專利名稱：胞磷膽堿分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種胞磷膽堿的分散片制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
胞磷膽堿(Citicoline)是一種體內(nèi)天然產(chǎn)生的內(nèi)源性核苷，是細(xì)胞膜磷脂生物合成主要途徑的中間物。神經(jīng)細(xì)胞膜的修復(fù)需要大量的胞磷膽堿。補(bǔ)充外源性的胞磷膽堿可促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞膜磷脂的合成。在維持多種細(xì)胞生理過(guò)程中胞磷膽堿起著極端重要的作用。在多種由于缺血，出血所引起的細(xì)胞膜功能紊亂，退行性病變中，胞磷膽堿具有明顯的臨床治療效果。
1、本品可恢復(fù)腦細(xì)胞損傷后細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)細(xì)胞膜的功能，改善神經(jīng)元的功能；2、能降低腦血管阻力，增加腦血流量，促進(jìn)腦代謝，改善腦循環(huán)，提高腦功能；3、有增加包括乙酰膽堿和多巴胺在內(nèi)的神經(jīng)傳導(dǎo)介質(zhì)的分泌，增強(qiáng)與意識(shí)有關(guān)的腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)功能，改善機(jī)體的意識(shí)狀態(tài)，提高蘇醒的速度；4、還可抑制磷脂酶A2的激活，從而加速腦水腫的重吸收。5、能增進(jìn)多巴胺能活動(dòng)，調(diào)控錐體外系的生理功能。6、已證明具有增加記憶力，促進(jìn)學(xué)習(xí)的功能。
胞磷膽堿制劑現(xiàn)多為注射劑，臨床使用不便。科學(xué)家發(fā)現(xiàn)對(duì)于那些中度或者重度中風(fēng)的患者，在中風(fēng)發(fā)生后24小時(shí)內(nèi)早期給予口服胞磷膽堿治療將能夠增加其三個(gè)月后完全恢復(fù)的可能性。制成分散片可使崩解時(shí)間短，藥物溶出迅速；吸收快，生物利用度高；服用方便，尤其適用于老人及吞咽困難的患者服用；攜帶、運(yùn)輸方便及穩(wěn)定。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種崩解時(shí)間短，藥物溶出迅速；吸收快，生物利用度高；服用方便，尤其適用于老人及吞咽困難的患者服用；攜帶、運(yùn)輸方便及穩(wěn)定的胞磷膽堿分散片制劑。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供胞磷膽堿分散片制劑的制備方法。
本發(fā)明是含胞磷膽堿的分散片制劑，由藥物和輔料制成。所說(shuō)藥物為胞磷膽堿或其可藥用鹽，特別是胞磷膽堿鈉。所說(shuō)輔料為下述輔料中的一種或幾種組分的組合交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣；淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、糊精、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇；硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸及10-100％乙醇。
本發(fā)明是含胞磷膽堿的分散片制劑，其中每單位劑型含胞磷膽堿50-2000mg，優(yōu)選100mg，200mg，500mg，1000mg。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本說(shuō)明作進(jìn)一步的闡述。
下列實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明，而不是一任何方式來(lái)限制本發(fā)明。
實(shí)施例1處方胞磷膽堿 100mg淀粉 100mg乳糖 60mg微晶纖維素200mg低取代羥丙基纖維素150mg硬脂酸鎂 10mg80％乙醇 適量制法將處方量的胞磷膽堿、淀粉、乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素充分混勻，用適量80％乙醇制備軟材，20目篩制粒，50℃烘干，整粒。加入硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得胞磷膽堿分散片。
實(shí)施例2處方胞磷膽堿200mg預(yù)膠化淀粉 120gm乳糖250mg羧甲基淀粉鈉100mg硬脂酸鎂15mg90％乙醇適量制法將處方量的胞磷膽堿、預(yù)膠化淀粉、乳糖、羧甲基淀粉鈉充分混勻，用適量90％乙醇制備軟材，20目篩制粒，50℃烘干，整粒。加入硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得胞磷膽堿分散片。
實(shí)施例3處方胞磷膽堿 50mg乳糖 100gm微晶纖維素150mg交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮30mg硬脂酸鎂 6mg75％乙醇 適量制法將處方量的胞磷膽堿、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮充分混勻，用適量75％乙醇制備軟材，20目篩制粒，50℃烘干，整粒。加入硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得胞磷膽堿分散片。
權(quán)利要求
1.一種含胞磷膽堿的分散片，其特征在于該制劑的有效成分為胞磷膽堿或其可藥用鹽，特別是胞磷膽堿鈉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胞磷膽堿分散片制劑，其特征在于可以加入下述崩解劑輔料中的一種或幾種組分的組合交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胞磷膽堿分散片制劑，其特征在于可以加入下述填充劑輔料中的一種或幾種淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、糊精、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胞磷膽堿分散片制劑，其特征在于還可以加入下述潤(rùn)滑劑輔料中的一種或幾種硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠及硬脂酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胞磷膽堿分散片制劑，其特征在于還可以加入下述輔料中的一種或幾種十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉及十六烷基硫代琥珀酸鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胞磷膽堿分散片制劑，其特征在于還可以加入10-100％乙醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胞磷膽堿長(zhǎng)效制劑，其特征在于其中每單位劑型含胞磷膽堿50-2000mg。
全文摘要
本發(fā)明涉及含胞磷膽堿的分散片及其制備方法。本發(fā)明是將處方量的胞磷膽堿和常規(guī)輔料，采用制劑工藝將其制成分散片。本發(fā)明和其他劑型相比，具有分散狀態(tài)佳、崩解時(shí)間短、藥物溶出迅速，服用方便，生產(chǎn)成本低，不需要特殊設(shè)備，攜帶、運(yùn)輸方便及穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/675GK1628673SQ20031011909
公開(kāi)日2005年6月22日 申請(qǐng)日期2003年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月15日
發(fā)明者孟繁浩 申請(qǐng)人:孟繁浩