專利名稱：一種治療眼病的注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體來說，涉及一種治療眼病的注射劑，尤其是涉及含有藥物活性組分普羅碘銨和丹參的注射劑。
背景技術(shù)：
碘劑是眼科領(lǐng)域中常用的抗變性和促吸收藥物，普羅碘銨注射劑是最常用的制劑，但是，這種注射劑存在著療效低，效果不佳的問題，人們一直尋求提高普羅碘銨注射劑療效的方法。在臨床上，有人將尿激酶或透明質(zhì)酸酶注射劑加入至普羅碘銨注射劑之中，試圖利用尿激酶或透明質(zhì)酸酶來促進(jìn)普羅碘銨的吸收，以期待提高普羅碘銨注射劑的療效。
楊力新，將尿激酶注射劑加入普羅碘銨注射劑中，作結(jié)膜下注射[楊力新，“中醫(yī)藥信息”，第1期，47頁(2000年)]。董秀蘭等人，將透明質(zhì)酸酶注射劑加入普羅碘銨注射劑中，作球后注射[董秀蘭等人，“齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院學(xué)報”，第16卷4期，第294頁(1995年)]。
盡管，在普羅碘銨注射劑中加入尿激酶或透明質(zhì)酸酶，但是，普羅碘銨注射劑的療效，仍不能令人滿意。而且，這種臨床上調(diào)劑，其操作不規(guī)范，難推廣應(yīng)用。
現(xiàn)有的普羅碘銨注射劑，還存在肌肉注射后，易發(fā)生局部硬結(jié)之不足。
提高普羅碘銨注射劑的效果，仍是人們渴望解決的技術(shù)難題，本發(fā)明現(xiàn)已解決了這一問題。
本發(fā)明人登錄中國國家知識產(chǎn)權(quán)局網(wǎng)站及鏈接的國外知識產(chǎn)權(quán)網(wǎng)站，并登錄國內(nèi)外醫(yī)學(xué)網(wǎng)站，用普羅碘銨(Prolonium Iodide)和丹參(SaLvia Miltiorrhiza)或丹參酮(Tanshinone)與注射劑(Injection)，進(jìn)行中外文專利和非專利文獻(xiàn)檢索，未檢出相關(guān)文件。
迄今為止，尚無出版物記載由藥物活性組分普羅碘銨和丹參組成的注射劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了提供一種治療眼病的注射劑。
本發(fā)明人在臨床上，意外的發(fā)現(xiàn)，將丹參注射劑加入至普羅碘銨注射劑中，可明顯地提高普羅碘銨注射劑的效果，并擴(kuò)大了治療范圍。經(jīng)藥物篩選、組方設(shè)計，制備成含有普羅碘銨和丹參藥物活性組分的注射劑，經(jīng)臨床應(yīng)用證實，這種注射劑的療效明顯，優(yōu)于普羅碘銨注射劑，完成了本發(fā)明。
為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，提供一種治療眼病的注射劑，這種注射劑包含注射劑輔料和藥物，其技術(shù)特征在于藥物活性組分由普羅碘銨和丹參組成，所述丹參可以是丹參原藥材或丹參提取物，丹參酮IIA是丹參中重要的有效成份。每毫升注射劑中，普羅碘銨的用量0.05-0.6g，最優(yōu)用量范圍0.1-0.2g。用丹參原藥材制備注射劑時，每毫升注射劑中含丹參相當(dāng)于原藥材0.5-6g，最優(yōu)用量范圍，每毫升注射劑中含丹參相當(dāng)于原藥材1-3g。用丹參提取物制備注射劑時，丹參提取物用量按相當(dāng)于原藥材的同等含量加入。用丹參酮IIA磺酸鈉制備注射劑時，每毫升注射劑中，丹參酮IIA磺酸鈉用量1-20mg，最優(yōu)用量范圍為5-10mg。
這種注射劑中所提到的注射劑輔料是指制藥工藝中常用的注射用水、滲透壓調(diào)節(jié)劑、助溶稀釋劑、賦形劑和PH調(diào)節(jié)劑。
這種治療眼病的注射劑是無菌制劑，可作為肌肉、結(jié)膜下、球后及眼周穴位注射。這種注射劑在制備治療慢性虹膜睫狀體炎、慢性色素膜炎、玻璃體積血、玻璃體混濁、視網(wǎng)膜色素變性、老年性黃斑變性、近視性黃班變性、遺傳性黃斑變性、視網(wǎng)膜動脈阻塞、視網(wǎng)膜靜脈阻塞、視網(wǎng)膜挫傷、視網(wǎng)膜震蕩、中心性漿液性脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜病變、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、視神經(jīng)炎、缺血性視神經(jīng)病變、視盤血管炎、視神經(jīng)萎縮及青光眼視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞保護(hù)的藥物中應(yīng)用。
下面對本發(fā)明的注射劑中藥物活性組分作進(jìn)一步詳細(xì)描述。
普羅碘銨又稱為安妥碘，化學(xué)名稱二磺化(2-羥基-1，3-亞內(nèi)基)雙(三甲銨)，化學(xué)分子式C9H24I2N2O，普羅碘銨為水溶性有機(jī)碘化物，白色或類白色粉末，無臭，在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中幾乎不溶，熔點(diǎn)275℃分解，240℃呈棕色，暴露空氣中漸變黃色。在制備注射劑的過程中，選擇普羅碘銨原料粉制備。
