膚病治療藥物或美容藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種HPPH(2-((1′--正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脫鎂葉綠酸-a)的晶型，它可以通過(guò)X-粉末衍射(XRD)譜圖和差示掃描量熱(DSC)譜圖來(lái)表征。同時(shí)，本發(fā)明還提供了HPPH晶型樣品的制備過(guò)程。
文檔編號(hào)A61K41/00GK103242324SQ20121002605
公開(kāi)日2013年8月14日 申請(qǐng)日期2012年2月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月7日
發(fā)明者陳貞亮, 鄭飛, 吳玉梅, 朱天民, 白驊 申請(qǐng)人:浙江海正藥業(yè)股份有限公司