專利名稱：一種含有美托洛爾的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種藥物，具體的說是一種用于治療高血壓的含美托洛爾的組合物。
背景技術(shù)：
高血壓是臨床常見病、多發(fā)病。大量的研究已經(jīng)證實(shí)，高血壓是心腦血管病最重要的危險(xiǎn)因素。全國(guó)三次高血壓普查結(jié)果顯示，1959年15歲以上成人高血壓患病率為5. 11%:1979年為7. 73%;1991年上升為11. 8%，呈逐年上升趨勢(shì)。目前，全國(guó)有高血壓患者9000萬人，每年新增加300萬高血壓病人，與此相應(yīng)，每年腦卒中新發(fā)病例150萬，每年死于腦卒中者約100萬人，現(xiàn)有腦卒中患病人數(shù)約500-600萬，其中約75%不同程度地喪失了勞動(dòng)能力，重度致殘者占40%以上，每年由此造成的經(jīng)濟(jì)損失與醫(yī)療費(fèi)用是相當(dāng)驚人的，給國(guó)家?guī)砹藝?yán)重的社會(huì)問題和沉重經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。所以，抓好以預(yù)防、控制高血壓為突破口的心腦血管病防治工作，已是當(dāng)務(wù)之急。 目前，西醫(yī)雖對(duì)高血壓的研究取得了一定的進(jìn)展，新的藥物問世，給控制血壓帶來新的希望，但降血壓藥大多有毒副作用，長(zhǎng)期服用常給患者帶來許多醫(yī)源性疾病，得不償失。服藥期間血壓下降，停藥后血壓易反跳，作用難以持久。有時(shí)血壓雖下降，但臨床癥狀并未解除，有的反而加重，勞動(dòng)力不能恢復(fù)。且新的降壓藥大多價(jià)格昂貴，一般患者難以承受，與我國(guó)國(guó)情不符，不便普及推廣。面對(duì)新的問題，中醫(yī)中藥在防治高血壓方面，近年來做了大量的工作，取得了可喜的成績(jī)，顯示出一定的優(yōu)勢(shì)，但臨床應(yīng)用以傳統(tǒng)的湯劑為主，雖有較好的療效，然因煎煮費(fèi)時(shí)，浪費(fèi)藥材，劑型可變性大，難以大面積推廣等問題，使患者難以長(zhǎng)期堅(jiān)持，從而影響了療效的正常發(fā)揮，達(dá)不到防治的預(yù)期目的。篩選出了一批單味中藥，雖服用簡(jiǎn)便，但因品種、數(shù)量有限，同時(shí)，亦因單味應(yīng)用功效單純，體現(xiàn)不出辯證論治的中醫(yī)特色，也同樣存在著與西藥相同的局限性，即不少病人服藥后血壓雖有下降，但臨床癥狀未減，勞動(dòng)力不能恢復(fù)的問題。 中醫(yī)藥治療高血壓病，無論在辯證論治，單味藥應(yīng)用，和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方面都證明降壓作用確切，且具有無毒副作用，療效持久，不易復(fù)發(fā)等優(yōu)勢(shì)。但由于辯證的證型不固定，難以掌握，不利推廣運(yùn)用。某些單昧藥有療效，但難以解決伴隨癥狀，且單味藥效較弱，加大劑量又易產(chǎn)生副作用等問題。 本發(fā)明嘗試將中藥與西藥結(jié)合起來，以避免各自存在的問題，并提高對(duì)高血壓的治療效果，即產(chǎn)生協(xié)同作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供由美托洛爾和一種中藥提取物組成的藥用組合物，其中該組合物的中藥提取物按照中國(guó)專利CN1150930C說明書第6頁具體實(shí)施方式
的基礎(chǔ)上制備，如下: 稱取桂枝1份、赤芍1份、大棗1份、生姜1份、炙甘草0. 7份，加入9倍的蒸餾水，水浸半小時(shí)后，加熱提取2次，每次煮沸30分鐘后過濾，殘?jiān)鼦壢?，濾液回收，加70%乙醇