丹參是中草藥，來源于唇形科植物丹參的根，選擇優(yōu)質(zhì)丹參原藥材制備注射劑。丹參提取物是經(jīng)丹參原藥材水洗，篩選，低溫干燥，粉碎，提取，精制加工而成。水溶性丹參提取物和丹參酮IIA磺酸鈉可用作這種注射劑的制備原料。丹參水溶性提取物為棕黃色粉末，原兒茶醛＞1％，丹參素≥10％。丹參酮IIA碘酸鈉是從丹參中分離的二萜醌類化合物丹參酮IIA，經(jīng)磺化而得的水溶性物質(zhì)。丹參酮IIA為磚紅色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，有吸濕性，遇高熱及光色漸變深，在熱水中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在氯仿中不溶。
這種注射劑可按制藥工藝的注射劑制備技術(shù)制備，通常選擇水提醇沉淀法制備，也可應(yīng)用超濾工藝制備，這二種制備技術(shù)都是制藥領(lǐng)域常用技術(shù)，其制備技術(shù)的關(guān)鍵是，將普羅碘銨加入在已處理合乎要求的丹參提取液的過程中。
這種注射劑中的普羅碘銨能促進(jìn)眼內(nèi)組織炎癥滲出物及其他病理性沉著物的吸收和慢性炎癥的消散，改善視網(wǎng)膜和視神經(jīng)的代謝及功能。
丹參具有活血化瘀，疏通血脈，增加血流量，抗血栓形成和改善血液流變學(xué)，抗氧化作用，提高視網(wǎng)膜和視神經(jīng)的耐缺氧能力，激活視細(xì)胞，促進(jìn)視功能恢復(fù)。
普羅碘銨與丹參聯(lián)合應(yīng)用，有相互加速其藥效，產(chǎn)生協(xié)同作用。丹參的擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)的藥理效應(yīng)，可以加速普羅碘銨的吸收及藥理效應(yīng)，減少和消除肌肉注射后硬結(jié)，普羅碘銨和丹參的聯(lián)合應(yīng)用，增加了藥理效應(yīng)，擴(kuò)大了治療范圍。
具體實施例方式
這種治療眼病的注射劑，其主要技術(shù)特征在于注射劑中的藥物活性組分是由普羅碘銨和丹參組成，凡是以普羅碘銨和丹參為藥物活性組分的注射劑，其功能等效，用途相同的產(chǎn)品，顯而易見的落入此描述的本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
以下是本發(fā)明的具體實施例，所述的實施例是用于描述本發(fā)明的，而不是限制本發(fā)明的權(quán)利要求范圍、實施例1用丹參原藥材、普羅碘銨制備注射劑原料與用量 丹參2000g普羅碘銨200g注射用水制成注射液1000ml選擇優(yōu)質(zhì)丹參切片，洗凈，加注射用水，用水煎煮法提取三次，第一次2小時，第二、三次各1.5小時，合并提取液，過濾，濃縮至1ml相當(dāng)含原藥材1.5-2g，加入濃縮液體積4倍量的95％乙醇，靜置40小時，濾過，回收乙醇并濃縮至1ml相當(dāng)含原藥材4g，加入8倍量的95％乙醇，靜置40小時，濾過，回收乙醇至無醇味，加注射用水稀釋，冷藏放置24小進(jìn)，濾過，加入普羅碘銨，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH值至6.8，加熱煮沸半小時，加入0.1％針用活性炭，80℃左右保溫吸附30分鐘，稍冷，濾低抽濾，0.45μm微孔濾膜精濾，添加注射用水使成1000ml，灌封于2ml安瓶中，以100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，即得。
實施例2用丹參酮IIA磺酸鈉、普羅碘銨制備注射劑原料與用量丹參酮IIA磺酸鈉5g普羅碘銨 200g注射用水 制成注射液1000ml將丹參酮IIA磺酸鈉和普羅碘銨合并，加注射用水900ml，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH值至6.8，再添加注射用水使成1000ml，濾過，灌封于2ml安瓶中，以100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，即得。
權(quán)利要求
1.一種治療眼病的注射劑，包含注射劑輔料和藥物，其技術(shù)特征在于藥物由普羅碘銨和丹參組成。
2.按權(quán)利要求1所述的注射劑，其技術(shù)特征在于每毫升注射劑中，普羅碘銨用量0.05-0.6g。
3.按權(quán)利要求2所述的注射劑，其技術(shù)特征在于每毫升注射劑中，普羅碘銨用量0.1-0.2g。
4.按權(quán)利要求1所述的注射劑，其技術(shù)特征在于丹參可選擇丹參原藥材或丹參提取物。
5.按權(quán)利要求4所述的注射劑，其技術(shù)特征在于用丹參原藥材制備注射劑時，每毫升注射劑中含丹參相當(dāng)于原藥材0.5-6g。
6.按權(quán)利要求5所述的注射劑，其技術(shù)特征在于用丹參原藥材制備注射劑中，每毫升注射劑中含丹參相當(dāng)于原藥材1-3g。
7.按權(quán)利要求4所述的注射劑，其技術(shù)特征在于用丹參酮IIA磺酸鈉制備注射劑時，每毫升注射劑中，丹參酮IIA磺酸鈉用量1-20mg。
8.按權(quán)利要求7所述注射劑，其技術(shù)特征在于用丹參酮IIA磺酸鈉制備注射劑時，每毫升注射劑中，丹參酮IIA磺酸鈉用量5-10mg。
全文摘要
一種治療眼病的注射劑，包含注射劑輔料和藥物，其技術(shù)特征在于藥物由普羅碘銨和丹參組成，這種注射劑可作為結(jié)膜下、球后、肌肉及眼周穴位注射，用于治療玻璃體積血或混濁、視網(wǎng)膜變性和視神經(jīng)萎縮等眼病，療效好，便于推廣應(yīng)用。
文檔編號A61P27/00GK1751703SQ20041001110
公開日2006年3月29日 申請日期2004年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2004年9月20日
發(fā)明者段亞東 申請人:段亞東