專利名稱：鹽酸利多卡因透皮劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸利多卡因透皮給藥的劑型。本發(fā)明還涉及該種鹽酸利多卡因透皮劑的制備方法。
背景技術(shù)：
疼痛是人體一種固有的主觀感受，它不僅僅是一種簡(jiǎn)單的感覺，同時(shí)還是具有感受、情感、認(rèn)知和行為的綜合反應(yīng)過(guò)程。兒童的疼痛是指發(fā)生在兒童的個(gè)體感到或自述出現(xiàn)嚴(yán)重的不舒適的感覺。抽血和靜脈插管最常造成住院兒童疼痛，加之對(duì)麻醉、醫(yī)護(hù)人員的恐懼，往往哭鬧、不合作，盡管醫(yī)療準(zhǔn)則推薦在靜脈插管前可采用局麻，然而常需提前20分鐘或更早進(jìn)行局麻，難以跟上醫(yī)院快速的工作節(jié)奏。因此，需要提供在局部很好止痛療效新劑型的藥物，實(shí)現(xiàn)手術(shù)過(guò)程中患兒無(wú)痛、無(wú)恐懼，對(duì)傷害性刺激遺忘，抑制惡性反射。鹽酸利多卡因，化學(xué)名為N-二乙氨基乙酰-2，6_ 二甲基苯胺，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.鹽酸利多卡因透皮劑，主要由下列成分按如下的質(zhì)量比組成膽固醇卵磷脂利多卡因α-生育酚=3 :2:1: 1 ；粒徑為IOOn m左右。
2.制備權(quán)利要求1所述的鹽酸利多卡因透皮劑的方法，將卵磷脂、膽固醇按權(quán)利要求1 中的比例與α -生育酚溶解于氯仿與甲醇的混合溶液中，得到脂質(zhì)溶液；去除有機(jī)溶劑，獲得干燥脂質(zhì)膜；加入一定量的利多卡因儲(chǔ)備液(0. 2g/ml)、膽酸鈉和0. 9% NaCl旋轉(zhuǎn)洗膜， 形成脂質(zhì)體懸液；將脂質(zhì)體懸液超聲波處理后，使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在37°C旋轉(zhuǎn)60min以上，以完成脂質(zhì)體封閉過(guò)程；封閉后的脂質(zhì)體懸液經(jīng)微孔濾膜(0. 8,0. 4,0. 2um)過(guò)濾各1次，得粒徑為IOOnm左右的利多卡因脂質(zhì)體。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸利多卡因透皮給藥的劑型。本發(fā)明還涉及該種鹽酸利多卡因透皮劑的制備方法。本發(fā)明提供了一種鹽酸利多卡因脂質(zhì)體制劑，該方法可以避免有效成份鹽酸利多卡因在產(chǎn)品制備過(guò)程中析出的技術(shù)難題。本發(fā)明提供了一種局部具有很好的止痛療效的新劑型透皮給藥體系，與現(xiàn)有技術(shù)相比，增加了藥物的透皮吸收速率，其能夠滲透完整皮膚達(dá)到真皮層實(shí)現(xiàn)淺表鎮(zhèn)痛，較短時(shí)間及可發(fā)生應(yīng)用效應(yīng)，藥物更快的發(fā)揮局部麻醉作用實(shí)現(xiàn)無(wú)針管理，起效快，效果好。同時(shí)本工藝制得的制劑經(jīng)穩(wěn)定性考察，顯示各項(xiàng)指標(biāo)均未發(fā)生明顯變化，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，說(shuō)明該制劑的配方和工藝合理、穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61P23/02GK102232925SQ201010160410
公開日2011年11月9日 申請(qǐng)日期2010年4月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月30日
發(fā)明者廖明媚, 張浩偉, 張陽(yáng)德, 李玲玲, 陳玉祥, 龔連生 申請(qǐng)人:中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部肝膽腸外科研究中心, 中南大學(xué)