3沉淀，經(jīng)20小時(shí)沉淀，減壓抽濾，棄去殘?jiān)?，取溶于乙醇部分，回收乙醇，?倍正丁醇萃取7次，每次2. 5小時(shí)得正丁醇浸膏。 本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供上述藥用組合物在制備治療高血壓的藥物中的用途。 該中藥浸膏在下文中稱作"本文(或上文)所述的中藥提取物"。 可將上述組合物與藥學(xué)上可接受的輔料混合制成臨床上可接受的劑型，如片劑、
膠囊、顆粒劑、口服液體制劑、皮下給藥制劑、栓劑等。 藥理作用研究 本發(fā)明藥用組合物的主要藥效學(xué)研究證實(shí)了其具有較強(qiáng)抗高血壓作用，即降血壓作用。 將下列各組藥物給于自發(fā)性高血壓大鼠(SHR) 口飼給藥15天，結(jié)果均能明顯降低SHR的血壓。實(shí)驗(yàn)結(jié)果見下表。
試驗(yàn)分組 1模型對(duì)照組動(dòng)物模型造模成功后，正常生理鹽水灌胃；
2純中藥組如上文所述的浸膏1. 02g/kg體重
3美托洛爾組10mg/kg體重灌胃 4組合物組10mg/kg體重美托洛爾+上文所述的浸膏1. 02g/kg體重灌胃。
組另'J (n= 10)血 壓 mmHg0天5天15天
組ii/ '、廣 r、 丄".〕工〕.0i ,廣 r ir ， IOU工丄丄、6 、5 r、
組2145.6 ±3.2136.8±3.0138.9± 3.8
組3144.1 ±3.2126.1 ±4.5126.8 ±3.8
組4150.9 ±2.6114.7±3.8118,5 ± 5.1 該表顯示治療各組(純中藥組、美托洛爾組、組合物組)均與模型對(duì)照組存在顯著性差異(P〈0.05)，而組合物組與純中藥組、組合物組與美托洛爾組均存在顯著性差異(P< 0. 05)。顯示組合物組中的美托洛爾與所述的中藥組分存在協(xié)同效應(yīng)。 藥劑學(xué)試驗(yàn) 可按照常規(guī)方式生產(chǎn)含有下列組分的片劑 Mi^ Mg/片 本發(fā)明藥用組合物 200-1000 玉米淀粉 125. 0 滑石粉 75. 0 硬脂酸鎂 1. 0 其中組合物由美托洛爾和所述中藥提取物以重量比1 : 102組成。 可按照常規(guī)方式生產(chǎn)含有下列組分的膠囊 Mi^ Mg/片 本發(fā)明藥用組合物 200-1000
4
乳糖 10. 0 玉米淀粉 20. 0 滑石粉 5. 0 其中組合物由美托洛爾和所述中藥提取物以重量比1 : 102組成c
權(quán)利要求
一種治療高血壓的組合物，其由美托洛爾和中藥提取物以重量計(jì)1∶102組成，其中中藥提取物由以下方法獲得稱取以重量計(jì)桂枝1份、赤芍1份、大棗1份、生姜1份、炙甘草0.7份，加入9倍的蒸餾水，水浸半小時(shí)后，加熱提取2次，每次煮沸30分鐘后過濾，殘?jiān)鼦壢?，濾液回收，加70％乙醇沉淀，經(jīng)20小時(shí)沉淀，減壓抽濾，棄去殘?jiān)∪苡谝掖疾糠?，回收乙醇，?倍正丁醇萃取7次，每次2.5小時(shí)得正丁醇浸膏。
2. 如權(quán)利要求1所述的組合物在制備治療高血壓的藥物中的用途。
全文摘要
公開了含有美托洛爾和中藥提取物的協(xié)同藥用組合物，以及該組合物在制備治療高血壓的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K36/88GK101732686SQ200910244409
公開日2010年6月16日 申請(qǐng)日期2009年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月30日
發(fā)明者張熙欣 申請(qǐng)人:張熙欣